甲氨蝶呤注射液
發(fā)布時(shí)間：2026/1/26 10:27:29 瀏覽次數(shù)：73
- 基本信息
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通用名稱： 甲氨蝶呤注射液
批準(zhǔn)文號： 國藥準(zhǔn)字H20263008 【驗(yàn)證真?zhèn)?/a>】
產(chǎn)品分類： 西藥 抗腫瘤藥 (處方藥)
生產(chǎn)企業(yè)： 海南卓泰制藥有限公司
招商區(qū)域： 全國
招商企業(yè)： 海南卓泰制藥有限公司
溫馨提醒：請認(rèn)真閱讀藥品說明書的注意事項(xiàng)，禁忌等內(nèi)容，按照說明書或在醫(yī)師指導(dǎo)下購買和使用，將藥品置于兒童無法拿到的位置。
| 通用名稱 |
甲氨蝶呤注射液 |
| 英文名稱 |
Methotrexate Injection |
| 漢語拼音 |
jiaandielingzhusheye |
| 化學(xué)名稱 |
甲氨蝶呤 |
| 品牌名稱 |
泰蝶呤 |
| 注冊商標(biāo) |
泰蝶呤 |
| 基藥產(chǎn)品 |
是 |
| 適應(yīng)癥 |
1.抗腫瘤治療，單獨(dú)使用:乳腺癌，妊娠性絨毛膜癌，惡性葡萄胎或葡萄胎。
2.抗腫瘤治療，聯(lián)合使用:急性白血�。ㄌ貏e是急性淋巴細(xì)胞性白血�。珺urkitts淋巴瘤，晚期淋巴瘤（III期和IV期，據(jù)Peter分期法）和晚期蕈樣霉菌病。
3.大劑量治療:大劑量甲氨蝶呤單獨(dú)應(yīng)用或與其它化療藥物聯(lián)合應(yīng)用治療下列腫瘤:成骨肉瘤、急性白血病、支氣管源性癌或頭頸部上皮癌。大劑量甲氨蝶呤應(yīng)用時(shí)，必須應(yīng)用亞葉酸進(jìn)行解救。亞葉酸是四氫葉酸酯的衍生物，可與甲氨蝶呤競爭進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)。這種“亞葉酸解救”可在大劑量甲氨蝶呤應(yīng)用時(shí)保護(hù)正常組織細(xì)胞免受損害。
4.銀屑病化療:甲氨蝶呤可用于治療對常規(guī)療法不敏感的嚴(yán)重、頑固、致殘性銀屑病。但因使用時(shí)有較大風(fēng)險(xiǎn)，應(yīng)在經(jīng)過活檢和/或皮膚科醫(yī)生會(huì)診明確后使用。 |
| 產(chǎn)品規(guī)格 |
2ml:50mg/10ml:1g |
| 零售價(jià)格 |
面議 |
| 供貨價(jià)格 |
面議 |
| 銷售渠道 |
醫(yī)藥公司， |
| 適用科室 |
腫瘤科用藥 |
| 產(chǎn)品賣點(diǎn) |
至少近幾年不集采，甲氨蝶呤具有廣譜抗腫瘤活性，可單獨(dú)使用或與其它化療藥物聯(lián)合使用。 |
| 補(bǔ)充說明 |
抗腫瘤化療：甲氨蝶呤可釆用肌注、靜脈、鞘內(nèi)途徑給藥。
10ml: 1g 規(guī)格的甲氨蝶呤注射液為高滲溶液，禁止未經(jīng)稀釋直接用于鞘內(nèi)注射。
對于鞘內(nèi)注射：甲氨蝶呤注射液應(yīng)使用適當(dāng)?shù)臒o防腐劑介質(zhì)（如 0.9％氯化鈉注射液）稀釋至 1 mg/mL 的濃度。
