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相關(guān)招商信息
注射用阿糖胞苷
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【藥品名稱】
通用名稱：注射用阿糖胞苷
英文名稱：CytarabineforInjection
商品名稱：賽德薩
【成份】阿糖胞苷
【性狀】本品為白色或類白色的凍干塊狀物。賽德薩0.1g小瓶+安瓿：每小瓶粉末含：阿糖胞苷0.1g-鹽酸-氫氧化鈉每安瓿稀釋液(5ml)含：苯甲醇45mg-注射用水賽德薩0.5g小瓶+安瓿：每小瓶粉末含：阿糖胞苷0.5g-鹽酸-氫氧化鈉每安瓿稀釋液(10ml)含：苯甲醇90mg-注射用水
【適應癥】
阿糖胞苷主要適用于成人和兒童急性非淋巴細胞性白血病的誘導緩解和維持治療。它對其他類型的白血病也有治療作用，如：急性淋巴細胞性白血病和慢性髓細胞性白血�。弊兤冢�。本品可單獨或與其他抗腫瘤藥聯(lián)合應用；聯(lián)合用藥療效更好。如果無維持治療，阿糖胞苷誘導的緩解很短暫。本品曾試驗性地用于其他不同腫瘤的治療。一般而言，僅對少數(shù)實體腫瘤患者有效。含阿糖胞苷的聯(lián)合治療方案對兒童非何杰金氏淋巴瘤有效。伴或不伴其他腫瘤化療藥，2-3g/m2高劑量的阿糖胞苷在1-3小時內(nèi)靜脈滴注，每12小時一次，共2-6天，對高危白血病、難治性和復發(fā)性急性白血病有效。本品單獨或與其他藥物聯(lián)合（甲氨蝶呤、氫化可的松琥珀酸鈉）鞘內(nèi)應用可預防或治療腦膜白血病。
【功能主治】阿糖胞苷主要適用于成人和兒童急性非淋巴細胞性白血病的誘導緩解和維持治療。它對其他類型的白血病也有治療作用，如：急性淋巴細胞性白血病和慢性髓細胞性白血�。弊兤冢�。本品可單獨或與其他抗腫瘤藥聯(lián)合應用；聯(lián)合用藥療效更好。如果無維持治療，阿糖胞苷誘導的緩解很短暫。本品曾試驗性地用于其他不同腫瘤的治療。一般而言，僅對少數(shù)實體腫瘤患者有效。含阿糖胞苷的聯(lián)合治療方案對兒童非何杰金氏淋巴瘤有效。伴或不伴其他腫瘤化療藥，2-3g/m2高劑量的阿糖胞苷在1-3小時內(nèi)靜脈滴注，每12小時一次，共2-6天，對高危白血病、難治性和復發(fā)性急性白血病有效。本品單獨或與其他藥物聯(lián)合（甲氨蝶呤、氫化可的松琥珀酸鈉）鞘內(nèi)應用可預防或治療腦膜白血病。
【規(guī)格】(1)0.1g(2)0.5g
【包裝】一個含有0.1g阿糖胞苷的小瓶加一支含有5ml無菌溶液內(nèi)含抑菌劑的安瓿。一個含有0.5g阿糖胞苷的小瓶加一個含有10ml無菌溶液內(nèi)含抑菌劑的安瓿。包裝規(guī)格：1瓶/盒（另附1瓶溶劑）
【用法用量】
