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馬來酸茚達(dá)特羅吸入粉霧劑
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【藥品名稱】
通用名稱：馬來酸茚達(dá)特羅吸入粉霧劑
英文名稱：Onbrez(IndacaterolMaleatePowderforInhalation)
商品名稱：昂潤
【成份】本品活性成份為馬來酸茚達(dá)特羅。[處方組成]150微克（150μg）：每粒膠囊含馬來酸茚達(dá)特羅，相當(dāng)于茚達(dá)特羅150μg，并含有24.8mg乳糖。
【性狀】本品為供吸入用的硬膠囊，內(nèi)容物為白色或類白色粉末。
【適應(yīng)癥】
本品為支氣管擴(kuò)張劑，適用于成人慢性阻塞性肺疾�。–OPD）患者的維持治療。
【功能主治】本品為支氣管擴(kuò)張劑，適用于成人慢性阻塞性肺疾病（COPD）患者的維持治療。
【規(guī)格】150μg（以C24H28N2O3計）
【包裝】雙鋁包裝，每一板含10粒硬膠囊，每個包裝中含一個塑料材質(zhì)的吸入器。每盒內(nèi)裝10粒膠囊(1×10粒膠囊泡罩板包裝)和一個比斯海樂單劑量藥粉吸入器。每盒內(nèi)裝30粒膠囊(3×10粒膠囊泡罩板包裝)和一個比斯海樂單劑量藥粉吸入器。
【用法用量】
推薦劑量推薦劑量為每次使用比斯海樂（藥粉吸入器）吸入一粒150μg膠囊的內(nèi)容物，每日一次。僅遵醫(yī)囑增加劑量。應(yīng)該在每日相同時間，使用本品。如果漏用一次藥物，下次仍應(yīng)在次日相同時間用藥。肝功能損害輕中度肝功能損害的患者無需調(diào)整劑量。尚無重度肝功能損害患者應(yīng)用本品的資料。腎功能損害腎功能損害的患者無需調(diào)整劑量。用法僅用于吸入給藥。只能使用比斯海樂（藥粉吸入器）吸入本品。本品不得口服。
【不良反應(yīng)】
安全性總結(jié)使用推薦劑量時最常見的不良反應(yīng)包括：鼻咽炎（14.3%）、上呼吸道感染（14.2%）、咳嗽（8.2%）、頭痛（3.7%）以及肌肉痙攣（3.5%）。大多數(shù)不良反應(yīng)為輕度或中度，不良反應(yīng)發(fā)生率隨治療繼續(xù)而降低。COPD患者吸入本品（推薦劑量）后的不良反應(yīng)是由于β2-腎上腺素受體激動而產(chǎn)生的全身性效應(yīng)，但不具有臨床意義。平均心率改變低于每分鐘1次，少見心動過速，且發(fā)生率與安慰劑相似。與安慰劑相比，無藥物相關(guān)的QTcF延長。顯著性QTcF間期延長[例如男性>450ms；女性>470ms]以及低血鉀的發(fā)生率與安慰劑相似。血糖平均最大改變與安慰劑相似。不良反應(yīng)列表總結(jié)共4746例中、重度COPD患者參加了本品的III期臨床試驗，茚達(dá)特羅的給藥劑量最高達(dá)到最大推薦劑量的2倍，最長治療時間為1年。其中2611例患者使用150μg每日一次，1157例患者使用300μg每日一次。大約41%為重度COPD患者�；颊咂骄挲g為64歲，其中48%的患者年齡大于或等于65歲，大多數(shù)患者(80%)為白種人。表1匯總了COPD安全性數(shù)據(jù)庫中的不良反應(yīng)，采用醫(yī)學(xué)注冊用術(shù)語辭典（MedDRA）系統(tǒng)器官分類進(jìn)行命名。