相關分類
相關產(chǎn)品信息
- 活絡消痛膠囊【藥品名稱】 通用名稱：活絡消痛膠囊 【成份】刺五加浸膏、威靈仙、當歸、制川烏、
- 隴馬陸胃藥膠囊【藥品名稱】 通用名稱：隴馬陸胃藥膠囊 漢語拼音：Longmalu Weiyao
- 三果湯口服液【藥品名稱】 通用名稱：三果湯口服液 漢語拼音：Sanguotang Koufu
- 千草腦脈通合劑【藥品名稱】 通用名稱：千草腦脈通合劑 漢語拼音：Qiancao Naomait
- 清熱去濕片【藥品名稱】 通用名稱：清熱去濕片 漢語拼音：Qingre Qushi Pian
- 天紫紅女金膠囊(每粒裝0.35克)【藥品名稱】 通用名稱：天紫紅女金膠囊(每粒裝0.35克) 【適應癥】 益氣養(yǎng)血
- 硫糖鋁混懸凝膠【藥品名稱】 通用名稱：硫糖鋁混懸凝膠 英文名稱：Sucrate(Sucralf
- 紅霉素腸溶散【藥品名稱】 通用名稱：紅霉素腸溶散 漢語拼音：Hongmeisu Changr
- 肝泰顆粒【藥品名稱】 通用名稱：肝泰顆粒 漢語拼音：gantai keli 【成份】香附
- 達比加群酯膠囊【藥品名稱】 通用名稱：達比加群酯膠囊 英文名稱：Pradaxa 商品名稱：泰畢
美洛昔康注射液
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【藥品名稱】
通用名稱：美洛昔康注射液
英文名稱：Mobic(MeloxicamInjection)
商品名稱：莫比可
【成份】美洛昔康輔料：葡甲胺、醇糠醛．聚羥體．氯化鈉．甘氨酸、氫氧化鈉、水。
【性狀】本品為黃色微帶綠色的澄明液體。
【適應癥】
莫比可針劑適用于以下疾病的初始與短期癥狀性治療：類風濕性關節(jié)炎；疼痛性骨關節(jié)炎（關節(jié)病、退行性關節(jié)�。粡娭毙约怪�。
【功能主治】莫比可針劑適用于以下疾病的初始與短期癥狀性治療：類風濕性關節(jié)炎；疼痛性骨關節(jié)炎（關節(jié)病、退行性關節(jié)病）；強直性脊柱炎。
【規(guī)格】1.5ml：15mg
【包裝】安瓿，1支/盒，5支/盒，10支/盒。
【用法用量】
僅在治療的最初幾天使用肌肉注射。持續(xù)治療時，應當口服給藥(片劑或膠囊)。依據(jù)疼痛強度和炎癥的嚴重程度，本品的推薦注射劑量為7.5mg或15mg．每日一次。本品應當經(jīng)深部肌肉注射給藥。因為可能具有配伍禁忌，不應在同一注射器內(nèi)混合本品與其它藥物。進行血液透析的嚴重腎功能衰竭患者的本品每日最大劑量不應高于7.5mg。本品嚴禁用于靜脈給藥。因為尚未確定兒童和青少年的劑量，注射液應當限用于成人。聯(lián)合用藥：莫比可膠囊、片劑，栓劑、口服混懸液和注射液的每日總劑量不應超過15mg。
【不良反應】
以下所列不良反應可能與本品給藥有關。但其發(fā)生頻率是根據(jù)臨床試驗的結果，而無論是否與本品給藥有因果關系。這些信息是基于對3750例每天口服莫比可片劑或膠囊7.5mg或15mg多達18個月(平均療程為127天)的患者、和肌肉注射莫比可治療多達7天的254例患者進行的臨床試驗。還列出了可能因使用市場中的口服劑型莫比可引起的不良反應。難以定量評價這些罕見不良反應的發(fā)生率。不良反應發(fā)生頻率推測均低于0.1%。消化系統(tǒng)：發(fā)生頻率大于1%；消化不良，惡心，嘔吐、腹痛、便秘，氣脹、腹瀉。發(fā)生頻率在0.1%至1%之間：肝功能指標暫時異常(例如轉氨酶或膽紅素升高)、暖氣、食管炎、胃十二指腸潰瘍、隱匿性或肉眼胃腸道出血。發(fā)生頻率低于0.1%：胃腸道穿孔．結腸炎、肝炎、胃炎。胃腸道出血、潰瘍或穿孔可能致命。血液系統(tǒng)：發(fā)生頻率大于1%：貧血。發(fā)生頻率在0.1%至1%之間：血細胞計數(shù)紊亂，包括白細胞計數(shù)變動，白細胞減少和血小板減少。