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馬來酸依那普利葉酸片
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【藥品名稱】
通用名稱：馬來酸依那普利葉酸片
英文名稱：EnalaprilMaleateandFolicAcidTablets
商品名稱：依葉
【成份】本品為復方制劑，其組份為馬來酸依那普利和葉酸的不同劑量組合。
【性狀】本品為黃色或淡黃色片。
【適應癥】
本品為復方制劑，其組份為馬來酸依那普利和葉酸的不同劑量組合。
【功能主治】本品為復方制劑，其組份為馬來酸依那普利和葉酸的不同劑量組合。
【規(guī)格】馬來酸依那普利5mg/葉酸0.4mg馬來酸依那普利10mg/葉酸0.4mg馬來酸依那普利10mg/葉酸0.8mg
【包裝】鋁鋁包裝，每板7片，每盒1板鋁鋁包裝，每板10片，每盒1板鋁鋁包裝，每板14片，每盒1板鋁鋁包裝，每板14片，每盒2板
【用法用量】
根據(jù)血壓控制情況選擇不同規(guī)格的馬來酸依那普利葉酸片。通常推薦起始劑量為每日5mg/0.4mg，根據(jù)患者的反應調(diào)整給藥劑量，或遵醫(yī)囑。肝腎功能異�；颊吆屠夏昊颊咦们闇p量或遵醫(yī)囑。
【不良反應】
馬來酸依那普利一般情況下馬來酸依那普利耐受性良好。在臨床研究中，馬來酸依那普利不良反應的總發(fā)生率與安慰劑相似，大多數(shù)輕微而短暫，不需終止治療。下列不良反應與應用馬來酸依那普利片有關(guān)。暈眩和頭痛較常見。2%-3%的病人報告感覺疲乏和虛弱。少于2%的病人報告發(fā)生其它不良反應，包括低血壓、直立性低血壓、暈厥、惡心、腹瀉、肌肉痙攣、皮疹和咳嗽。腎功能障礙、腎衰和少尿罕見。過敏/血管神經(jīng)性水腫有報道在面部、四肢、唇、舌、聲門和/或喉部發(fā)生血管神經(jīng)性水腫，但罕見（參閱注意事項）。在臨床對照試驗中或藥物上市后發(fā)生的極罕見不良反應有：心血管系統(tǒng)心肌梗塞或腦血管意外，可能繼發(fā)于高危病人的血壓過低（參閱注意事項）。胸痛；心悸；心律失常；心絞痛；雷諾現(xiàn)象。消化系統(tǒng)腸梗阻；胰腺炎；肝功能衰竭；肝炎-肝細胞性或膽汁郁積性；黃疸；腹痛；嘔吐；消化不良；便秘；厭食；胃炎。神經(jīng)/精神系統(tǒng)抑郁；精神錯亂；嗜睡；失眠；神經(jīng)過敏；感覺異常；眩暈；異常夢。呼吸系統(tǒng)肺浸潤；支氣管痙攣/哮喘；呼吸困難；流涕；咽痛和聲嘶。皮膚多汗；多形性紅斑；剝脫性皮炎；Steven-Johnson綜合癥；毒性表皮壞死松懈；天皰瘡；瘙癢；蕁麻疹；禿發(fā)。其它陽痿；潮紅；味覺改變；耳鳴；舌炎；視覺模糊。曾報道一種具有部分或全部以下癥狀的癥候群：發(fā)熱、漿膜炎、血管炎、肌痛/肌炎、關(guān)節(jié)痛/關(guān)節(jié)炎、抗核抗體陽性、血沉增快、嗜酸性粒細胞增多和白細胞增多，也可出現(xiàn)皮疹，光過敏及其它皮膚病的表現(xiàn)。實驗室檢查臨床上實驗室標準參數(shù)的重要改變極少與服用馬來酸依那普利相關(guān)，但有血尿素氮和血清肌酐升高，各種肝的酶類和/或血清膽紅質(zhì)增高。這些常在停用后恢復。也曾發(fā)生過高血鉀和低血鈉。還曾報道過血紅蛋白和血細胞比容降低者。自馬來酸依那普利上市后，曾報告少數(shù)病例發(fā)生中性白細胞減少、血小板減少、骨髓抑制和粒性白細胞缺乏，不能排除這些情況與馬來酸依那普利的使用有關(guān)。葉酸不良反應較少，罕見過敏反應。長期大量用藥可出現(xiàn)畏食、惡心、腹脹等胃腸道癥狀。大量服用葉酸時，可使尿液呈黃色。馬來酸依那普利葉酸片臨床試驗中，服用馬來酸依那普利葉酸片所出現(xiàn)的不良反應與單用馬來酸依那普利的不良反應相似，主要為咳嗽、頭痛、口干、疲勞、上腹不適、惡心、心悸、皮疹等。大多數(shù)不良反應輕微而短暫，不需終止治療。
