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注射用巴利昔單抗
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【藥品名稱】
通用名稱：注射用巴利昔單抗
英文名稱：Simulect(BasiliximabforInjection)
商品名稱：舒萊
【成份】巴利昔單抗
【性狀】白色凍干物。
【適應(yīng)癥】
巴利昔單抗用于預(yù)防腎移植術(shù)后的早期急性器官排斥。本品通常與環(huán)孢素和皮質(zhì)類固醇激素為基礎(chǔ)的二聯(lián)免疫抑制劑治療方案（成人和兒童）或長(zhǎng)期的環(huán)孢素、皮質(zhì)類固醇激素和硫唑嘌呤/嗎替麥考酚酯為基礎(chǔ)的三聯(lián)免疫抑制劑治療方案（僅成人）聯(lián)合使用。
【功能主治】巴利昔單抗用于預(yù)防腎移植術(shù)后的早期急性器官排斥。本品通常與環(huán)孢素和皮質(zhì)類固醇激素為基礎(chǔ)的二聯(lián)免疫抑制劑治療方案（成人和兒童）或長(zhǎng)期的環(huán)孢素、皮質(zhì)類固醇激素和硫唑嘌呤/嗎替麥考酚酯為基礎(chǔ)的三聯(lián)免疫抑制劑治療方案（僅成人）聯(lián)合使用。
【規(guī)格】20毫克裝巴利昔單抗每瓶含巴利昔單抗無菌凍干粉20毫克；10毫克裝巴利昔單抗每瓶含巴利昔單抗無菌凍干粉10毫克。另外，每瓶巴利昔單抗配5毫升注射用水一支，供稀釋使用。
【包裝】玻璃瓶，1瓶/盒，并配5毫升注射用水1支。
【用法用量】
成人 推薦劑量 ：標(biāo)準(zhǔn)總劑量為40 mg，分2次給予，每次20 mg。首次20 mg應(yīng)于術(shù)前2小時(shí)內(nèi)給予，第二次20 mg應(yīng)于移植術(shù)后4天給予。如果發(fā)生術(shù)后并發(fā)癥，如移植物失功等，則應(yīng)停止第二次給藥。體重35 kg的兒童: 總量為40 mg，分2次給予，每劑20 mg。體重35 kg兒童 ：總量為20 mg，分2次給予，每劑10 mg。首次應(yīng)于術(shù)前2小時(shí)內(nèi)給予，第二次用藥應(yīng)于移植術(shù)后4天給予。如果發(fā)生術(shù)后并發(fā)癥，如移植物失功等，則應(yīng)停止第二次給藥。經(jīng)配制后的巴利昔單抗，既可在20-30分鐘內(nèi)作靜脈滴注，也可一次性靜脈推注。每盒巴利昔單抗包裝內(nèi)另配1支5 mL注射用水。向瓶?jī)?nèi)加入5 mL注射用水，以配制靜脈滴注/注射液，輕搖小瓶使粉末溶解。溶液一經(jīng)配制，應(yīng)盡快使用，在室溫下可保存4小時(shí) ；2-8°C 冰箱可保存24小時(shí)。若配制液于24小時(shí)內(nèi)未被應(yīng)用，則將其丟棄。所配制的巴利昔單抗溶液是等滲的，可用作一次性靜脈推注，也可用生理鹽水或5%葡萄糖將它稀釋至50 mL或以上，以用作靜脈滴注。因無巴利昔單抗與其它靜脈注射物質(zhì)的配伍禁忌資料，故巴利昔單抗不應(yīng)與其它藥物/物質(zhì)混合使用，且通常應(yīng)使用單獨(dú)的輸液系統(tǒng)給藥。
【不良反應(yīng)】
