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去鐵酮片
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【藥品名稱】
通用名稱：去鐵酮片
英文名稱：Ferriprox(DeferiproneTablets)
商品名稱：奧貝安可
【成份】去鐵酮 化學(xué)名稱為：3-羥基-1,2-二甲基-4-(1H)-吡啶酮
【性狀】本品為白色膠囊型膜衣片，一面對半分別印有APO和500，另一面空白。片劑中間有刻痕并易于對半瓣開。
【適應(yīng)癥】
用于治療耐受或不愿意接受現(xiàn)有螯合劑治療的鐵負(fù)荷過多的地中海貧血患者。
【功能主治】用于治療耐受或不愿意接受現(xiàn)有螯合劑治療的鐵負(fù)荷過多的地中海貧血患者。
【規(guī)格】500mg/片
【包裝】500mg×30片/瓶
【用法用量】
去鐵酮治療劑量為25mg/kg體重，口服，每日三次，每日劑量為75mg/kg體重。可以半片為單位計(jì)算，每公斤體重的劑量請參見下面的劑量表。不建議劑量超過100mg/公斤/天，因?yàn)闀?huì)潛在地增加不良反應(yīng)的危險(xiǎn)性。劑量表：體重(公斤)劑量(mg/三次/天)片數(shù)(三次/天)日劑量(mg)205001.01500307501.522504010002.030005012502.537506015003.045007017503.552508020004.060009022504.56750
【不良反應(yīng)】
去鐵酮最常見不良反應(yīng)是淡紅色/棕色尿，是由于鐵-去鐵酮復(fù)合物的排出所致。一般不良反應(yīng)包括：惡心，嘔吐，腹痛和食欲增強(qiáng)。多在服用去鐵酮治療的早期出現(xiàn)，且大多數(shù)患者在繼續(xù)治療數(shù)日或數(shù)周后緩解。對一些患者，可先降低去鐵酮服用劑量然后再升高至75mg/kg/天是有益的。有服用去鐵酮的患者出現(xiàn)關(guān)節(jié)癥狀的報(bào)告。關(guān)節(jié)癥狀從一個(gè)到多個(gè)關(guān)節(jié)的輕度疼痛直至嚴(yán)重的關(guān)節(jié)炎。多數(shù)患者在繼續(xù)治療后上述癥狀自行緩解。有服用去鐵酮的患者出現(xiàn)谷丙轉(zhuǎn)氨酶(ALT)增高的情況。絕大多數(shù)患者的ALT增高是無癥狀的和一過性的，在未停藥也未降低去鐵酮的劑量的情況下，其ALT可恢復(fù)正常。一些患者隨著本身鐵負(fù)荷的增高或丙肝的感染而出現(xiàn)肝纖維化的進(jìn)展。少數(shù)患者出現(xiàn)與去鐵酮相關(guān)的血漿鋅水平降低，可口服補(bǔ)鋅保持正常水平。在臨床試驗(yàn)中報(bào)告的最嚴(yán)重的不良反應(yīng)是粒細(xì)胞缺乏癥(嗜中性粒細(xì)胞0.5×10SUP>9/l)，出現(xiàn)的患者為1.2%(0.6例/100患者/年)；其次為嗜中性白細(xì)胞減少癥(嗜中性粒細(xì)胞1.5×10SUP>9/l)，出現(xiàn)的患者為6.5%(3.5例/100患者/年)。這樣的發(fā)生率，應(yīng)考慮地中海貧血患者本身具有的能夠促使嗜中性白細(xì)胞減少的原有病變基礎(chǔ)，特別是那些伴發(fā)脾功能亢進(jìn)的患者。TABLEcellSpacing=0cellPadding=0border=1>TBODY>TR>TDvAlign=topwidth=187>B>不良反應(yīng)TDvAlign=topwidth=204>B>發(fā)生率B>(/100B>患者B>/B>年B>)TDvAlign=topwidth=177>B>患者百分比TR>TDvAlign=topwidth=187>淡紅色/棕色尿TDvAlign=topwidth=204>29.2TDvAlign=topwidth=177>53.8TR>TDvAlign=topwidth=187>惡心TDvAlign=topwidth=204>8.6TDvAlign=topwidth=177>15.9TR>TDvAlign=topwidth=187>腹痛TDvAlign=topwidth=204>7.6TDvAlign=topwidth=177>14.1TR>TDvAlign=topwidth=187>嘔吐TDvAlign=topwidth=204>7.2TDvAlign=topwidth=177>13.3TR>TDvAlign=topwidth=187>關(guān)節(jié)痛TDvAlign=topwidth=204>5.1TDvAlign=topwidth=177>9.4TR>TDvAlign=topwidth=187>ALT增高TDvAlign=topwidth=204>3.7TDvAlign=topwidth=177>6.8TR>TDvAlign=topwidth=187>嗜中性白細(xì)胞減少癥TDvAlign=topwidth=204>3.5TDvAlign=topwidth=177>6.5TR>TDvAlign=topwidth=187>食欲增強(qiáng)TDvAlign=topwidth=204>2.9TDvAlign=topwidth=177>5.4TR>TDvAlign=topwidth=187>粒細(xì)胞缺乏癥TDvAlign=topwidth=204>0.6TDvAlign=topwidth=177>1.2