【禁忌】對本品任一組份過敏者，或以前曾用某一血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑治療發(fā)生血管神經(jīng)性水腫的病人，以及遺傳性或自發(fā)性血管神經(jīng)性水腫的病人，禁用本品。腎功能嚴重受損者慎用。
【注意事項】
馬來酸依那普利癥狀性低血壓極少發(fā)生于無并發(fā)癥的高血壓病人。服用馬來酸依那普利的高血壓病人，由于利尿劑的治療、飲食限鹽、透析、腹瀉或嘔吐等而致血容量不足，則較有可能發(fā)生低血壓（請參閱藥物相互作用和不良反應）。在心衰病人中，曾觀察到癥狀性低血壓的發(fā)生，心衰程度較重的病人，發(fā)生的可能性最大。這類病人應在醫(yī)療監(jiān)測下開始治療，每當調(diào)整馬來酸依那普利或/和利尿劑的劑量時，都應密切隨訪觀察。同樣的處理也適用于患缺血性心臟病或腦血管病的病人，因為在這些病人中血壓下降過多可能導致心肌梗塞或腦血管意外的發(fā)生。如果出現(xiàn)低血壓，病人應仰臥，必要時靜脈輸注生理鹽水。短暫性低血壓反應并不是繼續(xù)用藥的禁忌癥。通常在擴充血容量后，一旦血壓上升，便可給藥。一些血壓正�；蚱偷男乃ゲ∪�，服用后可能出現(xiàn)全身血壓進一步下降，如出現(xiàn)低血壓癥狀，則有必要減少劑量和/或停止使用利尿劑和/或本品。主動脈瓣狹窄/肥厚型心臟病血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑用于左心室流出道梗塞的病人時，應該謹慎。腎功能不全用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑開始治療后發(fā)生的低血壓，可使一些病人的腎功能進一步受到某些損傷。已有報道這種情況引起急性腎功能衰竭，但通常都是可逆的。腎功能不全的病人可能需要減少劑量和/或減少用藥的次數(shù)（請參閱劑量和用法）。一些雙側(cè)腎動脈狹窄或獨腎且腎動脈狹窄的病人，曾出現(xiàn)血尿素氮和血清肌酐增高，通常停止治療可獲逆轉(zhuǎn)；對于腎功能不全的病人更是如此。某些以前沒有明顯腎臟疾病的病人，當同時使用馬來酸依那普利和利尿劑時，通常有輕度或一過性血尿素氮和血清肌酐升高，可能需要減少劑量和/或停用利尿劑和/或馬來酸依那普利。過敏性/血管神經(jīng)性水腫據(jù)報道，使用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑的病人，偶有報告發(fā)生面部、四肢、唇、舌、聲門和/或喉的血管神經(jīng)性水腫者�？稍谥委熎诘娜魏螘r間發(fā)生。這時應立即停用本品，并給予適當?shù)谋O(jiān)護，以保證病人出院之前癥狀完全消退。當腫脹局限于面、唇部位時，一般可以不經(jīng)治療而消失、抗組織胺藥物對解除癥狀很有用。血管神經(jīng)性水腫伴有喉部水腫可能導致死亡。當水腫發(fā)生在舌、聲門和/或喉部時，可能引起氣道阻塞，應立即給予適當治療，包括諸如皮下注射1:1000腎上腺素溶液（0.3毫升-0.5毫升）和/或立即采取保持呼吸道通暢的措施。