不良反應(yīng)的發(fā)生率在4 個(gè)安慰劑對(duì)照的臨床研究中，接受推薦劑量巴利昔單抗的590 名患者的不良事件發(fā)生率與595 名接受安慰劑治療的對(duì)照患者相比較，兩者無差別。同安慰劑比較，巴利昔單抗不增加嚴(yán)重不良事件的發(fā)生率。在每個(gè)研究中，所有病人總的與治療相關(guān)的不良事件發(fā)生率，巴利昔單抗組(7.1-40%)與安慰劑組(7.6%-39%)間無顯著性差異。在一個(gè)以活性藥物作為對(duì)照的研究中，使用巴利昔單抗的患者中出現(xiàn)的與治療有關(guān)的不良事件(11.4%)較接受ATG/ALG 治療的患者(41.5%)少。成人的經(jīng)驗(yàn)在巴利昔單抗組與安慰劑組或巴利昔單抗組與ATG/ALG 組的比較中發(fā)現(xiàn)，無論是采用二聯(lián)用藥方案還是三聯(lián)用藥方案，兩組最常見的不良事件（大于20%）為便秘、泌尿道感染、疼痛、惡心、外周性水腫、高血壓、貧血、頭痛、高鉀血癥、高膽固醇血癥、術(shù)后創(chuàng)口并發(fā)癥、體重增加、血肌酐增高、低磷血癥、腹瀉和上呼吸道感染。兒童的經(jīng)驗(yàn)在接受巴利昔單抗及二聯(lián)免疫抑制劑治療的體重大于等于35 公斤和體重小于35 公斤的兩組中，最常見的不良事件（大于20%）為泌尿道感染、多毛癥、鼻炎、發(fā)熱、高血壓、上呼吸道感染、病毒感染、敗血癥和便秘。感染的發(fā)生率接受二聯(lián)或三聯(lián)免疫抑制劑治療方案治療的患者，總的感染發(fā)生率及類型相似，巴利昔單抗組為75.9%，安慰劑或ATG/ALG 組為75.6%。嚴(yán)重感染的發(fā)生率，兩組相似，巴利昔單抗組為26.1%，對(duì)照組為24.8%。接受二聯(lián)或三聯(lián)治療的患者，巨細(xì)胞病毒感染（CMV）的發(fā)生率，兩組相似，分別為14.6%和17.3%。惡性腫瘤的發(fā)生率每個(gè)研究中總的惡性腫瘤的發(fā)生率，在巴利昔單抗組及其對(duì)照組中是相似的。巴利昔單抗組中有0.1%(1/701)的患者出現(xiàn)淋巴瘤/淋巴細(xì)胞增殖性疾病，安慰劑組為0.3%(2/595)，ATG/ALG組為0%（0/65）。其他惡性腫瘤的發(fā)病率在巴利昔單抗組為1.0%(7/701)，安慰劑組為1.2%(7/595)，ATG/ALG 組為4.6%(3/65)。在對(duì)兩個(gè)為期5 年的延展性研究的薈萃分析中，淋巴細(xì)胞增殖性疾�。↙PDs）和癌癥的發(fā)病率是相等的，巴利昔單抗組為7%（21/295），安慰劑組為7%（21/291）。在應(yīng)用巴利昔單抗的患者中，人抗鼠抗體反應(yīng)不常見（2%，見藥理毒理）。使用巴利昔單抗不影響繼續(xù)使用其他鼠抗淋巴細(xì)胞抗體制劑。接受二聯(lián)或三聯(lián)免疫抑制劑治療方案治療的患者的死亡率和死亡原因，在巴利昔單抗組與其對(duì)照組相似。巴利昔單抗組的死亡率為2.9%，安慰劑或ATG/ALG 組為2.6%。兩組中最常見的死亡原因均為感染（巴利昔單抗組為1.3%，安慰劑或ATG/ALG 組為1.4%）。在對(duì)兩個(gè)為期5 年的延展性研究的薈萃分析中，死亡的發(fā)生率和死亡原因在兩治療組相似，巴利昔單抗組為15%，安慰劑組為11%。與心臟有關(guān)的疾病是主要的死因，巴利昔單抗組為5%，安慰劑組為4%。?????點(diǎn)擊放大