絨毛膜癌及類似滋養(yǎng)細(xì)胞疾�。�
常規(guī)劑量是 15〜30mg/日，肌注 5 天。通常一至數(shù)周后，在**毒性反應(yīng)**消失后，再開始下一個(gè)療程。通常需要 3-5 個(gè)療程。
乳腺癌：
對于淋巴結(jié)陽性的早期乳腺癌病人，作為乳房根治切除術(shù)后的輔助療法，甲氨蝶呤與環(huán)磷酰胺、氟尿嘧啶聯(lián)合應(yīng)用，交替進(jìn)行長期化療可得到較好的療效。甲氨蝶呤的劑量為 40mg/m2 ， **天及第八天靜脈給藥。
白血�。�
兒童和青少年急性淋巴細(xì)胞白血病患者對目前的化療反應(yīng)性*強(qiáng)。青年和老年患者更難獲得臨床緩解，早期復(fù)發(fā)比較常見。
淋巴瘤：
甲氨蝶呤治療 I 或 II 期伯基特淋巴瘤的常用劑量為 10 - 25 mg 每天口服，持續(xù) 4 - 8 天。在 III 期中，通常將甲氨蝶呤與其他抗腫瘤藥聯(lián)用。在**分期中，一般是給予多個(gè)療程的藥物治療并穿插 7 - 10 天的休息期。含甲氨蝶呤 0.625 - 2.5 mg/kg/日劑量的聯(lián)合藥物治療可能對 III 期淋巴肉瘤有效。
甲氨蝶呤對霍奇金病的治療無用。
蕈樣霉菌�。�
甲氨蝶呤 50mg 每周一次或 25mg 每周二次肌注 |
【藥品名稱】
通用名稱：甲氨蝶呤注射液
英文名稱：MethotrexateInjection
商品名稱：密都
【成份】谷氨酸,氫氧化鈉,氯化鈉,注射用水,甲氨蝶呤
【性狀】本品為黃色的澄明液體。
【適應(yīng)癥】
惡性腫瘤和血液腫瘤。如急性淋巴性白血病、非何杰金氏淋巴瘤、中樞神經(jīng)系統(tǒng)腫瘤、肺癌、宮頸癌、胃癌、乳癌、絨毛膜上皮癌、卵巢癌、頭頸癌、支氣管癌、睪丸癌、骨肉瘤、淋巴性腦膜腦病、嚴(yán)重的泛發(fā)性的頑固性牛皮癬（包括關(guān)節(jié)炎性牛皮癬）。自身免疫性疾�。ㄈ珙愶L(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎）。對于嚴(yán)重的難治性頑固牛皮癬，僅在其它方法治療無效時(shí)才用密都（以下簡稱MTX）治療。但使用前須明確診斷。大劑量MTX（HDMTX）治療：常用于骨肉瘤和非何杰金氏病亞型，與亞葉酸鈣（以下簡稱CF）解救配合使用。
【功能主治】惡性腫瘤和血液腫瘤。如急性淋巴性白血病、非何杰金氏淋巴瘤、中樞神經(jīng)系統(tǒng)腫瘤、肺癌、宮頸癌、胃癌、乳癌、絨毛膜上皮癌、卵巢癌、頭頸癌、支氣管癌、睪丸癌、骨肉瘤、淋巴性腦膜腦病、嚴(yán)重的泛發(fā)性的頑固性牛皮癬（包括關(guān)節(jié)炎性牛皮癬）。自身免疫性疾�。ㄈ珙愶L(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎）。對于嚴(yán)重的難治性頑固牛皮癬，僅在其它方法治療無效時(shí)才用密都（以下簡稱MTX）治療。但使用前須明確診斷。大劑量MTX（HDMTX）治療：常用于骨肉瘤和非何杰金氏病亞型，與亞葉酸鈣（以下簡稱CF）解救配合使用。
【規(guī)格】1ml:5mg;1ml:10mg;5ml:50mg;5ml:0.5g;10ml:1g;50ml:5g.