有與血管緊張素置換酶抑制劑治療無關(guān)的血管神經(jīng)性水腫病史的人，在使用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑時，發(fā)生血管神經(jīng)性水腫的危險性可能性增高（參閱禁忌癥）。用膜翅目動物的毒液脫敏時的過敏樣反應當用膜翅目動物的毒液對使用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑治療的病人進行脫敏時，可能發(fā)生危及生命的過敏樣反應，這種情況較罕見。在每次脫敏前，暫時停用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑可避免這一反應。血液透析的病人用高透量膜（如AN69）進行透析的同時，使用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑治療的病人，曾報告過有類過敏反應發(fā)生。對這類病人應考慮用另一類型透析膜或用另一類降壓藥。咳嗽據(jù)報道，用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑能引起咳嗽，其特點是無痰、持續(xù)、停藥后可能消失。在鑒別診斷咳嗽時，應考慮到血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑引起咳嗽的可能性。手術(shù)/麻醉對于正在進行大手術(shù)或使用可能引起低血壓的麻醉藥物進行麻醉的病人，依那普利阻斷由于代償性腎素釋放引起的血管緊張素Il的生成。如果發(fā)生低血壓，且考慮是上述機制所致，則應擴充血容量加以糾正。血清鉀-參閱藥物的相互作用葉酸服用本品期間，同服其他含有葉酸的復合維生素類藥物或保健食品請咨詢醫(yī)師。馬來酸依那普利葉酸片葉酸降低同型半胱氨酸的作用受到亞甲基四氫葉酸還原酶(MTHFR)基因C677T多態(tài)性的顯著影響。純合突變型（TT基因型）的患者服用馬來酸依那普利葉酸片后，效果更好。本品可與其他降壓藥特別是利尿劑合用，降壓作用明顯增強，但不宜與潴鉀利尿劑合用。個別病人，尤其是在應用利尿劑或血容量減少者，可能會引起血壓過度下降。故首次劑量應從低劑量開始，或遵醫(yī)囑。定期做白細胞計數(shù)和腎功能檢測。本品性狀發(fā)生改變時禁止使用。請將本品放在兒童不能接觸的地方。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】馬來酸依那普利妊娠妊娠期內(nèi)不主張使用此藥。如果查明已懷孕，除非它是挽救母親生命所必需的，否則應立即停止使用本品。在妊娠的中三個月和末三個月期間使用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑可引起胎兒和新生兒的發(fā)病和死亡。在這期間使用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑，與胎兒和新生兒的各種損傷（包括低血壓、腎功能衰竭、高鉀血癥，和/或新生兒的頭顱發(fā)育不全）有關(guān)。曾出現(xiàn)母體羊水過少（推測為胎兒腎功能降低的表現(xiàn)）并可導致肢體痙攣，顱面畸形和肺發(fā)育不良，如果病人使用本品，則應向病人說明其對胎兒的潛在危害。在妊娠前三個月用藥而使子宮接觸這種血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑，并不會使胚胎和胎兒發(fā)生上述的不良反應。那些在妊娠期必須使用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑的罕見病例，應進行一系列的超聲檢查來評價羊膜內(nèi)的情況。