甲磺酸侖伐替尼膠囊
發(fā)布時(shí)間：2026/3/16 12:09:26 瀏覽次數(shù)：7- 基本信息
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通用名稱： 甲磺酸侖伐替尼膠囊
批準(zhǔn)文號(hào)： 國(guó)藥準(zhǔn)字H20213599 【驗(yàn)證真?zhèn)?/a>】
產(chǎn)品分類： 西藥 抗腫瘤藥 (處方藥)
生產(chǎn)企業(yè)： 先聲藥業(yè)有限公司
招商區(qū)域： 全國(guó)
招商企業(yè)： 湖北安宥康醫(yī)藥有限公司
溫馨提醒：請(qǐng)認(rèn)真閱讀藥品說(shuō)明書的注意事項(xiàng)，禁忌等內(nèi)容，按照說(shuō)明書或在醫(yī)師指導(dǎo)下購(gòu)買和使用，將藥品置于兒童無(wú)法拿到的位置。
| 通用名稱 | 甲磺酸侖伐替尼膠囊 |
| 漢語(yǔ)拼音 | jiahuangsuanlunfatinijiaonang |
| 品牌名稱 | 捷立恩 |
| 注冊(cè)商標(biāo) | 捷立恩 |
| 適應(yīng)癥 | 1、本品適用于既往未接受過(guò)全身系統(tǒng)治療的不可切除的肝細(xì)胞癌患者。 2、本品關(guān)鍵研究排除了可接受局部治療的肝細(xì)胞癌患者，此類患者尚無(wú)可用的研究數(shù)據(jù)。 |
| 主要成分 | 本品的主要成份甲磺酸侖伐替尼。 |
| 作用機(jī)理 | 侖伐替尼是一種酪氨酸激酶（RTK）受體抑制劑，可抑制血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子（VEGF）受體VEGFR1（FLT1）、VEGFR2（KDR）和VEGFR3（FLT4）的激酶活性，另外還可抑制其它促血管生成和腫瘤發(fā)生通路相關(guān)的RTK，包括成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子（FGF），受體FGFR1、2、3和4，血小板衍生生長(zhǎng)因子（PDGF）受體PDGFRα、KIT和RET。侖伐替尼與依維莫司聯(lián)合用藥體外可抑制人內(nèi)皮細(xì)胞增殖、血管形成、VEGF信號(hào)通路，體內(nèi)可降低人腎細(xì)胞癌荷瘤小鼠的腫瘤體積，聯(lián)合用藥的抗血管生成與抗腫瘤活性大于單藥使用。 |
| 用法用量 | 1、推薦劑量：對(duì)于體重＜60kg的患者，本品推薦日劑量為8mg（2粒4mg膠囊），每日一次；對(duì)于體重≥60kg的患者，本品推薦日劑量為12mg（3粒4mg膠囊），每日一次。應(yīng)持續(xù)治療至疾病進(jìn)展或出現(xiàn)不可耐受的毒性反應(yīng)。 2、給藥方法： （1）口服。本品應(yīng)在每天固定時(shí)間服用，空腹或與食物同服均可。 （2）本品應(yīng)整粒吞服，也可以將本品（不能將其打開或壓碎）與一湯匙水或蘋果汁在玻璃杯中混合，形成混懸劑。膠囊必須在液體中停留至少10分鐘，攪拌至少3分鐘以溶解膠囊殼，然后吞服混懸劑。飲用后，必須將相同量的水或蘋果汁（一湯匙）加入玻璃杯中，攪拌數(shù)次，然后喝完玻璃杯中所有的液體。 （3）如果患者遺漏一次用藥且無(wú)法在12小時(shí)內(nèi)服用，無(wú)需補(bǔ)服，應(yīng)按常規(guī)用藥時(shí)間進(jìn)行下一次服藥。 （4）在對(duì)本品進(jìn)行劑量調(diào)整（暫停、減量）之前，應(yīng)積極治療惡心、嘔吐和腹瀉等不良反應(yīng)；應(yīng)積極治療胃腸毒性反應(yīng)，以減少腎功能不全或腎衰竭發(fā)生的風(fēng)險(xiǎn)（參見【注意事項(xiàng)】）。 |
| 性狀劑型 | 膠囊劑 |
| 產(chǎn)品規(guī)格 | 4mg |