【包裝】1ml：5mg，10支/盒，玻璃安瓿1ml：5mg，1瓶/盒，玻璃小瓶1ml：10mg，10支/盒，玻璃安瓿1ml：10mg，1瓶/盒，玻璃小瓶5ml：50mg，5支/盒，玻璃安瓿5ml：50mg，1瓶/盒，玻璃小瓶5ml：0.5g，5支/盒，玻璃安瓿5ml：0.5g，1瓶/盒，玻璃小瓶10ml：1g，1支/盒，玻璃安瓿10ml：1g，1瓶/盒，玻璃小瓶50ml：5g，1瓶/盒，玻璃小瓶
【用法用量】
MTX5mg，10mg和50mg可用肌注、靜脈注射（推注或滴注），動(dòng)脈注射，椎管及心室內(nèi)注射。MTX500mg，1000mg和5000mg濃縮制劑在注射前根據(jù)治療計(jì)劃和輸注時(shí)間，用葡萄糖、林格氏液或生理鹽水稀釋。MTX一般濃度掌握在1-2%較合適，（有文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo)治療睪丸癌使用較高濃度）。MTX輸注液較穩(wěn)定。在室溫、見光或避光保存可以24小時(shí)以上。如輸液時(shí)間較長，可用專用輸液瓶。靜脈注射劑量一般在100mg/m2以上。特殊情況可用原包裝規(guī)格。每次輸注均應(yīng)新鮮配制滅菌的輸注液，且專人專用。避免接觸皮膚、粘膜。惡性腫瘤和血液腫瘤：化療的劑量必須根據(jù)適應(yīng)癥，病人的身體狀況和血象。一般而言，低劑量一單次用藥100mg/m2；中劑量一單次用藥100mg-1000mg/m2；高劑量一單次用藥1000mg/m2以上。用藥劑量亦依治療計(jì)劃而定。下列使用劑量僅供參考：常規(guī)MTX治療—不需CF解救；15-20mg/m2（i.v.）每周二次；30-50mg/m2（i.v）每周一次；15mg/m2/天（i.v.,i.m.）連用5天,2-3周后重復(fù)用藥。中劑量MTX治療：50-150mg/m2（i.v.），不需CF解救，2-3周后重復(fù)用藥。240mg/m2（i.v.輸注超過24小時(shí)）需用CF解救，4-7天后重復(fù)用藥。0.5-1.0g/m2（i.v.輸注36-42小時(shí)以上）；需CF解救，2-3周后重復(fù)用藥。大劑量MTX治療，需CF解救：1-12g/m2（i.v.1-6小時(shí)，1-3周后重復(fù)用藥。椎管內(nèi)或心室內(nèi)注射MTX，15mg/m2為大劑量。椎管內(nèi)注射每2-3天一次，每次0.2-0.5mg/kg或8-12mg/m2；癥狀消失后，該為每周或每月間歇給藥，直至腦脊液正常。椎管內(nèi)預(yù)防性滴注最好每6-8周一次。對腎功能不全病人，應(yīng)慎重考慮治療的風(fēng)險(xiǎn)，必要時(shí)相應(yīng)減少劑量。治療嚴(yán)重的，難治性的頑固牛皮癬，包括關(guān)節(jié)性牛皮癬和其它自身免疫性疾�。撼Ｓ�10-25mgMTX。每周一次，劑量依病人狀況而定。難治性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的治療：首次用藥5-15mg肌肉內(nèi)注射，每周一次。以后每周可遞增5mg至25mg（最大劑量）。
【不良反應(yīng)】
