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依托泊苷膠囊
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【藥品名稱】
通用名稱：依托泊苷膠囊
英文名稱：Lastet(EtoposideCapsules)
商品名稱：拉司太特
【成份】依托泊苷
【性狀】本品為軟膠囊，內(nèi)容物為無色或淺黃色透明黏液性液體。
【適應(yīng)癥】
小細胞肺癌，惡性淋巴瘤。
【功能主治】小細胞肺癌，惡性淋巴瘤。
【規(guī)格】25mg
【包裝】鋁塑水泡眼，10粒/版，4版/袋；1袋/盒。
【用法用量】
本藥為劇毒藥物，一定要在醫(yī)生指導下服用。一般成人每日175～200mg，連續(xù)服用5天，停藥3周，或每日50～75mg，連續(xù)服用21天，停藥一周為一個療程。每一個療程約1000mg，可連續(xù)2～3個療程。藥量及療程根據(jù)病情和癥狀的嚴重性適當增減。
【不良反應(yīng)】
血液 白細胞減少，血小板減少，出血和貧血。肝臟 有時出現(xiàn)COP，GPT，AL-P膽紅素升高。腎臟 有時出現(xiàn)BUN升高。消化 有時出現(xiàn)惡心嘔吐，食欲不振，口腔炎，腹痛，腹瀉，便秘等。過敏 有時出現(xiàn)紅疹，紅斑，瘙癢。皮膚 有時出現(xiàn)嚴重的脫毛。神經(jīng) 有時出現(xiàn)四肢麻木，頭痛等。循環(huán)系統(tǒng) 可出現(xiàn)心電圖改變，不整脈，低血壓等。呼吸系統(tǒng) 可出現(xiàn)間質(zhì)性肺炎。其它 有時出現(xiàn)倦怠，疲勞。
【禁忌】骨髓機能障礙，對本劑嚴重過敏者。
【注意事項】
本藥可引起骨髓機能抑制，應(yīng)經(jīng)常進行血液，肝腎功能檢查，隨時調(diào)節(jié)藥物劑量或停藥。因長期服用有呈遷延性傾向，應(yīng)慎重給藥。對兒童及生殖年齡的患者給藥時，應(yīng)考慮到對性腺的影響。由于本藥主要通過肝臟器排泄，所以有肝腎功能障礙及老年人應(yīng)慎用本藥。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】動物實驗表明有致畸出現(xiàn)，因此妊娠婦女或有妊娠可能的婦女最好不用本藥。因藥物可進入乳汁中，哺乳期婦女應(yīng)中止哺乳。
【兒童用藥】特別注意副作用，應(yīng)慎重。
【老人用藥】因生理機能減退，應(yīng)注意用藥間歇及劑量。
【藥物相互作用】
與其它抗腫瘤藥物或放療合用，可能增加骨髓抑制。
【藥物過量】尚不明確。
【毒理】阻礙DNA topoisomeraseⅡ的作用，與其結(jié)合形成穩(wěn)定的DNA-TopoⅡ-Ep復合物，阻止了其聯(lián)接DNA鏈的功能。從而使DNA雙鏈結(jié)構(gòu)斷裂，呈斷片化，顯示明顯的殺細胞作用。阻斷細胞在G2期。
【執(zhí)行標準】進口藥品注冊標準JX20010157
【藥代動力學】
上述DNA-TopoⅡ-Ep復合物是可逆的，殺細胞作用顯示明顯的濃度依賴性，時間依賴性。動物實驗顯示服藥2小時后，血中藥物濃度達到高峰，血漿半衰期0.9小時，血漿中濃度占全血濃度70%。AUC與給藥濃度呈直線關(guān)系。人類單次口服1-2小時后，血中濃度達最高峰，以后逐漸減少。動物實驗表明72小時后分別在尿中排泄率4.3-7.2%，便中排泄率81.7-87.2%，主要分布在血液，子宮，卵巢，癌組織，腎臟，肝臟，組織中濃度同血液中濃度一樣，迅速衰減，沒有蓄積性。本藥物不能通過血腦屏障。
【ATC分類】L01C
【編碼】HD009231
【貯藏】遮光，密閉(10～30℃)保存。
