相關分類
相關產(chǎn)品信息
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托吡酯膠囊
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【藥品名稱】
通用名稱：托吡酯膠囊
英文名稱：Topiramatecapsules
商品名稱：妥泰
【成份】托吡酯
【性狀】本品為硬質(zhì)明膠膠囊，明膠膠囊為白色和透明色，內(nèi)裝有白色或類白色托吡酯包衣小球。
【適應癥】
本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。
【功能主治】本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。
【規(guī)格】15mg，25mg
【包裝】白色聚乙烯瓶；60粒/瓶
【用法用量】
本品治療成人和兒童部分性癲癇發(fā)作有效。在對照的加用治療試驗中，已證實托吡酯血漿濃度與臨床療效無相關性。尚無證據(jù)證明托吡酯在人體中有耐受性，在成人部分性癲癇發(fā)作患者中進行的劑量范圍研究得出，日劑量大于400mg（600、800和1000mg/日）并不增加療效。應用本品治療時，不必監(jiān)測血漿托吡酯濃度以達到最佳療效。本品加用苯妥英治療時，僅有極少數(shù)病例需調(diào)整苯妥英的用量以達到最佳臨床療效。在本品加用治療期間，加用或停用苯妥英和卡馬西平可能需要調(diào)整本品劑量。進食與否皆可服用本品。成人（17歲及以上）作為加用治療，推薦本品日總量為400mg/日，分2次服用。200mg/日的療效不一致且低于400mg/日的療效。推薦治療從50mg/日開始，逐漸調(diào)整到有效劑量。尚未進行日劑量大于1600mg的研究。推薦的托吡酯劑量調(diào)整速度：2-16歲兒童患者作為加用治療，推薦本品日總量為5-9mg/kg/日，分2次服用。劑量調(diào)整應在第1周從25mg開始（或更少，根據(jù)劑量范圍1-3mg/kg/日）。然后每間隔1或2周加量1-3mg/kg/日（分2次給藥）直到達到最佳的臨床反應。劑量調(diào)整應根據(jù)臨床結果進行指導。散粒膠囊的用法托吡酯膠囊可以整個吞服，也可以小心地打開膠囊將全部內(nèi)容物撒在少量的（茶匙）軟性食物上服用。藥與食物混臺后應立即吞服，不應放置再用。腎功能受損患者推薦腎功能受損的患者（肌酐清除率＜70ml/min/1.73m2）服用通常成人劑量的一半。這些患者可能需要稍長的時間達到每個劑量的穩(wěn)態(tài)。進行血液透析的患者托吡酯可以正常人4-6倍的速度經(jīng)血液透析清除，因此，延長透析時間可能會導致托吡酯濃度降至維持其抗癲癇療效所需的濃度以下。為避免血液透析時托吡酯血漿濃度迅速下降，可能需補充托吡酯劑量。實際上，劑量調(diào)整應考慮(1)透析時間，(2)透析系統(tǒng)的清除速度，以及(3)透析患者腎臟對托吡酯有效的清除率。肝病患者肝受損患者托吡酯血漿濃度可能升高，機制不完全清楚。
【不良反應】
臨床試驗數(shù)據(jù)利用一個臨床試驗數(shù)據(jù)庫對托吡酯的安全性進行評估，庫內(nèi)包括20項雙盲試驗中的4111例患者（其中3182例托吡酯和929例安慰劑）和34項開放試驗中的2847例患者的臨床試驗數(shù)據(jù)，上述患者因原發(fā)性全身強直一陣攣發(fā)作、部分性癲癇發(fā)作、Lennox-Gastaut綜合征癲癇發(fā)作、新診斷或最近診斷為癲癇或偏頭痛而接受治療。本部分內(nèi)容來源于混合數(shù)據(jù)。多數(shù)不良反應為輕中度。雙盲、安慰劑對照的數(shù)據(jù)，癲癇加用治療試驗-成年患者表1列出了在加用治療成年癲癇患者的雙盲、安慰劑對照試驗中，不少于1%的托吡酯治療患者報告的不良反應(ADRs)。