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相關(guān)招商信息
注射用左亞葉酸鈣
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【藥品名稱】
通用名稱：注射用左亞葉酸鈣
英文名稱：CalciumLevofolinateforInjection
商品名稱：注射用左亞葉酸鈣
【成份】本品主要成份為左亞葉酸鈣，其輔料為甘露醇。
【性狀】本品為微黃白色至淡黃白色疏松塊狀物。
【適應(yīng)癥】
與5-氟尿嘧啶合用，用于治療胃癌和結(jié)直腸癌。
【功能主治】與5-氟尿嘧啶合用，用于治療胃癌和結(jié)直腸癌。
【規(guī)格】25mg（按左亞葉酸計(jì)）。
【包裝】西林瓶，1瓶/盒。
【用法用量】
左亞葉酸鈣100mg加入0.9%氯化鈉注射液100ml中靜脈點(diǎn)滴1小時(shí)，之后予以5-氟尿嘧啶375～425mg/㎡靜脈點(diǎn)滴4～6小時(shí)。
【不良反應(yīng)】
國外臨床研究中，63例胃癌患者和47例結(jié)直腸癌患者使用了本品，結(jié)果顯示本品不良反應(yīng)包括惡心、嘔吐（86.36%）,感覺神經(jīng)毒性（51.82%）,腹瀉（22.73%），脫發(fā)（10.00%），運(yùn)動(dòng)神經(jīng)毒性（3.64%），口腔黏膜炎（2.73%）,發(fā)熱（1.82%）。上述不良反應(yīng)以Ⅰ級和Ⅱ級為主。Ⅲ級不良反應(yīng)包括惡心、嘔吐、發(fā)熱和感覺神經(jīng)毒性反應(yīng)。實(shí)驗(yàn)室檢查異常主要包括白細(xì)胞減少、中性粒細(xì)胞減少、血紅蛋白下降、血小板下降、總膽紅素升高、谷丙氨基轉(zhuǎn)移酶、谷草氨基轉(zhuǎn)移酶升高、BUN、Cr升高。國外臨床試驗(yàn)顯示，本品不良反應(yīng)包括腹瀉（47.6%），食欲缺乏（47.6%），惡心、嘔吐（46.1%），口腔內(nèi)膜炎（20.5%），發(fā)熱（19.0%）。Ⅲ級以上不良反應(yīng)包括腹瀉（14%），食欲缺乏（13.4%），惡心、嘔吐（8%），發(fā)熱（1.5%），口腔內(nèi)膜炎（0.9%）。實(shí)驗(yàn)室檢查異常包括白細(xì)胞數(shù)減少（60.7%），血紅蛋白減少（40.5%），總蛋白降低（14.5%）；血小板計(jì)數(shù)減少（13.7%）。Ⅲ級以上實(shí)驗(yàn)室檢查異常包括白細(xì)胞減少（17.6%），血紅蛋白減少（8.9%）,血小板減少（2.4%）。嚴(yán)重不良反應(yīng)：1.劇烈的腹瀉（5%以上）劇烈的腹瀉有時(shí)會(huì)引起脫水，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測，出現(xiàn)腹瀉應(yīng)停止用藥，進(jìn)行補(bǔ)液等適當(dāng)處理。2.嚴(yán)重的腸炎（發(fā)生率不明）有時(shí)會(huì)出現(xiàn)出血性腸炎、貧血性腸炎、壞死性腸炎等，嚴(yán)重腸炎，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測，出現(xiàn)劇烈的腹痛、腹瀉等癥狀時(shí)，應(yīng)停止給藥并進(jìn)行適當(dāng)處理。3.骨髓抑制（發(fā)生率不明）有時(shí)會(huì)出現(xiàn)全血細(xì)胞減少、白細(xì)胞減少、嗜中性白細(xì)胞減少、貧血、血小板減少等骨髓抑制情況，要嚴(yán)密監(jiān)視，發(fā)現(xiàn)異常時(shí)，應(yīng)減量停藥并進(jìn)行適當(dāng)處理。4.休克、過敏樣癥狀（發(fā)生率不明）有時(shí)會(huì)出現(xiàn)休克、過敏樣癥狀，要嚴(yán)密監(jiān)視，發(fā)現(xiàn)皮疹、呼吸困難、血壓降低等癥狀時(shí)，應(yīng)立即停藥并進(jìn)行適當(dāng)處理。