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鹽酸納美芬注射液
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【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸納美芬注射液
英文名稱：NalmefeneHydrochlorideInjection
商品名稱：金美芬
【成份】鹽酸納美芬 化學(xué)名稱為：17-環(huán)丙甲基-4,5-環(huán)氧-6-亞甲基嗎啡喃-3,14-二醇鹽酸鹽分子式：C21H25NO3·HCl分子量：375.9
【性狀】本品為無色澄明液體。
【適應(yīng)癥】
納美芬用于完全或部分逆轉(zhuǎn)阿片類藥物的作用，包括由天然的或合成的阿片類藥物引起的呼吸抑制。
【功能主治】納美芬用于完全或部分逆轉(zhuǎn)阿片類藥物的作用，包括由天然的或合成的阿片類藥物引起的呼吸抑制。
【規(guī)格】1ml∶0.1mg。(以C21H25NO3計)
【包裝】安瓿。
【用法用量】
納美芬注射液一般為靜注，也可肌注或皮下注射。一般原則本品可通過劑量滴定逆轉(zhuǎn)不期望的阿片類作用。因為不期望逆轉(zhuǎn)痛覺缺失而引起危害或產(chǎn)生撤藥反應(yīng)，一旦達(dá)到了足夠的逆轉(zhuǎn)效果，就不應(yīng)繼續(xù)用藥。逆轉(zhuǎn)術(shù)后阿片類藥物抑制的推薦劑量：使用100?g/ml的劑量濃度，見表1的初始劑量。術(shù)后使用納美芬治療的目的是為了逆轉(zhuǎn)阿片類藥物過度的抑制作用，而不是引起完全的逆轉(zhuǎn)和急性疼痛。初始劑量為0.25?g/kg，2～5min后可增加劑量0.25?g/kg，當(dāng)達(dá)到了預(yù)期的阿片類藥物逆轉(zhuǎn)作用后立即停藥。累計劑量大于1.0?g/kg不會增加療效。表1：逆轉(zhuǎn)術(shù)后阿片類藥物的抑制作用體重納美芬使用的ml（100μg/ml的濃度）50kg 0.12560kg 0.15070kg 0.17580kg 0.20090kg 0.225100kg0.250對已知的心血管高�；颊哂盟帟r，應(yīng)將本品與氯化鈉注射液或無菌注射用水按1：1的比例稀釋，并使用0.1?g/kg作為初始劑量和增加劑量。對阿片類藥物耐受或產(chǎn)生軀體依賴的患者：納美芬對阿片類藥物耐受或軀體依賴的患者能引起急性戒斷癥狀。在初次或持續(xù)用藥時應(yīng)密切觀察這些患者是否出現(xiàn)戒斷癥狀。至少應(yīng)在2~5分鐘后再次用藥，以增加劑量達(dá)到最大療效。重復(fù)給藥：如果復(fù)發(fā)呼吸抑制，應(yīng)再增加劑量來達(dá)到臨床治療效果，增加劑量時應(yīng)避免過度逆轉(zhuǎn)。
【不良反應(yīng)】
對健康用藥者，即使劑量達(dá)到推薦劑量的15倍或15倍以上,納美芬的耐受性都很好，沒有出現(xiàn)嚴(yán)重的不良發(fā)應(yīng)。對少數(shù)患者，當(dāng)本品的劑量超過推薦劑量時，納美芬產(chǎn)生的癥狀顯示出對內(nèi)源性阿片類藥物（例如以前報道的其它麻醉拮抗劑) 作用的逆轉(zhuǎn)。這些癥狀 (惡心、寒戰(zhàn)、肌痛、煩躁不安、腹部痙攣和關(guān)節(jié)痛) 常為一過性的且發(fā)生率低。對術(shù)后或阿片類藥物過量患者使用臨床推薦劑量后出現(xiàn)預(yù)期的阿片類戒斷癥狀，后來發(fā)現(xiàn)這些患者都使用過阿片類藥物。使用納美芬出現(xiàn)的戒斷癥狀與使用其它阿片類拮抗劑出現(xiàn)的類似，術(shù)后低劑量用藥出現(xiàn)的戒斷癥狀是一過性的，對藥物過量患者大劑量用藥后出現(xiàn)的戒斷癥狀持續(xù)時間長。據(jù)報道術(shù)后使用納美芬與使用生物等效劑量的納洛酮出現(xiàn)心動過速和惡心的頻率是相同的。當(dāng)用藥劑量只能部分逆轉(zhuǎn)阿片類作用時這兩種不良反應(yīng)的發(fā)生率低，隨著劑量的增加其發(fā)生率也隨之增加。因此，推薦劑量為術(shù)后使用時不超過1.0?g/kg、治療阿片類藥物過量時不超過1.5mg/70kg。