本品口服無活性。根據(jù)所用治療方案設(shè)定不同的給藥方法和療程。本品可供靜脈滴注、注射、皮下注射或鞘內(nèi)注射。與緩慢的靜脈滴注相比，給予快速靜脈注射時患者能耐受更高的劑量。這個現(xiàn)象可能與快速注射后，藥物迅速失活及短時間內(nèi)高濃度的藥物作用于可疑正常細胞和腫瘤細胞有關(guān)。正常和腫瘤細胞對這些不同的給藥方法的反應似是類似的，沒有證據(jù)表明兩種給藥方式中的哪一種更具臨床優(yōu)勢。目前積累的臨床經(jīng)驗提示，與以往的基本治療過程相比，成功的應用阿糖胞苷是在治療開始時就調(diào)整藥物每日的劑量，以求得到在毒性耐受范圍內(nèi)最大的白血病細胞殺傷作用，這是因為藥物毒性迫使對劑量作出相應調(diào)整。在大多數(shù)治療過程中，本品需要與其他具細胞毒性藥物聯(lián)合使用，合用其他藥物后需要對本品做相應劑量變化，下面是文獻報道的本品在聯(lián)合應用中的劑量表。劑量表：急性髓細胞性白血病誘導緩解，成人低劑量化療阿糖胞苷：200mg/m2，每日持續(xù)輸入共5天（120小時），總劑量1000mg/m2，每2周重復一次，需要根據(jù)血象反應作調(diào)整。高劑量化療在開始高劑量化療前，醫(yī)師必須熟悉所有涉及此化療藥物的文獻報道、不良反應、注意事項、禁忌癥和警告。阿糖胞苷：2g/m2每12小時一次（每次輸入時間大于3小時）從第1天到第6天給藥（包括第6天，即12次）或者3g/m2每12小時一次（每次輸入時間大于1小時）從第1天到第6天給藥（包括第6天，即12次）或者3g/m2每12小時一次（每次輸入時間大于75分鐘）從第1天到第6天給藥（包括第6天，即12次）阿糖胞苷，多柔比星：阿糖胞苷：3g/m2每12小時一次（每次輸入時間大于2小時）從第1天到第6天給藥（包括第6天，即12次）多柔比星：30mg/m2靜脈注射，第6、7天阿糖胞苷，門冬酰胺酶：阿糖胞苷：3g/m2分別于0、12、24、36小時給藥，每次輸入大于3小時，在第42小時，門冬酰胺酶6000單位/m2肌注。第1天及第2天給藥，第8、9天重復一次。聯(lián)合化療在開始聯(lián)合化療前，醫(yī)師需要熟悉方案中藥物的文獻報道、不良反應、注意事項、禁忌癥和警告。阿糖胞苷，多柔比星：阿糖胞苷：100mg/m2/天，持續(xù)靜注，從第1天到第10天給藥（含第10天）多柔比星：30mg/m2/天，30分鐘內(nèi)靜脈注射，第1到第3天給藥（含第3天）如果病情未緩解，在2-4周間歇后，必要時增加療程（完整的療程或作調(diào)整）阿糖胞苷，硫鳥嘌呤，柔紅霉素：阿糖胞苷：100mg/m2靜注（大于30分鐘），每12小時一次，第1-7天（含第7天）硫鳥嘌呤：100mg/m2口服，每12小時一次，第1-7天（含第7天）柔紅霉素：60mg/m2/天，靜脈注射，第5到第7天給藥（含第7天）如果病情未緩解，在2-4周間歇后，必要時增加療程（完整的療程或作調(diào)整）阿糖胞苷，多柔比星，長春新堿，潑尼松龍：阿糖胞苷：100mg/m2/天，持續(xù)靜注，第1-7天給藥（含第7天）多柔比星：30mg/m2/天，靜注，第1-3天（含第3天）長春新堿：1.5mg/m2/天，靜脈注射，第1和第5天給藥潑尼松龍：40mg/m2/天，每12小時靜注一次，第1到第5天給藥（含第5天）如果病情未緩解，在2-4周間歇后，必要時增加療程（完整的療程或作調(diào)整）阿糖胞苷，柔紅霉素，硫鳥嘌呤，潑尼松龍，長春新堿：阿糖胞苷：100mg/m2，每12小時靜注一次，第1-7天給藥（含第7天）柔紅霉素：70mg/m2/天，靜注，第1-3天（含第3天）硫鳥嘌呤：100mg/m2每12小時口服一次，第1-7天（含第7天）潑尼松龍：40mg/