沙庫巴曲纈沙坦鈉片
發(fā)布時間：2026/5/13 11:15:22 瀏覽次數：45
- 基本信息
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通用名稱： 沙庫巴曲纈沙坦鈉片
批準文號： 國藥準字H20234048 【驗證真?zhèn)?/a>】
產品分類： 西藥 心血管系統(tǒng)藥物 (處方藥)
招商區(qū)域： 全國
招商企業(yè)： 吉林省科威醫(yī)藥有限公司
溫馨提醒：請認真閱讀藥品說明書的注意事項，禁忌等內容，按照說明書或在醫(yī)師指導下購買和使用，將藥品置于兒童無法拿到的位置。
| 通用名稱 | 沙庫巴曲纈沙坦鈉片 |
| 漢語拼音 | shakubaquxieshatannapian |
| 品牌名稱 | 石藥 |
| 注冊商標 | 石藥 |
| 醫(yī)保產品 | 是 |
| 適應癥 | 1、本品適用于射血分數降低的慢性心力衰竭（NYHAⅡ-Ⅳ級，LVEF≤40％）成人患者，降低心血管死亡和心力衰竭住院的風險。 2、沙庫巴曲纈沙坦鈉片可代替血管緊張素轉化酶抑制劑（ACEI）或血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑（ARB），與其他心力衰竭治療藥物（例如:β受體阻斷劑、利尿劑和鹽皮質激素拮抗劑）合用。 |
| 主要成分 | 本品的主要成份為沙庫巴曲纈沙坦鈉。 |
| 作用機理 | 1、沙庫巴曲纈沙坦鈉含有腦啡肽酶抑制劑沙庫巴曲和血管緊張素受體拮抗劑頡沙坦。 2、沙庫巴曲纈沙坦鈉通過LBQ657（前藥沙庫巴曲的活性代謝物）抑制腦啡肽酶（中性肽鏈內切酶NEP）。同時通過纈沙坦阻斷血管緊張素Ⅱ的1型受體（AT1）。 3、通過LBQ657增加腦啡肽酶所降解的肽類水平（例如利鈉肽），同時通過纈沙坦抑制血管緊張素Ⅱ作用，在心力衰竭患者中沙庫巴曲纈沙坦鈉可產生心血管和腎臟作用。纈沙坦可通過選擇性阻斷AT1受體抑制血管緊張素Ⅱ作用，還可抑制血管緊張素II依賴性醛固酮釋放。 |
| 用法用量 | 推薦本品起始劑量為每次100mg，每天兩次 |
| 性狀劑型 | 片劑 |
| 產品規(guī)格 | 100mgx28片 |
| 不良反應 | 1、試驗PARADIGM-HF中，依那普利導入期和諾欣妥導入期的血管性水腫發(fā)生率均為0.1％。雙盲階段，諾欣妥治療患者血管性水腫發(fā)生率高于依那普利治療患者（分別為0.5％和0.2％）。諾欣妥治療的黑人患者和依那普利治療的黑人患者中血管性水腫發(fā)生率分別為2.4％和0.5％（參見[注意事項]）。 2、在PARADIGM-HF研究的雙盲階段，依那普利組、諾欣妥組的Orthostasis發(fā)生率分別為1.1％、2.1％。與依那普利治療患者相比（1.3％），1.9％的諾欣妥治療患者報告了跌倒。 實驗室異常: （1）血紅蛋白和紅細胞壓積: 在PARADIGM-HF研究的雙盲階段，諾欣妥組和依那普利組均有大約5％的治療患者觀察到血紅蛋白/紅細胞壓積降低>20％。 （2）血清肌酐: 依那普利導入期1.4％的患者、諾欣妥導入期2.2％的患者觀察到血清肌酐升高＞50％。雙盲治療階段，諾欣妥組和依那普利組均有大約16％的患者血清肌酐升高＞50％。 （3）血清鉀: 依那普利和諾欣妥導入期，均觀察到大約4％患者的鉀濃度＞5.5mEq/L。雙盲治療階段，諾欣妥組和依那普利組均有大約16％的患者鉀濃度＞5.5mEq/L。 |
| 禁忌 | 1、禁用于對諾欣妥活性成份（沙庫巴曲、纈沙坦）或任何輔料過敏者。 2、禁止與ACEI合用（參見[注意事項]、[用法用量]和[藥物相互作用]）。必須在停止ACEI治療36小時之后才能服用諾欣妥。 3、禁用于存在ACEI或ARB治療相關的血管性水腫既往病史的患者。 4、禁用于遺傳性或特發(fā)性血管性水腫患者。 5、在2型糖尿病患者中，禁止諾欣妥與阿利吉侖合用（參見[注意事項]和[藥物相互作用]）。 |