即使是常規(guī)用藥，亦應(yīng)對MTX的毒副作用有充分估計(jì)，尤其是治療增殖快的腫瘤。副作用的產(chǎn)生及嚴(yán)重程度常與劑量相關(guān)，與尿液酸度成正比。由于MTX主要在腎臟排泄，若腎功能受損，則應(yīng)考慮中毒的可能，并會(huì)伴有血清MTX水平的增高。最常見的副作用是惡心、嘔吐、吞咽困難、口腔炎、咽炎、白細(xì)胞和血小板減少。造血系統(tǒng)方面：早期的骨髓抑制（短期給藥或大劑量注射后出現(xiàn)，為期7-10天，約一周后恢復(fù)）。毒性嚴(yán)重時(shí)可致白細(xì)胞、血小板出現(xiàn)短暫性降低甚至生成障礙，貧血和低丙種球蛋白血癥（大劑量間歇性治療時(shí)少見）。也會(huì)出現(xiàn)出血和敗血癥。消化道：大劑量MTX化療后2-7天開始出現(xiàn)消化道癥狀，入口腔、咽部和胃腸道出現(xiàn)紅斑或潰瘍，進(jìn)而厭食、惡心、嘔吐。消化道潰瘍可導(dǎo)致出血、穿孔和中毒性巨結(jié)腸癥。泌尿生殖道：MTX的腎毒性作用可至少尿、無尿、電解質(zhì)紊亂。MTX的代謝產(chǎn)物或腎小管細(xì)胞代謝紊亂可能出現(xiàn)。血清肌酸酐增加肌酐清除作用減弱，膀胱炎、伴有血尿的膀胱粘膜炎癥，都是腎臟中毒的重要信號。卵子和精子生成障礙，暫時(shí)性的精液缺乏、陽痿、月經(jīng)失調(diào)、生育障礙、流產(chǎn)、畸胎等亦曾報(bào)道。肝臟：大劑量MTX治療會(huì)使血清轉(zhuǎn)氨酶、堿性磷酸酶呈現(xiàn)短暫升高。高膽紅素血癥少見但可出現(xiàn)。長期化療可至肝臟出現(xiàn)急性營養(yǎng)障礙、門脈周纖維化、變形和硬化。用大劑量沖擊、間歇治療，并不斷使用CF解救，上述副作用將可避免。肺:MTX性肺炎(肉芽腫或浸潤)和肺纖維化少見。最初的癥狀是咳嗽、呼吸急促和呼吸困難。中樞神經(jīng)系統(tǒng)：因大量MTX化療引起的急性神經(jīng)中毒癥狀有：頭暈、嗜睡、意識(shí)模糊、精神恍惚、昏迷等。上述癥狀可導(dǎo)致病人死亡。抽搐則少見。這些短暫出現(xiàn)的癥狀可因腦水腫引起，用科的松后很快消失。少數(shù)患者用藥后9-13天會(huì)出現(xiàn)可逆性亞急性神經(jīng)中毒，如失語、出血性麻痹、截癱和痙攣等類似中風(fēng)癥狀，多在數(shù)個(gè)治療周期后發(fā)生。遲發(fā)性神經(jīng)中毒（MTX治療后數(shù)月或數(shù)年發(fā)生）表現(xiàn)為腦部癥狀：痙攣、四肢麻痹、共濟(jì)失調(diào)和癡呆。椎管內(nèi)注射：注射后12小時(shí)內(nèi)出現(xiàn)因急性蛛網(wǎng)膜炎（化學(xué)性腦脊膜炎、中毒綜合癥）所致的急性神經(jīng)中毒，伴有頭痛、惡心、嘔吐和假性腦膜炎。這些癥狀通常1—2天后消失，但也有持續(xù)至1周或更長時(shí)間。亞急性神經(jīng)中毒，常發(fā)生于注射后數(shù)天至數(shù)周，表現(xiàn)為腦、脊髓病，伴有主要的肌肉運(yùn)動(dòng)障礙（截癱），但絕大多數(shù)在停藥后恢復(fù)。遲發(fā)性神經(jīng)中毒則表現(xiàn)為腦性白血病。皮膚：紅斑、皮疹、瘙癢、感光過敏、脫發(fā)、毛細(xì)血管擴(kuò)張、皮膚變色、瘀斑、痤瘡、癤病。嚴(yán)重時(shí)有皰疹，血管炎和Lyell綜合癥。紫外光照射會(huì)加劇牛皮癬患處的損傷。其它副作用：變態(tài)反應(yīng)（嚴(yán)重時(shí)可有過敏性休克）、發(fā)熱、寒戰(zhàn)、抗感染能力下降、免疫抑制、骨質(zhì)疏松、代謝失調(diào)（糖尿病、高尿酸血癥）。用MTX治療急性淋巴性白血病，患者可有左上腹不適（因白血病細(xì)胞破壞而導(dǎo)致的脾被膜炎）。
