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注射用醋酸奧曲肽微球
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【藥品名稱】
通用名稱：注射用醋酸奧曲肽微球
英文名稱：SandostatinLAR(OctreotideAcetateMicrospheresForInjection)
商品名稱：善龍
【成份】奧曲肽 化學(xué)名稱為：D-苯丙氨酰-L-半胱氨酰-L-苯丙氨酰-D-色氨酰-L-賴氨酰-L-蘇氨酰-L-半胱氨酰-L-蘇氨醇環(huán)（2→7）二硫化物醋酸鹽分子式：C49H66N10O10S2，nCH3COOH分子量：1019.3（按游離肽計）
【性狀】本品為白色或類白色粉末，裝在5 mL I型硼硅酸鹽管狀玻璃瓶內(nèi)，丁基橡膠塞。每個包裝還包括 ：2瓶（1支儲備）溶劑，用于將藥物溶解為2 mL溶液、以及1支5 mL注射器和兩個針頭（0.9×40 mm） ；注射器 CE0123。
【適應(yīng)癥】
已證實的使用 ：肢端肥大癥 用于下列肢端肥大癥患者的治療 ：在皮下注射標(biāo)準(zhǔn)劑量的善寧后，病情已充分控制 ；不適合外科手術(shù)、放療或治療無效的患者，或在放療充分發(fā)揮療效前，處于潛在反應(yīng)階段的患者。胃腸胰內(nèi)分泌腫瘤 伴有功能性胃腸胰內(nèi)分泌腫瘤相關(guān)癥狀的患者，已經(jīng)用皮下注射善寧治療得到充分控制。伴有類癌綜合征特征的類癌 。血管活性腸肽瘤。胰高糖素瘤。胃泌素瘤/卓－艾綜合征。胰島素瘤（用于術(shù)前低血糖的預(yù)防和維持）。生長激素釋放因子腺瘤。
【功能主治】已證實的使用 ：肢端肥大癥 用于下列肢端肥大癥患者的治療 ：在皮下注射標(biāo)準(zhǔn)劑量的善寧后，病情已充分控制 ；不適合外科手術(shù)、放療或治療無效的患者，或在放療充分發(fā)揮療效前，處于潛在反應(yīng)階段的患者。胃腸胰內(nèi)分泌腫瘤 伴有功能性胃腸胰內(nèi)分泌腫瘤相關(guān)癥狀的患者，已經(jīng)用皮下注射善寧治療得到充分控制。伴有類癌綜合征特征的類癌 。血管活性腸肽瘤。胰高糖素瘤。胃泌素瘤/卓－艾綜合征。胰島素瘤（用于術(shù)前低血糖的預(yù)防和維持）。生長激素釋放因子腺瘤。
【規(guī)格】10mgx1瓶,20mgx1瓶
【用法用量】
本品僅能通過臀部肌肉深部注射給藥，而決不能靜脈注射。如果穿入血管要更換注射部位。反復(fù)注射應(yīng)當(dāng)輪流選擇左側(cè)或右側(cè)不同的臀部肌肉注射。肢端肥大癥 對使用標(biāo)準(zhǔn)劑量皮下注射善寧已完全控制的患者，本品的推薦初始劑量為20 mg，每隔4周給藥1次，共3月。治療可以在最后一次皮下注射善寧后1天開始。此后劑量應(yīng)當(dāng)根據(jù)血清GH和生長因子C（IGF-1）的濃度以及臨床癥狀和體征決定。如果3月后臨床癥狀和體征以及生化參數(shù)（GH和IGF-1）尚未完全控制（GH2.5 ug/L）時，劑量應(yīng)當(dāng)增至30 mg，每隔4周給藥1次。如GH≤ (smaller than or equal to) 2.5 ug/L，則繼續(xù)使用20 mg治療，每4周給藥1次。如果使用20 mg治療3月后，GH的濃度持續(xù)低于1 ug/L，IGF-1的濃度正常以及臨床上肢端肥大癥的可逆的癥狀和體征消失，本品的劑量可降至10 mg。