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鹽酸布那唑嗪片
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【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸布那唑嗪片
英文名稱：DetantolR(BunazosinHydrochlorideTablets)
商品名稱：迪坦妥
【成份】鹽酸布那唑嗪 分子式：C19H27N5O3.HCl分子量：409.91
【性狀】本劑為白色緩釋性膜衣片，3mg的片劑上有E41的識別記號；6mg的片劑上有E43的識別記號。
【適應(yīng)癥】
本品適用于治療高血壓病、腎性高血壓及嗜鉻細(xì)胞瘤引起的高血壓，對各種高血壓的有效率在60％以上。目前一般作為三線藥物應(yīng)用。
【功能主治】本品適用于治療高血壓病、腎性高血壓及嗜鉻細(xì)胞瘤引起的高血壓，對各種高血壓的有效率在60％以上。目前一般作為三線藥物應(yīng)用。
【規(guī)格】3mg/片，3mg×20片/盒。
【用法用量】
通常，成人（以鹽酸布那唑嗪計算）一日1次3-9mg口服。但給藥量從一日1次3mg開始，一日量最多以9mg為限。
【不良反應(yīng)】
與呱唑嗪類似，主要有頭痛、頭暈、心悸、鼻塞、耳鳴、嗜睡、口干、出汗、氣喘、惡心、食欲不振、倦怠感、皮疹、浮腫、顏面潮紅、視物模糊、胸部不適或壓迫感，腸胃道不適、腹瀉或便秘以及直立性低血壓等。精神神經(jīng)系統(tǒng)：偶見頭暈、頭痛、倦怠感、頭重、嗜睡、麻木感、意識低下、無力、耳鳴等。循環(huán)系統(tǒng)：偶見心悸、暈眩、胸部不適感、胸部壓迫感、心動過速等。消化系統(tǒng)：偶見惡心、口渴、腹痛、胃部不適、便秘、腹瀉、食欲不振等。泌尿系統(tǒng)：偶見尿頻、夜尿等。過敏：偶見皮疹，應(yīng)停藥。其它：偶見鼻塞、浮腫、頭部充血、肩痛、顏面潮紅、視物模糊、出汗、氣喘。
【禁忌】對本品過敏者忌用，孕婦、哺乳期婦女及兒童禁用。本品可引起直立性低血壓，不適用于從事高空作業(yè)、汽車駕駛等危險職業(yè)者。肝功能減退者需減量慎用。
【注意事項】
禁用于對本劑成分有過敏史的患者。重要的一般性注意：在給藥初期或突然增加用量的情況下，有時可出現(xiàn)由于體位性低血壓所引起的起立時的眩暈、頭暈等癥狀，因而對從事高空作業(yè)、駕駛汽車等伴有危險性工作的人，在給藥時應(yīng)予以注意。因有時會產(chǎn)生體位性低血壓，故不僅應(yīng)測定臥位血壓，還應(yīng)測定站立位或坐位血壓�？紤]到體位變換會引起血壓變化，宜在坐位時控制血壓。在給藥初期或突然增加用量的情況下，有時可致起立時眩暈、頭暈、惡心或胸部不適、呼吸困難等。此時應(yīng)采取讓患者成仰臥位等適當(dāng)措施。也可根據(jù)需要，在充分考慮患者的合并癥、既往史等情況的基礎(chǔ)上，采取給與升壓劑等對癥治療。謹(jǐn)慎用藥：有肝功能障礙的患者：本劑主要在肝結(jié)合后排泄于糞便中，因此，有可能導(dǎo)致肝功能低下的患者血藥濃度升高。有腎功能障礙的患者：本藥有時會導(dǎo)致有腎功能障礙患者的最高血藥濃度升高。服藥時的注意：服用時，把本劑嚼碎服用時，有隨著一過性血藥濃度升高而易于出現(xiàn)副作用的可能性，因此服用本劑時切勿咀嚼。其他：有1例報告指出，存在腎等處動脈狹窄、腳部以及其它動脈瘤等血管障礙的高血壓患者因類似化合物（鹽酸哌唑嗪）的作用而出現(xiàn)了急性發(fā)熱性多發(fā)性關(guān)節(jié)炎。對妊娠和哺乳的影響:因在動物試驗（大白鼠）中有致畸作用的報告，故對孕婦或可能懷孕的婦女給藥時，應(yīng)在判斷其在治療上的有益性高于危險性時，方可用藥。因在動物試驗（大白鼠）中有向乳汁中傳遞的報告，故對哺乳期婦女用藥時停止哺乳為佳。對兒童的影響對兒童的安全性尚未確定。對老年人的影響對老年人應(yīng)注意以下幾點，隨時觀察患者，從小劑量（3mg/日）開始謹(jǐn)慎給藥。對于老年患者，一般認(rèn)為不宜追求過度降壓（有引起腦梗塞的危險）。老年患者多數(shù)肝、腎功能低下，且有體重減少等容易發(fā)生副作用的傾向，應(yīng)注意密切觀察病情經(jīng)過，謹(jǐn)慎地增加用量。當(dāng)發(fā)覺降壓過度時，應(yīng)減量或停止用藥，也可考慮換用其它降壓劑。