【禁忌】對本藥某一成分過敏者嚴(yán)重肝、腎功能損害（血清肌酸酐﹥2mg%時(shí)為禁忌癥，1.5-2mg%時(shí),劑量減至常用量的25%）酗酒者造血系統(tǒng)疾病(骨髓再生障礙、白細(xì)胞減少、血小板減少、貧血)感染口腔、胃腸道潰瘍有新近的手術(shù)傷口需特別注意的是，本藥會(huì)加重因使用高強(qiáng)度放射治療，化療，和/或長期使用可引起骨髓抑制的藥物（如磺胺、氯霉素、吡唑衍生物、消炎痛、二苯乙內(nèi)酰脲）的病人以及體質(zhì)較弱、年齡小或老年病人的骨髓損害程度。風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎，尋常牛皮癬病人，以往如有嚴(yán)重肺部病史，應(yīng)避免使用本藥。如存在“第三空間”（如腹水、胸水、手術(shù)后傷口積液），會(huì)造成MTX蓄積、毒性加強(qiáng)。懷孕及哺乳期嚴(yán)禁使用，MTX用藥期前后，男女雙方均須嚴(yán)格避孕。
【注意事項(xiàng)】
MTX的治療只可由合資格的化療科醫(yī)生在醫(yī)院內(nèi)實(shí)施。MTX治療合并使用非類固醇類抗炎藥時(shí)，須配合特殊的護(hù)理。嚴(yán)重副作用甚至大劑量MTX化療后致死病例已有報(bào)道。酒精類飲品，即使少量亦應(yīng)避免。應(yīng)告知病人可能的副作用。須嚴(yán)格掌握禁忌癥和預(yù)防措施，防止在個(gè)別情況下可能出現(xiàn)的嚴(yán)重、致死毒性反應(yīng)。MTX血清濃度：MTX給藥后24小時(shí)，10-5mol/l1-2倍以上；MTX給藥后48小時(shí)；10-6mol/l兩倍；MTX給藥后72小時(shí)，10-7mol/l出現(xiàn)骨髓抑制、粘膜炎時(shí)顯示可能中毒，此時(shí)需長時(shí)間，連續(xù)使用CF解救。腎功能不全者，MTX用量相應(yīng)減少。大劑量使用MTX，肌酐清除率至少應(yīng)是正常值的75%（50ml/min/m2，90ml/min）。肌酐清除率在正常值50%以下（＜35ml/min/m2，＜60ml/min）時(shí)，除非每日檢測血清肌酐和MTX濃度及CF救援，直至MTX血清濃度減至10-7mol/l，否則MTX中劑量化療不應(yīng)實(shí)施。MTX常規(guī)治療期間，若血清肌酐值在1.2-2mg/dl間，MTX用量應(yīng)減半，若高于2mg/dl，則考慮停藥。中或高劑MTX化療前需配備：為隨后解救治療準(zhǔn)備充足的CF；有迅速測定血清MTX水平的條件；自身骨髓儲(chǔ)備，血液、白細(xì)胞和血小板的儲(chǔ)備。檢查與安全措施：MTX除可使肝腎功能受損外，也可令造血系統(tǒng)損害。因此應(yīng)作肝、腎功能檢查，全血計(jì)數(shù)。用MTX治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎前，有肝病的患者應(yīng)做肝穿刺檢查。本藥妊娠期忌用。為防止MTX及其代謝物腎內(nèi)沉積及高尿酸血癥的發(fā)生，MTX使用前24小時(shí)及使用后24小時(shí)需輸注碳酸氫鈉注射液（20-25mmol/l，24小時(shí)總量31/m2。）以堿化尿液。必要時(shí)可用乙酰唑胺150-220mg/m2╱天或別嘌醇8mg/kg╱天。如尿pH值＜7時(shí)，禁止使用高或中劑量MTX。尿液的堿化須在MTX給藥后首24小時(shí)內(nèi)完成，pH＞6.8重復(fù)上述尿液堿化措施。