在雙盲、安慰劑對照成年癲癇患者的加用治療試驗中，在推薦劑量范圍內(nèi)（200-400mg/日），發(fā)生率＞5%的不良反應（以發(fā)生頻率的降序排列）包括：嗜睡、頭暈、疲乏、煩躁不安、體重下降、智力遲鈍、感覺異常、復視、協(xié)調(diào)障礙、惡心、眼球震顫、昏睡、厭食癥、發(fā)音困難、視力模糊、食欲下降、記憶障礙和腹瀉。表1：在雙盲、安慰劑對照成年癲癇患者的加用治療試驗中，不少于1%的托吡酯治療患者報告的不良反應雙盲、安慰劑對照的數(shù)據(jù)，癲癇加用治療試驗-兒童患者表2列出了在加用治療兒童癲癇患者（2-16歲）的雙盲、安慰劑對照試驗中，大干2%的托吡酯治療患者報告的不良反應(ADRs)。在推薦劑量范圍內(nèi)（5-9mg/kg/日），發(fā)生率＞5%的不良反應（以發(fā)生頻率的降序排列）包括：食欲下降、疲乏、嗜睡、昏睡、易怒、注意力障礙、體重下降、攻擊、皮疹、行為異常、厭食癥、平衡障礙、便秘。表2：在雙盲、安慰劑對照兒童癲癇患者的加用治療試驗中，大于2%的托吡酯治療患者報告的不良反應雙盲對照的數(shù)據(jù)，癲癇單藥治療試驗-成年患者表3列出了在單藥治療成年癲癇患者的雙盲對照試驗中，不少于1%的托吡酯治療患者報告的不良反應(ADRs)。在推薦劑量400mg/日時，發(fā)生率＞5%的不良反應（以發(fā)生頻率的降序排列）包括：感覺異常、體重下降、疲乏、厭食癥、抑郁、記憶障礙、焦慮、腹瀉、虛弱、味覺障礙、感覺遲鈍。表3：在雙盲對照成人癲癇患者的單藥治療試驗中，不少于1%的托吡酯治療患者報告的不良反應雙盲對照的數(shù)據(jù)，癲癇單藥治療試驗-兒童患者表4列出了在單藥治療兒童癲癇患者（10-16歲）的雙盲對照試驗中，≥2%的托吡酯治療患者報告的不良反應(ADRs)。在推薦劑量400mg舊時，發(fā)生率＞5%的不良反應（以發(fā)生頻率的降序排列）包括：體重下降、感覺異常、腹瀉、注意力障礙、發(fā)熱、脫發(fā)。表4：在雙盲對照兒童癲癇患者的單藥治療試驗中，不少于2%的托吡酯治療患者報告的不良反應雙盲、安慰劑對照的數(shù)據(jù)，偏頭痛預防性試驗-成年患者表5列出了在成年患者偏頭痛預防性治療的雙盲、安慰劑對照試驗中．不少于1%的托吡酯治療患者報告的不良反應(ADRs)。在推薦劑量100mg/日時，發(fā)生率＞5%的不良反應（以發(fā)生頻率的降序排列）包括：感覺異常、疲乏、惡心、腹瀉、體重下降、味覺障礙、厭食癥、食欲下降、失眠、感覺減退、注意力障礙、焦慮、嗜睡和表達性語言障礙。表5：在成年患者偏頭痛預防性治療的雙盲、安慰劑對照試驗中，不少于1%的托吡酯治療患者報告的不良反應其他臨床試驗數(shù)據(jù)表6列出了在托吡酯治療成年患者的雙盲、安慰劑對照試驗中，小于1%的患者報告的不良反應(ADRs)；以及在托吡酯治療成年患者的開放性臨床試驗中任何發(fā)生頻率的不良反應。表6.在托吡酯治療成年患者的雙盲、安慰劑對照試驗中，小于1%的患者報告的不良反應(ADRs)；以及在托吡酯治療成年患者的開放性臨床試驗中任何發(fā)生頻率的不良反應表7列出了在托吡酯治療兒童患者的雙盲、安慰劑對照試驗中，小于1%的患者報告的不良反應(ADRs)；以及在托吡酯治療兒童患者的開放性臨床試驗中任何發(fā)生頻率的不良反應。表7在托吡酯治療兒童患者的雙盲、安慰劑對照接受試驗中，＜1%的患者報告的不良反應(ADRs)；以及在托吡酯治療兒童患者的開放性臨床試驗中任何發(fā)生頻率的不良反應上市后不良事件報告上市后首次判定為托吡酯不良反應的不良事件列于表8。不良反應按頻率分類如下：很常見≥1/10常見≥1/100且＜1/10少見≥/1000且＜1/100罕見≥1/10000且＜1/1000非常罕見＜1/10000，包括個別病例。依據(jù)自發(fā)報告頻率，以下不良反應按發(fā)生率分類列于下表。表8依據(jù)自發(fā)報告頻率，托吡酯上市后的不良反應按發(fā)生率分類