如果發(fā)現(xiàn)羊水過少，應停止使用本品。病人和醫(yī)生都應意識到，當出現(xiàn)羊水過少時，胎兒已遭受到不可逆的損傷。應對使用過本品的母親所生的嬰兒進行密切觀察，以查明是否有低血壓，少尿和高血鉀癥、依那普利可通過胎盤，腹膜透析可將其從胎兒的血液循環(huán)中清除，在理論上可通過換血將其清除。哺乳母親依那普利和依那普利拉（依那普利的水解產(chǎn)物）在人乳中有少量分泌。哺
【兒童用藥】本品在18歲以下患者使用的安全性尚未得到驗證，兒童慎用。
【老人用藥】老年患者酌情減量或遵醫(yī)囑服用。
【藥物相互作用】
馬來酸依那普利降壓治療本品與其它降壓藥物同時應用時可發(fā)生疊加作用，尤其是同時應用利尿劑。神經(jīng)節(jié)阻滯劑或腎上腺受體阻滯劑與本品合用時，要小心觀察病人的情況。馬來酸依那普利和下列藥物的相互作用沒有臨床意義：呋塞米、地高辛、噻嗎心安、華法林、吲哚美辛和舒林酸。普萘洛爾與馬來酸依那普利合用會降低依那普利拉的血清濃度，但無臨床意義。動物實驗中西咪替丁與馬來酸依那普利沒有任何相互作用。血清鉀在臨床試驗中，血清鉀一般都保持在正常范圍內(nèi)。單獨用本品治療高血壓病人48周后，血清鉀平均升高約1.2mEq/L。同時應用馬來酸依那普利可以減輕噻嗪類利尿劑引起的血清鉀降低。發(fā)生高血鉀的危險因素包括有腎功能不全、糖尿病和同時用保鉀利尿藥（如安體舒通、氨苯喋啶或阿米洛利）、補鉀制劑或含鉀代用食鹽。此時服用馬來酸依那普利可引起血清鉀顯著升高。如認為同時應用上述藥劑是合適的，應慎用，并經(jīng)常監(jiān)測血清鉀。血清鋰同其它排鈉藥一樣，馬來酸依那普利可能降低鋰清除率。因此，如同服鋰鹽，應注意監(jiān)測血清鋰濃度。非甾體類抗炎藥對于一些腎功能不全的病人，血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑與非甾體類抗炎藥合用時，可能導致腎功能進一步減退。這一作用通常是可逆的。葉酸大劑量葉酸能拮抗苯巴比妥、苯妥英鈉和撲米酮的抗癲癇作用，使癲癇發(fā)作的臨界值明顯降低，并使敏感患者的發(fā)作次數(shù)增多�？诜髣┝咳~酸，可以影響微量元素鋅的吸收。如與其他藥同時使用可能會發(fā)生藥物相互作用，詳情請咨詢醫(yī)師或藥師。
【藥物過量】馬來酸依那普利使用馬來酸依那普利過量的資料很有限。過量用藥的最顯著的特征為低血壓，在服藥后6小時發(fā)生。同時，腎素-血管緊張素系統(tǒng)受阻，出現(xiàn)昏迷。曾有報道服用300mg和400mg的劑量后，血清依那普利拉的水平分別高于正常的100倍和200倍的病例。對于過量用藥的治療，建議靜脈輸注生理鹽水，如有可能，也可輸入血管緊張素II。如果剛用完藥物，則應催吐�？赏ㄟ^血液透析將依那普利拉從體循環(huán)中加以清除（見注意事項，血液透析的病人）。
【藥理】馬來酸依那普利為第二代血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑，口服后在體內(nèi)快速而完全地水解為依那普利拉(Enalaprilat)。后者主要是通過抑制在血壓調(diào)節(jié)過程中起重要作用的腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)而產(chǎn)生降低血壓的作用。葉酸為機體細胞生長和繁殖必需物質(zhì)。葉酸經(jīng)二氫葉酸還原酶及維生素B2的作用，形成四氫葉酸(THFA)，后者與多種一碳單位結(jié)合成四氫葉酸類輔酶，傳遞一碳單位，參與體內(nèi)很多重要反應及核酸和氨基酸的合成。葉酸可作用于蛋氨酸循環(huán)，其一碳單位轉(zhuǎn)化為甲基可使同型半胱氨酸重甲基化，生成蛋氨酸用于細胞甲基化反應及蛋白質(zhì)合成。葉酸也可以通過一碳單位供體的作用來促進核酸合成、因此，外源性補充葉酸能夠促進同型半胱氨酸甲基化過程，降低血漿同型半胱氨酸。