5.大腦白質(zhì)腦癥、神經(jīng)、精神障礙（發(fā)生率不明）有時(shí)會(huì)出現(xiàn)大腦白質(zhì)腦癥（初期步態(tài)蹣跚、四肢末端麻木、舌不靈活等），同時(shí)有錐體外系癥狀，語言障礙、運(yùn)動(dòng)失調(diào)、眼震顫、意識障礙、痙攣、顏面麻痹、健忘、譫妄、記憶力降低、尿失禁等精神神經(jīng)癥狀，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測，出現(xiàn)這些癥狀時(shí)要停止給藥。6.充血性心衰、心肌梗死（發(fā)生率不明）有時(shí)會(huì)出現(xiàn)充血性心衰、心肌梗死，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測，發(fā)現(xiàn)異常時(shí)，應(yīng)減量停藥并進(jìn)行適當(dāng)處理。7.肝機(jī)能損害、黃疸（發(fā)生率不明）出現(xiàn)AST（GOT）、ALT（GPT）、AL-P、r-GTP升高等肝功能損害以及黃疸時(shí)，應(yīng)停止給藥并進(jìn)行適當(dāng)處理。8.急性腎功能不全（發(fā)生率不明）有時(shí)會(huì)出現(xiàn)急性腎功能不全的嚴(yán)重腎機(jī)能損害，要嚴(yán)密監(jiān)測，發(fā)現(xiàn)異常時(shí)，應(yīng)停止給藥并進(jìn)行適當(dāng)處理。9.間質(zhì)性肺炎（發(fā)生率不明）有時(shí)會(huì)出現(xiàn)間質(zhì)性肺炎，因此當(dāng)出現(xiàn)發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難等呼吸道癥狀時(shí)，要停止給藥，進(jìn)行X光等檢查，同時(shí)給與腎上腺皮質(zhì)激素等。10.消化道潰瘍（發(fā)生率不明）、嚴(yán)重的口腔內(nèi)膜炎（0.1%~5%以下）有時(shí)會(huì)出現(xiàn)消化道潰瘍、嚴(yán)重的口腔內(nèi)膜炎，要嚴(yán)密監(jiān)測，發(fā)現(xiàn)異常時(shí)，應(yīng)停止給藥并進(jìn)行適當(dāng)處理。11.手足癥侯群（發(fā)生率不明）有時(shí)會(huì)出現(xiàn)手足癥侯群（手掌、足趾紅斑、疼痛性發(fā)紅腫脹、知覺過敏等），要嚴(yán)密監(jiān)測，出現(xiàn)異常時(shí)，應(yīng)停止給藥并進(jìn)行適當(dāng)處理。12.彌漫性血管內(nèi)凝血（DIC）（發(fā)生率不明）有時(shí)會(huì)出現(xiàn)彌漫性血管內(nèi)凝血，應(yīng)定期進(jìn)行血液檢查，發(fā)現(xiàn)其癥狀時(shí)，應(yīng)停止給藥并進(jìn)行適當(dāng)處理。13.嗅覺喪失（發(fā)生率不明）有時(shí)有嗅覺障礙，甚至嗅覺喪失，要嚴(yán)密監(jiān)測，出現(xiàn)異常時(shí)，應(yīng)停止給藥并進(jìn)行適當(dāng)處理。14.重癥肝炎、肝硬化、室性期前收縮、急性胰腺炎、腎病綜合征、皮膚黏膜眼癥狀群（Stevens-Johnson癥候群）、中毒性表皮壞死癥（Lyell癥侯群）、溶血性貧血（發(fā)生率不明）。據(jù)報(bào)道，氟尿嘧啶類似化合物（替加氟等）引起重癥肝炎、肝硬化、室性期前收縮、急性胰腺炎等、腎病綜合征、皮膚黏膜眼癥狀群（Stevens-Johnson癥候群）、中毒性表皮壞死癥（Lyell癥侯群）、溶血性貧血，故用藥時(shí)應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測，發(fā)現(xiàn)異常時(shí)應(yīng)停止給藥并進(jìn)行適當(dāng)處理。其他不良反應(yīng)：有時(shí)會(huì)出現(xiàn)下列不良反應(yīng)，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測，發(fā)現(xiàn)異常，應(yīng)減量停藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。 注1. 疑似潰瘍或出血時(shí)要停止給藥注2. 停止給藥
