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注射用丁二磺酸腺苷蛋氨酸
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【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng):注射用丁二磺酸腺苷蛋氨酸
英文名稱(chēng):Transmetil(Ademetionine1,4-ButanedisulfonateforInjection)
商品名稱(chēng):思美泰
【成份】丁二磺酸腺苷蛋氨酸注射用溶劑:L-賴(lài)氨酸、氫氧化鈉和注射用水。
【性狀】本品為白色凍干塊狀物。
【適應(yīng)癥】
適用于肝硬化前和肝硬化所致肝內(nèi)膽汁淤積。 ·適用于妊娠期肝內(nèi)膽汁淤積。
【功能主治】適用于肝硬化前和肝硬化所致肝內(nèi)膽汁淤積。 ·適用于妊娠期肝內(nèi)膽汁淤積。
【規(guī)格】0.5g(以腺苷蛋氨酸計(jì))。
【包裝】玻璃瓶裝,每盒由5支粉針及5支注射用溶劑組成。
【用法用量】
初始治療:使用注射用丁二磺酸腺苷蛋氨酸,每天500-1000mg,肌肉或靜脈注射,共兩周。靜脈注射必須非常緩慢。維持治療:使用丁二磺酸腺苷蛋氨酸腸溶片,每天1000-2000mg,口服。
【不良反應(yīng)】
即使長(zhǎng)期大量應(yīng)用亦未見(jiàn)與本品相關(guān)的不良反應(yīng)。改變用藥習(xí)慣或增加用藥劑量同樣未見(jiàn)不良反應(yīng)的報(bào)告。對(duì)本品特別敏感的個(gè)體,偶可引起晝夜節(jié)律紊亂,睡前服用安眠藥可減輕此癥狀。以上癥狀均表現(xiàn)輕微,不需中斷治療。另外,若出現(xiàn)其它癥狀,請(qǐng)與醫(yī)生聯(lián)系。抑郁癥患者使用本品出現(xiàn)自殺意識(shí)/觀(guān)念或行為者極為罕見(jiàn)。(有關(guān)情況請(qǐng)參閱注意事項(xiàng)及其中的預(yù)防措施)。
【禁忌】對(duì)本品過(guò)敏者。
【注意事項(xiàng)】
注射用凍干粉針須在臨用前用所附溶劑溶解。靜脈注射必須非常緩慢。請(qǐng)不要使用過(guò)期藥品。請(qǐng)遠(yuǎn)離熱源。若粉針由于儲(chǔ)存不當(dāng)而有微小裂口或暴露于熱源,結(jié)晶由白色變?yōu)槠渌伾珪r(shí),應(yīng)將本品連同整個(gè)包裝去藥房退換。對(duì)駕駛或操作機(jī)械的能力無(wú)影響。配伍禁忌:本品不應(yīng)與堿性溶液或含鈣溶液混合。本品在國(guó)外用于抗抑郁治療時(shí),增加了以下注意事項(xiàng):自殺/自殺觀(guān)念抑郁癥與自殺觀(guān)念、自傷和自殺行為(自殺,相關(guān)的事件)的風(fēng)險(xiǎn)增高相關(guān)聯(lián)。這種自殺的危險(xiǎn)一直都隨抑郁癥存在,直到抑郁癥病情暫時(shí)得到緩解和減輕。在治療初期抑郁癥病情可能會(huì)無(wú)實(shí)質(zhì)性改善,因而在此期間對(duì)患者一定要加強(qiáng)觀(guān)察和監(jiān)護(hù)。一些臨床經(jīng)驗(yàn)顯示即使在抑郁癥改善初期也可能出現(xiàn)自殺風(fēng)險(xiǎn)增加。使用本品過(guò)程中出現(xiàn)的其它精神障礙也可能與自殺風(fēng)險(xiǎn)增高有關(guān)。此外,這些精神障礙與重性抑郁有關(guān),因此在使用本品治療重性抑郁時(shí)應(yīng)采取如下的預(yù)防措施。有自殺行為或自殺觀(guān)念病史的患者,或者在治療前即表現(xiàn)出明顯自殺觀(guān)念的患者,他們存在自殺觀(guān)念或自殺傾向的風(fēng)險(xiǎn)較大,所以在治療期間對(duì)這些患者應(yīng)進(jìn)行嚴(yán)密觀(guān)察和監(jiān)護(hù)。比較抗抑郁藥與安慰劑治療精神障礙的臨床研究結(jié)果顯示:抗抑郁藥組25歲以下年齡段患者中發(fā)生自殺行為的風(fēng)險(xiǎn)更大。