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西妥昔單抗注射液
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【藥品名稱】
通用名稱：西妥昔單抗注射液
英文名稱：Cetuximab
商品名稱：愛必妥
【成份】本品每50ml溶液含活性成分：西妥昔單抗……l00mg其它成分：磷酸二氫鈉……20mg磷酸氧二鈉……66mg氯化鈉……424mg注射用水……加至50ml
【性狀】本品為注射用溶液；無色，可能含有與產(chǎn)品相關(guān)的白色可見的無定形顆粒。
【適應(yīng)癥】
西妥昔單抗與伊立替康聯(lián)合用藥治療表達表皮生生長因子受體(FGFR)、經(jīng)含伊立替康細胞毒治療失敗后的轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌。
【功能主治】西妥昔單抗與伊立替康聯(lián)合用藥治療表達表皮生生長因子受體(FGFR)、經(jīng)含伊立替康細胞毒治療失敗后的轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌。
【規(guī)格】100mg/50ml瓶
【包裝】50毫升玻璃瓶(I型玻璃)，特氟降涂層的溴丁橡膠瓶塞及鉛封，1瓶/盒。
【用法用量】
建議在經(jīng)驗豐富的試驗室按照驗證后的方法檢測EGFR(見“藥理毒理”)。西妥昔單抗必須往有使用抗癌藥物經(jīng)驗的醫(yī)師指導(dǎo)下使用。征用藥過程中及用藥結(jié)束后1小時內(nèi)．需密切監(jiān)測患者的狀況，并必須配備復(fù)蘇設(shè)備。首次滴注本品之前，患者必須接受抗組胺藥物的治療。建議在隨后每次使用本晶之前都對患者進行這種治療。本品每周給藥飲。初始劑量為400mg/m2體表面積，其后每周的給藥劑量為250mg/m2體表面積。與本品聯(lián)合使用的伊立替康的給藥劑量，請參照伊立替康的使用說明書。通常情況下，伊立替康的給藥劑量與患者上次用藥時最后一個周期的使用劑最相同，但同時須參照伊立替康的使用說明書對其劑量進行必要的調(diào)整。伊立替康的使用必須在本品滴注結(jié)束1小時之后開始。建議本品的療程持續(xù)至患者的病情進展為止。本品可使用輸液泵、重力滴注或注射器泵經(jīng)一串聯(lián)過濾器進行靜脈給藥（使用方法詳見“操作指南”）。初次給藥時，建議滴注時間為120分鐘，隨后每周給藥的滴注時間為60分鐘，最大滴灃速率不得超過5ml/min。特殊人群：迄令為止，本品只在肝腎功能正常的患者中進行過研究（詳見“注意事項”）。尚未對有血液疾病的患者進行過本品的研究（詳見“注意事項”）。操作指南：西妥昔單抗可通過輸液泵、重力滴注或注射器泵給藥，必須使用單獨的輸液管。滴注快結(jié)束時必須使用9mg/ml(0.9%)的無菌氯化鈉溶液沖洗輸液管。本品為無色溶液，可能含有與產(chǎn)品有關(guān)的白色可見的無定形顆粒，這些顆粒不會影響產(chǎn)品的質(zhì)量，但是，本品在給藥期聞必須使用0.2μm或0.22μm微孔徑過濾器進行過濾。本品可與以下物品配伍：聚乙烯、乙烯基乙酸乙酯或聚氯乙烯塑料袋；聚乙烯、乙烯基乙酸已酯、聚氯乙烯、聚丁二烯或聚氨基甲酸酯輸注裝置；聚醚砜、聚酰胺或聚砜串聯(lián)過濾器。準備輸液過程中必須確保無菌操作。必須按照以下要求準備本品：與輸液泵或重力滴注串聯(lián)過濾：取一支適當(dāng)?shù)臒o菌注射器(最小50ml)并裝上匹配的針頭，從藥瓶中抽取所需體積的西妥昔單抗，轉(zhuǎn)入真空容器或塑料袋巾，并重復(fù)該操作直至達到所需體積。