【毒理】馬來酸依那普利在小鼠、大鼠、狗和猴中進行了一般毒性研究來評價依那普利的安全性。依那普利的急性毒性較低，在小鼠和大鼠中的口服半數(shù)致死量(LD50)大約是2000mg/kg。單劑量給予狗依那普利200mg/kg，在3或4天后導致死亡，而單劑量給藥100mg/kg在兩周的觀察中未發(fā)現(xiàn)明顯的變化。給予大鼠依那普利10、30和90mg/kg/天長達一年，所有劑量組的大鼠均發(fā)生輕微的平均體重降低。30、90mg/kg/天劑量組的大鼠發(fā)生血清尿素氮升高，但是在腎臟中未發(fā)現(xiàn)與藥物相關(guān)的組織學改變。大鼠體內(nèi)的電解質(zhì)發(fā)生了微小變化，90mg/kg/天組大鼠血清鉀的微小增加，10mg/kg/天組大鼠血清鈉和氯微小降低。在三個月的研究中，所有劑量組均出現(xiàn)腎臟平均重量輕微增加及心臟平均重量降低，但這些變化在一年的研究中未持續(xù)存在。在大鼠中未發(fā)現(xiàn)藥物引起的組織學改變，器官重量的差異可能與功能變化相關(guān)。給予大鼠依那普利90mg/kg/天并用生理鹽水代替飲水，一月后與同樣給藥但給予自來水作為飲用水的大鼠相比，未發(fā)現(xiàn)體重降低或血清尿素氮升高。在給予依那普利90mg/kg/天加低鹽飲食的大鼠中可見毒性明顯增加，包括死亡、
【執(zhí)行標準】YBH07012010
【藥代動力學】
馬來酸依那普利依那普利口服后迅速吸收，1小時內(nèi)達到血清峰濃度，吸收度大約為60%。口服吸收后，依那普利快速而完全地水解為有效的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑依那普利拉，依那普利拉達到血清峰濃度的時間大約為4小時。依那普利拉主要從腎臟排泄。尿液中的主要成分為約40%的依那普利拉及原型的依那普利。除了轉(zhuǎn)換成依那普利拉外，沒有證據(jù)表明依那普利有其它明顯的代謝物。依那普利拉的血清濃度曲線顯示其終末相延長，似乎和其與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶的結(jié)合有關(guān)。在腎臟功能正常的受試者中，口服依那普利4天后依那普利拉達血清穩(wěn)態(tài)濃度。多劑量口服依那普利后，依那普利拉的累積有效半衰期為11小時。治療劑量范圍內(nèi)，依那普利吸收和水解程度是相同的。在犬進行的研究顯示依那普利極少或不能通過血腦屏障；依那普利拉不能進入腦組織。大鼠多次口服依那普利后在任何組織均沒有蓄積。給予14C-標記的馬來酸依那普利后，在哺乳大鼠的乳汁中檢測到放射性活性。給予妊娠倉鼠14C-標記的馬來酸依那普利，發(fā)現(xiàn)放射性物質(zhì)能通過胎盤。葉酸葉酸口服后主要以還原型在空腸近端吸收，5～20分鐘即出現(xiàn)在血中，一小時后達高峰。葉酸由門靜脈進入肝臟，以N5-甲基四氫葉酸的形式
【ATC分類】C09B
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HF002464
【貯藏】遮光、30°C以下密封保存。