鑒于如此低的劑量，要密切觀察監(jiān)測血清GH和IGF-1的濃度以及臨床癥狀和體征。對于不適合外科手術(shù)、放療、多巴胺激動劑治療或治療無效的患者，或在放療發(fā)揮充分療效前病情處于潛在反應(yīng)階段的患者，建議在開始上述使用本品治療前，先短期使用皮下注射善寧以評估奧曲肽治療的耐受性和療效。胃腸胰內(nèi)分泌腫瘤 已使用皮下注射善寧治療的患者 ：對于癥狀已完全由皮下注射善寧控制的患者，建議本品的初始劑量為20 mg，每隔4周給藥1次。原有的皮下注射善寧的有效劑量治療應(yīng)當(dāng)維續(xù)到第一次注射本品后至少2周（有的患者則需維持3-4周）。從未使用皮下注射善寧治療的患者 ：建議開始使用本品治療前，應(yīng)短期（約2周）每日3次皮下注射善寧0.1 mg，以評估奧曲肽治療反應(yīng)和全身耐受性。劑量調(diào)整 使用本品治療3個月后，對于癥狀和生化指標(biāo)已完全控制的患者，本品劑量應(yīng)當(dāng)降至10 mg，每隔4周給藥1次。使用本品治療3個月癥狀僅部分控制的患者，劑量應(yīng)當(dāng)增至30 mg，每隔4周給藥1次。使用本品治療胃腸胰腫瘤期間，患者的癥狀會一度更明顯。此時建議加用皮下注射善寧，其劑量與使用本品之前相同。這對于治療的最初2月使血奧曲肽達到治療水平尤為重要。腎功能損害患者的使用 ：當(dāng)皮下注射善寧治療時，腎功能損害不會影響血奧曲肽的曲線下面積（AUC）。因此本品的劑量不必調(diào)整。肝功能損害患者的使用 ：通過皮下和靜脈途徑給予善寧的研究發(fā)現(xiàn)肝硬化患者的清除力可能下降，而脂肪肝患者則不然。鑒于奧曲肽較寬的治療窗，肝硬化患者的本品的劑量不需調(diào)整。
【不良反應(yīng)】
最常見的不良反應(yīng)為局部反應(yīng)和胃腸道癥狀。局部反應(yīng) ：注射部位可能出現(xiàn)對本品的局部反應(yīng)（疼痛、罕見的水腫和皮疹）。這些通常很輕微且短暫。胃腸道癥狀 ：胃腸道反應(yīng)包括食欲減退、惡心、嘔吐、腹部痙攣、腹脹、脹氣、稀便、腹瀉和脂肪瀉。雖然大便脂肪排出量可能增加，但目前無資料證實使用奧曲肽治療（包括長期治療）會由于吸收不良導(dǎo)致營養(yǎng)缺乏。個別罕見病例胃腸道反應(yīng)類似急性腸梗阻，伴有進行性腹部膨脹、嚴(yán)重的上腹痛、肌緊張和腹脹。膽石形成 ：長期使用本品可能會造成膽囊結(jié)石形成。全身反應(yīng) ：有報道個別罕見病例使用本品治療后出現(xiàn)暫時的脫發(fā)以及過敏反應(yīng)。胰腺 ：由于可以抑制GH、胰高糖素和胰島素的分泌，本品可能影響葡萄糖的調(diào)節(jié)，可能損傷餐后糖耐量。個別使用皮下注射本品治療的罕見病例，長期用藥可能有永久性的高血糖，也觀察到有低血糖的發(fā)生。有報道少數(shù)患者在接受治療后的最初的幾小時或幾天發(fā)生急性胰腺炎。也有報道長期使用善寧的患者會因膽石癥導(dǎo)致胰腺炎的發(fā)生。肝臟 ：有個別報道在使用奧曲肽后出現(xiàn)肝功受損。它們包括 ：非膽汁淤積性急性肝炎，停用皮下注射善寧后轉(zhuǎn)氨酶恢復(fù)正常。緩慢發(fā)生的高膽紅素血癥伴堿性磷酸酶、γ-谷氨酰轉(zhuǎn)移酶的增高，以及轉(zhuǎn)氨酶的輕度增高。其它 ：同時給予奧曲肽及溴隱亭，可以增加溴隱亭的生物利用度。
【禁忌】對于奧曲肽或制劑中任何成分過敏者。
【注意事項】