輸液管上串聯(lián)一上述過濾器，并在滴注前向過濾器中注入本品，然后開始給藥。滴注速率的設(shè)定和控制如前所述。與注射器泵串聯(lián)過濾：取一支適當(dāng)?shù)臒o菌注射器(最小50ml)并裝上匹配的針頭，從藥瓶中抽取所需體積的兩妥昔單抗，除去針頭后將注射器放入注射囂泵，注射器泵上再串聯(lián)一上述過濾器，并在滴注前向過濾器中注入本品，然后開始給藥。滴注速率的設(shè)定和控制如前所述。重復(fù)復(fù)該操作直至達到所需體積。在滴注期問，過濾器可能會偶爾發(fā)生堵塞。如發(fā)生堵塞，必須更換過濾器。
【不良反應(yīng)】
西妥昔單抗的安全性不會受到伊立替康的影響，反之亦然。與伊立替康合用時，本品的其它一些不良反應(yīng)為已知的伊立替康的不良反應(yīng)(包括腹瀉72%、惡心55%、嘔吐41%粘膜炎如幾腔炎等26%、發(fā)熱33%、白細胞減少癥25%，和脫發(fā)22%。因此，請同時參閱伊立替康的使用說明書。臨床上未觀察到本品的性別差異。免疫系統(tǒng)紊亂：常見(>1/100，1/10)。約5%的患者在接受兩妥昔單抗治療時發(fā)生超敏反應(yīng)；其中約半數(shù)為嚴重反應(yīng)。輕中度（1級或2級；美國國立癌癥中心常見毒性標準，NCI-CTC）反應(yīng)包括發(fā)熱、寒戰(zhàn)、惡心、皮疹和呼吸困難等癥狀。嚴最的超敏反應(yīng)（3級或4級）多發(fā)于初次滴注過程中或初次滴注結(jié)束1小時以內(nèi)，癥狀包括急性氣道阻塞（如支氣管痙攣、喘鳴、嘶啞、說話困難）、風(fēng)疹和/或低血壓。以上不良反成的臨床處置，請參見“注意事項”。眼部疾�。撼Ｒ�(>1/100，1/10)。約5%的患者會發(fā)生結(jié)膜炎。呼吸、胸部及縱隔紊亂：易見(>1/10)。有報道25%的終術(shù)期結(jié)直腸癌患者發(fā)生呼吸網(wǎng)難。老年患者、體能狀況低下或伴有肺部疾病的患著中，呼吸困難的發(fā)生率較高，有時癥狀嚴重（見“注意事項”）。皮膚及皮下組織紊亂：易見(>1/10)。80%以上的患者可能發(fā)生皮膚反應(yīng)，其中約15‰癥狀嚴重。主要癥狀為粉刺樣皮疹，其次為指甲�。ㄈ缂状惭祝�。這些不良反應(yīng)人多在治療的第1周內(nèi)出現(xiàn)。通常中斷治療后上述癥狀可以自行消退，并無后遺癥。隨后可以按照推薦的調(diào)整劑量繼續(xù)進行治療（見“注意事項”）。按照NCI-CTC，2級皮膚反應(yīng)為500%的體表出現(xiàn)皮疹，3級為大于等于50%的體表出現(xiàn)皮疹。代謝及營養(yǎng)紊亂：有低血鎂癥的報道。
【禁忌】已知對西妥昔單抗有嚴重超敏反應(yīng)（3級或4級）的患者禁用本品。伊立替康的有關(guān)禁忌，請參閱其使用說明書。
【注意事項】
超敏反應(yīng)：如病人出現(xiàn)輕巾度（l級或2級）超敏反應(yīng)，應(yīng)減慢西妥昔單抗的滴注速率，建議在此后的所有滴注過程均采用該調(diào)整后的速率。有報道使用本品會發(fā)生嚴重的超敏反應(yīng)(3級或4級)，癥狀多發(fā)于初次滴注過程中或初次滴注結(jié)束1小時以內(nèi)，也可能在結(jié)束后數(shù)小時發(fā)生。建議醫(yī)生告知患者這種超敏反應(yīng)延遲發(fā)生的可能性，并要求患者出現(xiàn)超敏反應(yīng)癥狀時立即聯(lián)系醫(yī)生。一口發(fā)生嚴重超敏反應(yīng)，應(yīng)立即并永久停用本品，并進行緊急處理。建議體能狀況低下或伴有心肺疾病的患者應(yīng)特別注意。