在每個系統(tǒng)器官分類中，依下列規(guī)定（CIOMSIII）將不良反應(yīng)按發(fā)生率由高至低依次歸類：非常常見(≥1/10)；常見(≥1/100，1/10)；不常見(≥1/1000，1/100)；罕見(≥1/10000，1/1000)；非常罕見(1/10,000),未知（無法準(zhǔn)確評估發(fā)生率)。上市后經(jīng)驗中已經(jīng)有應(yīng)用本品后發(fā)生過敏反應(yīng)的報告，因為是來自無法確定樣本量的自發(fā)報告，故不一定能夠可靠地估計發(fā)生率或確立與藥物暴露的因果關(guān)系。因此發(fā)生率是根據(jù)臨床研究經(jīng)驗計算的。在使用本品600μg每日一次時，其安全特性總體上與使用推薦劑量時的安全性相當(dāng)；額外的藥物不良反應(yīng)為震顫（常見）。關(guān)注的不良反應(yīng)在III期臨床試驗訪視時，醫(yī)務(wù)人員觀察到平均17%～20%的患者在吸入藥物后15秒內(nèi)短時咳嗽，通常持續(xù)5秒鐘（目前吸煙者約為10秒鐘）。女性的發(fā)生頻率高于男性，吸煙者高于戒煙者。在推薦劑量時，吸入給藥后的咳嗽通常可良好耐受，沒有患者因此退出試驗（咳嗽是COPD疾病癥狀之一，僅有8.2%的患者報告咳嗽為不良事件）。無證據(jù)表明給藥后的咳嗽與支氣管痙攣、病情加重、疾病惡化或療效不佳有關(guān)。
【禁忌】未使用長期哮喘控制藥物的哮喘患者禁用所有的長效β2-腎上腺素受體激動劑。本品不適用于哮喘的治療。對茚達(dá)特羅或其它輔料有過敏史的患者禁用。
【注意事項】
哮喘相關(guān)死亡一項在哮喘患者中進(jìn)行的大型安慰劑對照試驗的數(shù)據(jù)顯示，長效β2-腎上腺素受體激動劑可能增加哮喘相關(guān)死亡的風(fēng)險。尚沒有數(shù)據(jù)證明長效β2-腎上腺素受體激動劑是否增加COPD患者的死亡率。美國一項28周、安慰劑對照的研究比較了哮喘常規(guī)治療基礎(chǔ)上分別增加沙美特羅（另一種長效β2-腎上腺素受體激動劑）和安慰劑的安全性，結(jié)果表明應(yīng)用沙美特羅的患者哮喘相關(guān)的死亡數(shù)增加（沙美特羅治療患者中的死亡率為13/13176，而安慰劑治療患者中的死亡率為3/13179；RR4.37，95%CI：1.25，15.34）。認(rèn)為哮喘相關(guān)死亡風(fēng)險的增加是包括本品在內(nèi)的長效β2-腎上腺素受體激動劑的類效應(yīng)。無充分研究表明本品治療時是否增加哮喘相關(guān)的死亡率。尚未明確本品在哮喘患者中的安全性和有效性，因此不適用于哮喘的治療。本品的臨床試驗中，報告了嚴(yán)重的哮喘相關(guān)事件，包括死亡。這些試驗的規(guī)模尚不足以準(zhǔn)確地量化治療組間嚴(yán)重哮喘加重發(fā)生率的差異。疾病加重和急性發(fā)作在治療可能危及生命的COPD急性加重時，不能將本品作為初始治療方法。尚未在COPD急性加重的患者中進(jìn)行本品的研究。在這種情況下不宜使用本品。不應(yīng)使用本品緩解急性癥狀，即不能用于支氣管痙攣急性發(fā)作的急救治療。尚未進(jìn)行本品緩解急性癥狀的研究，不可采用增加劑量緩解癥狀。應(yīng)該吸入短效β2-腎上腺素受體激動劑治療急性癥狀。