同時給予潛在骨髓毒性藥物，特別是氨甲喋呤，是發(fā)生血細胞減少的易感因素。皮膚：發(fā)生頻率大于1%:瘙癢、皮疹。發(fā)生頻率在0.1%至1%之間：口腔炎，蕁麻疹。發(fā)生頻率低于0.1%：光敏。極少數(shù)患者可能出現(xiàn)大皰反應、多形紅斑、Stevens-Johnson練合征、中毒性表皮溶解壞死。呼吸系統(tǒng)：發(fā)生頻率低于0.1%：某些對阿司匹林或其它NSAIDs過敏的患者可以出現(xiàn)哮喘發(fā)作。中樞神經(jīng)系統(tǒng)：發(fā)生頻率大于1%:頭昏目眩，頭痛。發(fā)生頻率在0.1%至1%之間：眩暈，耳鳴．嗜睡。發(fā)生頻率低于O.l%意識混亂與定向力障礙，情緒變化。心血管系統(tǒng)：發(fā)生頻率大于1%：水腫。發(fā)生頻率在O.l%至1%之間：血壓升高、心悸，面色潮紅。泌尿生殖系統(tǒng)：發(fā)生頻率在0.1%至1%之間：腎功能指標異常(血清肌酐和/或血清尿素升高)。發(fā)生頻率低于0.1%：急性腎功能衰竭。視覺疾患：發(fā)生頻率低于0.1%：結膜炎．視力障礙，包括視力模糊。超敏反應：發(fā)生頻率低于0.1%：血管性水腫和速發(fā)型超敏反應，包括過敏樣反應。應用部位疾患：發(fā)生頻率大于1%：注射部位腫脹。發(fā)生頻率在0.1%至1%之間：注射部位疼痛。
【禁忌】已知對美洛昔康或本產(chǎn)品任何賦形劑過敏者。本品具有對阿司匹林和其它非甾體類抗炎藥(NSAIDs)發(fā)生交叉過敏的可能。本品禁用于在給予阿司匹林或其它NSAIDs后，出現(xiàn)哮喘、鼻息肉．血管性水腫或蕁麻疹的患者。因為可能發(fā)生肌肉內(nèi)血腫，本品禁用于進行抗凝治療的患者。活動性消化性潰瘍：嚴重肝功能不全：未透析的嚴重腎功能不全：明顯的胃腸道出血．新發(fā)腦出血或其它出血性疾�。何纯刂频膰乐匦墓δ芩ソ撸�15歲以下的兒童和青少年：妊娠或哺乳期間。
【注意事項】
已知對美洛昔康或本產(chǎn)品任何賦形劑過敏者。本品具有對阿司匹林和其它非甾體類抗炎藥(NSAIDs)發(fā)生交叉過敏的可能。本品禁用于在給予阿司匹林或其它NSAIDs后，出現(xiàn)哮喘、鼻息肉．血管性水腫或蕁麻疹的患者。因為可能發(fā)生肌肉內(nèi)血腫，本品禁用于進行抗凝治療的患者。如同其它NSAIDs，治療具有胃腸疾病史者時應當謹慎。應當監(jiān)測具有胃腸道癥狀的患者。如果發(fā)生消化性潰瘍或胃腸道出血，應當停止使用本品。不論同時伴有或不伴有先兆癥狀或嚴重胃腸道病史，與其它NSAIDs相同．治療的任何時間均可能出現(xiàn)可能致命的胃腸道出血、潰瘍或穿孔，這些事件的后果在老年人中通常更為嚴重。應當特別注意出現(xiàn)皮膚粘膜不良反應的患者，并且考慮停止使用本品。NSAIDs對在維持腎臟灌注中起支持作用的腎前列腺紊的合成具有抑制作用。對于腎血流和血容量減少的患者，給予NSAIDs可以促進腎功能失代償?shù)陌l(fā)生。但停用NSAIDs后，腎功能通�；謴偷街委熐八健Ｏ铝谢颊叱霈F(xiàn)上述反應的危險性最高：老年患者、脫水患者，充血性心衰患者、肝硬化患者、腎病綜合征與明顯的腎臟疾病患者、同時使用利尿劑、ACE抑制劑或血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑的患者，因進行大手術而導致血容量減少的患者。在治療開始時，應當密切監(jiān)護上述患者的尿量和腎功能。在極少情況下．NSAIDs可以引起間質(zhì)性腎炎、腎小球腎炎、腎髓質(zhì)壞死或腎病綜合征。和大多數(shù)NSAIDs相同，曾報導血清轉氨酶或其它肝功能指標偶有升高。大多數(shù)病例只是小程度和暫時性高于正常范圍。如果異常顯著或持續(xù)，應停用本品并進行隨訪檢查。臨床穩(wěn)定的肝硬化患者無需減量。虛弱或疲憊的患者對不良反應的耐受性差，故應進行密切監(jiān)護。