m2/天，口服，第1到第7天給藥（含第7天）長春新堿：1mg/m2/天，靜脈注射，第1和第7天給藥如果病情未緩解，在2-4周間歇后，必要時增加療程（完整的療程或作調(diào)整）阿糖胞苷，柔紅霉素：阿糖胞苷：100mg/m2/天，持續(xù)靜注，第1-7天給藥（含第7天）柔紅霉素：45mg/m2/天，靜注，第1-3天（含第3天）如果病情未緩解，在2-4周間歇后，必要時增加療程（完整的療程或作調(diào)整）成人維持治療：維持治療方案是對誘導方案作調(diào)整�？傮w來看，治療方案與誘導階段相似，但在緩解后維持階段，每個療程之間都有較長的時間間歇。兒童誘導及維持治療：大量研究表明，在同一方案治療下，兒童急性髓性白血病較成人效果要好，當成人藥物劑量是根據(jù)體重或體表面積計算時，兒童的劑量也相應計算，但一些藥物特定為成人劑量時，兒童劑量則應根據(jù)年齡、體重、體表面積等因素做一調(diào)整。急性淋巴細胞性白血病總體上劑量表與急性髓細胞性白血病相應，略作調(diào)整。腦膜白血病的鞘內(nèi)應用在急性白血病中，本品鞘內(nèi)應用的劑量范圍為5mg/m2-75mg/m2。給藥的次數(shù)可從每天一次共4天至4天一次。最常用的方法是30mg/m2每4天一次直至腦脊液檢查正常，然后再給予一個療程治療。一般根據(jù)中樞神經(jīng)系統(tǒng)表現(xiàn)類型和嚴重程度，以及對以前治療的反應來決定給藥方案。本品與甲氨蝶呤和氫化可的松琥珀酸鈉一起鞘內(nèi)給藥，可用于新診斷的急性淋巴細胞性白血病兒童的腦膜白血病的預防和治療。Sullivan報道三藥聯(lián)用預防治療能防止以后的中樞神經(jīng)系統(tǒng)受累，并使痊愈和生存率與開始即給予預防性中樞神經(jīng)系統(tǒng)放療加甲氨蝶呤鞘內(nèi)給藥相似。預防性三聯(lián)治療即：本品30mg/m2，氫化可的松琥珀酸鈉15mg/m2和甲氨蝶呤15mg/m2。在開始上述治療前，醫(yī)生必須熟悉此報道。在急性腦膜白血病成功治療后，三聯(lián)預防治療急性腦膜白血病治療似是有效的。醫(yī)生在開始治療前，必須熟悉目前的有關(guān)文獻。劑量調(diào)整當出現(xiàn)嚴重的血象降低時，本品的劑量必須作調(diào)整或暫時終止治療�？傮w上，當外周血小板50000/mm3或多形核粒細胞1000/mm3時，就要考慮暫停治療，這些治療指導原則需要根據(jù)其他系統(tǒng)的毒性現(xiàn)象以及血象下降速度來做調(diào)整，當骨髓功能恢復、血小板和粒細胞回復到一定水平時可以重新開始用藥，如果一直等到患者的血象恢復正常后才開始治療，可能導致藥物不能控制病情。用于兒童本品在兒童中的應用同成人。制備本品主要被配制成溶液作為單劑量給藥。當分多次用藥時，溶劑中需含防腐劑。阿糖胞苷無菌粉末能溶于注射用水、0.9%氯化鈉或5%葡萄糖溶液，含或不含防腐劑。鞘內(nèi)注射時，建議用不含防腐劑的0.9%氯化鈉配制。本品配制后的最高濃度為100mg/ml。為使溶液的精確濃度為100mg/ml，需加入下列體積的溶液：
【不良反應】