【禁忌】已知對本品過敏者禁用。
【注意事項】
對于有或無癲癇發(fā)作或癲癇病史的患者，包括本品在內(nèi)的抗癲癇藥物應逐漸停藥以使癲癇發(fā)作和發(fā)作頻率增加的可能性減至最低。在臨床試驗中，成人癲癇患者每周減量50-100mg/日，預防偏頭痛劑量迭100mg/日時，成人每周減量25-50mg/日。在兒童的臨床試驗中，本品應在2-8周內(nèi)逐漸停藥。臨床上如需快速停藥，建議進行適當監(jiān)測。原形托吡酯及其代謝產(chǎn)物的主要排泄途徑為經(jīng)腎臟清除。腎臟清除的能力與腎臟的功能有關，而與年齡無關。伴有中度或重度腎功能損害的患者達到穩(wěn)態(tài)血漿濃度的時間可能需10-15天，而腎功能正常的患者只需4-8天。對所有患者的劑量調(diào)整均應依據(jù)臨床療效進行（如控制發(fā)作，避免副作用），并且需了解對于已知有腎臟損害的患者，在每個劑量下達到穩(wěn)態(tài)血漿濃度的時間均需延長。服用托吡酯時應保持足夠的飲水量。足夠的飲水可以減少腎結石發(fā)生的風險。在運動前或運動中、或處于較高溫度環(huán)境中時，保持適當?shù)娘嬎靠梢詼p少與發(fā)熱有關的不良事件。情緒障礙/抑郁在使用本品的治療中，曾觀察到情緒障礙和抑郁的發(fā)生率有所增加。自殺性企圖在雙盲臨床試驗中，本品組自殺性企圖的發(fā)生率為0.003（13例/3999患者），安慰劑為0（0例/1430患者）。在本品治療雙相情感障礙的臨床試驗中，曾有一個自殺病例的報告。腎結石某些患者，尤其是伴有潛在腎石病因素的患者可能有增加腎石形成以及出現(xiàn)有關體征和癥狀如腎絞痛、腎區(qū)疼痛和側腹疼痛的危險。腎石病的危險因素包括既往腎結石以及具有腎石病和高鈣尿的家族史。但在托吡酯治療期間，這些危險因素均未被證明可確實導致腎石形成。此外，患者服用的其它與腎石形成有關的藥物可能也會增加此風險。肝功能不全肝功能受損的患者應慎用本品，因其使本品的清除可能下降。營養(yǎng)補充若使用本品時體重下降，可考慮補充膳食或增加進食。對駕駛及操作機器能力的影響與所有抗癲癇藥物一樣，托吡酯作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，可產(chǎn)生嗜睡、頭暈或其它相關癥狀，也可能導致視覺障礙和/或視力模糊。這些不良事件可能使患者在駕駛汽車或操縱機器時發(fā)生危險，特別是處于用藥早期的患者。假性近視和繼發(fā)性閉角型青光眼綜合征接受托吡酯治療的患者中有報道出現(xiàn)假性近視和繼發(fā)性閉角型青光眼的綜合征，癥狀包括突發(fā)視力下降和/或眼睛痛。眼科醫(yī)生的發(fā)現(xiàn)包括近視、前房變淺、眼充血（發(fā)紅）和服內(nèi)壓升高，伴有或不伴有瞳孔擴大。這些癥狀可能與眼部滲出物導致晶狀體和虹膜的前移，以及繼發(fā)性閉角型青光眼有關。癥狀一般在開始托吡酯治療的一個月內(nèi)發(fā)生。與在40歲以下人群中發(fā)病率較低的原發(fā)性窄角型青光眼相比，在兒科及成人患者中均有與托吡酯有關的繼發(fā)性閉角型青光眼的報道。治療包括經(jīng)治醫(yī)生應立即停止給予托吡酯，并采取適當措施降低眼內(nèi)壓。這些措施通常會使眼內(nèi)壓降低。注：任何病因引起的眼內(nèi)壓升高，如果不進行治療，可能導致嚴重的后遺癥，包括永久失明。代謝性酸中毒伴有高氯血癥的非陰離子間隙的代謝性酸中毒（即血清重碳酸鹽水平低于正常范圍，又非呼吸性堿中毒）可能與使用托吡酯治療有關。此血清重碳酸鹽水平的降低可能是由于托吡酯對腎臟碳酸酐酶有抑制作用。