| 不良反應(yīng) | 1、高血壓：在肝細(xì)胞癌III期臨床試驗(yàn)中，有44.5%的侖伐替尼治療患者出現(xiàn)了高血壓（包括舒張壓升高、血壓升高、高血壓和直立性高血壓），23.5%的患者發(fā)生3級(jí)高血壓。從用藥至高血壓出現(xiàn)的中位時(shí)間為26天。大多數(shù)患者在暫停給藥或減量后恢復(fù)正常，其中需要暫停給藥的患者為3.6%，需要減量的患者為3.4%。1例患者（0.2%）由于高血壓而停用侖伐替尼。 2、蛋白尿：在肝細(xì)胞癌III期試驗(yàn)中，有26.3%的侖伐替尼治療患者出現(xiàn)蛋白尿，3級(jí)反應(yīng)發(fā)生率為5.9%。從用藥至蛋白尿出現(xiàn)的中位時(shí)間為6.1個(gè)星期。大多數(shù)病例在暫停給藥或減量后恢復(fù)，其中需要暫停給藥的患者為6.9%，需要減量的患者為2.5%。0.6%的患者由于蛋白尿永久性停藥。 3、腎衰竭和腎功能不全：在肝細(xì)胞癌III期臨床試驗(yàn)中，有7.1%的侖伐替尼治療患者發(fā)生腎衰竭/腎功能不全事件。1.9%的侖伐替尼治療患者發(fā)生3級(jí)或以上不良反應(yīng)。 4、心臟功能障礙：在肝細(xì)胞癌III期臨床試驗(yàn)中，0.6%的侖伐替尼治療患者發(fā)生了心臟功能障礙（包括充血性心力衰竭、心源性休克和心肺衰竭）（0.4%為≥3級(jí)）。 |
| 禁忌 | 對(duì)本品任何成分過(guò)敏者。哺乳期婦女（參見【孕婦及哺乳期婦女用藥】）。 |
| 注意事項(xiàng) | 1、高血壓：侖伐替尼治療患者中已有高血壓的報(bào)告，該事件通常發(fā)生在治療早期（參見【不良反應(yīng)】）。在接受侖伐替尼治療之前，血壓（BP）應(yīng)得到良好控制。如果已知患者患高血壓，則應(yīng)在侖伐替尼治療之前接受穩(wěn)定劑量的降壓治療至少1周。已有高血壓控制不良的嚴(yán)重并發(fā)癥（包括主動(dòng)脈夾層）的報(bào)告。早期檢出高血壓并予以有效管理對(duì)減少侖伐替尼給藥暫停和減量很重要。血壓升高確診后，應(yīng)盡快開始降壓藥治療。在侖伐替尼治療1周后應(yīng)監(jiān)測(cè)血壓，之后兩個(gè)月內(nèi)每2周監(jiān)測(cè)一次，其后每月監(jiān)測(cè)一次。應(yīng)根據(jù)患者的臨床狀況個(gè)性化選擇降壓治療方案，并遵循標(biāo)準(zhǔn)治療。對(duì)于既往血壓正常的患者應(yīng)當(dāng)在觀察到血壓升高時(shí)開始使用一種降壓藥進(jìn)行單藥治療。對(duì)于已經(jīng)接受降壓藥治療的患者，如果適當(dāng)，可以增加當(dāng)前藥物的劑量，或者加入一種或幾種不同類型的降壓藥。 2、蛋白尿：侖伐替尼治療患者中已有蛋白尿的報(bào)告，該事件通常發(fā)生在治療早期（參見【不良反應(yīng)】）。應(yīng)定期監(jiān)測(cè)尿蛋白。如果采用尿試紙法檢出蛋白尿≥2+，則可能需要暫停給藥或調(diào)整劑量或停藥（參見【用法用量】）。如果發(fā)生腎病綜合征，應(yīng)停用侖伐替尼。 |
| 零售價(jià)格 | 電話商議 |
| 供貨價(jià)格 | 電話商議 |
| 銷售渠道 | 單體藥店，連鎖藥店，醫(yī)藥公司，連鎖藥店，醫(yī)藥公司，單體藥店，連鎖藥店，醫(yī)藥公司，單體藥店， |
| 適用科室 | 腫瘤科用藥 |
| 補(bǔ)充說(shuō)明 | 毒理作用 1、遺傳毒性：甲磺酸侖伐替尼Ames試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤試驗(yàn)與體內(nèi)大鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。 2、生殖毒性：侖伐替尼未進(jìn)行生育力研究，但大鼠、猴、犬重復(fù)給藥毒性研究顯示，侖伐替尼對(duì)生育力有潛在影響，當(dāng)侖伐替尼暴露量約為人體推薦劑量暴露量的0.02-0.09倍時(shí)，雄犬可見睪丸生精上皮細(xì)胞數(shù)過(guò)少、附睪中可見脫落的生精上皮細(xì)胞。當(dāng)侖伐替尼在猴與大鼠體內(nèi)的暴露量（AUC）分別為臨床使用劑量（24mg）暴露量的0.2-0.8倍、10-44倍時(shí)，猴與大鼠中可見卵巢卵泡閉鎖。當(dāng)侖伐替尼在猴體內(nèi)暴露量低于臨床使用劑量（24mg）暴露量時(shí)，可見月經(jīng)次數(shù)減少。 