根據(jù)國外臨床試驗文獻(xiàn)，對納美芬常見不良反應(yīng)列表如下發(fā)生率不超過1%的常見不良反應(yīng) (所有患者、所用臨床病例)不良發(fā)應(yīng) 納美芬 (1127例)納洛酮 (369例) 安慰劑 (77例)惡心 18%18% 6%嘔吐9% 7% 4%心動過速5% 8% -高血壓5% 7% -術(shù)后痛4% 4% N/A發(fā)燒3% 4%-頭暈3% 4%1%頭痛1% 1%4%寒戰(zhàn)1% 1%-低血壓1% 1%-血管擴張1% 1%-發(fā)生率低于1%的不良反應(yīng)心血管系統(tǒng)：心動過緩、心律失常消化道：腹瀉、口干神經(jīng)系統(tǒng)：嗜睡、神經(jīng)衰弱、激動、神經(jīng)過敏、震顫、意識錯亂、戒斷癥狀、肌痙攣呼吸道：咽炎皮膚：瘙癢泌尿道：尿潴留在本品的使用劑量超過推薦劑量時，不良反應(yīng)發(fā)生率增高。實驗室結(jié)果：據(jù)報道對術(shù)后用藥患者進(jìn)行的研究中，CPK值一過性增高，發(fā)生率為0.5%。研究認(rèn)為該值的增高與手術(shù)有關(guān)而與納美芬的使用無關(guān)。使用納美芬或納洛酮的患者中有0.3%出現(xiàn)AST增高。還不知道該發(fā)現(xiàn)是否具有臨床意義。在臨床試驗中未觀察到納美芬或納洛酮引起的肝炎或肝損傷。
【禁忌】納美芬禁用于藥物過敏患者。
【注意事項】
緊急使用納美芬注射液本品與其他同類藥一樣，不是治療通氣衰竭的主要手段。在大部分緊急情況下，應(yīng)首先建立人工氣道、輔助通氣、給氧和建立循環(huán)通道。復(fù)發(fā)呼吸抑制的危險長期使用阿片類藥物[如美沙酮和左-a-醋美沙朵 (LAAM) ]可能延長呼吸抑制。因為受到麻醉劑、神經(jīng)肌肉抑制劑和其他藥物的作用影響，術(shù)后和藥物過量后出現(xiàn)的呼吸抑制都很復(fù)雜。同時，納美芬的作用時間較納洛酮長，應(yīng)提醒醫(yī)生注意可能出現(xiàn)呼吸抑制的復(fù)發(fā)，即使在最初時用了足夠的納美芬治療后也用注意。使用納美芬治療的患者應(yīng)持續(xù)觀察，直到醫(yī)生認(rèn)為患者復(fù)發(fā)呼吸抑制的發(fā)生率很低時。麻醉拮抗劑對心血管的危險據(jù)報道，肺水腫、心血管異常、低血壓、高血壓、室性心動過速和室性纖顫與在術(shù)后和緊急情況下使用阿片類抑制劑有關(guān)。在多數(shù)病例中，這些反應(yīng)都是阿片類藥物作用突然逆轉(zhuǎn)引起的。雖然納美芬可安全地用于心臟病史的患者，但對于心血管高�；颊呋蚴褂昧丝赡苡行呐K毒性藥物的患者應(yīng)慎用該類藥物。戒斷反應(yīng)的危險納美芬像其他阿片類拮抗劑一樣，會出現(xiàn)急性戒斷反應(yīng)癥狀，因此，在阿片類藥物出現(xiàn)軀體依賴或手術(shù)中使用了大劑量的阿片類藥物的患者用藥時應(yīng)格外謹(jǐn)慎。在術(shù)后草率或過量使用阿片類藥物拮抗劑會引起高血壓、心動過速，并增加處于心血管系統(tǒng)并發(fā)癥高危狀態(tài)患者的死亡率。對丁丙諾啡不完全的逆轉(zhuǎn)作用臨床前試驗證實10mg/kg (人最大推薦劑量的437倍) 納美芬在動物模型中對丁丙諾啡能產(chǎn)生不完全的逆轉(zhuǎn)作用。這是由于丁丙諾啡對阿片受體親和力強，被置換的速度慢，因此納美芬不能完全逆轉(zhuǎn)丁丙諾啡的呼吸抑制作用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】在生殖試驗中，對大鼠和兔子分別口服納美芬1200mg/m2/day和2400mg/m2/day，對兔子靜注納美芬96mg/m2/day (人用劑量的114倍)，未發(fā)現(xiàn)對生殖能力的影響和對胎兒的危害。不過，還未對妊娠婦女進(jìn)行足夠的相關(guān)對照試驗。因為根據(jù)動物的生殖試驗結(jié)果不能預(yù)測人類的反應(yīng)，因此在確定必須使用本品時才能用于妊娠患者。納美芬及其代謝物可分泌到大鼠乳汁中，在大量用藥后1小時達(dá)到血藥濃度的三倍，24小時降低至血藥濃度的一半。因為沒有相關(guān)的臨床報道，因此在哺乳患者使用納美芬時應(yīng)注意。
【兒童用藥】本品用于兒童患者的有效性和安全性尚未建立。本品用于新生兒患者的有效性和安全性尚未建立。納美芬只能用于新生兒復(fù)蘇，臨床醫(yī)生認(rèn)為其預(yù)期獲益大于風(fēng)險。