【禁忌】對(duì)巴利昔單抗或處方中其它任何成份過敏者均禁用。
【注意事項(xiàng)】
巴利昔單抗僅限于對(duì)器官移植術(shù)后進(jìn)行免疫抑制治療有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師使用。除環(huán)孢素微乳劑及皮質(zhì)激素外，巴利昔單抗與其它免疫抑制劑合用的經(jīng)驗(yàn)有限。在所推薦的劑量范圍內(nèi)，巴利昔單抗在為數(shù)不多的病人中與硫唑嘌呤聯(lián)合使用過。另外，一項(xiàng)應(yīng)用巴利昔單抗的病人曾在移植術(shù)后的不同時(shí)間接受過馬替麥考酚酯或抗體治療，例如OKT3或ATG/ALG，而這些病人并未出現(xiàn)過度免疫抑制的癥狀。不過，除了環(huán)孢素微乳劑及皮質(zhì)激素外，巴利昔單抗與其它免疫抑制劑合用時(shí)，有增加過度免疫抑制的可能。對(duì)駕駛和操作機(jī)械能力的影響：本品對(duì)駕駛和操作機(jī)械的能力無影響。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】由于巴利昔單抗是一種免疫球蛋白G(IgG1κ)抗體，它可以通過胎盤以及經(jīng)過乳汁排出。妊娠巴利昔單抗的動(dòng)物研究，未見本品對(duì)母體、胚胎產(chǎn)生毒性或有致畸性。尚未在妊娠或哺乳婦女中進(jìn)行本品的研究。故妊娠婦女不應(yīng)使用本品，除非本品對(duì)母親的預(yù)期益處超過對(duì)胎兒的潛在危險(xiǎn)。育齡婦女須采用足夠的避孕措施，且須持續(xù)至服用最后一劑巴利昔單抗后4 個(gè)月。哺乳沒有關(guān)于巴利昔單抗經(jīng)動(dòng)物或人乳汁分泌的資料。然而，根據(jù)巴利昔單抗為IgG1 的特性，可以推斷出其經(jīng)乳汁分泌的結(jié)論，所以，應(yīng)避免進(jìn)行母乳喂養(yǎng)直至服用最后一劑巴利昔單抗4個(gè)月后。
【兒童用藥】1-17 歲兒童和青少年的使用劑量體重35 公斤以下的兒科患者，推薦總劑量為20mg，分二次給藥，每次10mg。體重為35 公斤或35 公斤以上的兒科患者，推薦劑量與成人相同，也就是，總劑量為40mg，分二次給予，每次20mg。首次應(yīng)于移植手術(shù)前2 小時(shí)內(nèi)給予，第二次應(yīng)于移植術(shù)后4 天給予。如果術(shù)后出現(xiàn)對(duì)巴利昔單抗嚴(yán)重的高敏反應(yīng)或移植物丟失，則應(yīng)停止第二次用藥（見注意事項(xiàng)）。目前，巴利昔單抗用于兒童的經(jīng)驗(yàn)有限。因此，已經(jīng)開始對(duì)巴利昔單抗與環(huán)孢素和皮質(zhì)類固醇激素在兒童患者中的聯(lián)合應(yīng)用，做進(jìn)一步的非對(duì)照性研究（見藥理毒理部分的臨床療效）。
【老人用藥】65歲以上老年人的用藥巴利昔單抗用于老年人的資料有限。巴利昔單抗只能在確定患者將接受移植手術(shù)治療時(shí)使用，并且要伴隨其他免疫抑制劑使用。
【藥物相互作用】