【禁忌】1.嚴(yán)重骨髓抑制患者；2.腹瀉患者；3.合并重癥感染的患者；4.胸水、腹水多的患者；5.嚴(yán)重心臟疾病患者或有其既往史患者；6.全身情況惡化的患者；7.對本品成份或氟尿嘧啶有嚴(yán)重過敏癥的既往史患者；8.與替加氟等合用或停止使用后7天之內(nèi)的患者參照（藥物相互作用）項(xiàng)。
【注意事項(xiàng)】
使用注意事項(xiàng)左亞葉酸、氟尿嘧啶療法，因可增強(qiáng)氟尿嘧啶毒性，應(yīng)用本療法時(shí)要注意以下幾點(diǎn)：1.以下患者應(yīng)慎重給藥⑴ 骨髓抑制患者；⑵ 合并感染癥患者；⑶ 心臟疾病患者或有其既往史患者；⑷ 肝損害患者；⑸ 腎損害患者；⑹肝轉(zhuǎn)移患者；⑺ 消化道潰瘍或出血患者；⑻ 水痘患者；⑼ 高齡者；⑽ 正在用其他化學(xué)療法和放射線療法的患者；⑾ 以前用過化學(xué)療法的患者。2.重要注意事項(xiàng)（1）應(yīng)嚴(yán)密檢測白細(xì)胞、血小板。給藥當(dāng)天，應(yīng)予以白細(xì)胞或血小板計(jì)數(shù)等檢查，如嚴(yán)重骨髓抑制表現(xiàn)時(shí)，應(yīng)停藥，待骨髓機(jī)能恢復(fù)后，再繼續(xù)給藥。（2）腹瀉患者，需待腹瀉停止后再繼續(xù)給藥。（3）本品作為手術(shù)后輔助化療的有效性、安全性未確立。（4）有時(shí)會(huì)引起骨髓抑制等嚴(yán)重不良反應(yīng)，甚至可能致命，故應(yīng)進(jìn)行定期的（特別是用藥初期數(shù)次用藥）臨床檢查（如血液學(xué)檢查、肝功能、腎功能等檢查）等，發(fā)現(xiàn)異常時(shí)，應(yīng)減量停藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。（5）嚴(yán)重的腸炎有時(shí)會(huì)引起脫水，甚至可能致命，故要嚴(yán)密檢測，發(fā)現(xiàn)劇烈腹痛、腹瀉等癥狀時(shí)，應(yīng)停止給藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。（6）要充分注意感染癥、出血傾向的出現(xiàn)或惡化。（7）聯(lián)合使用替加氟時(shí)，至少要停藥7天以上的間隔期才可使用本品。（8）高齡患者用藥時(shí)，要特別關(guān)注不良反應(yīng)，慎重給藥。（9）對處在生殖年齡的患者，必需用藥時(shí)，要考慮到對性腺的影響。3.應(yīng)用時(shí)注意事項(xiàng)⑴ 給藥途徑本品為靜脈滴注用，不要皮下、肌肉注射。⑵ 給藥時(shí)本品為靜脈給藥，可能會(huì)引起血管痛，血栓性靜脈炎，故應(yīng)注意注射部位和注射方法。⑶ 配制方法本品不含防腐劑，故配制時(shí)充分注意細(xì)菌污染，配制后24小時(shí)內(nèi)使用。4.其他注意事項(xiàng)⑴ 有報(bào)道，氟尿嘧啶類藥劑和其他抗惡性腫瘤劑并用的患者，可誘發(fā)急性白血病和骨髓異常增生綜合征（MDS）。⑵ 氟尿嘧啶異化酶，二氫嘧啶酶（DPD）缺損的患者，給與氟尿嘧啶類藥物時(shí)，在給藥初期可能發(fā)生嚴(yán)重的不良反應(yīng)如腹瀉、口腔內(nèi)膜炎、血液障礙、神經(jīng)精神障礙等。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】⑴大鼠和小鼠使用氟尿嘧啶后可引起多趾癥、口蓋裂等畸形，故妊娠或可能妊娠的婦女不宜使用本品。⑵有關(guān)哺乳期中安全性未確立，故哺乳期婦女不宜使用本品。