盡管重碳酸鹽水平的降低可在治療過程中的任何階段出現(xiàn)，但一般出現(xiàn)于治療早期，且通常為輕中度（在成人劑量為100mg/日或以上、兒童劑量約為6mg/kg/日時，平均降低4mmol/L）．極個別患者重碳酸鹽水平降至10mmol/L以下。易導致酸中毒的條件或治療（如腎病、嚴重呼吸系統(tǒng)疾病、癲癇持續(xù)狀態(tài)、腹瀉、外科手術、酮體生成飲食或某些藥物）可能會加強托吡酯降低重碳酸鹽水平的作用。兒童慢性代謝性酸中毒可影響生長發(fā)育。尚未對托吡酯對兒童或成人生長及骨相關后遺癥的影響進行系統(tǒng)性研究。建議在托吡酯治療中酌情進行包括血清重碳酸鹽水平檢測在內(nèi)的適當評價。如有代謝性酸中毒出現(xiàn)并持續(xù)，應考慮降低托吡酯劑量或逐漸停藥。請參照藥品說明書后面的重要信息：服用托吡酯膠囊的方法。請置于兒童不易拿到處。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠期用藥與其它抗癲癇藥物相同，托吡酯在對小鼠、大鼠和家兔進行的試驗中顯示了致畸性。在對大鼠進行的試驗中，托吡酯可通過胎盤屏障。未在妊娠婦女中進行本品的研究。然而，只有在潛在利益超過對胎兒可能的風險時才可在妊娠期應用本品。哺乳期用藥托吡酯可自哺乳大鼠的乳汁中排出。在研究中未對托吡酯在人乳中的排泄進行評價，對患者有限的觀察顯示了托吡酯會經(jīng)母乳排出。由于許多藥物可經(jīng)人乳排泄，哺乳期婦女用藥應權衡利弊，用藥期間應停止哺乳。藥物上市后曾有個例報道，妊娠婦女單用或與其它抗癲癇藥合并服用時，新生男嬰出現(xiàn)尿道下裂，但未發(fā)現(xiàn)該不良事件與托吡酯具有相關性。
【兒童用藥】請參見[用法用量]中“2-16歲兒童”部分。
【老人用藥】老年患者用藥同成人。
【藥物相互作用】
在本項目中，改變不超過15%即被定義為無影響。本品對其它抗癲癇藥物的作用托吡酯與其它抗癲癇藥物（苯妥英、卡馬西平、丙戊酸、苯巴比妥、撲癇酮）加用治療時，除在極少數(shù)病人中發(fā)現(xiàn)托吡酯與苯妥英合用時可導致苯妥英血漿濃度增高外，托吡酯對其它藥物的穩(wěn)態(tài)血漿濃度無影響。對苯妥英的影響可能是由于對某種酶的多晶型異構體(CYP2C19)的抑制作用導致的。因此，對任何服用苯妥英出現(xiàn)臨床上的毒性癥狀或異常體征的患者均應監(jiān)測其血漿苯妥英濃度。一項對癲癇患者進行的藥物相互作用藥代動力學研究顯示，使用拉莫三嗪時，加用日劑量為100mg至400mg的托吡酯不會增加拉莫三嗪的穩(wěn)態(tài)血漿濃度。停用平均日劑量為327mg的拉莫三嗪不會影響托吡酯的穩(wěn)態(tài)血漿濃度。其它抗癲癇藥物對本品的影響苯妥英和卡馬西平可降低托吡酯的血漿濃度。在托吡酯治療時加用或停用苯妥英或卡馬西平時可能需要調(diào)整托吡酯的劑量。這應以臨床療效為依據(jù)來進行調(diào)整。丙戊酸的加用或停用不會產(chǎn)生臨床上明顯的托吡酯血漿濃度的改變．因此不需調(diào)整托吡酯劑量。這些相互作用的結果綜述見下表：與其它藥物的相互作用地高辛：一項單劑量臨床研究發(fā)現(xiàn)因同時服用托吡酯，地高辛血清藥-時曲線下面積下降12%。但此觀察結果有無臨床意義尚不明確。服用地高辛治療的患者加用或停用托吡酯時都應注意監(jiān)測地高辛的血清濃度。口服避孕藥：在項與口服避孕藥（1mg炔諾酮/35μg炔雌醇復方制劑）的藥代動力學相互作用的研究中，只使用托吡酯一種抗癲癇藥，且其劑量在50-200mg/日時，沒有引起兩種避孕藥成分的血漿AUC值發(fā)生統(tǒng)計學意義的顯著變化。在另外一項研究中發(fā)現(xiàn)，當托吡酯與丙戊酸合用．且托吡酯劑量為200、400及800mg/日時，炔雌醇的血漿AUC值顯著降低，降低幅度分別為18%、21%及30%。