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注射用福美坦
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【藥品名稱】
通用名稱：注射用福美坦
英文名稱：LentaronDepot(formestaneforInjection)
商品名稱：蘭他隆
【成份】福美坦
【適應(yīng)癥】
自然或人工絕經(jīng)的乳腺癌病人，包括其它內(nèi)分泌治療（如他莫昔芬）無效的病人。
【功能主治】自然或人工絕經(jīng)的乳腺癌病人，包括其它內(nèi)分泌治療（如他莫昔芬）無效的病人。
【規(guī)格】250MG/支。儲存于25C以下。已配好的混懸液如保存于冰箱中在2-8C條件下，可保持穩(wěn)定達24hr。
【用法用量】
250mg每二周一次，作臀部深肌肉注射。
【不良反應(yīng)】
本藥的不良反應(yīng)常屬輕中度（WHO的第1或第2級），可恢復而無后遺癥。常見皮膚發(fā)癢、疼痛、刺激、燒灼感、無痛或痛性腫塊。偶見皮膚潮紅、熱感、惡心、嘔吐。
【注意事項】
禁用于絕經(jīng)前、懷孕及哺乳期婦女。肝腎功能不良者，不要求調(diào)整劑量。駕車或操縱機器應(yīng)小心，因偶見報告有頭昏、嗜睡或昏睡。本藥不適用于兒童。避免不小心將藥物注入血管中，否則有效成分將迅速進入血循環(huán)中，在注藥后會立即出現(xiàn)以*下癥狀：口苦、面色潮紅、心動過速、呼吸困難或暈眩。不應(yīng)注射在上次注射所引起的硬結(jié)或炎癥區(qū)域中。本藥不得與任何其它注射液混合使用。
【藥物相互作用】
至今尚無本藥與其它抗癌藥聯(lián)合用藥的資料。曾見一例合用苯妥英鈉的病人發(fā)生面部多毛癥。
【毒理】本藥可選擇性抑制芳香化酶，阻斷在外周組織和癌組織中由雄激素向雌激素轉(zhuǎn)化的生物過程，大大減少體內(nèi)雌激素，從而抑制乳腺癌生長。由于它抑制芳香化酶的特異性很高，不影響腎上腺皮質(zhì)激素的合成，因此不需要補充糖皮質(zhì)激素，也不會引起雄激素前體的蓄積。由于本藥能顯著降雌雄激素水平，在本藥的III期臨床發(fā)現(xiàn)，使用本藥的病人有28%達到客觀緩解，26%達到病情穩(wěn)定。本藥的II期臨床研究發(fā)現(xiàn)，在接受本藥作為二線治療藥的婦女中，平均緩解持續(xù)時間為13-33個月，顯著優(yōu)于氨魯米特和甲地孕酮。由于其獨特的作用機理，本藥的有效率與病人以前的治療療效無關(guān)，在作為三苯氧胺或化療藥治療復發(fā)后的后續(xù)治療時，仍可使約50%的病人受益（客觀緩解 + 病情穩(wěn)定）。
【藥代動力學】
單次注射本藥250mg后1-2日達血藥峰濃度，用藥3-4次后達穩(wěn)態(tài)血濃，血漿蛋白結(jié)合率為82%～86%。本藥在腫瘤組織中的濃度較血藥濃度高5倍。主要通過肝臟排泄，其消除半衰期為5-6日。
【ATC分類】L02B
【編碼】HD009791