停止MTX給藥后24，48，72小時(shí)須立即檢測血清MTX水平，并以此作毒性指標(biāo)及CF解救依據(jù)。椎管內(nèi)給藥期間，相應(yīng)副作用會(huì)出現(xiàn)。應(yīng)仔細(xì)檢查病人，尤其注意口腔、咽、喉粘膜變化，定期檢查白細(xì)胞與血小板（每日一次至每周三次），全血計(jì)數(shù)（每周一次）和肝、腎功能檢查。白細(xì)胞嚴(yán)重減少時(shí)，要注意感染可能發(fā)生。一旦感染出現(xiàn)時(shí)，要停止MTX治療并需相應(yīng)抗菌治療。對一些嚴(yán)重的、有骨髓抑制的病人，必要時(shí)考慮輸血，輸注白細(xì)胞和血小板。使用MTX期間，絕對避免懷孕。因?yàn)镸TX可能對胚胎有毒性和致畸作用。治療后欲想懷孕須事先進(jìn)行遺傳學(xué)咨詢。MTX有可能影響注意力集中，駕駛及機(jī)械操作能力。亞葉酸鈣對MTX有特異的中和毒性作用。對MTX用藥者的護(hù)理與其它抗代謝藥同。孕婦須避免接觸MTX。胸膜積液或腹水的病人應(yīng)在MTX治療前進(jìn)行適當(dāng)?shù)囊鳎蛑兄筂TX治療。鞘內(nèi)或心室內(nèi)給藥，推薦使用最大濃度5mg/ml。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】MTX的致畸作用已被證實(shí)，因此除非特別需要，臨近分娩的孕婦不推薦使用MTX，如果病人在懷孕期間使用MTX用于抗腫瘤，或在用藥期間懷孕，應(yīng)該評估對胎兒的潛在危害。MTX可以在乳汁中分泌，因此治療期間禁止哺乳。
【兒童用藥】參見用法用量項(xiàng)。
【老人用藥】參見用法用量項(xiàng)。
【藥物相互作用】
使用MTX時(shí)，多種藥物會(huì)與之相互作用（主要是藥物動(dòng)力學(xué)方面）。以下情況時(shí)MTX作用會(huì)增加：腎清除MTX作用受損時(shí)：如使用非類固醇抗炎藥，水楊酸鹽、磺胺類、丙磺舒、頭孢菌素、青霉素、羥青霉素、對氨基馬尿酸。通常影響腎小管分泌功能的藥物都會(huì)對MTX排泄造成障礙，而使血液中MTX濃度增高。某些藥物與血清蛋白結(jié)合引起的置換作用，可是血清中游離MTX濃度增高，這些藥物包括：水楊酸鹽、磺胺二甲基異惡唑、阿霉素、博萊霉素、環(huán)磷酰胺、苯妥英、巴比妥類、安定、四環(huán)素、氯霉素、口服降糖藥（如氯磺丙脲、氨基比林衍生物）。長春花堿，羥苯磺胺等可增加MTX和MTX多谷氨酸鹽在細(xì)胞內(nèi)蓄積。以下情況時(shí)MTX作用會(huì)減弱：能抑制細(xì)胞攝入MTX的藥物如皮質(zhì)類固醇、L—天門冬酰胺酶、爭光霉素、青霉素；增加二氫葉酸還原酶的濃度和增加細(xì)胞內(nèi)嘌呤濃度；含有葉酸衍生物，尤其是葉酸成分的維生素；已知可增加肝毒性的藥物不應(yīng)與MTX同時(shí)使用。抗葉酸作用的藥物如甲氧芐氨嘧啶可增加MTX的毒性。長期使用磺胺類藥物、氯霉素、吡唑衍生物、消炎痛、大侖丁，會(huì)使骨髓抑制作用加劇。MTX能使香豆素衍生物分解減少，凝血酶時(shí)間延長，故可令口服抗促凝劑類香豆素作用增強(qiáng)。胃腸道給予阿昔洛韋同時(shí)椎管內(nèi)使用MTX，有可能產(chǎn)生神經(jīng)癥狀。MTX可破壞接種的免疫反應(yīng)，并可導(dǎo)致嚴(yán)重并發(fā)癥，故MTX用藥期間不得實(shí)行免疫接種�？紤]到MTX可引起免疫抑制，對接種的反應(yīng)需3—12個(gè)月才可恢復(fù)正常，因此，白血病病人使用MTX后至少三個(gè)月，才可接受生物接種。