可預見的不良反應血液和淋巴系統(tǒng)癥狀阿糖胞苷是一種骨髓抑制劑，應用后會出現(xiàn)貧血、白細胞減少、血小板減少、巨幼紅細胞增多和網(wǎng)織紅細胞減少。這些反應的嚴重程度取決于劑量和療程。骨髓和周圍血涂片可見細胞形態(tài)學改變。5天連續(xù)靜脈滴注或50mg/m2-600mg/m2快速注射后，呈雙相白細胞抑制。與用藥前的細胞計數(shù)、劑量或療程無關(guān)，白細胞計數(shù)在24小時內(nèi)開始下降，7-9天達低谷，然后在12天時有一個短暫的上升。第二次更嚴重的下降出現(xiàn)在15-24天，白細胞計數(shù)在隨后的10天內(nèi)迅速上升至用藥前水平�？擅黠@觀察到在第5天出現(xiàn)血小板抑制，并在12-15天降至最低點，然后在以后的10天內(nèi)迅速上升至用藥前水平。感染和侵染身體任何部位的病毒、細菌、真菌、寄生蟲或腐生生物感染，可能與使用阿糖胞苷單藥或與其他免疫抑制性藥物（其劑量已影響到細胞或體液免疫）聯(lián)合使用有關(guān)。此類感染可能很輕微，也可能非常嚴重，甚至有時是致命的。阿糖胞苷綜合征Castleberry描述了阿糖胞苷綜合征。其主要表現(xiàn)為：發(fā)熱、肌痛、骨痛、偶爾胸痛、斑丘疹、結(jié)膜炎和不適。通常發(fā)生于用藥后6-12小時。皮質(zhì)類固醇能預防和治療此綜合征。如認為需要治療此綜合征，皮質(zhì)類固醇可與本品同時應用。其他不良反應包括：感染和侵染：肺炎、膿毒血癥、注射部位蜂窩織炎免疫系統(tǒng)癥狀：過敏反應、過敏性水腫代謝和營養(yǎng)癥狀：厭食神經(jīng)系統(tǒng)癥狀：神經(jīng)毒性、神經(jīng)炎、頭暈、頭痛眼部癥狀：結(jié)膜炎（可伴皮疹）心臟癥狀：心包炎血管癥狀：血栓性靜脈炎呼吸系統(tǒng)、胸部及縱膈癥狀：氣促、咽喉痛胃腸道癥狀：胰腺炎、食道潰瘍、腹痛、腹瀉、食管炎、惡心/嘔吐、口腔和肛門炎癥或潰瘍肝膽系統(tǒng)癥狀：肝功能異常、黃疸皮膚和皮下組織癥狀：皮膚潰瘍、脫發(fā)、色素斑、皮疹、瘙癢、蕁麻疹腎臟和泌尿系統(tǒng)癥狀：腎功能異常、尿潴留全身和給部位癥狀：胸痛、發(fā)熱、注射部位反應（皮下注射部位疼痛和炎癥）大劑量治療感染和侵染：膿毒血癥、肝膿腫神經(jīng)系統(tǒng)癥狀：昏迷、大腦和小腦功能失調(diào)，包括人格改變、嗜睡和驚厥；外周運動和感覺神經(jīng)性病變眼部癥狀：角膜毒性、出血性結(jié)膜炎心臟癥狀：可繼發(fā)死亡的心肌病呼吸系統(tǒng)、胸部和縱膈癥狀：成人呼吸窘迫綜合征、肺水腫胃腸道癥狀：腸壞死、壞死性結(jié)腸炎、胃腸道潰瘍（包括腸壁囊樣積氣導致的腹膜炎）肝膽系統(tǒng)癥狀：伴高膽紅素血癥的肝臟損害皮膚和皮下組織癥狀：導致脫屑的皮疹、脫發(fā)曾有報道試驗性采用中等劑量阿糖胞苷(1g/m2)治療的患者，無論是否聯(lián)合其他化療藥物（meta-AMSA、柔紅霉素、依托泊甙），會發(fā)生無明顯原因的彌漫性間質(zhì)性肺炎。曾報道，有醫(yī)院對復發(fā)白血病患者采用試驗性大劑量阿糖胞苷治療后突然發(fā)生呼吸窘迫綜合征，并迅速發(fā)展為肺水腫，同時在X線攝影片上可見明顯的心臟肥大，并報道致死。鞘內(nèi)用藥鞘內(nèi)注射后最常見的反應是惡心、嘔吐和發(fā)熱，這些反應是輕微和自限性的。曾有截癱的報道。曾報道有伴或不伴驚厥的腦白質(zhì)壞死；有些患者還接受過甲氨喋呤和/或氫化可的松行鞘內(nèi)注射并予中樞神經(jīng)系統(tǒng)放射治療。單獨的神經(jīng)毒性也有報道。兩例緩解期患者發(fā)生失明，這兩例患者的治療包括聯(lián)合用藥的全身化療、預防性中樞神經(jīng)系統(tǒng)放射治療和鞘內(nèi)應用阿糖胞苷。