與其它NSAIDs相同．治療老年患者時，此類患者更易出現(xiàn)腎，肝及心功能損害，同時用藥應當謹慎。使用NSAIDs可能引起鈉、鉀和水潴留，并干擾利尿劑的排鈉作用。作為結果，易感患者可能出現(xiàn)或加重心功能衰竭或者高血壓。與其它NSAIDs相同，美洛昔康可能掩蓋感染性疾病的癥狀。同時使用美洛昔康和抑制環(huán)氧化酶/前列腺素合成的任何藥物，可以損害受精能力，因此不建議用于準備懷孕的婦女。因此，無法懷孕或正在調(diào)查不孕癥的婦女應當考慮停用美洛昔康。尚未專門研究本藥對駕駛車輛及操作機械能力的影響。出現(xiàn)視力障礙．嗜睡或其它中樞神經(jīng)系統(tǒng)紊亂的患者應當避免這些行為。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品禁用于妊娠期間。對前列腺素合成的抑制作用可能對妊娠和/或胚胎一胎兒發(fā)育具有不良影響。流行病學研究的資料提示，在妊娠早期使用前列腺素合成抑制劑后，流產(chǎn)和心臟畸形的危險性增加。心血管畸形的絕對危險度由低于1%增加到大約1.5%。危險性隨劑量和療程而增加。在動物模型中，給予前列腺素合成抑制劑能夠增加植入前和植入后失敗，并導致胚胎一胎兒死亡。而且，在器官發(fā)生時使用前列腺素合成抑制劑的動物模型顯示，心血管等多種畸形的發(fā)生率增加。在妊娠的第7至9個月．全部前列腺素合成抑制劑將使胎兒面臨：心肺毒性（動脈導管過早閉合和肺動脈高壓）：腎功能不全，可能進展為伴羊水過少的腎功能衰竭：母親和新生兒在妊娠結束時出血時間可能延長：抑制子宮收縮，造成產(chǎn)程延長。雖然沒有專門調(diào)查羊水中的莫比可，但NSAIDs可以進入母乳。因此，哺乳婦女應當避免使用。
【兒童用藥】因尚未確定兒童和青少年的劑量，故15歲以下的兒童和青少年禁用。
【老人用藥】因老年畫著穩(wěn)態(tài)的平均削減搞清除率略低于年輕化著，故推薦老年患者使用小劑量，即每日7.5mg。
【藥物相互作用】
包括水楊酸鹽(乙酰水楊酸)在內(nèi)的其它NSAIDs：同時給予多種NSAIDs可以通過協(xié)同作用，增加發(fā)生胃腸道潰瘍和出血的危險性。不建議同時使用美洛昔康和其它NSAIDs。健康志愿者同時應用阿司匹林(1000mg,tid)．可以增加美洛昔康的AUC(10%)和Cmax(24%)。該相互作用的臨床意義尚不明確。-鋰：據(jù)報導．NSAIDs能夠增加鋰的血漿水平(通過減少鋰的腎臟排泄)并可達到中毒水平。不建議同時使用鋰和NSAIDs。如果必須聯(lián)合使用，應當在開始使用、調(diào)整劑量和停用美洛昔康時，密切監(jiān)測血漿鋰水平。氨甲喋呤：NSAIDs能夠減少氨甲喋呤的腎小管分泌，從而增加其血漿濃度。因此．不建議聯(lián)合使用大劑量氨甲喋呤(大于15mg/周)與NSAIDs。使用低劑量氨甲喋呤的患者也應當考慮到NSAIDs制劑與氨甲喋呤相互作用的危險性．特別是腎功能受損的患者。如果必須聯(lián)合使用，應當監(jiān)測血細胞計數(shù)和腎功能。在3天內(nèi)給予NSAIDs和氨甲喋呤時應當謹慎，因為氨甲喋呤的血漿水平可能升高并引起毒性增加。雖然氨甲喋呤(15mg/周)的藥代動力學相對不受美洛昔康治療的影響，但應當考慮到氨甲喋呤的血液學毒性被NSAIDs藥物治療增強。避孕：據(jù)報導．NSAIDs能降低子宮內(nèi)避孕裝置的效果，但需要進一步證實。利尿劑：NSAIDs治療可能使脫水患者發(fā)生急性腎功能不全。使用莫比可和利尿劑治療的患者應當保證恰當?shù)囊后w攝入，并在治療開始前監(jiān)測腎功能�？垢哐獕核�(例如β受體阻滯劑、ACE抑制劑、血管擴張劑、利尿劑)：據(jù)報導．NSAIDs通過抑制擴張血管的前列腺素，降低抗高血壓藥的效果。