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鹽酸樂卡地平片
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【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸樂卡地平片
英文名稱：Zanidip(LercanidipineHydrochlorideTablets)
商品名稱：再寧平
【成份】樂卡地平 化學(xué)名稱為：3,5-吡啶二羧酸，1,4-二氫-2,6-二甲基-4-（3-硝基苯）2-[(3,3-二苯基丙基）甲胺]-1,1-二甲基甲酯鹽酸鹽分子式：C36H41N3O6分子量：611.73
【性狀】本品為淡黃色、中間有刻痕的圓形薄膜衣片。
【適應(yīng)癥】
治療輕、中度原發(fā)性高血壓。
【功能主治】治療輕、中度原發(fā)性高血壓。
【規(guī)格】10mg/片。
【包裝】鋁/不透明PVC泡罩包裝。7，14，28，50片/盒。
【用法用量】
用法每日一次，餐前15分鐘口服用量推薦劑量為每次10mg。根據(jù)病人的個體反應(yīng)可增至每次20mg。
【不良反應(yīng)】
大約1.8%接受治療的患者會發(fā)生不良反應(yīng)。下表顯示的是根據(jù)HedDRA系統(tǒng)器官分類體系歸類的按發(fā)生頻率分級（偶見，罕見）的至少可能存在因果關(guān)系的藥物不良反應(yīng)的發(fā)生率。根據(jù)表中所示，臨床對照試驗中報道的是常發(fā)生且發(fā)生在不足1%患者中的藥物不良反應(yīng)是頭痛、眩暈、外周水腫，心動過速，心悸和臉紅。在上市后應(yīng)用中，下列不良反應(yīng)的自發(fā)報告非常罕見(1/10000)：齒齦增生，可逆的血清肝轉(zhuǎn)氨酶升高，低血壓，尿頻和胸痛。在一些罕見的情況下，部分二氫吡啶類藥物可導(dǎo)致心前區(qū)疼痛或者心絞痛。極少敏先前存在心絞痛的患者，其心絞痛發(fā)作頻率、持續(xù)時間或者發(fā)作的嚴(yán)重程度會增加。還有心肌梗死的個例報道。樂卡地平不會對血糖和血脂水平產(chǎn)生不利影響。
【禁忌】對活性成分“樂卡地平”、任何二氫吡啶類或者任何藥物賦形劑過敏妊娠與哺乳期（見）有生育可能的婦女，除非采取了有效的避孕方式左室流出道梗阻未治療的充血性心衰不穩(wěn)定型心絞痛重度肝腎功能損害心肌梗死一個月內(nèi)同時服用CYP3A4的強(qiáng)效抑制劑、環(huán)孢素或柚子汁（見）
【注意事項】
病態(tài)竇房結(jié)綜合征的患者（如果體內(nèi)沒有安裝起搏器），在應(yīng)用樂卡地平時應(yīng)該密切觀察。盡管血流動力學(xué)的對照研究并沒有發(fā)現(xiàn)本品對心室功能的損害，但左室功能不全的患者應(yīng)用本品時仍需小心。有證據(jù)提示缺血性心臟病患者應(yīng)用短效二氫吡啶類藥物時可能會增加心血管風(fēng)險。盡管樂卡地平是長效藥物，但在這些患者中應(yīng)用也應(yīng)注意。在一些罕見的情況下，部分二氫吡啶類藥物會導(dǎo)致心前區(qū)疼痛或者心絞痛，極少數(shù)先前存在心絞痛的患者，其心絞痛發(fā)作頻率、持續(xù)時間或嚴(yán)重程度會增加。還有心肌梗死的個例報道（見）。肝腎功能異常時的應(yīng)用：輕到中度肝或腎功能異常患者在開始本品治療時應(yīng)謹(jǐn)慎。盡管這類人群可能耐受常用的推薦劑量，但將日劑量增至20mg時則需要注意。由于肝功能受損時抗高血壓效果可能會增強(qiáng)，因此需要考慮調(diào)整劑量。不推薦在肝功能重度損害或者重度腎功能不全(GFR30ml/min)的患者中應(yīng)用樂卡地平。服藥期間應(yīng)避免飲酒或含酒精的飲料，因為這可能會增加抗高血壓藥物的血管擴(kuò)張作用（見）。CYP3A4酶的誘導(dǎo)劑，如抗癲癇藥物（苯妥英，卡馬西平等）和利福平，可能降低樂卡地平的血漿水平，因此樂卡地平的有效性可能被降低（見）。每片藥物含30mg乳糖，因此不能應(yīng)用于Lapp乳糖酶不足，半乳糖血癥或者葡萄糖/半乳糖吸收不良綜合征患者。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】大鼠和兔動物實驗研究的致?lián)砻�，樂卡地平無致畸作用，而且大鼠的生育能力也并未受到損害。但是，由于尚無樂卡地平應(yīng)用于妊娠與哺乳期的臨床經(jīng)驗，而且其他二氫吡啶類藥物在動物中發(fā)現(xiàn)了致畸作用，因此樂卡地平不能應(yīng)用于妊娠期婦女，育齡期婦女需要采取有效的避孕方式后方能使用本品。由于樂卡地平具有高親脂性，乳汁中可能會有分布。因此，哺乳期婦女不能服用本品。