【藥物相互作用】
與利尿劑或其他降壓劑合用時應(yīng)注意減量。利福平有時會減弱本藥的效果。
【藥理】鹽酸布那唑嗪選擇性地阻斷心血管系統(tǒng)的1受體。用大白鼠輸精管進(jìn)行的體外試驗表明，鹽酸布那唑嗪可選擇性地阻斷1受體，而對2受體沒有影響。因此，不妨礙由交感神經(jīng)末梢2受體所介導(dǎo)的去甲腎上腺素釋放的負(fù)反饋調(diào)節(jié)機(jī)制，從而不會導(dǎo)致去甲腎上腺素的過量釋放。在用豚鼠肺動脈及腸系膜靜脈進(jìn)行的體外試驗中，鹽酸布那唑嗪可選擇性地阻斷1受體，即使高濃度也不影響2受體。表1.α受體的選擇性α受體阻斷劑選擇性(后KB/前KB)α1受體選擇性布那唑嗪0.0029高↑↓低哌唑嗪0.0031酚妥拉明2.19特拉唑嗪10.7育亨賓53.7注：后KB/前KB是突觸后及突觸前受體拮抗復(fù)合物的分解常數(shù)，用作α腎上腺素受體拮抗劑相關(guān)選擇性的指數(shù)。本藥通過降低外周血管阻力而顯示降壓作用。鹽酸布那唑嗪選擇性地阻斷外周血管的1受體而擴(kuò)張血管，對于自然發(fā)病的高血壓大鼠，DOCA食鹽高血壓大鼠和腎性高血壓犬均有降壓作用。此外，鹽酸布那唑嗪不增加因降壓而產(chǎn)生生物反應(yīng)的體液性升壓因子。
【毒理】急性毒性LD50(mg/kg)：經(jīng)口給藥，雄性小白鼠的LD50為1201mg/kg，雌性為1250mg/kg；雄性大白鼠的LD50為980mg/kg，雌性為1280mg/kg。慢性毒性：給大白鼠連續(xù)6個月至12個月經(jīng)口給予本劑1、3、10、30mg/kg/日，結(jié)果在10mg/kg以上給藥組可見肝細(xì)胞腫大，在30mg/kg給藥組可見腎臟、腎上腺的重量增加等變化。給犬連續(xù)54周經(jīng)口給予1、5、25mg/kg/日進(jìn)行了觀察，但在血液學(xué)檢查、臟器重量、病理組織學(xué)檢查等均未見異常。生殖毒性：妊娠前及妊娠初期給藥試驗：在大白鼠的妊娠前及妊娠初期經(jīng)口給與本劑6.25、25、50、100mg/kg/日，結(jié)果在25mg/kg以上給藥組的母體動物可見妊娠率降低，但胎仔出生未見異常。胎仔器官形成期給藥試驗：在大白鼠的器官形成期經(jīng)口給予本劑6.25、25、50、100、200、400mg/kg/日，結(jié)果在25mg/kg以上給藥組可見對母體動物肝、腎的影響。同時也有跡象顯示新生仔的發(fā)育遲緩。此外，在100mg/kg/以上給藥組發(fā)現(xiàn)胚胎死亡。在200mg/kg分次給藥組呈現(xiàn)致畸性，但在100mg/kg以下給藥組未
【藥代動力學(xué)】
本劑為緩釋劑型。制劑特點：藥片由多個鹽酸布那唑嗪的可持續(xù)釋放顆粒與賦形劑壓制而成。每個顆粒都裹有疏水膜�？诜笏幤杆僭谖竷�(nèi)分解，使緩釋顆粒彌散開來，將活性成分緩慢持續(xù)釋放到胃腸道。口服吸收良好，未發(fā)現(xiàn)受飲食影響。相對生物利用度81.1％。血藥濃度峰值10ng/ml，有效血藥濃度（4～5ng/ml）可維持12～14小時。T1/2約為12小時，主要在肝臟中代謝。表2.布那唑嗪普通制劑和緩釋制劑藥動學(xué)的比較普通制劑緩釋制劑達(dá)峰時間(小時)16半衰期(小時)212
【ATC分類】C02C
【編碼】HD007903
【貯藏】室溫下保存，打開包裝后應(yīng)保存在避光和干燥的環(huán)境中。
