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鹽酸羥考酮緩釋片
-
【藥品名稱】
- 5mg
- 10mg
- 20mg
- 40mg
- 每盒1板，每板10片
- 每盒1板，每板6片
通用名稱：鹽酸羥考酮緩釋片
英文名稱：OXYCONTIN(OxycodoneHydrochlorideProlonged-releaseTablets)
商品名稱：奧施康定
【成份】本品活性成份為鹽酸羥考酮。
【性狀】本品為圓形、雙凸薄膜包衣片。一面標(biāo)有OC、另一面根據(jù)不同規(guī)格分別標(biāo)有鹽酸羥考酮的規(guī)格(即：5、10、20、40)。5mg為淡藍(lán)色片；10mg為白色片；20mg為淡紅色片；40mg為黃色片。
【適應(yīng)癥】
用于緩解持續(xù)的中度到重度疼痛。
【功能主治】用于緩解持續(xù)的中度到重度疼痛。
【規(guī)格】
【包裝】
【用法用量】
必須整片吞服，不得掰開、咀嚼或研磨。如果掰開，嚼碎或研磨藥片，會(huì)導(dǎo)致羥考酮的快速釋放與潛在致死量的吸收。每12小時(shí)服用一次，用藥劑量取決于患者的疼痛嚴(yán)重程度和既往鎮(zhèn)痛藥用藥史。疼痛程度增加，需要增大給藥劑量以達(dá)到疼痛的緩解。對(duì)所有患者而言，恰當(dāng)?shù)慕o藥劑量是能12小時(shí)控制疼痛，且患者能很好的耐受。除難以控制的不良反應(yīng)影響外，應(yīng)滴定給藥至患者疼痛緩解。當(dāng)脫離給藥方案的需求(當(dāng)需要用即釋鎮(zhèn)痛藥物處理突破性疼痛) 超出每日2次，表明應(yīng)增加該藥的給藥劑量。每次劑量調(diào)整的幅度是在上一次用藥劑量的基礎(chǔ)上增長(zhǎng)25-50%。首次服用阿片類藥物或用弱阿片類藥物不能控制其疼痛的中重度疼痛的患者，初始用藥劑量一般為5mg，每12小時(shí)服用一次。繼后，根據(jù)病情仔細(xì)滴定劑量，直至理想止痛。大多數(shù)患者的最高用藥劑量為200mg/12h，少數(shù)患者可能需要更高的劑量。迄今，臨床報(bào)道的個(gè)體用藥最高劑量為520mg/12h。已接受口服嗎啡治療的患者，改用本品的每日用藥劑量換算比例：口服本品10mg相當(dāng)于口服嗎啡20mg。由于存在個(gè)體差異，因此應(yīng)根據(jù)患者的個(gè)體情況滴定用藥劑量。
【不良反應(yīng)】
可能出現(xiàn)阿片受體激動(dòng)劑的不良反應(yīng)。可能產(chǎn)生耐受性和依賴性。常見不良反應(yīng)：便秘 (緩瀉藥可預(yù)防便秘) 、惡心、嘔吐、頭暈、瘙癢、頭痛、口干、多汗、思睡和乏力。如果出現(xiàn)惡心和嘔吐反應(yīng)，可用止吐藥治療。偶見不良反應(yīng)：厭食、緊張、失眠、發(fā)熱、精神錯(cuò)亂、腹瀉、腹痛．血管舒張、消化不良、感覺異常，皮疹、焦慮、欣快、抑郁、呼吸困難、體位低血壓、寒戰(zhàn)、惡夢(mèng)、思維異常、呃逆。罕見不良反應(yīng)：眩暈、抽搐、胃炎、定向障礙，面紅、情緒改變、心悸 (在戒斷綜合征的情況下) 、幻覺、支氣管痙攣、吞咽困難、暖氣、氣脹、腸梗阻、味覺反常、激動(dòng)、遺忘、張力過高、感覺過敏、張力過低、不適、肌肉不自主收縮、言語障礙、震顫、視覺異常、戒斷綜合征，閉經(jīng)、性欲減退、陽痿、低血壓、室上性心動(dòng)過速、暈厥、脫水、水腫、外周性水腫、口渴，皮膚干燥、蕁麻疹、變態(tài)反應(yīng)、過敏性反應(yīng)、類過敏性反應(yīng)、瞳孔縮小和絞痛。可能發(fā)生排尿困難、膽道痙攣或輸尿管痙攣。服藥過量可能發(fā)生呼吸抑制。
【禁忌】缺氧性呼吸抑制、顱腦損傷，麻痹性腸梗阻、急腹癥、胃排空延遲、慢性阻塞性呼吸道疾病、肺源性心臟病、急性或嚴(yán)重支氣管哮喘，高碳酸血癥，已知對(duì)羥考酮過敏、中重度肝功能障礙，重度腎功能障礙 (肌酐清除率＜10ml/分鐘)、慢性便秘、同時(shí)服用單胺氧化酶抑制劑，停用單胺氧化酶抑制劑＜2周。孕婦或哺乳期婦女禁用。手術(shù)前或手術(shù)后24小時(shí)內(nèi)不宜使用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】禁用于懷孕期及哺乳期婦女。羥考酮可隨母乳分泌，并可能引起新生兒呼吸抑制。