【禁忌】對阿糖胞苷過敏者禁用。
【注意事項】
本品使用苯甲醇作為溶媒，禁用于兒童肌肉注射。只有對腫瘤化療有經(jīng)驗的醫(yī)生才可使用阿糖胞苷�；颊咴谡T導治療時，應有足夠的實驗室和輔助設(shè)備以監(jiān)測患者對藥物的耐受性，確保患者免遭藥物的毒性損害。阿糖胞苷的主要毒性反應是骨髓抑制，表現(xiàn)為白細胞減少、血小板減少和貧血。程度較輕的毒性反應包括惡心、嘔吐、腹瀉和腹痛、口腔潰瘍以及肝功能異常。在考慮應用本品治療時，醫(yī)生必須考慮藥物可能的療效和其毒性反應。在考慮應用或開始使用時，醫(yī)生必須熟悉下列內(nèi)容。對血液系統(tǒng)的影響阿糖胞苷是一種強效的骨髓抑制劑。骨髓抑制的嚴重程度取決于用藥的劑量以及用藥方案。對既往藥物已引起骨髓抑制的患者必須謹慎地開始用藥�；颊哂盟帟r必須接受密切的醫(yī)療監(jiān)護，在誘導治療時，須每天檢測白細胞和血小板計數(shù)。在周圍血象原始細胞消失后，需經(jīng)常進行骨髓檢查。當藥物引起骨髓抑制使血小板計數(shù)低于50000/mm3或多核粒細胞計數(shù)低于1000/mm3時，應考慮停藥或更改治療方案。外周血有形成份計數(shù)在停藥后可能進一步降低，在停藥后12-24天達最低值。需要時，當有確切骨髓恢復的表現(xiàn)時，可再次開始治療。必須具備處理可能導致死亡的骨髓抑制（粒細胞減少和其他機體防御功能受損所致的感染和血小板減少所致的出血）的條件。阿糖胞苷治療曾發(fā)生過敏反應。有過敏反應導致心跳呼吸驟停，并需心肺復蘇的報道。上述情況在靜脈給予阿糖胞苷后立即發(fā)生。大劑量方案有報道阿糖胞苷大劑量(2-3g/m2)治療后可發(fā)生嚴重的、甚至是致命的中樞神經(jīng)系統(tǒng)、胃腸道和肺部毒性反應（不同于阿糖胞苷常規(guī)方案治療引起的毒性反應）。這些反應包括可逆的角膜毒性和出血性結(jié)膜炎，預防性局部應用類固醇滴眼劑能預防或減輕癥狀；大腦和小腦功能失調(diào)，包括人格改變、嗜睡、驚厥和昏迷，通�？赡�；嚴重的胃腸道潰瘍，包括腸壁囊樣積氣導致的腹膜炎、膿毒血癥和肝膿腫；肺水腫、肝臟損傷伴高膽紅素血癥；腸壞死；以及壞死性結(jié)腸炎。大劑量阿糖胞苷治療后可發(fā)生嚴重的、有時是致命的肺部毒性、成人呼吸窘迫綜合征和肺水腫。有報道，對復發(fā)白血病患者采用試驗性大劑量阿糖胞苷治療后突然發(fā)生呼吸窘迫綜合征，并迅速進展為肺水腫，同時在X線攝影片上可見明顯的心臟肥大。有骨髓移植前預處理采用試驗性大劑量阿糖胞苷和環(huán)磷酰胺治療后發(fā)生心肌病并繼發(fā)死亡的報道。這可能取決于治療的方案。成人急性非淋巴細胞性白血病患者采用大劑量阿糖胞苷、柔紅霉素和天門冬酰胺酶行鞏固治療后，出現(xiàn)外周運動和感覺神經(jīng)病變。