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注射用亞葉酸鈉
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【藥品名稱】
通用名稱：注射用亞葉酸鈉
英文名稱：DisodiumFolinateforInjection
商品名稱：意愛托
【成份】亞葉酸鈉輔料：甘露醇
【性狀】本品為淡黃色至黃色的疏松塊狀物或粉末。
【適應(yīng)癥】
用作葉酸拮抗劑（如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧芐啶等）的解毒劑。 用于防治甲氨蝶呤過量或大劑量治療后所引起的嚴(yán)重毒性作用。 也可用于葉酸缺乏所引起的巨幼細(xì)胞性貧血的治療。 與5-氟尿嘧啶合用，用于治療晚期結(jié)腸、直腸癌。
【功能主治】用作葉酸拮抗劑（如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧芐啶等）的解毒劑。 用于防治甲氨蝶呤過量或大劑量治療后所引起的嚴(yán)重毒性作用。 也可用于葉酸缺乏所引起的巨幼細(xì)胞性貧血的治療。 與5-氟尿嘧啶合用，用于治療晚期結(jié)腸、直腸癌。
【規(guī)格】0.1g；0.2g（以亞葉酸計(jì)）
【包裝】玻璃管制注射劑瓶，1瓶/盒
【用法用量】
葉酸拮抗劑（如甲氨蝶呤﹑乙胺嘧啶或甲氧芐啶等）治療后亞葉酸鈉“解救”療法：根據(jù)甲氨蝶呤的血藥濃度決定亞葉酸鈉的劑量。一般靜脈注射甲氨蝶呤24小時后，采用本品劑量按體表面積9～15mg/m2，每6～8小時1次，持續(xù)2日，直至血中甲氨蝶呤濃度在5×10－8mol/L以下。作為乙胺嘧啶或甲氧芐啶等的解毒劑，每次肌注劑量9～15mg，視中毒情況而定。甲氨蝶呤治療后亞葉酸鈉使用指導(dǎo)劑量：甲氨蝶呤的過量補(bǔ)救：當(dāng)不慎超劑量使用甲氨蝶呤時，應(yīng)盡可能及時的使用亞葉酸鈉進(jìn)行急救；排泄延遲時，也應(yīng)在甲氨蝶呤使用24小時內(nèi)應(yīng)用亞葉酸鈉。一般每6小時肌注或靜脈注射亞葉酸鈉10mg，直到血中甲氨蝶呤水平低于10-8mol/L(0.01μmol)。出現(xiàn)消化系統(tǒng)反應(yīng)（如惡心、嘔吐）時，亞葉酸鈉可胃腸外給藥，但不可鞘內(nèi)注射。治療前后每24小時監(jiān)測血清肌酐和甲氨蝶呤水平。用藥后24小時血清肌酐超過治療前50%或甲氨蝶呤量大于治療前5×10-6mol/L或用藥后48小時甲氨蝶呤量大于治療前9×10-7mol/L，亞葉酸鈉的用量增加到100mg/m2，每3小時一次靜注，直到甲氨蝶呤水平低于10-8mol/L。葉酸缺乏引起的巨幼細(xì)胞性貧血：一般每天肌注1mg，尚無根據(jù)證明劑量增加療效會增加。與氟尿嘧啶聯(lián)用，用于晚期結(jié)、直腸癌（目前臨床上有多種給藥方案和劑量，以下推薦兩種聯(lián)合用藥方案）：緩慢靜脈注射200mg/m2本品(不少于3分鐘)后，接著用370mg/m25-氟尿嘧啶靜注。靜脈注射20mg/m2本品后，接著用425mg/m25-氟尿嘧啶靜注。每日一次，連續(xù)5日為一療程，間隔4-5周可重復(fù)一次。注意觀察毒性反應(yīng)的恢復(fù)情況,并根據(jù)病人的耐受性調(diào)整5-氟尿嘧啶的劑量以延長存活期。
【不良反應(yīng)】
很少見，偶見皮疹、蕁麻疹或哮喘等其它過敏反應(yīng)。大劑量應(yīng)用偶見胃腸功能紊亂，失眠、煩躁、抑郁。
【禁忌】惡性貧血及維生素B12缺乏引起的巨幼細(xì)胞性貧血禁用本品；禁止鞘內(nèi)注射本品。
【注意事項(xiàng)】