由于巴利昔單抗是一種免疫球蛋白，預(yù)計(jì)不存在代謝后的藥物與藥物間的相互作用。另外，在巴利昔單抗與環(huán)孢素微乳化劑、皮質(zhì)類固醇激素、硫唑嘌呤和嗎替麥考酚酯，以及其他器官移植后的常規(guī)用藥聯(lián)合應(yīng)用的臨床試驗(yàn)中，與安慰劑組比較，未見其不良反應(yīng)的發(fā)生增多。這些合用的藥物包括：全身應(yīng)用的抗病毒、抗細(xì)菌及抗真菌藥物；止痛劑；抗高血壓藥物，如：β受體阻斷劑和鈣通道阻斷劑；利尿劑。在III 期臨床研究中，移植后早期（3 個(gè)月內(nèi)）巴利昔單抗組中14%的患者及安慰劑組中27%的患者因出現(xiàn)急性排斥反應(yīng)而接受OKT3 或ATG/ALG 治療，未發(fā)現(xiàn)巴利昔單抗組患者感染或其他不良事件的發(fā)生較安慰劑組多。3 個(gè)關(guān)于巴利昔單抗與包括硫唑嘌呤或嗎替麥考酚酯在內(nèi)的三聯(lián)免疫抑制方案聯(lián)合應(yīng)用的研究發(fā)現(xiàn)，巴利昔單抗與硫唑嘌呤加環(huán)孢素微乳化劑及皮質(zhì)類固醇激素合用，人體巴利昔單抗總清除率平均減少22%。巴利昔單抗與嗎替麥考酚酯加環(huán)孢素微乳化劑及皮質(zhì)類固醇激素合用，人體巴利昔單抗總清除率平均減少51%。巴利昔單抗與包括硫唑嘌呤或嗎替麥考酚酯在內(nèi)的三聯(lián)免疫抑制方案聯(lián)合應(yīng)用，與安慰劑組比較，不增加感染或其他不良事件的發(fā)生率（見不良反應(yīng)）。使用巴利昔單抗不影響隨后繼續(xù)使用其他鼠抗淋巴細(xì)胞抗體制劑的治療（見不良反應(yīng)）。在對(duì)172 名患者進(jìn)行的臨床觀察中，觀察到人抗鼠抗體(HAMA)反應(yīng)，但對(duì)臨床耐受性無預(yù)測(cè)性價(jià)值。在未使用Muromonab-CD3 的138 名患者中，2 例出現(xiàn)HAMA 反應(yīng)，在同時(shí)使用Muromonab-CD3 和巴利昔單抗的34 名患者中的4 例出現(xiàn)HAMA 反應(yīng)。
【藥物過量】在多個(gè)臨床試驗(yàn)中，給予受試人單次劑量高達(dá)60 毫克以及在24 天內(nèi)多次累積劑量達(dá)150 毫克，未見不利的急性作用。在一項(xiàng)對(duì)恒河猴進(jìn)行的39 周研究、13 周恢復(fù)期的觀察實(shí)驗(yàn)中，以每周每公斤體重24 毫克的最高劑量給藥，未出現(xiàn)可觀察到的作用。此劑量的暴露量比腎移植患者在臨床與其他免疫抑制劑聯(lián)合應(yīng)用時(shí)按推薦劑量給予巴利昔單抗后系統(tǒng)暴露劑量(AUC)高出1000 倍。
【藥理】巴利昔單抗是一種鼠/人嵌合的單克隆抗體(1gG1K)。它能定向拮抗白細(xì)胞介素-2（IL-2）的受體鏈（CD25抗原），CD25抗原在抗原的激發(fā)反應(yīng)中，表達(dá)于T-淋巴細(xì)胞表面。激活的T-淋巴細(xì)胞對(duì)IL-2具極高的親和力，巴利昔單抗則能特異地與激活的T-淋巴細(xì)胞上的CD25抗原結(jié)合，從而阻斷IL-2與IL-2受體，亦即阻斷了使T-細(xì)胞增殖的信息。在血漿巴利昔單抗?jié)舛瘸^0.2微克/毫升時(shí)，就能完全和穩(wěn)定地阻斷IL-2受體。當(dāng)血藥濃度降至0.2微克/毫升以下時(shí)，CD25抗原的表達(dá)約在1-2周內(nèi)回復(fù)到治療前水平。本品不會(huì)造成細(xì)胞因子釋放或骨髓抑制。