呼吸困難：呼吸困難為超敏反應(yīng)的一部分，給藥當(dāng)時可能與本品密切相關(guān)。但如果在治療數(shù)周后發(fā)生呼吸困難，則可能與患者本身所患疾病有關(guān)（參見“不良反應(yīng)”）。老年患者、體能狀況低下或伴有肺部疾病的患者，可能存在更高的與呼吸困難相笑的風(fēng)險，這種風(fēng)險可能更嚴重和/或持續(xù)時間更長。使用本品治療過程中患者如發(fā)生呼吸困難，建議醫(yī)生觀察患者的肺部疾病進展情況。此外，個別患者使用本品時發(fā)生間質(zhì)性肺病，但尚未確定與本品的因果關(guān)系。皮膚反應(yīng)：患者發(fā)生嚴重的(3級)皮膚反應(yīng)，必須中斷西妥昔單抗的治療。只有當(dāng)反應(yīng)緩解到2級，才能重新進行治療（參見“不良反應(yīng)”）。如嚴重的皮膚反應(yīng)屬首次發(fā)生，不須調(diào)整本品的劑量。如嚴重的皮膚反應(yīng)為第2次或第3次出現(xiàn)，必須再次中斷使用本品。只有當(dāng)反應(yīng)緩解到2級，才能重新開始以較低劑量（第2次發(fā)生：200mg/m2體表面積；第3次發(fā)生：150mg/m2體表面積）繼續(xù)進行治療。如嚴重的皮膚反應(yīng)為第4次發(fā)生，或停藥后皮膚反應(yīng)無法緩解至2級，則須永久停止應(yīng)用本品進行治療。特殊人群：到目前為止，僅對肝腎功能正常的患者（血清肌酐≤正常值上限的1.5倍，轉(zhuǎn)氨酶≤正常值上限的5倍，膽紅素≤正常值上限的1.5倍）進行過本品的相關(guān)研究。尚無本品對以下一項或多項試驗室指標異常的患者的用藥經(jīng)驗：血紅蛋白9g/dl>白血球計數(shù)3000/mm3絕對嗜中性粒細胞計數(shù)1500/mm3血小板計數(shù)1OOOOO/mm3尚無兒童患者使用西妥昔單抗的安全性和有效性數(shù)據(jù)。丙妥昔單抗與放療聯(lián)合應(yīng)用治療結(jié)直腸癌的經(jīng)驗有限。其它建議檢測血清中鎂的水平。需要時應(yīng)補充鎂。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】EGFR參與胎兒的發(fā)育，已有的研究發(fā)現(xiàn)其它的IgGl抗體可以通過胎甜屏障，故雖然沒有進行西妥昔單抗相關(guān)的動物研究，且沒有孕婦或哺乳期婦女應(yīng)州奉品的足夠數(shù)據(jù)，但仍強烈建議孕婦僅在其可能獲得的利益人于對胎兒的潛和風(fēng)險時才能接受本品的治療。由于未知西妥昔單抗是否會分泌到乳汁中，建議哺乳期婦女在使用本晶治療期間和最后一次用藥后1個月內(nèi)不要哺乳。
【兒童用藥】尚無兒童患者使用系妥昔單抗的安全性和有效性數(shù)據(jù)。
【老人用藥】老年患者無需調(diào)整劑量。75歲以上患者的用藥經(jīng)驗有限。
【藥物相互作用】
伊立替康不會影響西妥昔單抗的安全性，反之亦然。一項正式的藥物相互作用研究顯示單劑量(350mg/m2體表面積)伊立替康不會影響本品的藥代動力學(xué)性質(zhì)。同樣，本品也不會影響伊立替康的藥代動力學(xué)性質(zhì)。尚未進行本品與其它藥物相互作用的人體研究。
【藥物過量】尚無藥物過量的報道。無西妥昔單抗單次給藥劑量超過500mg/m2體表面積的經(jīng)驗。