由于可以通過改變劑量和療程避免不可逆的神經(jīng)病變，大劑量使用阿糖胞苷的患者應觀察神經(jīng)病變。罕見導致脫皮的嚴重皮疹的報道。與本品標準治療方案相比，大劑量治療時完全脫發(fā)更多見。如果用大劑量治療，不得使用含苯甲醇的稀釋劑。本品稀釋劑中含苯甲醇。據(jù)報道，苯甲醇與早產(chǎn)嬰兒的致命性“喘息綜合癥”有關(guān)。如行鞘內(nèi)用藥，不得使用含苯甲醇的稀釋液。許多醫(yī)生用不含防腐劑的0.9%氯化鈉溶液來配制注射液并立即應用。當快速給予本品大劑量靜脈注射時，患者在注射后頻發(fā)惡心并可能嘔吐數(shù)小時。如靜脈滴注本品，則惡心和嘔吐的程度較輕。常規(guī)劑量方案曾報道，采用常規(guī)劑量的阿糖胞苷聯(lián)合其他藥物治療的患者發(fā)生腹部壓痛（腹膜炎）和大便潛血陽性的結(jié)腸炎，伴中性粒細胞減少和血小板減少。經(jīng)非手術(shù)治療后緩解。有報道急性髓細胞性白血病患兒鞘內(nèi)和靜脈應用常規(guī)劑量阿糖胞苷聯(lián)合其他藥物治療后，發(fā)生致死性的延遲的進行性上行性麻痹。肝和/或腎功能人體的肝臟可對大部分的所給藥物解毒。尤其是腎或肝功能受損的患者在接受大劑量阿糖胞苷治療后發(fā)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性的可能性更大。對于肝或腎功能不全的患者應謹慎使用本品并可減少藥物劑量。接受阿糖胞苷治療的患者應定期進行骨髓、肝臟和腎臟功能檢查。腫瘤溶解綜合征與其他細胞毒藥物相似，本品可引起繼發(fā)于腫瘤細胞迅速溶解的高尿酸血癥。臨床醫(yī)生應觀察患者血尿酸水平，并準備在需要時用支持治療和藥物治療來控制病情。接受阿糖胞苷與其他藥物聯(lián)合治療的患者有發(fā)生急性胰腺炎的報道。免疫抑制效應/感染易感性增加對于接受化療藥物包括阿糖胞苷而導致免疫妥協(xié)的患者，接種活疫苗或者減毒活疫苗可能會產(chǎn)生嚴重或致命的感染。正在接受阿糖胞苷治療的患者應該避免接種活疫苗�？梢越臃N死疫苗或者滅活疫苗，但是對這些疫苗的免疫應答可能會降低。鞘內(nèi)應用配制鞘內(nèi)應用的阿糖胞苷時，勿用含苯甲醇的稀釋液。本品鞘內(nèi)應用可引起全身毒性，需仔細監(jiān)測造血系統(tǒng)。可能需要調(diào)整抗白血病的治療。罕見嚴重毒性反應。如幾天內(nèi)鞘內(nèi)和靜脈同時應用阿糖胞苷，則發(fā)生脊髓毒性反應的風險增大，但病情嚴重有生命危險時，應由經(jīng)治醫(yī)生決定是否靜脈和鞘內(nèi)同時應用阿糖胞苷。中樞神經(jīng)系統(tǒng)白血病局灶病變對本品的鞘內(nèi)注射可能無反應，放療可能療效更好。致癌、致突變、對生殖力的影響有報道本品可引起廣泛的染色體損傷（包括染色質(zhì)斷裂）和培養(yǎng)的嚙齒類動物細胞惡變。不相容性藥物相容性阿糖胞苷在特定濃度下，在5%葡萄糖水溶液中，可與下列藥物保持相容達8小時：阿糖胞苷0.8mg/ml和頭孢噻吩鈉1.0mg/ml;阿糖胞苷0.4mg/ml和強的松龍磷酸鈉0.2mg/ml;阿糖胞苷16mcg/ml和硫酸長春新堿4mcg/ml。阿糖胞苷還與甲氨喋呤有物理相容性。除上述藥物外，阿糖胞苷不可與其他藥物混合。