開始使用本品時，應(yīng)指導(dǎo)原本規(guī)律應(yīng)用吸入型短效β2-受體腎上腺素激動劑（例如每天4次）的患者停止規(guī)律使用這些藥物，僅在需要緩解急性癥狀時使用這些藥物。在醫(yī)生給患者開本品處方時，應(yīng)同時將吸入型短效β2-腎上腺素受體激動劑開在處方上，并指導(dǎo)患者如何使用。增加吸入型β2-腎上腺素受體激動劑使用量是疾病加重的信號，提示需要及時給予醫(yī)療關(guān)注。COPD可能在幾小時內(nèi)迅速惡化，也可能在數(shù)天或更長的時間內(nèi)緩慢惡化。如果本品不能繼續(xù)控制支氣管痙攣的癥狀，或者患者吸入短效β2-腎上腺素受體激動劑的療效降低，或者患者需要比平時吸入更多的短效β2-腎上腺素受體激動劑，這些可能是疾病惡化的信號。在這種情況下，應(yīng)立刻對患者及其COPD治療方案進(jìn)行重新評估，不宜超過本品日推薦劑量使用。本品的過量使用以及與其它長效β2－腎上腺素受體激動劑合用與其它吸入型β2-腎上腺素受體激動劑一樣，本品的使用不應(yīng)過于頻繁和高于推薦劑量，不能與含有長效β2-腎上腺素受體激動劑的其它藥物合用，否則可能導(dǎo)致用藥過量。已經(jīng)報告了與過量使用吸入型擬交感神經(jīng)藥物相關(guān)的具有臨床意義的心血管反應(yīng)和死亡。速發(fā)型過敏反應(yīng)應(yīng)用本品后可能出現(xiàn)速發(fā)型過敏反應(yīng)。如果有過敏反應(yīng)的表現(xiàn)（特別是，呼吸或吞咽困難，舌、唇和顏面腫脹，蕁麻疹，皮疹)，應(yīng)該立即停用本品，并選擇替代治療。矛盾性支氣管痙攣與其它吸入型β2-腎上腺素受體激動劑一樣，本品有可能導(dǎo)致危及生命的矛盾性支氣管痙攣。如果發(fā)生矛盾性支氣管痙攣，應(yīng)該立即停用本品并選擇其它的替代治療。心血管效應(yīng)與其它β2-腎上腺素受體激動劑一樣，本品可在一些患者中產(chǎn)生具有臨床意義的心血管效應(yīng)，表現(xiàn)為心率增加、收縮壓或舒張壓升高，或出現(xiàn)相關(guān)癥狀。如果有上述反應(yīng)，可能需要停用本品。另外，已經(jīng)有β-腎上腺素受體激動劑可引起心電圖（ECG）改變的報告，例如T波低平、QTc間期延長和ST段下降，但尚不清楚這些發(fā)現(xiàn)的臨床意義。因此，與其它擬交感神經(jīng)胺類相似，心血管疾病，尤其是冠狀動脈功能不全、心律失常和高血壓的患者應(yīng)慎用本品。并發(fā)疾病與其它擬交感神經(jīng)胺類相似，患有驚厥疾病或甲狀腺毒癥的患者，以及對擬交感神經(jīng)胺類過敏的患者應(yīng)慎用本品。有報告顯示靜脈注射β2-腎上腺素受體激動劑沙丁胺醇可加重已有的糖尿病和酮癥酸中毒癥狀。低鉀血癥和高血糖癥β2-腎上腺素受體激動劑可能通過細(xì)胞內(nèi)分流，導(dǎo)致一些患者出現(xiàn)明顯的低鉀血癥，從而可能導(dǎo)致心血管方面的不良反應(yīng)。血鉀降低通常呈一過性，不需要補(bǔ)充治療。吸入高劑量的β2-腎上腺素受體激動劑，可能導(dǎo)致血糖升高。在本品長期給藥的臨床試驗中，有臨床意義的血鉀顯著降低或血糖變化并不常見，且發(fā)生率與安慰劑對照組相似。尚未在控制不佳的糖尿病患者中進(jìn)行本品研究。對駕駛和操作機(jī)器能力的影響本品對駕駛和操作機(jī)器的能力幾乎無影響。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠尚無妊娠女性使用茚達(dá)特羅的資料。