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左卡尼汀注射液
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【藥品名稱】
通用名稱:左卡尼汀注射液
英文名稱:LevocarnitineInjection
商品名稱:可益能
【成份】左卡尼汀
【性狀】本品為無色或微黃色澄明液體。
【適應癥】
適用于慢性腎衰長期血透病人因繼發(fā)性肉堿缺乏產(chǎn)生的一系列并發(fā)癥狀,臨床表現(xiàn)如心肌病、骨骼肌病、心律失常、高脂血癥,以及低血壓和透析中肌痙攣等。
【功能主治】適用于慢性腎衰長期血透病人因繼發(fā)性肉堿缺乏產(chǎn)生的一系列并發(fā)癥狀,臨床表現(xiàn)如心肌病、骨骼肌病、心律失常、高脂血癥,以及低血壓和透析中肌痙攣等。
【規(guī)格】5ml:1g左卡尼汀5ml:2g左卡尼汀
【包裝】玻璃管形瓶
【用法用量】
每次血透后推薦起始劑量是10~20mg/kg,溶于5-10ml注射用水中,2-3分鐘1次靜脈推注,血漿左卡尼汀波谷濃度低于正常 (40-50umol/L) 立即開始治療,在治療第3或第4周時調整劑量 (如在血透后5mg/kg)。
【不良反應】
主要為一過性的惡心和嘔吐,身體出現(xiàn)特殊氣味、惡心和胃炎不常發(fā)生,由于引起這些反應的病理復雜,很難估測這些反應的發(fā)生率?诜蜢o脈注射左卡尼汀可引起癲癇發(fā)作,不論先前是否有癲癇病史,先前有癲癇發(fā)作的患者,可誘發(fā)癲癇或使癲癇加重。在一項慢性血透患者雙盲、安慰劑對照試驗中,出現(xiàn)的不良反應 (不考慮因果關系,僅報導發(fā)生率≥5%的反應) 主要有:全身系統(tǒng):胸痛、感冒癥狀、頭痛、注射部位反應、疼痛等;心血管系統(tǒng):心血管異常、高血壓、低血壓、心動過速等:消化系統(tǒng):腹瀉、消化不良、惡心、嘔吐等;內(nèi)分泌系統(tǒng):甲狀腺異常等;血液淋巴系統(tǒng):貧血等;代謝系統(tǒng):高鈣血癥、高鉀血癥、血容量增多癥等;神經(jīng)系統(tǒng):頭暈、失眠、壓抑等;呼吸系統(tǒng):咳嗽、咽喉炎、鼻炎等;皮膚:瘙癢、皮疹;泌尿系統(tǒng):腎功能異常等。
【禁忌】對本品過敏者禁用。
【注意事項】
在腸胃外治療前,建議先測定血漿卡尼汀水平,并建議每周和每月監(jiān)測,監(jiān)測內(nèi)容包括血生化,生命體征,血漿卡尼汀濃度 (血漿游離卡尼汀水平為35~60mmol/L) 和全身狀況。藥品在使用前務必用眼仔細觀察有無異常和變色。藥代動力學和臨床研究表明,用左卡尼汀治療血液透析的ESRD患者,可以提高血漿中左卡尼汀的濃度。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】雖動物實驗不能證明左卡尼汀的生殖毒性,但在孕婦尚未進行合適和對照的研究,動物實驗結果與人可能有一定差異,除非臨床必須使用時孕婦才使用本藥。目前不清楚該藥是否通過乳汁排泄,因為許多藥都可以通過乳汁排泄,因此哺乳期是否可用此藥或停用須權衡對母親的利弊。
【兒童用藥】見用法用量。
【老人用藥】在老人未進行年齡與左卡尼汀作用相互關系的合適的研究,但預計不存在限制本藥在老人使用的特殊問題。
【藥物相互作用】
根據(jù)臨床潛在的意義,接受丙戊酸的患者需增加左卡尼汀的用量。
【藥理】左卡尼汀是哺乳動物能量代謝中需要的體內(nèi)天然物質,其主要功能是促進脂類代謝。在缺氧、缺血時,脂酰-CoA堆積,線粒體內(nèi)的長鏈脂?嵬∫捕逊e,游離卡尼汀因大量消耗而減低。缺血缺氧導致ATP水平下降,細胞膜和亞細胞膜通透性升高,堆積的脂酰-CoA可致膜結構改變,膜相崩解而導致細胞死亡。另外,缺氧時以糖無氧酵解為主,脂肪酸等堆積導致酸中毒,離子紊亂,細胞自溶死亡,足夠量的游離卡尼汀可以使堆積的脂酰-CoA進入線粒體內(nèi),減少其對腺嘌呤核苷酸轉位酶的抑制,使氧化磷酸化得以順利進行。左卡尼汀是肌肉細胞尤其是心肌細胞的主要能量來源、腦、腎等許多組織器官亦主要靠脂肪酸氧化供能。卡尼汀還能增加NADH細胞色素C還原酶、細胞色素氧化酶的活性、加速ATP的產(chǎn)生,參與某些藥物的解毒作用。對于各種組織缺血缺氧,左卡尼汀通過增加能量產(chǎn)生而提高組織器官的供能。左卡尼汀的其它功能有:中等長鏈脂肪酸的氧化作用;脂肪酸過氧化物酶的氧化作用;對結合的輔酶A和游離輔酶A二者比率的緩沖作用從酮類物質、丙酮酸、氨基酸 (包括支鏈氨基酸) 中產(chǎn)生能量,去除過高輔酶A的毒性,調節(jié)血中氨濃度。
【毒理】對鼠傷寒沙門氏茵,釀酒酵母菌,人體酵母菌致突變試驗表明,左卡尼汀無致突變性。沒有長期的動物研究來評估左卡尼汀是否具有潛在的致癌性。在鼠和兔生殖研究中,按體表面積計3.8倍的人用劑量對生殖器或胎兒未造成損害,然而,沒有足夠滿意的對懷孕婦女的研究,由于動物生殖研究并不能預示人類反應,這種藥只有在孕婦確切需要時才能使用。
【藥代動力學】
按20mg/kg的劑量,在3分鐘內(nèi)緩慢靜脈注射后,血漿左卡尼汀符合二室模型。單次靜脈給藥,在0-24小時內(nèi),大約76%左卡尼汀經(jīng)尿排出。不計內(nèi)源性左卡尼汀,血漿左卡尼汀的平均分布半衰期為0.585小時,平均終末清除半衰期為17.4小時,總的人體清除率平均為4.0L/小時,本品不與血漿蛋白或白蛋白結合。主要代謝產(chǎn)物為三甲胺-N-氧化物和3H-r-丁酸甜菜堿,約有58-65%由尿和糞排泄。
【ATC分類】A16A
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD010431
【貯藏】室溫下貯藏