在與任何其他藥物混合前應確保相容性。阿糖胞苷物理性質(zhì)上與肝素、胰島素、5-氟脲嘧啶、青霉素類例如苯唑西林和青霉素G以及甲基強的松龍琥珀酸鈉有配伍禁忌。在靜脈滴注液中的穩(wěn)定性阿糖胞苷化學和物理穩(wěn)定性研究的結(jié)果顯示，本品在靜脈滴注玻璃瓶和靜脈滴注塑料袋內(nèi)與注射用水、5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液配置成濃度為0.5mg/ml的輸注液時，其在室溫下可保持穩(wěn)定七天。與此相似，本品在靜脈滴注玻璃瓶和靜脈滴注塑料袋內(nèi)與5%葡萄糖注射液、5%葡萄糖0.2%氯化鈉注射液或0.9%氯化鈉注射液配置成濃度為8-32mg/ml的輸注液時，亦可在室溫、-20℃和4℃下保持穩(wěn)定七天。室溫下，阿糖胞苷在含50meg/500ml氯化鉀的5%葡萄糖水溶液或0.9%氯化鈉溶液中，濃度為2mg/ml時，可保持穩(wěn)定達八天。室溫或冷藏溫度(8℃)下，阿糖胞苷在含50meq/L碳酸氫鈉的5%葡萄糖水溶液或5%葡萄糖0.2%氯化鈉溶液中，濃度為0.2-1.0mg/ml時，在Travenol玻璃瓶或Viaflex軟袋內(nèi)也可保持穩(wěn)定七天。阿糖胞苷注射液以及用此注射液配制的靜脈輸注液中均不含抗菌藥物。因此建議使用前再進一步稀釋，且輸注液配制好后應盡快開始輸注。輸注應在溶液配制好后的24小時內(nèi)完成并將殘液丟棄。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠期用藥無阿糖胞苷用于懷孕婦女的研究。已知本品對一些動物種屬有致畸作用。對已經(jīng)或可能懷孕婦女使用本品前需考慮對孕婦和胎兒潛在的利弊。建議育齡期婦女避孕。懷孕期間接受過阿糖胞苷（單獨或與其他藥物聯(lián)合應用）治療的孕婦，可以分娩正常的嬰兒，但也有可能是早產(chǎn)兒或低體重兒。一些接觸過阿糖胞苷的正常嬰兒從出生后六周開始隨訪一直到七歲，并未發(fā)現(xiàn)異常。有一名似乎正常的嬰兒在出生90天時死于胃腸炎。有先天性畸形的報道，特別是當胎兒在妊娠前3個月內(nèi)接觸了全身應用的阿糖胞苷時。此類畸形包括上肢和下肢遠端缺損以及手足和耳的畸形。宮內(nèi)接觸阿糖胞苷的嬰兒，在新生兒期有發(fā)生全血細胞減少、白細胞減少、貧血、血小板減少、電解質(zhì)異常、短暫的嗜酸性粒細胞增多、IgM水平增高和高熱、膿毒血癥及死亡的報道。這些嬰兒中也有部分是早產(chǎn)兒。對接受阿糖胞苷治療的孕婦曾施行過治療性流產(chǎn)。盡管有胎兒正常的報道，但其他報告均顯示對胎兒有影響，這種影響包括脾腫大和絨毛膜組織中C組染色體三體異常。因為細胞毒藥物潛在的致畸作用，特別在妊娠早期（最初的三個月），應將對胎兒潛在的危險性和是否適宜繼續(xù)懷孕告知已經(jīng)或可能懷孕的應用本品的患者。如果治療開
【兒童用藥】本品在兒童中的應用同成人。
【老人用藥】未見相關(guān)報導。
【藥物相互作用】