臨床研究 ：在多項(xiàng)安慰劑對(duì)照研究中，已證實(shí)了巴利昔單抗在腎移植中預(yù)防器官排斥的作用。二項(xiàng)重要的為期12個(gè)月的多中心研究顯示，巴利昔單抗、環(huán)孢素微乳劑及皮質(zhì)激素合用組與安慰劑組的對(duì)比表明，巴利昔單抗能顯著減少急性排斥的發(fā)生。對(duì)268名接受巴利昔單抗的病人所作的抗個(gè)體基因型抗體的測(cè)試中，僅1例發(fā)生抗個(gè)體基因抗體反應(yīng)。在另一項(xiàng)接受巴利昔單抗的172名病人的臨床試驗(yàn)中，僅6例（3.5%）發(fā)生HAMA（人體抗鼠抗體）反應(yīng)。
【毒理】從恒河猴靜脈注射巴利昔單抗，劑量高達(dá)每公斤體重5 毫克，每周兩次，為期4 周，停藥8周；或者每公斤體重24 毫克，每周給藥，為期39 周，停藥13 周的觀察結(jié)果來看，未見毒性。該劑量的系統(tǒng)暴露水平（AUC）約相當(dāng)于病人與其他免疫抑制劑聯(lián)合應(yīng)用時(shí)按推薦劑量給予巴利昔單抗后AUC 的1000 倍。在器官形成期，以5 毫克/公斤的劑量給彌猴注射巴利昔單抗，一周兩次，未觀察到對(duì)母體、胚胎產(chǎn)生毒性和致畸性。體外試驗(yàn)中未觀察到致突變傾向。對(duì)局部耐受的臨床前研究對(duì)兔模型靜脈注射高達(dá)4 毫克/毫升的巴利昔單抗，未見局部刺激性反應(yīng)。
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】進(jìn)口藥品注冊(cè)標(biāo)準(zhǔn)JS20030064
【藥代動(dòng)力學(xué)】
成人：已在成人腎移植患者中進(jìn)行了單劑量和多劑量的藥代動(dòng)力學(xué)研究，其累積劑量為15 至150 毫克。吸收在靜脈注射巴利昔單抗20 毫克后的30 分鐘內(nèi)，其血清的峰值濃度為7.1±5.1 毫克/升，在單次劑量不斷增加至最高60 毫克的過程中，峰濃度（Cmax）與濃度-時(shí)間曲線下面積（AUC）的增加與劑量成正比。分布巴利昔單抗的穩(wěn)態(tài)分布容積為8.6±4.1 升。其向人體各部位分布的范圍和程度尚未全面研究。應(yīng)用人體組織進(jìn)行的體外研究顯示，巴利昔單抗僅與淋巴細(xì)胞以及巨噬細(xì)胞/單核細(xì)胞結(jié)合。臨床上未發(fā)現(xiàn)成年患者的體重或性別對(duì)其分布容積或清除的影響。清除終末半衰期為7.2±3.2 天，總?cè)梭w清除率為41±19 毫升/小時(shí)。清除半衰期不受年齡（20-69歲）、性別和種族的影響。特殊患者人群的藥代動(dòng)力學(xué)兒童一項(xiàng)對(duì)39 名兒科早期腎移植患者進(jìn)行的巴利昔單抗藥代動(dòng)力學(xué)研究顯示，嬰兒和兒童（年齡1-11 歲，n=25）的穩(wěn)態(tài)分布容積為4.8±2.1 升，半衰期為9.5±4.5 天，清除率為17±6 毫升/小時(shí)。分布容積和清除率均約為成人腎移植患者的50%。在這個(gè)年齡段，年齡（1-11 歲）、體重（9-37 公
【ATC分類】L04A
【編碼】SD000808
【貯藏】遠(yuǎn)離兒童放置。冷藏條件下（2-8℃）運(yùn)輸和貯存。