在這兩項研究中（托吡酯劑量范圍為50-800mg/日），托吡酯對炔諾酮的血漿AUC值均不產(chǎn)生顯著影響。在200-800mg/日托吡酯劑量范圍內(nèi)．炔雌醇血漿AUC值的降低與托吡酯給藥劑量有相關性，但在50-200mg/日劑量范圍內(nèi)此關系卻并不顯著。但以上這些變化的臨床意義并不顯著。托吡酯與口服避孕藥合用時，避孕藥的療效可能會降低，從而增加非月經(jīng)性出血的可能。同時服用含雌激素成份避孕藥的患者，應隨時向醫(yī)生報告陰道流血的任何改變特征，即使未發(fā)生陰道非正常流血，仍然存在避孕藥效力降低的可能性。鋰試劑：健康志愿者接受鋰試劑合用本品200mg/日試驗時，可測得其體內(nèi)鋰鹽血漿AUC值下降18%。有雙相情感障礙的患者接受本品200mg/日治療時，其體內(nèi)鋰鹽的藥代動力學并不受影響；但本品的劑量達到600mg/日時，測得鋰鹽的血漿AUC值有26%的升高。所以，本品與鋰試劑合用時，應監(jiān)測體內(nèi)鋰的濃度。利培酮：在單劑量和多劑量合用時，本品與利培酮的相互作用對于健康志愿者和雙相情感障礙患者是相似的。本品以100，250，400mg/日的遞增劑量與利培酮合用時，利培酮（給藥劑量為1-6mg/日）的血漿AUC值有所下降（250mg/日和400mg/日劑量下穩(wěn)態(tài)AUC值分別下降16%和33%）、所有活性物質(zhì)（利培酮和9-羥基利培酮）的藥代動力學僅有很小的變化，9-羥基利培酮無變化。利培酮的活性物質(zhì)或本品的血漿AUC值在臨床上沒有顯著改變。因此，本品與利培酮的相互作用可能不顯著。氫氯噻嗪：在一項對健康志愿者進行的藥物相互作用研究中，評價了單獨使用及合用氫氯噻嗪（每日25mg）與托吡酯（每日2次、每次96mg）的穩(wěn)態(tài)藥代動力學特性。研究結果顯示，在使用托吡酯時加八氫氯噻嗪，會使托吡酯的Cmax升高27%，AUC增加29%。尚不知此變化的臨床意義。因此，在使用托吡酯時加入氫氧噻嗪，可能需要調(diào)整托吡酯的用藥劑量。與托吡酯合用對氫氯噻嗪穩(wěn)態(tài)藥代動力學無顯著影響。臨床檢驗結果顯示，單獨使用托吡酯或氫氯噻嗪后，血鉀濃度有所降低，其降低程度大于兩藥物合用造成的血鉀降低程度。中樞神經(jīng)抑制劑：未進行過本品與乙醇或其它中樞神經(jīng)抑制劑同服的臨床研究，但是建議本品不要與乙醇或其它中樞神經(jīng)抑制劑同服。二甲雙胍：一項在健康志愿者體內(nèi)進行的藥物相互作用研究顯示了單獨使用二甲雙胍和二甲雙胍與托吡酯合用時的兩種藥物血漿中的穩(wěn)態(tài)藥代動力學。研究結果顯示，在與托吡酯合用時，二甲雙胍Cmax和AUC0-12h的平均值分別增加了18%和25%，而CL/F平均值下降了20%，但托吡酯并不影響二甲雙胍的tmax。托吡酯對二甲雙胍藥動學的影響在臨床上的意義尚不明確。與二甲雙胍合用時．托吡酯的口服血漿清除率有所降低，尚不知改變的程度。二甲雙胍對托吡酯藥動學的影響在臨床上的意義尚不明確。在接受二甲雙胍治療的患者，若增加或停止托吡酯的治療，應密切注意常規(guī)監(jiān)測以有效地控制其糖尿病病情。匹格列酮：在一項對健康志愿者進行的藥物相互作用研究中，評價了單獨使用及合用匹格列酮與托吡酯的穩(wěn)態(tài)藥代動力學特性。匹格列酮的AUC降低15%，而Cmax未受影響。此發(fā)現(xiàn)不具有統(tǒng)計學意義�？勺⒁獾剑钚粤u基代謝產(chǎn)物的Cmax和AUC分別下降13%和16%，活性酮基代謝產(chǎn)物的Cmax和AUC均下降50%。尚不知這些現(xiàn)象的臨床意義。當本品與匹格列酮合用時，應注意對患者糖尿病病情的適當控制。格列本脲評價了單獨給與格列本脲5mg/日與臺用本品150mg/日時，2型糖尿病患者體內(nèi)格列本脲穩(wěn)態(tài)藥代動力學。