【藥理】作用機制：西妥昔單抗屬于嵌合型IgG1單克隆抗體，分子靶點為表皮生長因子受體（EGFR)。FGFR信號途徑參與控制細胞的存活、增殖、血管生成、細胞運動、細胞的入侵及轉(zhuǎn)移等。本品可以以高出內(nèi)源配體約5到lO倍的親和力與EGFR特異結(jié)合，可阻礙內(nèi)源EGFR配體的結(jié)合，從而抑制受體的功能，進一步誘導(dǎo)EGFR內(nèi)吞從而導(dǎo)致受體數(shù)量的下調(diào)。西妥昔單抗可以靶向誘導(dǎo)細胞毒免疫效應(yīng)細胞作用于表達EGFR的腫瘤細胞（抗體依賴的細胞介導(dǎo)的細胞毒作用，ADCC）。藥效學(xué)：體內(nèi)體外研究均表明，西妥昔單抗可以抑制表達FGFR的人類腫瘤細胞的增殖并誘導(dǎo)其凋亡。在體外，本品能抑制腫瘤細胞分泌的血管生成因子并阻遏內(nèi)皮細胞的移動。在體內(nèi)，本品可以抑制腫痛細胞血管生成因子的表達以減少腫痛血管的新生和轉(zhuǎn)移。免疫原性：單克隆嵌合抗體進入人體內(nèi)引發(fā)抗原抗體反應(yīng)，從而產(chǎn)生人抗嵌合抗體(HACA)，但目前有關(guān)HACA產(chǎn)生過程的數(shù)據(jù)有限。在所有已進行的目標適應(yīng)癥的研究中，3.7%的患者檢測到了HACA的滴度，其發(fā)生率為0%~8.5%。到目前為止，尚無HACA巾和西妥昔單抗的結(jié)論性數(shù)據(jù)。HACA的產(chǎn)生與超敏反應(yīng)或其它不良反應(yīng)的發(fā)生無關(guān)。
【毒理】采用臨床相應(yīng)劑量的西妥昔單抗對恒河猴進行了長期毒性研究，結(jié)果主要觀察到皮膚毒性。當(dāng)猴體內(nèi)濃度達到人臨床標準治療時體內(nèi)血藥濃度的17倍時，本品能引起猴的嚴重皮膚毒性及致命的綜合癥。偶然通過非靜脈給藥的其它途徑應(yīng)用西妥昔單抗并分析其遺傳毒性和局部耐受性，發(fā)現(xiàn)本品對人沒有特殊毒性。尚未進行正式的西妥昔單抗致癌性、生殖毒性及潛在致畸毒性的動物試驗。尚未進行兩妥昔單抗與伊立替康聯(lián)合用藥的毒性研究。到目前為止，尚無抗EGFR抗體對傷口愈合的非臨床數(shù)據(jù)。然而，非臨床傷口愈合模型顯示FGFR選擇性酪氨酸激酶抑制劑能延遲傷口愈合。
【執(zhí)行標準】進口藥品注冊標準JS20040072
【藥代動力學(xué)】
臨床試驗中，對兩妥昔單抗單藥治療及其與化療藥物或放療聯(lián)合治療的藥代動力學(xué)特性都進行了研究。當(dāng)靜脈滴注劑量為5~500mg/m2表面積/周時，本品表現(xiàn)出劑量依賴的藥代動力學(xué)特性。當(dāng)本品的初始劑量為400mg/m2體表面積時，平均分布容積大致與血容量(2.9l/m2，1.5~6.2l/m2)相同，平均Cmax（±標準偏差）為185±5μg/ml，平均清除率為0.022l/h/m2體表面積。本品在靶劑量時具有較長的清除半衰期，為70~100小時。本品的血清濃度在單藥治療3周后達到穩(wěn)態(tài)水平。第3周時平均峰濃度為155.8μg/ml，第8周時為151.6μg/ml，相應(yīng)的平均谷濃度分別為41.3和55.4μg/ml。本品與伊立替康聯(lián)合用藥，第12周時平均谷濃度為50.Oμg/ml，第36周時平均谷濃度為49.4μg/ml�？贵w的代謝可能受多種途徑的影響，這些途徑可以將抗體降解為小分子，如短肽和氨基酸等。特殊人群的藥代動力學(xué)：對目前所有臨床試驗進行綜合分析發(fā)現(xiàn)，西妥昔單抗的藥代動力學(xué)性質(zhì)不會受到種族、年齡、性別、肝腎狀況的影響。到目前為止，僅對肝腎功能正常的患者（血清肌酐≤正常值上限的1.5倍，轉(zhuǎn)
【ATC分類】L01X
【編碼】SD000520
【貯藏】本品應(yīng)貯藏在冰箱中(2~8℃)，禁止冷凍。開啟后應(yīng)立即使用。請置于兒童不可觸及處。