使用抗抑郁藥進(jìn)行治療時(shí)應(yīng)加強(qiáng)對(duì)患者的嚴(yán)密觀(guān)察和監(jiān)護(hù),特別是對(duì)于自殺風(fēng)險(xiǎn)較大的患者,尤其在治療初期以及劑量調(diào)整后,更應(yīng)加強(qiáng)這種監(jiān)護(hù);颊(或其護(hù)理人員)應(yīng)被告知其有被監(jiān)護(hù)的必要,一旦發(fā)現(xiàn)患者病情惡化,或出現(xiàn)自殺觀(guān)念或自殺行為,或出現(xiàn)行為異常改變,應(yīng)立即向主管醫(yī)生報(bào)告。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可用于妊娠期和哺乳期。
【兒童用藥】未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。
【老人用藥】未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。
【藥物相互作用】
未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。
【藥物過(guò)量】尚無(wú)用藥過(guò)量的報(bào)道,如出現(xiàn)藥物過(guò)量,請(qǐng)咨詢(xún)醫(yī)生及時(shí)處理。
【藥理】腺苷蛋氨酸是人體組織和體液中普遍存在的一種生理活性分子。它作為甲基供體(轉(zhuǎn)甲基作用)和生理性巰基化合物(如半胱氨酸、;撬、谷胱甘肽和輔酶A等)的前體(轉(zhuǎn)硫基作用)參與體內(nèi)重要的生化反應(yīng)。在肝內(nèi),通過(guò)使質(zhì)膜磷脂甲基化而調(diào)節(jié)肝臟細(xì)胞膜的流動(dòng)性,而且通過(guò)轉(zhuǎn)硫基反應(yīng)可以促進(jìn)解毒過(guò)程中硫化產(chǎn)物的合成。只要肝內(nèi)腺苷蛋氨酸的生物利用度在正常范圍內(nèi),這些反應(yīng)就有助于防止肝內(nèi)膽汁淤積。現(xiàn)已發(fā)現(xiàn),肝硬化時(shí)肝腺苷蛋氨酸的合成明顯下降,這是因?yàn)橄佘盏鞍彼岷铣擅?催化必需氨基酸蛋氨酸向腺苷蛋氨酸轉(zhuǎn)化)的活性顯著下降(約50%)所致。這種代謝障礙使蛋氨酸向腺苷蛋氨酸轉(zhuǎn)化減少,因而削弱了防止膽汁淤積的正常生理過(guò)程。結(jié)果使肝硬化患者飲食中的蛋氨酸血漿清除率降低,并造成其代謝產(chǎn)物,特別是半胱氨酸、谷胱甘肽和牛磺酸利用度的下降。而且這種代謝障礙還造成高蛋氨酸血癥,使發(fā)生肝性腦病的危險(xiǎn)性增加。有研究證明體內(nèi)蛋氨酸累積可導(dǎo)致其降解產(chǎn)物(如硫醇,甲硫醇)在血中的濃度升高,而這些降解產(chǎn)物在肝性腦病的發(fā)病機(jī)理中起重要作用。由于腺苷蛋氨酸可以使巰基化合物合成增加,但不增加血循環(huán)中蛋氨酸的濃度,給肝硬化患者補(bǔ)充腺苷蛋氨酸可以使一種在
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】進(jìn)口藥品注冊(cè)標(biāo)準(zhǔn)JX20000239
【藥代動(dòng)力學(xué)】
靜脈注射本品在人體的藥代動(dòng)力學(xué)屬于雙指數(shù)型,分為兩個(gè)階段:一個(gè)階段是迅速分布到各組織,另一個(gè)階段是消除階段,其半衰期大約為90分鐘?诜蟊酒反蠹s一半以原形從尿液排泄。肌肉注射后本品幾乎完全吸收(96%):45分鐘后腺苷蛋氨酸的血漿值達(dá)到最高水平。本品只有極少量與血漿蛋白結(jié)合。口服本品在腸道吸收,并使腺苷蛋氨酸的血漿濃度明顯提高。用同位素方法進(jìn)行動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明,口服本品后促使肝臟甲基水平升高。此外還證實(shí),口服本品通過(guò)內(nèi)源性代謝途徑(轉(zhuǎn)甲基反應(yīng),轉(zhuǎn)硫基反應(yīng),脫羧基反應(yīng)等)被機(jī)體利用。
【ATC分類(lèi)】A16A
【醫(yī)保類(lèi)別】乙
【編碼】HD009751
【貯藏】密閉,在25℃以下保存。