合用本品時，格列本脲血漿AUC24有25%的下降，其活性代謝物4反-羥基-格列本脲(M1)和3-順-羥基格列本脲(M2)分別下降了13%和15%；但在與格列本脲合用時本品的穩(wěn)態(tài)藥代動力學無變化。無論是本品治療合用格列本脲還是格列本脲治療合用本品，都應密切注意常規(guī)監(jiān)測以有效的控制患者糖尿病病情。其它形式的藥物相互作用易引起腎結石的藥物：與其它易引起腎結石的藥物同時使用時，可能會增加腎結石的風險。因此，在使用本品時，應避免使用這類藥物，因為這些藥物可能產(chǎn)生一種增加腎結石形成風險的生理環(huán)境。丙戊酸：本品和丙戊酸合用與患有或未患有腦病患者出現(xiàn)高氨血癥有關，此類患者單獨給本品或丙戊酸時可以耐受。多數(shù)情況下，停止給與本品或丙戊酸其中任意一種時，患者的癥狀和體征均有緩解。不良事件并不是由于藥代動力學的相互作用造成。本品單藥治療或與其它抗癲癇藥合用治療和高氨血癥的關系還未建立。其它藥物相互作用藥代動力學研究：在臨床研究中評價了托吡酯與其它藥物的潛在藥代動力學相互作用，研究結果匯總于下表。
【藥物過量】體征和癥狀曾有本品藥物過量的報告，癥狀和體征包括驚厥、困倦、言語障礙、視力模糊、復視、精神損害、昏睡、共濟失調(diào)、木僵、低血壓、腹痛、激越、眩暈和抑郁。多數(shù)病例的臨床后果并不嚴重，但有包括本品的多藥使用過量后死亡的報告。本品過量可能導致嚴重的代謝性酸中毒。一名服用了96-110克托吡酯的患者因昏迷20-24小時被送人醫(yī)院，3-4天后痊愈。治療本品急性過量時，如剛剛攝入，應立即通過洗胃或催吐清除胃內(nèi)尚未吸收的藥物。體外試驗顯示活性炭可以吸收本品，還可以采取適當?shù)闹С中灾委�。血液透析是清除體內(nèi)托吡酯的一種有效方法�；颊邞罅垦a水。
【藥理】托吡酯是一個由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。在對體外培養(yǎng)的神經(jīng)細胞元進行電生理和生化研究中發(fā)現(xiàn)托吡酯的抗癲癇作用有三個機制：1.托吡酯可阻斷神經(jīng)元持續(xù)去極化導致的反復電位發(fā)放，此作用與使用托吡酯后的時間密切相關，表明托吡酯可以阻斷鈉通道；2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸（GABA）激活GABAA受體的頻率，加強氯離子內(nèi)流，表明托吡酯可增強抑制生中樞神經(jīng)遞質(zhì)的作用；3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受體的活性，表明托吡酯可降低興奮性中樞神經(jīng)遞質(zhì)的作用。上述作用不被苯二氮草類拮抗劑氟馬西尼阻斷，托吡酯也不增加通道開放的持續(xù)時間，因此，托吡酯與苯巴比妥調(diào)節(jié)GABAA受體的方式不同。由于托吡酯的抗癲癇特性與苯二氮卓類藥物明顯不同，它可能是調(diào)節(jié)苯二氮卓不敏感的GABAA受體亞型。托吡酯可拮抗紅藻氨酸(Kainate)激活興奮性氨基酸（谷氨酸）Kainate/AMPA（α-氨基-3羥基-5-甲基異嗯唑-4-丙酸）亞型的作用，但對N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）的NMDA受體亞型無明顯影響。托吡酯的上述作用在1μM至200μM范圍內(nèi)與濃度相關，1μM至10μM為產(chǎn)生最小作用的濃度范圍。此外，托吡酯
【執(zhí)行標準】JX20020097
【ATC分類】N03A
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD006928
【貯藏】本品應在25℃（77℉）或以下、干燥處、密閉容器中存放。