由于分泌GH的垂體瘤有增大的可能，從而導(dǎo)致嚴(yán)重的并發(fā)癥（如視野受限），因此要密切監(jiān)察所有的患者，一旦發(fā)現(xiàn)有腫瘤增大的證據(jù)，建議改用其它的治療方法。已報道長期皮下注射善寧治療的患者中有15-30%的患者有膽石形成，一般人群（40-60歲）的患者病率為5-20%。長期使用本品治療的肢端肥大癥和胃腸胰腫瘤患者的資料顯示：與皮下注射善寧的患者相比，使用本品治療沒有導(dǎo)致膽囊結(jié)石發(fā)生率的增加。然而仍建議在使用本品治療前和治療后約每隔6月進行膽囊超聲檢查。治療期間發(fā)生的膽囊結(jié)石通常是無癥狀的 ；有癥狀的結(jié)石應(yīng)當(dāng)使用藥物（膽酸）或手術(shù)治療。對于胰島素依賴的I型糖尿病患者，本品可能影響機體對血糖的調(diào)節(jié)功能，所需治療量的胰島素可能會有所降低。皮下注射本品治療，對于非糖尿病患者和有部分胰島素受損的II型糖尿病患者，可能導(dǎo)致餐后血糖升高，因此建議注意監(jiān)測糖耐量以及相應(yīng)降糖治療。胰島素瘤患者：由于奧曲肽抑制生長激素和胰高糖素的作用強于對胰島素的抑制，且對胰島素的抑制時間較短，因此奧曲肽有可能加重并延長低血糖的發(fā)作。應(yīng)密切觀察此類患者。用藥須知僅用于臀部肌肉深部注射，僅在立即注射前準(zhǔn)備，須由有經(jīng)驗的醫(yī)務(wù)人員嚴(yán)格按下列指導(dǎo)操作。將本品置于室溫下，使其溫度與室溫相同。揭開本品小瓶的小帽。輕敲小瓶以確保粉末在小瓶的底部。打開1支溶劑安瓿。如果開瓶時安瓿破損，丟棄并使用包裝中的備用安瓿。給5毫升注射器（包裝內(nèi)）安裝上針頭。將1支安瓿內(nèi)的溶劑吸入注射器，并調(diào)整至2毫升。將針頭從本品小瓶的橡皮塞中心插入。小心地將溶劑沿小瓶內(nèi)壁注入小瓶，抽出小瓶內(nèi)多余的空氣。不要晃動小瓶直到本品粉末完全被溶劑浸濕（大約2-5分鐘）。一旦完全浸濕，輕旋小瓶直到形成均一懸浮液。不要猛烈地?fù)u動小瓶。不要倒置藥瓶，避免形成絮狀凝結(jié)物，否則不可使用。立即將2毫升空氣吸入注射器，將針頭從橡皮塞插入。將2毫升空氣注入小瓶，針頭朝下，小瓶呈45度角斜置，緩慢將瓶內(nèi)所有的溶液吸入注射器。立即更換針頭（包裝內(nèi)提供）。輕輕倒置注射器以保證懸浮液的均一。注射前應(yīng)迅速倒置注射器一次，排出空氣，消毒注射部位。將針頭扎入左側(cè)或右側(cè)臀部肌肉并回抽以確保沒有穿入血管。立即深部肌肉注射。配伍 注射用本品微球僅能單劑使用，而不能用其他物質(zhì)稀釋或混合。因此沒有與其他溶液和物質(zhì)的配伍數(shù)據(jù)記錄。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】動物生殖研究顯示對胎兒無任何危害。但目前尚無使用本品治療妊娠和哺乳婦女的經(jīng)驗。此類患者僅在絕對需要的情況下方可使用。
【兒童用藥】目前尚無兒童使用本品的經(jīng)驗。
【老人用藥】皮下注射善寧的研究發(fā)現(xiàn)，65歲以上的患者的劑量不需要調(diào)整。因此這些患者也不須調(diào)整本品的劑量。
【藥物相互作用】
已發(fā)現(xiàn)奧曲肽可降低腸道對環(huán)孢素的吸收，也可減慢對西咪替丁的吸收。同時使用奧曲肽及溴隱亭，可以增加溴隱亭的生物利用度。有限發(fā)表的數(shù)據(jù)顯示，生長抑素類似物由于對生長激素的抑制作用可能減慢通過細(xì)胞色素P450酶代謝的物質(zhì)的清除。雖然尚不能斷言奧曲肽具有這樣的效應(yīng)，但對同時使用主要通過CYP3A4代謝且治療指數(shù)窄的藥物，如奎尼丁和特非那定等時，應(yīng)特別注意。
