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鹽酸雷莫司瓊注射劑
-
【藥品名稱】
通用名稱:鹽酸雷莫司瓊注射劑
英文名稱:RamosetonHydrochlorideInjection
商品名稱:鹽酸雷莫司瓊注射劑
【成份】本品主要成份為:鹽酸雷莫司瓊輔料:注射用水、氯化鈉。
【性狀】本品為無色澄明液體。
【適應癥】
預防和治療抗惡性腫瘤藥物治療所引起的惡心、嘔吐等消化道癥狀。
【功能主治】預防和治療抗惡性腫瘤藥物治療所引起的惡心、嘔吐等消化道癥狀。
【規(guī)格】2ml:0.3mg
【包裝】棕色安瓿,5支/盒。
【用法用量】
用法:靜脈注射。用量:通常,成人靜脈注射給藥0.3mg(1,1日1次。另外,可根據(jù)年齡、癥狀不同適當增減用量。效果不明顯時,可以追加給藥相同劑量,但日用量不可超過0.6mg(2支
【不良反應】
妊娠與哺乳期(見)
【禁忌】對本藥成份有過敏史者禁用
【注意事項】
建議本品在抗惡性腫瘤治療前15—30分鐘靜脈注射給藥。開安瓿時:本藥的容器是一點切割型安瓿,最好先用酒精棉簽搽試安瓶頸部后再打開。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】對妊娠過程中用藥的安全性尚未確立,對孕婦或可能懷孕的婦女,只有在判斷治療方面的有益性大于危險性時方可給藥。大鼠的動物實驗表明,本藥可分泌到乳汁中。對哺乳期婦女用藥時要讓其停止哺乳。
【兒童用藥】尚不明確
【老人用藥】通常老年患者生理機能低下,應密切觀察患者狀態(tài),慎重給藥。出現(xiàn)不良反應時,及時處理。
【藥物相互作用】
本藥與甘露醇注射液,布美他尼注射液,呋塞米注射液等可發(fā)生配伍反應,所以不要混合使用。但向含有呋喃苯胺酸20mg的呋塞米注射液中加200ml生理鹽水與本藥1個安瓿混合時可以使用。
【藥物過量】尚不明確
【藥理】5-HT3受體拮抗作用在5-羥色胺引起的豚鼠離體結腸收縮實驗和大鼠、雪貂心率減慢反射(Bezold-Jarisch反射)實驗中,本藥顯示了對5-HT3受體的拮抗作用。抗惡性腫瘤藥物誘發(fā)嘔吐抑制作用對使用順鉑誘發(fā)的雪貂的嘔吐,在出現(xiàn)嘔吐之前或在初次嘔吐之后給予本品,顯示了抑制作用。作用機制>順鉑等抗惡性腫瘤藥物可使5-羥色胺從消化道的嗜鉻細胞中游離出來。5-羥色胺與存在于消化道粘膜內傳人迷走神經(jīng)末稍的5-HT3受體結合,進而刺激嘔吐中樞誘發(fā)嘔吐。鹽酸雷莫司瓊是通過阻斷這-5-HT3受體而發(fā)揮止吐作用的。
【毒理】急性毒性:對小鼠、大鼠和狗進行了靜脈給藥的動物試驗。小鼠和大鼠在給藥后可見一過性的自發(fā)運動的減少,在出現(xiàn)震顫和痙攣后死亡。LD50分別是,雄性小鼠90-108mg/kg,雌性小鼠108-130mg/kg,雄性大鼠172mg/kg,雌性大鼠151mg/kg。對狗給藥30mg/kg后可見嘔吐、呼吸急促、心率加快、體重減少等,未出現(xiàn)死亡。無論哪種動物都沒有明顯的性別差異。亞急性毒性:對大鼠和狗進行了為期一個月的靜脈給藥動物實驗。大鼠(給藥量:0.1、1.O、10mg/kg/日)在給藥1mg/kg以上時出現(xiàn)GPT的輕度升高(大約是對照組的1.2倍),在給藥10mg/kg時體重增加受到抑制(大約4%)。但是,無論是哪一種動物,臟器組織都未出現(xiàn)病理組織學的異常。大鼠的最大無毒性劑量推定為0.1mg/kg/日。對狗的最高給藥劑量達3mg/kg,也未出現(xiàn)毒性影響。生殖毒性和致癌性:對大鼠和家兔靜脈給藥,劑量達10mg/kg時大鼠未出現(xiàn)妊娠毒性,未出現(xiàn)致畸、致死胎作用,僅出生鼠體重增加受到抑制,劑量達20mg/kg時家兔出現(xiàn)胎兒體重減少,骨化延遲,但未出現(xiàn)致畸作用。對大鼠和小鼠的24周口服給藥表明,未見
【執(zhí)行標準】YBH16432005
【藥代動力學】
血藥濃度健康成人靜脈給藥0.1~0.8mg時,血漿中原形藥物濃度呈雙相性降低,t1/2β大約是5小時。AUC與給藥量成正比,體內藥物動態(tài)呈線性變化。代謝排泄給藥后24小時內尿中原形藥物的排泄率是給藥量的16%—22%,尿中除原形藥物外,作為其代謝產物還有脫甲基物、氫氧化物以及其耦合物。給健康成人連續(xù)用藥時,體內藥物動態(tài)沒有變化,未見蓄積性。
【編碼】HD008290
【貯藏】避光,室溫保存。應在有效期內使用。