【老人用藥】對老年男性志愿者靜注0.5-2mg納美芬后，AUCO-inf與劑量呈比例關(guān)系。靜注1mg納美芬后，年輕組 (19-32歲) 和老年組 (62-80歲) 在血漿清除率、表觀分布容積或半衰期上無顯著性差異。納美芬在老年組的濃度要高些，因此表觀中心分布容積降低 (年輕組：3.9±1.1L/kg,老年組：2.8±1.1L/kg) ,降低程度與年齡相關(guān)。同時老年組納美芬的最初血漿濃度一過性增高，因此需要考慮調(diào)整劑量。
【藥物相互作用】
在使用苯二氮卓類、吸入性麻醉劑、肌肉松弛劑及肌肉松弛拮抗劑后使用納美芬會引起感覺缺失。本品還可用于門診病人，用于有意識的鎮(zhèn)靜患者和多種藥物過量使用的緊急情況。未觀察到有害的藥物相互作用。臨床前試驗顯示氟馬西尼和納美芬能誘發(fā)動物的癲癇發(fā)作。聯(lián)用氟馬西尼和納美芬產(chǎn)生的癲癇發(fā)作比在嚙齒動物試驗中預(yù)計的少，因為單獨使用藥物就可以達(dá)到預(yù)期的效果。根據(jù)這些數(shù)據(jù)，不能預(yù)計聯(lián)用這兩種藥物會產(chǎn)生不良反應(yīng)，但應(yīng)告知醫(yī)生納美芬與這類藥物聯(lián)用可能引起癲癇。
【藥物過量】對未使用阿片類拮抗劑的健康志愿者靜注射24mg納美芬不會產(chǎn)生嚴(yán)重不良反應(yīng)、嚴(yán)重的癥狀和體征或臨床上實驗室指標(biāo)顯著異常。因為對阿片類受體依賴患者使用阿片類拮抗劑都能引起突發(fā)的戒斷癥狀反應(yīng)，因此需要醫(yī)護人員關(guān)注患者情況。
【藥理】藥理作用納美芬為阿片受體拮抗劑，是納曲酮的6-亞甲基類似物。納美芬能抑制或逆轉(zhuǎn)阿片藥物的呼吸抑制、鎮(zhèn)靜和低血壓作用。藥效學(xué)研究顯示，在完全逆轉(zhuǎn)劑量下納美芬的作用持續(xù)時間長于納洛酮。納美芬無阿片激動活性，不產(chǎn)生呼吸抑制、致幻效應(yīng)或瞳孔縮小。在無阿片激動劑存在時給予納美芬未見藥理學(xué)作用。研究中未見納美芬的耐受性、軀體依賴性或濫用傾向。在阿片依賴者中，納美芬可產(chǎn)生急性戒斷癥狀。
【毒理】遺傳毒性納美芬Ames試驗、小鼠淋巴瘤試驗、小鼠微核試驗、大鼠骨髓細(xì)胞遺傳學(xué)試驗結(jié)果均為陰性。在人淋巴細(xì)胞分裂中期試驗中，在有外源性代謝活化時可見微弱但有顯著統(tǒng)計學(xué)意義的基因斷裂作用，而在無外源性代謝活化時未見該作用。生殖毒性大鼠經(jīng)口給予納美芬在劑量高達(dá)1200mg/m2/天時，未見對生育力、生殖行為和子代存活率的影響。大鼠和家兔經(jīng)口給予納美芬劑量分別高達(dá)1200mg/m2/天和2400mg/m2/天，家兔靜脈注射給予納美芬劑量高達(dá)96mg/m2/天 (為人用劑量的114倍)，未見生育力損害或?qū)μプ械挠绊憽?br />【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】YBH14222008
【藥代動力學(xué)】
肌注或皮下注射納美芬與靜注納美芬是生物等效的。肌注和皮下注射的絕對生物利用度分別為101.5±8.1%和99.7±6.9%。肌注2.3±1.1小時后、皮下注射1.5±1.2小時后納美芬達(dá)最大血藥濃度，緊急情況下靜注1mg劑量在5-15分鐘內(nèi)就可達(dá)到治療濃度。納美芬分布迅速，用藥后5分鐘內(nèi)可阻斷80%的大腦阿片類受體。在濃度為0.1-2?g/ml時，其血漿蛋白結(jié)合率為45%。納美芬主要通過肝臟代謝，與葡萄糖醛酸化合物結(jié)合形成無活性的代謝物隨尿液排出。5%以下的原形藥物隨尿液排出，17%的納美芬通過糞便排出。納美芬靜注后的半衰期為10.8±5.2小時，在全身和腎臟的清除率分別為0.8±0.2L/hr/kg和0.08±0.04L/hr/kg。
【ATC分類】V03A
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD008532
【貯藏】密閉，在涼暗處(避光并不超過20℃)保存。
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