【禁忌】對活性成分或處方中的任何成分過敏有復(fù)發(fā)的嗜中性白細(xì)胞減少癥史有粒細(xì)胞缺乏癥史懷孕或哺乳期婦女因?yàn)槲粗ヨF酮導(dǎo)致嗜中性白細(xì)胞減少的機(jī)理，患者不應(yīng)再服用已知可以導(dǎo)致嗜中性白細(xì)胞減少或?qū)е铝＜?xì)胞缺乏癥的藥品。
【注意事項(xiàng)】
建議每周監(jiān)測白細(xì)胞計(jì)數(shù)，如果患者發(fā)生感染，應(yīng)中斷用藥并增加監(jiān)測白細(xì)胞的次數(shù)。如患者出現(xiàn)嚴(yán)重的嗜中性白細(xì)胞減少或粒細(xì)胞缺乏的情況，應(yīng)停藥并給予粒細(xì)胞生長因子等適當(dāng)治療。建議每月測定血清鐵蛋白濃度，如果血清鐵蛋白500ug/L，應(yīng)停藥。免疫缺陷患者應(yīng)避免使用。肝功能不良患者應(yīng)慎用，治療期間若ALT持續(xù)升高，應(yīng)考慮中斷治療。6歲以下兒童不宜服用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】在非鐵負(fù)荷的大鼠和兔子進(jìn)行的生殖毒性研究顯示，25mg/kg的去鐵酮具有胚胎毒性、致畸毒性。尚無關(guān)于懷孕婦女的資料，但是基于動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果，懷孕和哺乳期婦女禁用去鐵酮。由于藥物的致突變性和致染色體斷裂，育齡婦女應(yīng)避免懷孕，這些婦女應(yīng)采取避孕措施，如果懷孕或計(jì)劃懷孕，應(yīng)立即停止服用去鐵酮。
【兒童用藥】有一些6-10歲兒童服用去鐵酮的資料，尚無6歲以下兒童服用的資料。
【藥物相互作用】
尚無去鐵酮和其他藥物相互作用的報(bào)告。但是由于該化合物與金屬陽離子結(jié)合，所以去鐵酮與含三價(jià)陽離子的藥物，例如含鋁離子的抗酸劑，會(huì)存在潛在的藥物相互作用。尚無去鐵酮與維生素c同服的安全性的正式研究�；谕ヨF酮和維生素c出現(xiàn)不良的相互作用的報(bào)告，當(dāng)同服這兩種藥物時(shí)應(yīng)慎重。
【藥物過量】尚無服用去鐵酮急性過量的報(bào)告。
【藥理】去鐵酮片(奧貝安可)其活性成分為去鐵酮(3-羥基-1,2-二甲基-4-(1H)-吡啶酮),是一個(gè)與鐵以3：1摩爾比鍵合的二齒配位體。臨床試驗(yàn)證實(shí)去鐵酮可有效促進(jìn)鐵排除，阻止輸血依賴的地中海貧血患者血清鐵符合的蓄積。在2個(gè)Ⅲ期臨床試驗(yàn)和1和地中海貧血關(guān)懷項(xiàng)目共247名患者的研究中，血清鐵蛋白濃度被作為主要的療效評估標(biāo)準(zhǔn)。一個(gè)與去鐵胺相對照的歷時(shí)2年的去鐵酮治療研究，2個(gè)治療組的平均血清鐵蛋白濃度無顯著性差異。其他研究為支持性、開放性、非對照研究。在研究中，患者的血清鐵蛋白濃度保持在了治療前的水平。
【毒理】已在包括小鼠、大鼠、兔子、狗和猴子進(jìn)行了本品的臨床前安全性研究，本品的主要毒性為骨髓抑制和相關(guān)的白細(xì)胞計(jì)數(shù)降低。在非鐵負(fù)荷增高的動(dòng)物中，上述癥狀出現(xiàn)在100mg/kg/日及其以上劑量，并呈劑量依賴關(guān)系。在上述動(dòng)物，毒性和組織鐵負(fù)荷呈負(fù)相關(guān)。在非鐵負(fù)荷增高的動(dòng)物，劑量在100-400mg/kg，報(bào)告出現(xiàn)胸腺和睪丸的萎縮，劑量在150mg/kg，報(bào)告出現(xiàn)腎上腺素增生。尚未進(jìn)行長期的致癌性研究，暫無致癌性資料。一系列體外和體內(nèi)試驗(yàn)用于評估去鐵酮潛在的基因毒性：在非鐵負(fù)荷增高的動(dòng)物，去鐵酮并未顯示直接的致突變性，但顯示了誘發(fā)分裂的特性。在非鐵負(fù)荷模型的大鼠和兔子的生殖試驗(yàn)研究中，顯示去鐵酮活性物質(zhì)劑量在25mg/kg體重時(shí)，會(huì)出現(xiàn)畸胎和胎胚毒性。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
吸收：去鐵酮在上消化道快速吸收�；颊呖崭狗脝蝿┤ヨF酮，血清峰濃度出現(xiàn)在45-60分鐘；餐后服用，達(dá)峰時(shí)間延長至2小時(shí)。給予25mg/kg劑量，盡管與食物同服并不降低吸收總量，但餐后服用的血清峰濃度(85μmol/l)比空腹服用(126μmol/l)低。代謝：去鐵酮主要通過葡萄糖醛酸化代謝，通過使去鐵酮的3-羥基團(tuán)失活，使其失去結(jié)合鐵的能力。葡萄糖醛酸化代謝物血清峰濃度在服用去鐵酮2-3小時(shí)后出現(xiàn)。消除：去鐵酮主要通過腎臟消除，報(bào)告在服用后24小時(shí)，總劑量的75%-90%由尿排出，以去鐵酮原形，葡萄糖醛酸化代謝產(chǎn)物以及鐵-去鐵酮復(fù)合物形式存在。報(bào)告通過糞便有不定量的清除。多數(shù)患者的消除半衰期在2-3小時(shí)。
【ATC分類】V03A
【編碼】HD005986
【貯藏】貯存在30℃以下