地高辛患者接受含環(huán)磷酰胺、長春新堿和強的松的化療方案，無論是否包括阿糖胞苷或甲基芐肼，聯(lián)合β-醋地高辛治療，其地高辛穩(wěn)態(tài)血漿濃度和腎葡萄糖分泌發(fā)生可逆性地下降。洋地黃毒苷的穩(wěn)態(tài)濃度似不變。因此接受類似聯(lián)合化療方案治療的患者需密切監(jiān)測地高辛的濃度。此類患者可考慮用洋地黃毒苷替代地高辛的使用。慶大霉素在體外阿糖胞苷和慶大霉素藥物相互作用的研究中，發(fā)現(xiàn)K.肺炎菌株對慶大霉素敏感性的拮抗作用與阿糖胞苷相關(guān)。此研究建議：在使用慶大霉素治療K.肺炎菌感染時，應用阿糖胞苷的患者如不迅速出現(xiàn)治療作用可能需重新調(diào)整抗菌治療方案。氟胞嘧啶一例患者的臨床證據(jù)顯示在阿糖胞苷治療期間氟胞嘧啶的療效似受到抑制。這可能由于氟胞嘧啶的吸收受到競爭性的抑制所致。
【藥物過量】本品過量無解毒藥。4.5g/m2靜脈滴注超過1小時，每12小時一次，共12次已能引起不可逆中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性的增加和死亡。
【藥理】本品是一種抗代謝藥物。盡管作用機制尚未完全闡明，但阿糖胞苷似通過抑制DNA多聚酶而起作用。另據(jù)報道少量阿糖胞苷即能與DNA和RNA產(chǎn)生明顯結(jié)合。
【執(zhí)行標準】進口藥品注冊標準JX20040073
【藥代動力學】
吸收阿糖胞苷口服無效，僅有不到20%的口服劑量阿糖胞苷被胃腸道吸收。持續(xù)靜脈滴注可達到相對穩(wěn)定的血藥濃度。皮下注射或肌肉注射阿糖胞苷后20-60分鐘，血中放射活性達峰值，但明顯低于靜脈給藥的血藥濃度。不同患者接受相同劑量的阿糖胞苷后，血藥濃度的個體差異很大。一些研究發(fā)現(xiàn)血藥濃度的差異與臨床緩解率密切相關(guān)，血漿藥物濃度高者獲得更多的血液學緩解機會。分布在治療劑量時，血漿濃度為0.005-1.0mg/L，血漿中阿糖胞苷的蛋白結(jié)合率約為13.3%，蛋白結(jié)合率與血藥濃度的高低無關(guān)。試驗證明，每12小時經(jīng)靜脈給予2或3g/m2的阿糖胞苷可使大量藥物進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)。與鞘內(nèi)給予標準劑量的阿糖胞苷相比，上述用法可使藥物在硬腦膜、軟-蛛網(wǎng)膜，甚至腦實質(zhì)中的分布更為完全。持續(xù)皮下和靜脈滴注標準劑量的阿糖胞苷時，患者腦脊液中的藥物濃度與給藥速率無關(guān)。生物轉(zhuǎn)化阿糖胞苷經(jīng)脫氧胞苷激酶和其他核苷酸激酶代謝生成三磷酸核苷，后者為一種有效的DNA多聚酶抑制劑。阿糖胞苷在白血病原始細胞和正常骨髓中通過磷酸化作用轉(zhuǎn)化成活性形式。阿糖胞苷迅速被胞苷脫氨基酶脫氨基形成無活性的代謝產(chǎn)物阿糖尿苷（1-β-D-arabinofu
【ATC分類】L01B
【醫(yī)保類別】甲
【編碼】HD009655
【貯藏】未配制的產(chǎn)品應在規(guī)定的室溫下貯藏（15℃-25℃）。用含防腐劑的稀釋液配制后，此溶液可在規(guī)定的室溫下貯藏48小時。若用不含防腐劑的稀釋液配制，此溶液應盡快使用以保證溶液的無菌狀態(tài)。
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