【兒童用藥】目前，尚缺乏18歲以下患者的用藥資料，因此不推薦用于18歲以下的患者。
【老人用藥】藥物動(dòng)力學(xué)結(jié)果表明，老年患者(年齡大于65歲)的羥考酮的清除率僅較年青人略微降低。藥物不良反應(yīng)不受年齡因素影響。因此，成人服藥劑量和用藥間隔時(shí)間亦適用于老年患者。
【藥物相互作用】
類似其他阿片類藥物，本品與下列藥物可以有疊加作用：鎮(zhèn)靜劑、麻醉劑、催眠藥、酒精、抗精神病藥、肌肉弛緩劑、抗抑郁藥、吩噻嗪類和降壓藥。同時(shí)接受其它中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑的患者應(yīng)慎用奧施康定，并減少初始劑量(常規(guī)劑量的1/3—1/2)。常規(guī)劑量的奧施康定與這些藥物合并使用后可能會(huì)發(fā)生藥物相互作用，從而導(dǎo)致呼吸抑制、低血壓、深度鎮(zhèn)靜或昏迷等癥狀。對(duì)于已經(jīng)使用過或正在使用純激動(dòng)劑阿片鎮(zhèn)痛藥(如羥考酮)治療的患者，在使用激動(dòng)，拮抗混合型鎮(zhèn)痛藥(如噴他佐辛、納布啡和布托啡諾)時(shí)應(yīng)該加以小心。在此情況下，激動(dòng)/拮抗混合型鎮(zhèn)痛藥可能會(huì)降低羥考酮的鎮(zhèn)痛作用、和/或誘發(fā)這些患者出現(xiàn)戒斷癥狀。盡管未觀察到羥考酮與單胺氧化酶抑制劑發(fā)生相互作用，但是服用任何阿片類藥物都應(yīng)避免同時(shí)使用單胺氧化酶抑制荊。部分羥考酮經(jīng)細(xì)胞色素P450-2D6酶作用，代謝成為羥氫嗎啡酮。羥氫嗎啡酮的濃度不足給藥總量的15%。某些藥物(如抗抑郁劑，胺碘酮和奎尼丁等心血管藥物)可能阻斷該代謝途徑。然而，合用具有抑制細(xì)胞色素P450-2D6酶作用的奎尼丁，并未影響羥考酮的藥效�？赡芤种屏u考酮的代謝的其他藥物包括：甲氰瞇胍，酮康唑和紅霉素等細(xì)胞色素P450-3A酶抑制劑。
【藥物過量】羥考酮過量及中毒癥狀表現(xiàn)為針尖樣瞳孔、呼吸抑制和低血壓癥。嚴(yán)重者可能發(fā)生嗜睡、發(fā)展至昏迷、循環(huán)衰竭及深度昏迷、骨骼肌松弛、心動(dòng)過緩和死亡。羥考酮過量的解救治療：首先保持呼吸道通暢，然后給予相應(yīng)的支持療法(改善通氣、給氧、升壓藥)，糾正休克及肺水腫，心跳驟�；蛐穆刹积R可能需要心臟按摩或除顫。必要時(shí)洗胃，清除胃內(nèi)容物可除去未吸收的藥物，尤其對(duì)于服用持續(xù)釋放藥物制劑。解救用藥：納洛酮0.4mg-0.8mg，靜脈注射。必要時(shí)，間隔2-3分鐘重復(fù)給藥，或?qū)⒓{洛酮2mg溶于500ml生理鹽水或5%葡萄糖(0.004mg/ml)，靜脈滴注。根據(jù)情況和以往服藥的劑量決定藥物的輸注速率。由于納洛酮的作用持續(xù)時(shí)間相對(duì)較短，而本品釋放羥考酮持續(xù)12小時(shí)，因此必須嚴(yán)密觀察病情，直至患者重新恢復(fù)穩(wěn)定的自主呼吸。對(duì)于少數(shù)服藥嚴(yán)重過量的患者，靜脈注射納洛酮0.2mg，繼之每2分鐘增加用藥0.1mg。過量服用羥考酮的患者，如果臨床上未出現(xiàn)明顯呼吸抑制或循環(huán)障礙，不必使用納洛酮。對(duì)羥考酮產(chǎn)生身體依賴性或可疑產(chǎn)生身體依賴性的患者，慎用納洛酮。因?yàn)樵诖饲闆r下使用納洛酮，可能突然完全阻斷阿片類藥物的作用，導(dǎo)致急性疼痛發(fā)作及急