| 注意事項 | 1、胚胎毒性: 懷孕婦女應用本品可能造成胎兒損害。孕中期和孕晚期應用作用于腎素-血管緊張素系統(tǒng)的藥物，可降低胎兒腎臟功能并增加胎兒和新生兒發(fā)病率和死亡率。發(fā)現懷孕時要考慮替代藥物治療并停用本品。但是，如果沒有合適的替代治療（替代影響腎素-血管緊張素系統(tǒng)的藥物），并且認為本品可挽救母親生命，則告知懷孕婦女本品對胎兒的潛在風險。 2、血管性水腫: ①諾欣妥可能導致血管性水腫。在研究PARADIGM-HF的雙盲階段，0.5％的諾欣妥治療患者和0.2％的依那普利治療患者發(fā)生了血管性水腫（參見[不良反應]）。如果發(fā)生血管性水腫，立即停用諾欣妥，給予適當的治療并監(jiān)測呼吸道受累情況。禁止再次應用諾欣妥。對于已確認的局限于面部和唇部的血管性水腫病例，一般無需治療便可緩解，雖然應用抗組胺藥有助于緩解癥狀。 ②伴有喉頭水腫的血管性水腫可能是致命性的。如果水腫累及舌、聲門或喉，可能會導致氣道阻塞，要給予適當的治療，例如皮下注射腎上腺素溶液1:1000（0.3mL-0.5mL）以及采取必要措施以確�；颊邭獾劳〞场� |
| 有效期 | 24個月 |
| 零售價格 | 電話商議 |
| 供貨價格 | 電話商議 |
| 銷售渠道 | 醫(yī)藥公司，連鎖藥店，單體藥店， |
| 適用科室 | 心血管科用藥 |
| 產品賣點 | "主要通過“抑制腦啡肽酶+阻斷血管緊張素受體”的雙重機制，實現降壓、護心的雙重療效。 晶體結構與原研相同，潛力大，競爭小 劑型創(chuàng)新，雙效協同，**性高、全齡段覆蓋" |
| 補充說明 | 毒理作用 1、遺傳毒性： 沙庫巴曲纈沙坦鈉和沙庫巴曲的Ames試驗、體外染色體畸變試驗、大鼠體內微核試驗結果均為陰性。LBQ657的體外染色體畸變試驗結果為陰性。 2、生殖毒性： （1）大鼠給藥劑量高達150mg/kg/天（以纈沙坦和LBQ657的AUC計，分別≤1.0倍和≤0.18倍的人體*大推薦劑量（MRHD））時，未見沙庫巴曲纈沙坦鈉對生育力或早期胚胎發(fā)育有明顯影響。妊娠大鼠給藥劑量≥100mg/kg/天（以AUC計，≤0.72倍MRHD），妊娠兔給藥劑量≥10mg/kg/天（以纈沙坦和LBQ657AUC計，分別為MRHD的2倍和0.03倍）時，未見胚胎-胚仔死亡率增加。根據兔給藥劑量≥10mg/kg/天時，觀察到低發(fā)生率的與母體毒性劑量相關的胚仔腦積水，認為沙庫巴曲纈沙坦鈉具有影響胎仔生長發(fā)育的作用。沙庫巴曲纈沙坦鈉的胚胎-胚仔不良影響是其血管緊張素受體拮抗活性所致（參見孕婦及哺乳期婦女用藥）。 （2）大鼠圍產期毒性試驗中，沙庫巴曲給藥劑量高達750mg/kg/天（以AUC計，為2.2倍MRHD）和纈沙坦劑量高達600mg/kg/天（以AUC計，為0.86倍MRHD），在器官形成期，妊娠期和哺乳期可見胎仔/幼仔發(fā)育和存活的影響。 （3）幼齡（2-4歲）食蟹猴連續(xù)2周經口給予沙庫巴曲纈沙坦鈉50mg/kg/天，評估了對腦脊液和腦組織中淀粉樣蛋白-β濃度的影響。可見腦脊液中Aβ1-40、1-42和1-38水平升高，腦中Aβ水平未出現相應升高。在一項為期2周的健康志愿者人體研究中未見腦脊液Aβ1-40和1-42升高。食蟹猴連續(xù)39周經口給予沙庫巴曲纈沙坦鈉300mg/kg/天，未見腦中淀粉樣蛋白-β蓄積。 3、致癌性： 小鼠和大鼠給予沙庫巴曲的*高劑量分別為1200和400mg/kg/天（以mg/m2計分別約為MRHD的29倍和19倍），小鼠和大鼠給予纈沙坦的*高劑量分別為160和200mg/kg/天（以mg/m2計分別約為MRHD的4倍和10倍），未見沙庫巴曲和纈沙坦有致畸作用。 