在臨床用量的暴露水平，動物實驗未顯示與生殖毒性有關(guān)的直接或間接不良反應(yīng)。與其它β2-腎上腺素受體激動劑一樣，茚達(dá)特羅可能通過對子宮平滑肌的松弛作用而抑制分娩過程。僅在預(yù)期受益明顯大于潛在風(fēng)險時，本品才可用于妊娠女性。哺乳尚不清楚茚達(dá)特羅及代謝產(chǎn)物是否經(jīng)人體乳汁分泌。已有的藥代動力學(xué)/毒理學(xué)資料證明，茚達(dá)特羅及代謝產(chǎn)物可在動物乳汁中分泌。尚不能排除對人乳喂養(yǎng)嬰兒的風(fēng)險。應(yīng)權(quán)衡母乳喂養(yǎng)嬰兒和哺乳女性的受益情況，確定停止母乳喂養(yǎng)還是停用本品治療。生育力已觀察到大鼠懷孕率降低。然而，在最高推薦劑量吸入給藥的情況下，茚達(dá)特羅不太可能對人體的生殖或生育力產(chǎn)生影響。
【兒童用藥】尚無兒童（小于18歲）應(yīng)用本品的資料。
【老人用藥】雖然隨著年齡的增長會伴有最大血漿藥物濃度和全身暴露量的增加，但老年患者無需調(diào)整劑量。
【藥物相互作用】
擬交感神經(jīng)藥物與其它擬交感神經(jīng)藥物(單劑或復(fù)方制劑的成分)合用時，可能會使本品的不良反應(yīng)增加。本品不應(yīng)該與其它長效β2-腎上腺素受體激動劑或含有長效β2-腎上腺素受體激動劑的藥品合用。致低血鉀的藥物β2-腎上腺素受體激動劑與甲基黃嘌呤衍生物、類固醇、或非保鉀利尿劑合用可能會增強(qiáng)潛在的低血鉀效應(yīng)。β-腎上腺素受體抑制劑β-腎上腺素受體抑制劑可能減弱或拮抗β2-腎上腺素受體激動劑的效應(yīng)。因此，除非有迫切需求，本品不應(yīng)該與β-腎上腺素受體抑制劑（包括滴眼劑）合用，需要時，應(yīng)該首選心臟選擇性的β-腎上腺素受體抑制劑，但亦應(yīng)慎用。非保鉀利尿劑β-腎上腺素受體激動劑，尤其是在超過推薦劑量使用時，可能使服用非保鉀利尿劑（例如袢利尿藥或噻嗪利尿劑）導(dǎo)致的ECG改變或低鉀血癥急劇惡化。雖然尚不知曉這些作用的臨床意義，但建議謹(jǐn)慎合用本品和非保鉀利尿劑。單胺氧化酶抑制劑，三環(huán)類抗抑郁藥和延長QTc間期的藥物茚達(dá)特羅與其他β2-腎上腺素受體激動劑一樣，應(yīng)該極其謹(jǐn)慎地用于正在服用單胺氧化酶抑制劑、三環(huán)類抗抑郁藥或其他已知能夠延長QTc間期的藥物的患者，因為這些藥物可能增強(qiáng)腎上腺素受體激動劑對心血管系統(tǒng)的效應(yīng)。已知能夠延長QTc間期的藥物可能增加室性心律失常的風(fēng)險。代謝和轉(zhuǎn)運蛋白藥物CYP3A4和P-糖蛋白(P-gp)可抑制茚達(dá)特羅清除，使茚達(dá)特羅的全身暴露量增加達(dá)2倍。本品為期1年、給藥劑量高達(dá)推薦劑量2倍的臨床試驗研究結(jié)果顯示，因藥物相互作用引起的茚達(dá)特羅暴露量增加，并不會引發(fā)任何安全性問題。