【藥理】鹽酸羥考酮是一種阿片類鎮(zhèn)痛藥，為純阿片受體激動(dòng)劑，其主要治療作用為鎮(zhèn)痛。與其他所有純阿片受體激動(dòng)劑相同，羥考酮隨劑量增加鎮(zhèn)痛作用增強(qiáng)，而混合阿片受體激動(dòng)/拮抗劑或非阿片類鎮(zhèn)痛藥則不同，劑量增加其鎮(zhèn)痛作用僅增加至有限的程度。對(duì)于純阿片受體激動(dòng)型鎮(zhèn)痛藥，沒有確定的最大給藥劑量，鎮(zhèn)痛作用的最高限度只能通過副作用來確定，較為嚴(yán)重的副作用可能包括嘈睡、呼吸抑制。羥考酮鎮(zhèn)痛作用的確切機(jī)制尚不清楚。在腦與脊髓中發(fā)現(xiàn)了一些具有類阿片作用內(nèi)源性物質(zhì)的特異性CNS阿片受體，可能與羥考酮的鎮(zhèn)痛作用有關(guān)。羥考酮通過直接作用于腦干呼吸中樞產(chǎn)生呼吸抑制作用，包括對(duì)二氧化碳和電刺激的反應(yīng)性降低。羥考酮直接作用于咳嗽中樞而抑制咳嗽反射。在低于常規(guī)鎮(zhèn)痛劑量下可能會(huì)產(chǎn)生鎮(zhèn)咳作用。羥考酮可導(dǎo)致瞳孔縮小，即使是完全很暗的環(huán)境中也會(huì)如此。在羥考酮過量的情況下可能會(huì)出現(xiàn)明顯的瞳孔散大而非瞳孔縮小。
【毒理】遺傳毒性羥考酮Ames試驗(yàn)、小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)中，在無代謝活化時(shí)劑量達(dá)1500μg/ml時(shí)、有代謝活化劑量達(dá)5000μg/ml處理48小時(shí)時(shí)結(jié)果為陰性，但在有代謝活化處理24小時(shí)時(shí)結(jié)果為陽性(劑量≥1250pg/ml)；在小鼠淋巴瘤試驗(yàn)中，在有代謝活化劑量≥50μg/ml、無代謝活化劑量≥400μg/ml時(shí)結(jié)果為陽性。生殖毒性大鼠與家兔經(jīng)口給予羥考酮?jiǎng)┝糠謩e達(dá)8mg/kg與125mg/kg，未見羥考酮所致的胎仔異常。上述劑量按mg/kg計(jì)算分別相當(dāng)于人160mg/天劑量的3倍與46倍。
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】進(jìn)口藥品注冊(cè)標(biāo)準(zhǔn)JM20030007
【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品的活性成份是羥考酮�？诜�，會(huì)出現(xiàn)兩個(gè)釋放相，即提供快速鎮(zhèn)痛的早期快釋放相和隨后的持續(xù)釋放相，藥物持續(xù)作用12小時(shí)。本品吸收良好，口服生物利用度為60%-87%，與即釋口服制劑的相對(duì)生物利用度為100%。健康志愿者多次用藥后，24-36小時(shí)內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度。用藥劑量與血藥峰值濃度(Cmax)，以及用藥劑量與藥時(shí)曲線下面積(AUC)成比例變化。其平均表觀消除半衰期為4.5小時(shí)，約1天內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)。羥考酮的主要代謝物是去甲羥考酮和羥氫嗎啡酮，代謝物主要經(jīng)腎臟排泄。口服本品后約3小時(shí)達(dá)血藥峰值濃度。本品10mg每12小時(shí)服用一次與羥考酮普通制劑5mg每6小時(shí)服用一次相比較，峰谷血藥濃度相同。本品的羥考酮釋放不受pH值影響。攝人高脂食物不影響該藥物吸收及峰值濃度。年齡：老年人的AUC較青年人增加15%。性別：在調(diào)整體重的基礎(chǔ)上，女性血漿羥考酮平均濃度比男性高25%。腎功能障礙：與正常人相比較，輕中度腎功能障礙患者的血漿羥考酮和去甲羥考酮峰值濃度分別增高約50%和20%；羥考酮、去甲羥考酮和羥氫嗎啡酮的AUC分別增高約60%、60%和40%。羥考酮的清除半衰期僅延長(zhǎng)1小時(shí)。輕中度肝功能障礙：與正
【ATC分類】N02A
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD008644
【貯藏】貯藏溫度不超過25℃(≤25℃)。