3、胚胎/胎仔發(fā)育毒性研究：大鼠和兔于器官形成期經(jīng)口給予低于人推薦劑量的侖伐替尼可引起胚胎毒性、胎仔毒性與致畸作用。妊娠大鼠于器官形成期每日經(jīng)口給予甲磺酸侖伐替尼≧0.3mg/kg（按體表面積計(jì)算約為人推薦劑量的0.14倍），可見劑量相關(guān)性的胎仔體重降低、骨化延遲，胎仔外觀（顱頂部水腫及尾部畸形）、骨骼與內(nèi)臟異常。甲磺酸侖伐替尼1.0mg/kg/天（按體表面積計(jì)算約為人推薦劑量的0.5倍）可見著床后丟失率≥80%。妊娠兔于器官形成期每日經(jīng)口給予甲磺酸侖伐替尼≧0.03mg/kg（按體表面積計(jì)算約為人用劑量24mg的0.03倍），可見胎仔外觀（短尾）、內(nèi)臟（食管后鎖骨下動(dòng)脈）與骨骼異常。甲磺酸侖伐替尼0.03mg/kg/天可引起著床后丟失率增加，包括1只胎仔死亡。侖伐替尼0.5mg/kg/天（按體表面積計(jì)算約為人用劑量24mg的0.5倍）可使兔流產(chǎn)，引起約1/3妊娠兔晚期流產(chǎn)。侖伐替尼及其代謝產(chǎn)物可分泌至大鼠乳汁中。哺乳期SD大鼠經(jīng)口給予放射性標(biāo)記的侖伐替尼，乳汁中與侖伐替尼相關(guān)的放射性約為母體血漿中的放射性的2倍。 4、幼年動(dòng)物毒性：出生后21天（約為人2歲）的幼年大鼠連續(xù)8周每日經(jīng)口給予甲磺酸侖伐替尼，劑量≥2mg/kg（約為人推薦劑量AUC的1.2-5倍）可引起生長(zhǎng)延遲（體重增長(zhǎng)、攝食量、股骨與脛骨的寬度與/或長(zhǎng)度降低）、身體發(fā)育的二次延遲及生殖器官發(fā)育不成熟。經(jīng)4周恢復(fù)期后，股骨與脛骨長(zhǎng)度持續(xù)降低。雖然幼年大鼠的毒性出現(xiàn)于較早期的給藥時(shí)間點(diǎn)（包括**劑量下均可見牙齒損壞、10mg/kg/天劑量下因原發(fā)性十二指腸損傷導(dǎo)致死亡），但幼年大鼠與成年大鼠具有相似的毒性特征。 5、致癌性：侖伐替尼未進(jìn)行致癌性研究。 藥代動(dòng)力學(xué) 已經(jīng)在健康成年受試者以及肝功能不全、腎功能不全和實(shí)體瘤成年受試者中研究了侖伐替尼的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)。 1、吸收：口服給藥后，侖伐替尼被快速吸收，通常在給藥后1至4小時(shí)觀察到tmax。食物不影響吸收程度，但可減緩吸收速度。當(dāng)與食物同服時(shí)，健康受試者的血漿濃度達(dá)峰時(shí)間延遲2小時(shí)。尚未確定人體中的**生物利用度；然而，物料平衡研究數(shù)據(jù)表明其大約為85%。侖伐替尼在犬（70.4%）和猴（78.4%）中表現(xiàn)出良好的經(jīng)口給藥生物利用度。 2、分布：侖伐替尼與人血漿蛋白的體外結(jié)合率較高，范圍為98%-99%（0.3-30μg/mL，甲磺酸鹽）。主要與白蛋白結(jié)合，與α1-酸性糖蛋白和γ-球蛋白輕度結(jié)合。在體外，侖伐替尼血液-血漿濃度比的范圍為0.589-0.608（0.1–10μg/mL，甲磺酸鹽）。侖伐替尼是P-gp和BCRP的一種底物。侖伐替尼并非OAT1、OAT3、OATP1B1、OATP1B3、OCT1、OCT2、MATE1、MATE2-K或膽鹽輸出泵（BSEP）的底物。在患者中，首劑量的中位表觀分布容積（Vz/F）范圍為50.5L至92L，在3.2mg至32mg劑量組中基本一致。類似的中位穩(wěn)態(tài)表觀分布容積（Vz/Fss）也基本一致，范圍為43.2L至121L。 |
| 銷售包裝 | 紙盒 |
| 運(yùn)輸包裝 | 紙箱 |
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實(shí)行區(qū)域優(yōu)質(zhì)代理，確保運(yùn)作者權(quán)益；
提供合理的運(yùn)作空間；
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完成任務(wù)年終返點(diǎn)； ·提供合法的經(jīng)營(yíng)手續(xù)；
代理要求
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