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丙谷胺膠囊

    【藥品名稱】
    通用名稱:丙谷胺膠囊
    漢語拼音:Binggu’an Jiaonang
    英文名稱:Proglumide Capsules
    【成份】丙谷胺,其化學名稱為(±)-5-二丙基氨基-4-苯甲酰氨基-5-氧代-戊酸。其結(jié)構(gòu)式為:分子式:C18H26N2O4分子量:334.42[藥理毒理]本品為胃泌素受體的拮抗劑,化學結(jié)構(gòu)與胃泌素(G-17)及膽囊收縮素(CCK)二種腸激肽的終末端化學結(jié)構(gòu)相似。其功能基團酰胺基能特異性能和胃泌素競爭壁細胞上胃泌素受體,因而能明顯抑制胃泌素引起的胃酸和胃蛋白酶的分泌,對組胺和迷走神經(jīng)刺激引起的胃酸分泌作用不明顯。能增加胃粘膜氨基己糖的含量,促進糖蛋白合成,對胃粘膜有保護和促進愈合作用,能改善消化性潰瘍的癥狀和促使?jié)冇。應用本品治療消化性潰瘍和胃炎不發(fā)生胃酸分泌的反跳現(xiàn)象,治療終止后仍可使胃酸分泌處于正常水平達半年之久。此外,本品具有利膽作用,途徑有三:①通過刺激膽汁酸非依賴性膽汁分泌,有利于排石和沖洗、疏通膽道;②改變膽汁中成石因素,使重碳酸鹽濃度和排量明顯增加,而游離膽紅素、膽固醇以及鈣離子的濃度降低;③通過拮抗CCK,抑制內(nèi)生性CCK的促膽囊收縮作用而使膽囊容量擴充,使膽囊內(nèi)膽汁成份稀釋,從而可預防成石。本品安全,小鼠口服急性LD50為17.8g/kg。[藥代動力學]口服吸收迅速,生物
    【適應癥】
    常用于胃和十二指腸潰瘍,慢性淺表性胃炎,十二指腸球炎。
    【功能主治】常用于胃和十二指腸潰瘍,慢性淺表性胃炎,十二指腸球炎。
    【規(guī)格】0.2g
    【用法用量】
    口服。成人:每次0.4g,每日3~4次,餐前15分鐘服用,連續(xù)服用30~60天,亦可根據(jù)胃鏡或X線檢查結(jié)果決定用藥時間。小兒:每次10~15mg/kg,每日3次,餐前15分鐘服用,療程視病情而定。
    【不良反應】
    ①本品抑制胃酸分泌的作用較H2受體拮抗劑弱,臨床已不再單獨用于治療潰瘍病,但其利膽作用較受重視;②用藥期間應避免煙、酒及刺激性食物和精神創(chuàng)傷。
    【禁忌】尚不明確。
    【兒童用藥】本品不影響其他藥物代謝,若與其他抗?jié)兯幬锶鏗2受體拮抗劑同時應用,可加強抑制胃酸分泌作用而加速潰瘍的愈合。
    【藥物相互作用】
    本品為胃泌素受體的拮抗劑,化學結(jié)構(gòu)與胃泌素(G-17)及膽囊收縮素(CCK)二種腸激肽的終末端化學結(jié)構(gòu)相似。其功能基團酰胺基能特異性能和胃泌素競爭壁細胞上胃泌素受體,因而能明顯抑制胃泌素引起的胃酸和胃蛋白酶的分泌,對組胺和迷走神經(jīng)刺激引起的胃酸分泌作用不明顯。能增加胃粘膜氨基己糖的含量,促進糖蛋白合成,對胃粘膜有保護和促進愈合作用,能改善消化性潰瘍的癥狀和促使?jié)冇。應用本品治療消化性潰瘍和胃炎不發(fā)生胃酸分泌的反跳現(xiàn)象,治療終止后仍可使胃酸分泌處于正常水平達半年之久。此外,本品具有利膽作用,途徑有三:①通過刺激膽汁酸非依賴性膽汁分泌,有利于排石和沖洗、疏通膽道;②改變膽汁中成石因素,使重碳酸鹽濃度和排量明顯增加,而游離膽紅素、膽固醇以及鈣離子的濃度降低;③通過拮抗CCK,抑制內(nèi)生性CCK的促膽囊收縮作用而使膽囊容量擴充,使膽囊內(nèi)膽汁成份稀釋,從而可預防成石。本品安全,小鼠口服急性LD50為17.8g/kg。
    【毒理】口服吸收迅速,生物利用度為60~70%,2小時血藥濃度達峰值,最小有效血濃度為2μg/ml,T1/2為3.3小時,主要分布于胃腸道、肝、腎,經(jīng)腎、腸道排出。
    【ATC分類】A02B
    【編碼】HD001255

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