【藥物過量】在COPD患者中單次給予75μg的40倍劑量時，出現(xiàn)心率、收縮壓和QTc間期的中度增加。本品用藥過量可引起β-腎上腺素受體激動效應(yīng)，從而引起或者加重以下的癥狀或者體征，例如，咽痛、高血壓或低血壓、心動過速（心率可達(dá)200bpm）、心律失常、緊張、頭痛、顫抖、口干、心悸、肌肉痙攣、惡心、眩暈、疲乏、乏力、低鉀血癥、高血糖、代謝性酸中毒和失眠。與所有吸入型擬交感神經(jīng)藥物一樣，本品過量可能導(dǎo)致心跳驟停甚或死亡。用藥過量的治療包括停用本品以及給予適當(dāng)?shù)膶ΠY和支持治療�？梢钥紤]慎用心臟選擇性的β-腎上腺素受體拮抗劑，但切記此類藥物能夠?qū)е轮夤墀d攣。尚沒有足夠的證據(jù)來確定透析是否有利于本品過量的治療。在用藥過量病例中，推薦給予心電監(jiān)護(hù)。
【毒理】遺傳毒性：茚達(dá)特羅Ames試驗、V79中國倉鼠細(xì)胞染色體畸變試驗與大鼠骨髓微核試驗結(jié)果均為陰性。生殖毒性：茚達(dá)特羅對大鼠的生育力未見損害。大鼠和兔皮下注射茚達(dá)特羅，在劑量高達(dá)1mg/kg時，未產(chǎn)生致畸性，該劑量分別是人體75μg每日一次劑量的130倍和260倍（以mg/m2計算）。致癌性：轉(zhuǎn)基因小鼠經(jīng)口給藥和大鼠吸入給藥的致癌性試驗中未見腫瘤發(fā)生率明顯增加。大鼠終生給藥，可見雌性大鼠良性卵巢平滑肌瘤和卵巢平滑肌局灶性增生的發(fā)生率增加，給藥劑量大約為人體75μg每日一次劑量的270倍（以mg/m2計算）。CB6F1/TgrasH2半合子小鼠經(jīng)口給予茚達(dá)特羅26周，劑量大約為人體75μg每日一次劑量的39000倍（以mg/m2計算），未顯示致癌的證據(jù)。其他β2-腎上腺素受體激動劑也可見雌性大鼠生殖道平滑肌瘤發(fā)生率增加，但尚不明確這些發(fā)現(xiàn)與人體的相關(guān)性。
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】進(jìn)口藥品注冊標(biāo)準(zhǔn)JX20110174
【藥代動力學(xué)】
茚達(dá)特羅是一種有R-構(gòu)型的手性分子。藥代動力學(xué)的數(shù)據(jù)來自在健康志愿者和COPD患者中開展的多項臨床試驗。吸收茚達(dá)特羅單劑或多劑吸入給藥后，達(dá)到血清峰濃度的中位時間大約為15分鐘。茚達(dá)特羅的全身暴露量隨劑量（150μg到600μg）成比例增加。吸入一劑后，茚達(dá)特羅絕對生物利用度平均為43%至45%。全身暴露量來自肺和腸道的吸收；約75%的全身暴露量來自肺臟吸收而其余25%來自腸道吸收。茚達(dá)特羅血清濃度隨每日一次重復(fù)給藥而增加。在12～14天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)。每日一次吸入給藥150μg到600μg之間，茚達(dá)特羅的平均蓄積率，即第14天24小時給藥間隔AUC與給藥第1天相比較，在2.9～3.5的范圍內(nèi)。分布在靜脈輸注給藥后，茚達(dá)特羅分布容積（Vz）為2557升，顯示藥物分布廣泛。在體外與人血清和血漿蛋白結(jié)合率分別為94.1%～95.3%和95.1%～96.2%。生物轉(zhuǎn)化在人體ADME（吸收、分布、代謝、排泄）試驗中，口服放射性標(biāo)記的茚達(dá)特羅后，原型茚達(dá)特羅是血清中的主要成分，大約占24小時總藥物相關(guān)AUC的三分之一。羥基衍生物是血清中最主要的代謝產(chǎn)物。茚達(dá)特羅酚O-葡糖醛酸苷和羥基化茚達(dá)特羅是次級
【ATC分類】R03A
【編碼】HD004984
【貯藏】室溫（10～30℃）保存。避免兒童誤取。將膠囊保存在泡罩內(nèi)僅于使用前取出。