NSAIDs與血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑或ACE抑制劑在降低腎小球濾過率方面具有協(xié)同效應。對于已具有腎功能受損的患者，這可以導致急性腎功能衰竭。消膽銨在胃腸道與美洛昔康結合，加速美洛昔康的排除。NSAIDs通過腎前列腺素介導的作用，增強環(huán)孢菌素的腎毒性。聯(lián)合治療期間，應當檢測腎功能。美洛昔康幾乎全部經(jīng)肝臟代謝，其中大約三分之二由細胞色素(CYP)P450酶介導(CYP2C9主要通路和CYP3A4次要通路)，三分之一由過氧化酶氧化等其它通路介導。同時應用美洛昔康和已知抑制CYP2C9和/或CYP3A4或經(jīng)其代謝的藥物時，應當考慮藥代動力學相互作用的可能性。同時應用制酸劑，西米替丁、地高辛和速尿時，未發(fā)現(xiàn)相關的藥代動力學藥物相互作用。不能排除與口服降糖藥的相互作用。
【藥物過量】因為沒有已知的解毒劑，在藥物過量時，應當使用胃排空的標準方法和一般支持治療措施。臨床試驗表明，消膽銨能加速美洛昔康的排除。
【藥理】莫比可是一種烯醇酸類非甾體類抗炎藥(NSAIDs)，在動物模型中顯示具有抗炎、止痛和解熱的特性。美洛昔康對全部標準炎癥模型都具有抗炎活性。上述作用的共同機制是美洛昔康能夠抑制炎性介質(zhì)前列腺素的生物合成。通過大鼠非特異性關節(jié)炎模型比較美洛昔康的致潰瘍劑量和有效抗炎劑量，證實其在動物體內(nèi)的治療范圍優(yōu)于標準NSAIDs。在體內(nèi)，美洛昔康對炎癥部位的前列腺素生物合成的抑制作用強于對胃粘膜或腎臟的前列腺素生物合成。這些差異的原因是相對于COX-1，美洛昔康能一定程度的選擇性抑制COX-2。抑制COX-2提供了NSAIDs的治療作用，而抑制COX-1則可能造成胃和腎臟不良反應。通過大量測試系統(tǒng)，在體外和離體組織證實了美洛昔康的COX-2選擇性。通過人全血測定，顯示美洛昔康在體外選擇性抑制COX-2。美洛昔康(7.5和15mg)具有更強的COX-2體外抑制作用，它對脂多糖刺激下PEG2產(chǎn)生(COX-2)的抑制作用強于對凝血中血栓素產(chǎn)生(COX-1)的抑制。這些作用呈劑量依賴性。在體外，推薦劑量的美洛昔康對血小板聚集和出血時間沒有影響，而吲哚美辛、雙氯芬酸、布洛芬和萘普生顯著抑制血小板聚集并延長出血時
【毒理】對大鼠和小型豬進行的重復劑量毒性研究顯示與其它NSAIDs不同的特征性改變，例如胃腸道潰瘍和糜爛、長期研究中的腎乳頭壞死。大鼠口服1mg/kg及更高劑量、小型豬口服3mg/kg及更高劑量，可出現(xiàn)胃腸道不良反應。靜脈給予大鼠0.4mg/kg和小型豬9mg/kg后，即出現(xiàn)胃腸道損害。腎乳頭壞死僅出現(xiàn)于終生暴露于美洛昔康后，給予0.6mg/kg或更高劑量的大鼠。在對大鼠與家兔進行生殖毒性研究中，大鼠口服最高達4mg/kg，家兔口服最高達80mg/kg，未出現(xiàn)致畸作用。對大鼠進行的口服生殖研究顯示，在母親毒性劑量水平為1mg/kg及更高時，造成排卵減少．植入抑制和胚胎毒性作用(吸收增加)。依據(jù)mg/kg劑量基礎計算，受累劑量水平超過臨床劑量(7.5~15mg)5至10倍(75kg者)。闡明了妊娠末期，全部前列腺素合成抑制劑的胎兒毒性作用。美洛昔康在Ames實驗、宿主介導的實驗和哺乳動物基因突變實驗(V79/HPRT)中沒有誘導突變作用，它在人淋巴細胞和小鼠骨髓微核實驗的染色體畸變測定中也沒有顯示裂斷作用。對大鼠和小鼠的致癌性研究顯示，在給予大鼠0.8mg/kg和小鼠8mg/kg時，沒有致癌性。
【執(zhí)行標準】進口藥品注冊標準：X20030120
【ATC分類】M01A
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD005064
【貯藏】密閉,30℃以下保存。保存于兒童無法觸及的安全地點！