【兒童用藥】18歲以下患者不得服用。
【老人用藥】對老年患者一般無需做特別的劑量調(diào)整，但在治療開始時應(yīng)予以關(guān)注。
【藥物相互作用】
已知樂卡地平經(jīng)CYP3A4酶代謝，因此同時服用CYP3A4酶的抑制劑和誘導(dǎo)劑會影響樂卡地平的代謝和清除。應(yīng)避免同時處方樂卡地平和CYP3A4酶抑制劑（如：酮康唑、伊曲康唑、利托那韋、紅霉素、竹桃霉素））。一項與CYP3A4酶強(qiáng)阻滯劑-酮康唑的相互作用研究表明，血漿樂卡地平的濃度水平顯著增加(優(yōu)性異構(gòu)體S-樂卡地平的曲線下面積(AUC)增加了15倍，峰值藥物濃度Cmax增加了8倍）。環(huán)孢素和樂卡地平不能一起應(yīng)用（見）。已發(fā)現(xiàn)兩者一起應(yīng)用后，樂卡地平和環(huán)孢素的血漿濃度均增加。一項在年輕健康志愿者中的研究表明，當(dāng)服用樂卡地平3小時后再服用環(huán)孢素時，樂卡地平的血漿濃度并無改變，而環(huán)孢素的AUC增加了27%。但是如果同時服用樂卡地平和環(huán)孢素，則樂卡地平的血藥濃度升高了3倍，環(huán)孢素的AUC增加了2l%。樂卡地平不能與柚子汁同服(見)。同其他二氫吡啶類藥物一樣，樂卡地平對于柚子汁的代謝抑制作用敏感，會導(dǎo)致全身性利用度的提高從而增加降壓效果。老年志愿者同時口服20mg樂卡地平與咪達(dá)唑侖時，樂卡地平的吸收會增加（約40%），而吸收速率會下降（tmax從1.75小時延長到3小時）。咪達(dá)唑侖濃度無變化。同時處方樂卡地平與其他CYP3A4酶底物，如特非那定、阿司咪唑、Ⅲ類抗心律失常藥物如胺碘酮、奎尼丁等時應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎。同時應(yīng)用樂卡地平和CYP3A4酶的誘導(dǎo)劑，如抗癲癇藥物（苯妥英，卡馬西平等）和利福平時應(yīng)當(dāng)注意，因為降壓效果可能會降低，應(yīng)當(dāng)比平時更頻繁地監(jiān)測患者的血壓。樂卡地平和美托洛爾（一種主要通過肝臟清除的β-腎上腺素受體阻滯劑）同時應(yīng)用時，美托洛爾的生物利用度無明顯變化，但樂卡地平的生物利用度下降了50%。這種效應(yīng)可能是由于β-腎上腺素受體阻滯劑減少了肝臟的血流，因而也可能會對這一類其它藥物有類似的作用。因此，樂卡地平可以安全地與β-腎上腺素受體阻滯劑同時服用，但是可能需要調(diào)整劑量。一項在65±7歲（平均年齡±標(biāo)準(zhǔn)差）的志愿者中進(jìn)行的與氟西汀（一種CYP2D6和CYP3A4酶的抑制劑）的相互作用研究表明，樂卡地平的藥代動力學(xué)未發(fā)生臨床相關(guān)變化。同時服用日劑量為800mg的西咪替丁不會引起樂卡地平血藥濃度的顯著改變，但是如果服用更大劑量時則需謹(jǐn)慎，因為樂卡地平的生物利用度和降壓作用可能會增加。長期服用β-甲基地高辛的患者同時服用20mg樂卡地平，兩種藥物之間未見藥代動力學(xué)相互作用。健康志愿者在服用地高事后再空腹服用20mg樂卡地平顯示：地高辛的Cmax增加了33%，但是AUC和腎臟清除率無顯著變化。同時服用地高辛的患者應(yīng)密切監(jiān)測地高辛中毒的臨床征象。20mg樂卡地平和40mg辛伐他汀多次合用時，樂卡地平的AUC無明顯改變，但是辛伐他汀的AUC增加56%，并且它的活性產(chǎn)物β-羥酸增加了28%，只是這些改變不太可能具有臨床相關(guān)性。如果按照藥物的使用方法，樂卡地平在上午口服而辛伐他汀在晚上口服，這種相互作用就不會發(fā)生。健康志愿者空腹時同時服用20mg樂卡地平和華法林并不改變?nèi)A法林的藥代動力學(xué)。樂卡地平可以安全地與利尿藥和血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑同時應(yīng)用。服藥期間應(yīng)避免飲酒或含酒精的飲料，因為這可能會增加抗高血壓藥物的血臂擴(kuò)張作用（見）。
