婦科用藥相關(guān)分類
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雌酮硫酸酯哌嗪片
- 【藥品名稱】
通用名稱:雌酮硫酸酯哌嗪片
【成分】 - 本品主要成份為雌酮硫酸酯哌嗪;其化學名為雌甾-1,3,5(10)三烯-17-酮-3磺酰氧-哌嗪鹽(1 :1)
- 【性狀】
- 本品為白色片。
- 【適用癥】
- 緩解圍絕經(jīng)期癥狀。
雌激素是由卵巢分泌的激素。由于圍絕經(jīng)期卵巢功能減退,導致體內(nèi)雌激素水平下降,引起中、重度血管舒縮功能失調(diào),造成面部潮熱、出汗等癥狀,本品可用于改善上述癥狀。 - 【含量】
- 0.75mg/片
- 【用法用量】
- 每日服用本品一片(0.75mg)至四片(3mg),每隔3-6個月需停藥進行間歇、或遵醫(yī)囑合用孕激素制劑,以防止子宮內(nèi)膜癌的發(fā)生。
如果患者在最近兩個月或更長時間內(nèi)沒有月經(jīng),則治療可以任何時候開始,如果患者還有月經(jīng)出血,那么周期性的治療應該從月經(jīng)出血的第5天開始,因個體差異及疾病性質(zhì)不同,具體劑量的確定和改變必須嚴格遵照醫(yī)囑。盡可能用較小的劑量、較短的療程,以免引起嚴重的不良反應。 - 【不良反應】
- 1.宮頸粘液分泌增加、突破性或點狀子宮出血、陰道念珠球菌感染、子宮肌瘤增大、乳房脹痛、乳房增大。
2.惡心、嘔吐、腸痙攣、腹脹、黃疸、膽囊疾病發(fā)生率增加。
3.皮膚色素增加,好發(fā)于臉部,多形性紅斑,結(jié)節(jié)性紅斑,出血性皮疹,脫發(fā)和多毛癥。
4.頭痛、偏頭痛、眩暈、精神壓抑。
5.體重增加或減輕、糖耐量下降、水腫、性欲改變、卟啉癥惡化。 - 【注意事項】
- 以下患者禁用本品:
已知或懷疑妊娠、不明原因的陰道出血、乳腺癌或疑有乳腺癌、雌激素依賴性腫瘤、血管栓塞病史或現(xiàn)在患有血管栓塞病、有嚴重糖尿病患者。
- 雌激素應用可能增加下述疾病發(fā)生風險:
1.子宮內(nèi)膜癌:單獨應用雌激素不添加孕激素者可增加子宮內(nèi)膜癌發(fā)生危險,且與使用時間長短及劑量有關(guān),添加孕激素可減少這一風險。
2.乳腺癌:據(jù)文獻報道,長期使用雌激素替代療法,乳腺癌的發(fā)生率會增加,有乳腺癌家族史者,或具乳腺癌發(fā)病高危因素者慎用,并經(jīng)常進行乳房檢查。
3.膽囊疾。涸黾釉心懩壹膊∈中g(shù)治療的機會。
4.心血管疾。貉芯堪l(fā)現(xiàn)大劑量雌激素應用可增加男性患者心肌梗塞、肺栓塞、血管栓塞癥,雖然男性的資料不能完全延用于女性,但為了減少心血管疾病發(fā)生的危險,因此應選用最小有效劑量。
5.偶有血壓升高,應定期測量血壓。
為預防及更早發(fā)現(xiàn)上述疾病的發(fā)生必須定期隨訪,一般6個月-12個月一次。 - 【藥物相互作用】
- (1)與抗凝藥同用時,雌激素可降低抗凝效應,必須同用時,應調(diào)整抗凝藥用量。
(2)與卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英鈉、撲米酮、利福平等同時使用,可減低雌激素的效應,這是由于誘導了肝微粒體酶,增快了雌激素的代謝所致。
(3)與三環(huán)類抗抑郁藥同時使用,大量的雌激素可增強抗抑郁藥的不良反應,同時降低其應有的效應。
(4)與抗高血壓藥同時使用,可減低抗高血壓的作用。
(5)降低他莫昔芬的治療效果。
(6)增加鈣劑的吸收。 - 【藥理毒理】
- 雌酮硫酸酯哌嗪是雌酮的衍生物,硫酸鹽可增加其可溶性,哌嗪增加其穩(wěn)定性(無藥理活性)。本品作為雌激素替代治療用藥。
雌激素通過細胞膜擴散,分布于細胞內(nèi),結(jié)合并激活細胞核內(nèi)受體,激活的雌激素受體與特殊的DNA序列結(jié)合,或與激素反應成分結(jié)合,并產(chǎn)生各種臨床效應。雌激素的藥理作用為:促使生殖器的生長與發(fā)育,使子宮內(nèi)膜增生和陰道上皮角化;增強子宮平滑肌的收縮,提高子宮對催產(chǎn)素的敏感性;抗雄激素作用;雌激素能通過減少下丘腦促性腺激素釋放激素(GnRH)的釋出,導致卵泡雌激素(FSH)和黃體生成激素(LH)從垂體的釋放減少,從而抑制排卵。 - 【藥代動力學】本品口服后能很好地通過胃腸道吸收。主要是在肝臟內(nèi)及局部靶組織代謝。代謝導致結(jié)合型與游離型雌激素發(fā)生動態(tài)平衡,并持續(xù)發(fā)生互變,尤其是雌酮和雌二醇、酯化和非酯化的形式。游離的雌激素進入靶組織細胞而發(fā)揮作用。循環(huán)中的雌激素大部分以硫酸結(jié)合物的形式而存在,這種結(jié)合物是一種貯備形式,可以轉(zhuǎn)化為活性更大的雌激素分子。一部分雌激素分泌至膽汁并且從腸道中重吸收,一部分被氧化成非激素物質(zhì),并且和葡萄糖醛酸結(jié)合,從尿中排泄。