【藥物過量】目前沒有過量使用本品的資料，但癌癥患者每隔2周使用劑量達90 mg的本品后沒有出現(xiàn)未預(yù)料的反應(yīng)。曾經(jīng)報道一成年患者在單劑靜脈推注1.0 mg后的癥狀和體征：短暫的心率下降、面部潮紅、腹部痙攣、腹瀉、胃內(nèi)空虛感及惡心。以上所有癥狀及體征于24小時內(nèi)消失。如有過量，須進行對癥治療。
【藥理】奧曲肽是一種人工合成的天然生長抑素的八肽衍生物，它保留了與生長抑素相同的藥理作用，但作用持久。它能抑制生長激素（GH）以及胃腸胰（GEP）內(nèi)分泌系統(tǒng)產(chǎn)生的多肽和血清素的病理性分泌增加。在動物體內(nèi)，奧曲肽較生長抑素有更強的抑制生長激素、胰高糖素和胰島素釋放的作用，以及對GH和胰高糖素有更強的選擇性。長期（26周）給藥，大鼠的劑量達1 mg/kg/日（腹膜內(nèi)注射），狗的劑量達0.5 mg/kg/日（靜脈注射）均能被很好地耐受。健康受試者的研究表明，奧曲肽與生長抑素相似，它可以抑制 ：由精氨酸、運動或胰島素導(dǎo)致的低血糖引起的生長激素釋放。餐后的胰島素、胰高糖素、胃泌素以及GEP系統(tǒng)其他肽類的分泌，以及由精氨酸導(dǎo)致的胰島素和胰高糖素的分泌。由促甲狀腺激素釋放激素（TRH）刺激引起的促甲狀腺素（TSH）的釋放。與生長抑素不同，奧曲肽抑制GH的作用優(yōu)于對胰島素的抑制，且給藥后不會伴有激素反彈性的分泌增加（例如肢端肥大患者中的GH）。對于肢端肥大癥患者，本品-注射用長效奧曲肽微球-適合每隔4周重復(fù)給藥，能夠持續(xù)產(chǎn)生有治療作用的血清奧曲肽水平，從而保持持續(xù)地降低GH的水平并使血清IGF-1正常。在多數(shù)
【藥代動力學(xué)】
單次肌內(nèi)注射本品后，血清中奧曲肽濃度在給藥后1小時迅速達到第1次峰值，隨后24小時內(nèi)奧曲肽水平逐漸下降至不可測得的低水平。在第1天達到峰值隨后的7天，多數(shù)患者的奧曲肽保持在治療水平之下。此后，奧曲肽血濃度再次升高并于第14天左右達到平臺，并于此后的3-4周內(nèi)保持相對穩(wěn)定。第1天的峰值水平較平臺期水平低。在第一天藥物釋放量不到總藥量的0.5%。約在第42天后，奧曲肽的濃度伴隨多聚體基質(zhì)的終末降解相而緩慢下降。肢端肥大癥的患者，給予單劑10、20及30 mg本品后，奧曲肽的平臺濃度分別可達358 ng/L、926 ng/L及1710 ng/L。以4周為間隔注射3次后，達到的穩(wěn)態(tài)血漿奧曲肽濃度約高1.6-1.8倍，多次注射本品 20及30 mg后則分別達到1557 ng/L及2384 ng/L。類癌患者以4周為間隔多次注射本品10、20及30 mg后，血漿奧曲肽的平均穩(wěn)態(tài)濃度隨劑量呈線性增加，分別為1231（894）ng/L、2620（2270）ng/L以及3928（3010）ng/L。每月注射本品達28月后，奧曲肽的蓄積并未象期望的那樣的超過重疊釋放水平。注射本品后，奧曲肽的藥代動力學(xué)反映
【ATC分類】H01C
【編碼】HD009722
【貯藏】為延長貯存期，本品小瓶應(yīng)當(dāng)保存在2-8C的冰箱內(nèi)并避免凍結(jié)和光照。注射前約24小時，本品應(yīng)放置在室溫下。配制后的本品溶液應(yīng)當(dāng)立即使用。