【藥物過量】在上市后應(yīng)用中曾有三例藥物過量的病例報道（每例分別服用了150mg、280mg和800mg樂卡地平以試圖自殺）。同其他二氫吡啶類一樣，藥物過量預(yù)計會產(chǎn)生周圍血管過度擴(kuò)張而出現(xiàn)顯著的低血壓和反射性心動過速。在嚴(yán)重低血壓，心動過緩和意識喪失的情況下，心血管支持將有助于治療，心動過緩時可靜脈應(yīng)用阿托品�？紤]到樂卡地平較長的藥理學(xué)效應(yīng)，需要對服藥過量的患者監(jiān)測心血管情況至少24小時。目前尚無評價透析效果的資科。由于該藥物具有高親膳性，因此藥物血漿水平對藥物過量危險期持續(xù)時間無指導(dǎo)作用，而且透析可能無效。
【藥理】樂卡地平是新一代的二氫吡啶類鈣通道阻滯劑，具有較強(qiáng)的血管選擇性，起效平緩，降壓作用強(qiáng)，作用時間長，負(fù)性肌力作用小等特點。體外研究發(fā)現(xiàn)，樂卡地平對血管平滑肌有直接的舒張作用。因而在體內(nèi)具有較強(qiáng)的降壓作用，但對心率和心輸出量的影響較小。由于具有較大的疏水基團(tuán)，脂溶性強(qiáng)，樂卡地平進(jìn)入體內(nèi)后迅速分布至組織器官中，與血管平滑肌細(xì)胞膜結(jié)合緊密，釋放緩慢，所以，雖然該藥血清消除半衰期短，但作用持久。
【毒理】動物的毒理學(xué)研究表明，治療劑量對自主神經(jīng)系統(tǒng)、中樞神經(jīng)系統(tǒng)或胃腸道功能沒有影響。雄性和雌性小鼠口服本品的LD50分別為622mg/kg和438mg/kg。慢性毒性研究表明，大鼠口服1.5～120mg/kg/天或狗口服1.5～30mg/kg/天共52周，無明顯毒性作用產(chǎn)生，此結(jié)果與其他二氫吡啶類鈣拮抗劑相似。動物試驗未發(fā)現(xiàn)本品有致畸、致癌和致突變作用。
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】進(jìn)口藥品注冊標(biāo)準(zhǔn)：JX20000320
【藥代動力學(xué)】
口服10-20mg樂卡地平后，藥物被完全吸收。血藥峰值水平分別為3.30ng／ml±2.09s.d.和7.66ng/ml±5.90s.d.，達(dá)峰時間一般為服藥后1.5-3小時。樂卡地平的兩種異構(gòu)體的血藥水平相似：血漿達(dá)峰時間相同，峰值水平和曲線下面積則S-異構(gòu)體平均離出1.2倍。兩種異構(gòu)體的清除半衰期基本一致，未觀察到兩種異構(gòu)體在體內(nèi)的相互轉(zhuǎn)化。由于較高的首過代謝，患者進(jìn)食后服用樂卡地平的絕對生物利用度約為10%，然而健康志愿者在空腹?fàn)顟B(tài)下給藥的絕對生物利用度下降到前者的1/3。高脂餐后2小時內(nèi)口服樂卡地平，其生物利用度將增加4倍。因此，應(yīng)在餐前服用樂卡地平。樂卡地乎從血漿到組織和器官的分布是迅速而廣泛的。樂卡地平和血清蛋白的結(jié)合率超過了98%。由于重度肝腎功能異常的患者血漿蛋白水平會下降，因此樂卡地平在這些患者中的游離型藥物水平就會增加。樂卡地平完全通過CYP3A4酶代謝；在尿液和糞便中沒有發(fā)現(xiàn)藥物的原型成分。藥物主要轉(zhuǎn)化為無活性的代謝產(chǎn)物，約50%從尿液中排泄。對人體肝臟微粒體的體外研究表明，當(dāng)濃度分別高于口服20mg樂卡地平的血漿峰濃度的160倍和40倍時，對CYP3A4和CYP
【ATC分類】C08C
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD008282
【貯藏】應(yīng)將本品置于室溫（10～30℃）、干燥處及兒童接觸不到的地方。
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