【兒童用藥】低體重出生兒、新生兒、乳兒、幼兒或小兒的用藥安全性未確立，故不宜使用本品。
【老人用藥】高齡者生理機(jī)能低下多見，容易出現(xiàn)骨髓抑制，消化道反應(yīng)（劇烈的腹瀉和口腔內(nèi)膜炎等），皮膚毒性和神經(jīng)精神系統(tǒng)毒性，故要注意用藥量和用藥間隔期，慎重用藥。
【藥物相互作用】
（1）不能聯(lián)合使用的藥物（2）聯(lián)合用藥注意事項(xiàng)
【藥物過量】過量甲酰四氫葉酸鈣劑量可使葉酸拮抗劑化療作用無效，無特別針對甲酰四氫葉酸鈣的解毒劑。若過量，給予適當(dāng)?shù)妮o助治療。若與5-FU聯(lián)用時(shí)過量，依照5-FU過量方法處理。
【藥理】亞葉酸是四氫葉酸（THF）的5-甲酰衍生物的非對映異構(gòu)體混合物，其生物活性物質(zhì)為左旋體稱為左亞葉酸。亞葉酸不需要經(jīng)過二氫葉酸還原酶的還原作用而直接參與使用葉酸作為體內(nèi)轉(zhuǎn)移“一碳基團(tuán)”載體的生物反應(yīng)。L –亞葉酸（L-5甲酰四氫葉酸）快速代謝（依次為5,10-甲基四氫葉酸，5,10-亞葉酸四氫葉酸）為L-5-甲基四氫葉酸。L-5-甲基四氫葉酸能夠通過其他途徑代謝為5，10-亞甲基四氫葉酸，5，10-亞甲基四氫葉酸通過PDAH2和NADPH輔酶的催化還原，不可逆地轉(zhuǎn)化為5-甲基四氫葉酸。使用亞葉酸能夠抵消抑制二氫葉酸還原酶的鹽酸拮抗劑（例如甲氨蝶呤）的治療效果和毒性。亞葉酸能夠增強(qiáng)氟嘧啶（如5-氟尿嘧啶）在腫瘤治療中的療效和毒性作用。同時(shí)使用亞葉酸似乎并不改變5-氟尿嘧啶在血漿中的藥代動(dòng)力學(xué)過程。5-氟尿嘧啶在體內(nèi)代謝為脫氧氟尿嘧啶核苷酸，結(jié)合并抑制胸苷酸合成酶（該酶在DNA修復(fù)和復(fù)制中十分重要）。亞葉酸在體內(nèi)很容易轉(zhuǎn)化成5，10-亞甲基四氫葉酸，該轉(zhuǎn)化物能夠穩(wěn)定脫氧氟尿嘧啶核苷酸與胸苷酸合成酶的結(jié)合，進(jìn)而增強(qiáng)對該酶的抑制作用。
【毒理】大鼠和兔的生殖毒性研究顯示，亞葉酸鈣在人用劑量的至少50倍時(shí)，未見胚胎毒性。
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】YBH12802008
【藥代動(dòng)力學(xué)】
國內(nèi)藥代動(dòng)力學(xué)研究顯示，健康受試者，每組12人，男女各半，靜脈滴注不同劑量左亞葉酸鈣試驗(yàn)制劑（100mg、200mg、300mg加入100ml生理鹽水中）后，血漿中左亞葉酸鈣的濃度數(shù)據(jù)符合一室開放模型，左亞葉酸鈣的主要藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)（均數(shù)±標(biāo)準(zhǔn)差）Cmax為7223±1242、15723±2580、22857±4035ng/ml；Vd為6.17±1.09、5.98±1.17、6.06±1.15L；t1/2為0.75±0.05、0.73±0.05、0.72±0.07h；AUC(0-3)為9700±1503、20152±3611、29573±5291ng·h/ml;AUC0→∞為10820±1686、22329±3982、32689±5831；MRT為1.30±0.04、1.31±0.03、1.29±0.04h。AUC0→10、AUC0→∞、Cmax與給藥劑量呈線性關(guān)系。在日本進(jìn)行的人體藥代動(dòng)力學(xué)研究顯示，健康受試者靜脈滴注左亞葉酸按125mg/㎡2小時(shí)，血藥濃度為1.7μg/ml，半衰期為0.67小時(shí)。腫瘤患者靜脈滴注左亞葉酸按125和250mg/㎡2小時(shí)，血藥濃度分別為9.7和25.9
【ATC分類】V03A
【編碼】HD010386
【貯藏】遮光，密閉，在干燥處保存。