初次使用本品，應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師指導(dǎo)下用藥，并嚴(yán)格按照規(guī)定的劑量及用藥時間執(zhí)行。當(dāng)患者有下列情況者，本品應(yīng)慎用于甲氨蝶呤的“解救”治療：酸性尿（pH7）、腹水、失水、胃腸道梗阻、胸腔滲液或腎功能障礙。有上述情況時，甲氨蝶呤毒性較顯著，且不易從體內(nèi)排出，病情急需者，本品劑量可能要加大。接受大劑量甲氨蝶呤而用本品“解救”者應(yīng)進(jìn)行下列各種實(shí)驗(yàn)室監(jiān)測：治療前觀察肌酐廓清試驗(yàn)；甲氨蝶呤大劑量用藥后12～24小時測定血漿或血清甲氨蝶呤濃度，以調(diào)整本品劑量和應(yīng)用時間；當(dāng)甲氨蝶呤濃度低于5×10－8mol/L時，可以停止實(shí)驗(yàn)室監(jiān)測；甲氨蝶呤治療前及以后每24小時測定血清肌酐量，用藥后24小時肌酐量大于治療前50%，指示有嚴(yán)重腎毒性，要慎重處理；甲氨蝶呤用藥前及用藥后每6小時應(yīng)監(jiān)測尿液酸堿度，要求尿液pH值在7以上，必要時用碳酸氫鈉和水化治療，在注射當(dāng)天及注射后2日（每日補(bǔ)液量在3000ml/m2）；本品與甲氨蝶呤不宜同時使用，以免影響后者抗葉酸作用，一次大劑量甲氨蝶呤后24～48小時再啟用本品，劑量應(yīng)要求血清濃度等于或大于甲氨蝶呤濃度。臨床使用本品應(yīng)用現(xiàn)配液，避免光線直接照射及熱接觸。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】管動物研究未顯示本品有生殖毒性，但由于亞葉酸鈉未進(jìn)行適當(dāng)?shù)某浞謱φ盏娜焉飲D女臨床研究，因此如非確實(shí)必要，本品不應(yīng)在妊娠期使用。尚不清楚本品是否經(jīng)人乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)慎用本品。
【兒童用藥】服用抗癲癇藥的兒童應(yīng)慎用本品（見藥物相互作用），其它兒童用藥尚不明確。
【老人用藥】有研究指出，本品與氟尿嘧啶聯(lián)合用藥時老年患者和/或身體虛弱者其嚴(yán)重胃腸道毒性的危險性增大。老年患者慎用本品。
【藥物相互作用】
大量葉酸可能對抗苯巴比妥、苯妥英鈉和撲米酮的抗癲癇作用，使某些正在服用抗癲癇藥兒童的癲癇發(fā)作率增加。動物和人的初步研究顯示，全身給藥時有少量亞葉酸鈉以5－甲基四氫葉酸的形式進(jìn)入脊髓，使甲氨蝶呤鞘內(nèi)給藥后的通常血藥濃度出現(xiàn)下降。因此高劑量的亞葉酸鈉可能降低甲氨蝶呤鞘內(nèi)給藥的效果。亞葉酸鈉可能增加5-氟尿嘧啶的毒性。主要表現(xiàn)在白細(xì)胞減少﹑粘膜炎﹑口腔炎或腹瀉上，這些毒性可能呈劑量限制性。若該聯(lián)合用藥的毒性比5-氟尿嘧啶單獨(dú)給藥時的更大，則5-氟尿嘧啶的劑量應(yīng)在原調(diào)整的基礎(chǔ)上進(jìn)一步降低。
【藥物過量】本品過量使用可能抵消葉酸拮抗劑的化療效果。
【藥理】本品是葉酸還原型的甲�；苌铮等~酸在體內(nèi)的活化形式。葉酸在小腸細(xì)胞內(nèi)經(jīng)二氫葉酸還原酶還原并甲基化，轉(zhuǎn)變?yōu)榧谆臍淙~酸，然后作為輔酶參與體內(nèi)嘌呤和嘧啶核苷酸的合成及某些氨基酸的轉(zhuǎn)化。甲氨蝶呤可與二氫葉酸還原酶結(jié)合，阻斷二氫葉酸轉(zhuǎn)變?yōu)樗臍淙~酸，從而抑制胸腺嘧啶核苷酸、DNA、RNA以至蛋白質(zhì)的合成。本品進(jìn)入體內(nèi)后，通過四氫葉酸還原酶轉(zhuǎn)變?yōu)樗臍淙~酸，可限制甲氨蝶呤對正常細(xì)胞的損害程度，并能逆轉(zhuǎn)甲氨蝶呤對骨髓和胃腸粘膜的反應(yīng)，但對已出現(xiàn)的甲氨蝶呤所致神經(jīng)毒性則無明顯作用。
【毒理】大鼠和兔的生殖毒性研究顯示，本品在人用劑量的至少50倍時，未見胚胎毒性。
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】國家食品藥品監(jiān)督管理局標(biāo)準(zhǔn)YBH00232009(0.1g)國家食品藥品監(jiān)督管理局標(biāo)準(zhǔn)YBH00222009(0.2g)
【藥代動力學(xué)】
肌注或靜注后，0.6～0.8小時達(dá)峰值。T1/2為3.5～6.2小時。作用持續(xù)3～6小時，經(jīng)肝作用后代謝成5-甲基四氫葉酸，80%～90%經(jīng)腎排出，小量5%～8%隨糞便排泄。
【ATC分類】V03A
【編碼】HD010219
【貯藏】遮光、密閉保存。
