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紅霉素栓
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【藥品名稱】
通用名稱：紅霉素栓
漢語拼音：Hongmeisu Shuan
【適應癥】1.本品作為青霉素過敏患者下列感染的替代選用藥：溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等所致的急性扁桃體炎、急性咽炎、鼻竇炎；溶血性鏈球菌所致猩紅熱、蜂窩織炎；白喉及白喉帶菌者；氣性壞疽、炭疽、破傷風、放線菌��；梅毒；李斯特菌等。2.軍團菌病。3.衣原體、支原體肺炎。4.衣原體、支原體所致泌尿生殖系感染。5.沙眼衣原體結膜炎。6.淋病奈瑟菌感染。7.厭氧菌所致口腔感染。8.空腸彎曲菌腸炎。9.百日咳等。
【成份】紅霉素。
【性狀】本品為白色彈頭狀栓劑。
【用法用量】直腸給藥。一次0.28，一日2次。用法：取出藥栓，用送藥器將藥栓塞入肛門2厘米深處為宜，也可戴指套用手指送藥。
【劑型】1.對紅霉素過敏者禁用。2.腹瀉患者禁用。3.嚴重肝功能異常者禁用。
【注意事項】1.患者對一種紅霉素制劑過敏或不能耐受時，對其他紅霉素制劑也可過敏或不能耐受。2.對診斷的干擾：紅霉素可干擾Higerty法的瑩光測定，使尿兒茶酚胺的測定值出現(xiàn)假性增高。血清堿性磷酸酶、膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶和門冬氨酸氨基轉移酶的測定值均可能增高。3.因不同細菌對紅霉素的敏感性存在一定差異，故應作藥敏測定。4.如遇氣溫過高，為防栓劑變軟，用前可侵入冷水中冷卻片刻使用�？甚词秤糜突驖櫥瑒┖笫褂�。
【藥物相互作用】.紅霉素可抑制卡馬西平和丙戊酸等抗癲癇藥的代謝，導致后者的血藥濃度增高而發(fā)生毒性反應。紅霉素與芬太尼合用可抑制后者的代謝，延長其作用時間。紅霉素與阿司咪唑或特非那定等抗組胺藥合用可增加心臟毒性，與環(huán)孢菌素合用可使后者血藥濃度增加而產(chǎn)生腎毒性。2.紅霉素對氯霉素和林可霉素類有拮抗作用，不推薦同用。3.本品為抑菌劑，可干擾青霉素的殺菌效果，故當需要快速殺菌作用如治療腦膜炎時，兩者不宜同用。4.長期服用華法林的患者應用紅霉素時可導致凝血酶原時間延長，從而增加出血的危險性，老年病人尤應注意。兩者必須同用時，華法林的劑量宜適當調整，并嚴密觀察凝血酶原時間。5.除二羥丙茶堿外，紅霉素與黃嘌呤類同用可使氨茶堿的肝清除減少，導致血清氨茶堿濃度升高和（或）毒性反應增加。這一現(xiàn)象在同用6日后較易發(fā)生，氨茶堿清除的減少幅度與紅霉素血清峰值呈正比。因此在同用療程中和療程后，黃嘌呤類的劑量應予調整。6.紅霉素與其他肝毒性藥物合用可能增強肝毒性。7.大劑量紅霉素與耳毒性藥物合用，尤其腎功能減退患者可能增加耳毒性。8.與洛伐他丁合用時可抑制后者代謝而增加其血濃度，可能引起橫紋肌溶解，與咪達唑侖或三唑侖合用時可減少二者的清除而增強其作用。
【不良反應】1.肝毒性少見，患者可有乏力、發(fā)熱及肝功能異常，偶見黃疸等。2.過敏反應表現(xiàn)為藥物熱、皮疹、嗜酸粒細胞增多等，發(fā)生率約0.5%～1%。3.其他，偶有心律失常，口腔或陰道念珠菌感染。
【貯藏】密封，在陰涼處保存。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】1.紅霉素可通過胎盤而進入胎兒循環(huán)，濃度一般不高，文獻中也無對胎兒影響方面的報道，但孕婦應用時仍宜權衡利弊。2.紅霉素有相當量進入母乳中，哺乳期婦女應用時應考慮利弊。
【兒童用藥】應選用10萬單位(每枚含紅霉素0.1克)規(guī)格藥栓。小兒按每公斤體重每日用20～30毫克或遵醫(yī)囑。
【藥理毒理】本品屬大環(huán)內酯類抗生素。對葡萄球菌屬(耐甲氧西林菌株除外)、各組鏈球菌和革蘭陽性桿菌均具抗菌活性。奈瑟菌屬、流感嗜血桿菌、百日咳鮑特氏菌等也對本品敏感。本品對除脆弱擬桿菌和梭桿菌屬以外的各種厭氧菌亦具抗菌作用。對軍團菌屬、胎兒彎曲菌、某些螺旋體、肺炎支原體、立克次體屬和衣原體屬也有抑制作用。本品可透過細菌細胞膜，在接近供位(“P”位)與細菌核糖體的50S亞基成可逆性結合，阻斷轉移核糖核酸(t-RNA)結合至“P”位上，同時也阻斷多肽鏈自受位(“A”位)至“P”位的位移，從而抑制細菌蛋白質合成。
【藥代動力學】紅霉素栓劑的最大血藥濃度2.14μg/ml，達峰時間為2小時。紅霉素被吸收后除腦脊液和腦組織外，還廣泛分布于各組織和體液中，尤以肝、膽汁和脾中的濃度為高，在腎、肺等組織中濃度高出血藥濃度數(shù)倍，在膽汁中的濃度可達血濃度的10～40倍以上。在皮下組織中的濃度較高；在胸、腹水、膿液等中的濃度可達有效水平。本品有一定量（約為血藥濃度的33%）進入前列腺及精囊中，但不易透過血-腦脊液屏障。可進入胎血和排入母乳中，胎兒血藥濃度為母血藥濃度的5%～20%，母乳中濃度可達血藥濃度的50%以上。表觀分布容積為0.9L/kg。蛋白結合率為70%～90%。游離紅霉素在肝內代謝，半衰期(t1/2)為1.4～2小時，無尿患者的半衰期(t1/2)可延長至4.8～6小時。紅霉素主要在肝中濃縮和從膽汁排出，并進行腸肝循環(huán)。血或腹膜透析后極少被清除，故術后無需加用。紅霉素栓劑可避免或減輕紅霉素對胃腸道的刺激，還可避免口服制劑可能發(fā)生的肝臟首過效應。