【藥物過量】亞葉酸鈣作為MTX的解毒劑，可以中和MTX對造血系統(tǒng)的毒性作用。亞葉酸鈣可以口服、肌內(nèi)注射、靜脈推注或滴注。MTX過量時(shí)，應(yīng)該在1小時(shí)內(nèi)給予等于或超過MTX解毒劑量的亞葉酸鈣，并維持亞葉酸鈣劑量至血清MTX水平降至10-7M以下�？梢月�(lián)合其它支持治療如輸血和腎透析。
【毒理】密都（簡稱MTX）是一種葉酸拮抗劑，是具細(xì)胞毒性的抗代謝藥。MTX主要作用于細(xì)胞分裂的“S”期。它可競爭性地抑制二氫葉酸還原酶的活性，阻止二氫葉酸轉(zhuǎn)變?yōu)樗臍淙~酸。具有還原活性的葉酸衍生物對于C1單位的傳遞，嘌呤、嘧啶和氨基酸的合成都是必不可少的。MTX抑制細(xì)胞內(nèi)四氫葉酸和葉酸衍生物的生成，使DNA、RND和蛋白質(zhì)合成受到抑制而發(fā)揮細(xì)胞毒性作用�；钚栽鲋车慕M織如腫瘤細(xì)胞、骨髓、胚胎細(xì)胞、粘膜上皮細(xì)胞對MTX較為敏感。腫瘤細(xì)胞增殖速度比正常組織快，因此MTX更能阻止腫瘤細(xì)胞生長而不會(huì)對正常組織造成不可逆的損害。毒理：MTX主要作用于增殖組織。生殖毒性：孕婦使用非中毒劑量的MTX，也可能引起畸胎或胎兒死亡。動(dòng)物致癌試驗(yàn)證實(shí)MTX沒有致癌的可能性。盡管曾有報(bào)道MTX可以引起動(dòng)物體細(xì)胞和人骨髓細(xì)胞染色體的損害，但是這種損害是暫時(shí)的和可逆性的。使用MTX治療的患者是否會(huì)增加致癌的危險(xiǎn)性，目前尚未確定。
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】進(jìn)口藥品注冊標(biāo)準(zhǔn)JX20030033
【藥代動(dòng)力學(xué)】
大劑量MTX注射后，血藥濃度很快達(dá)至10-3mol/l。靜脈注射后，MTX迅速到達(dá)細(xì)胞外；約76%體液有該藥分布。非胃腸道給藥時(shí)，腦脊液中MTX濃度可因血腦屏障下降。如需要，可用椎管內(nèi)注射的方法提高藥物濃度。靜脈給藥后測得血漿中MTX三個(gè)中間半衰期分別為0.75，3.49和26.99小時(shí),而在第三個(gè)中間半衰期波動(dòng)范圍較大（6-69小時(shí)）。短暫時(shí)間內(nèi)靜脈注射大量MTX，在腎功能正常時(shí)腎清除率24-30小時(shí)內(nèi)可達(dá)80-95%；當(dāng)腎功能損害兼有胃腸吸收障礙時(shí)，若存有“第三空間”（例如腹水、胸水），便會(huì)造成MTX的蓄積，使清除作用減慢。此時(shí)，應(yīng)將MTX毒性增加和清除作用延長的因素考慮進(jìn)去。椎管內(nèi)注射MTX可使其在血液中吸收減慢和在血中滯留時(shí)間延長。已發(fā)現(xiàn)血漿中有7-羥基MTX和DAMPA(2,4-二甲基-N10-甲基蝶呤酸)代謝物存在，這種物質(zhì)微溶于酸性尿。因此在大劑量MTX治療期間，相應(yīng)的水化作用和堿化尿液措施絕對必要，可避免因MTX腎內(nèi)蓄積而造成急性腎功能衰竭。MTX與血漿蛋白結(jié)合率為50-70%。
【ATC分類】L01B;L04A
【醫(yī)保類別】甲
【編碼】HD003283
【貯藏】不超過25℃室溫貯存。避免光照。