藥代動力學 1、吸收： （1）口服給藥后，諾欣妥分解為沙庫巴曲（隨后進一步代謝為LBQ657）和纈沙坦，這三種物質分別在0.5小時、2小時和1.5小時達到血漿峰濃度。沙庫巴曲和纈沙坦的口服**生物利用度分別約為60％和23％。 （2）諾欣妥每天兩次給藥后，沙庫巴曲、LBQ657和纈沙坦在3天內達到穩(wěn)態(tài)水平。達到穩(wěn)態(tài)時，沙庫巴曲和纈沙坦沒有**蓄積，而LBQ657有1.6倍的蓄積。諾欣妥與食物同服對沙庫巴曲、LBQ657和纈沙坦全身暴露量的影響無臨床意義。雖然諾欣妥與食物同服時纈沙坦暴露量降低，但這一暴露量降低未導致有臨床意義的療效減弱。因此，諾欣妥可以與食物同服，或空腹服用。 2、分布： 諾欣妥與血漿蛋白的結合率高（94-97％）。根據血漿暴露量與腦脊液暴露量的比較，LBQ657透過血腦屏障程度有限（0.28％）。纈沙坦和沙庫巴曲的平均表觀分布容積范圍分別為75L和103L。 3、代謝： 沙庫巴曲迅速通過酯酶轉化為LBQ657；LBQ657沒有明顯的進一步代謝。纈沙坦代謝極少，因為以代謝產物形式的回收率僅占給藥劑量約20％。在血漿中觀察到低濃度羥基代謝產物（＜10％）。由于CYP450酶極少介導沙庫巴曲和纈沙坦代謝，預期在與影響CYP450酶的藥物合用時不會對其藥代動力學產生影響。 4、排泄： 口服給藥后，52-68％的沙庫巴曲（主要作為LBQ657）、13％的纈沙坦及其代謝產物經尿液排池；37-48％的沙庫巴曲（主要作為LBQ657）、86％的纈沙坦及其代謝產物經糞便排泄。 沙庫巴曲、LBQ657和纈沙坦的平均血漿消除半衰期（T1/2）分別約為1.43小時、11.48小時和9.90小時。 5、藥代動力學線性： 在所考察的劑量范圍內（諾欣妥50-400mg）沙庫巴曲、LBQ657和纈沙坦的藥代動力學呈線性。 6、特殊人群： （1）老年患者：與年輕受試者相比較，年齡大于65歲的受試者中LBQ657和纈沙坦暴露量分別增加了42％和30％。 （2）兒童患者（18歲以下）：尚未在兒童患者中進行本品的藥代動力學研究。 （3）腎功能損害： 在輕度到重度腎功能損害患者中，觀察到了腎功能與LBQ657全身暴露量之間存在相關性。與輕度腎功能損害（60ml/min/1.73m2＜eGFR＜90ml/min/1.73m2）患者（研究PARADIGM-HF中入組的患者人數*多的組）相比，中度（30ml/min/1.73m2＜eGFR＜60ml/min/1.73m2）和重度（15ml/min/1.73m2＜eGFR＜30ml/min/1.73m2）腎功能損害患者中的LBQ657暴露量分別為1.4倍和2.2倍。與輕度腎功能損害患者相比，中度和重度腎功能損害患者中纈沙坦的暴露量是相似的。尚未在接受血液透析患者中進行研究。但LBQ657和纈沙坦的血漿蛋白結合率高，因此不太可能通過血液透析有效清除。 （4）肝功能損害： 與相匹配的健康受試者相比較，在輕度至中度肝功能損害的患者中沙庫巴曲暴露量分別增加至1.5倍和3.4倍，LBQ657暴露量增加至1.5倍和1.9倍，纈沙坦暴露量增加至1.2倍和2.1倍。但是，與相匹配的健康受試者相比較，在輕度至中度肝功能損害的患者中，游離LBQ657暴露量分別増加至1.47倍和3.08倍，游離纈沙坦暴露量分別増加至1.09倍和2.20倍。 尚無本品在重度肝損傷、膽汁性肝硬化或膽汁淤積患者中的藥代動力學研究數據。 （5）種族： 在不同人種之間（高加索人、黑人、亞洲人（包括中國人））諾欣妥的藥代動力學特征相似。 （6）性別的影響： 在男性或女性受試者中，本品的藥代動力學特征相似。 |
| 銷售包裝 | 紙盒 |
| 運輸包裝 | 紙箱 |
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