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馬來酸氟吡汀膠囊
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【藥品名稱】
通用名稱：馬來酸氟吡汀膠囊
英文名稱：KATADOLON(FlupirtineMaleateCapsules)
商品名稱：科達(dá)得龍
【成份】氟吡汀 化學(xué)名稱為：2－氨基－3－乙酸氨基－6－（p－氟苯氨基）－吡啶，乙基－2－氨基－6－[(p-氟苯基)氨基]－3－吡啶－氨基甲酸馬來酸鹽分子式：C19H21O6N4F分子量：420.41
【性狀】本品為紅褐色硬膠囊，內(nèi)容物為白色或淡黃或灰黃色或淡綠色粉末。
【適應(yīng)癥】
適用于急性輕、中度疼痛：如運(yùn)動性肌肉痙攣導(dǎo)致的疼痛。
【功能主治】適用于急性輕、中度疼痛：如運(yùn)動性肌肉痙攣導(dǎo)致的疼痛。
【規(guī)格】0.1g
【包裝】PVC鋁箔，10粒/盒，30粒/盒，50粒/盒
【用法用量】
根據(jù)患者自身的疼痛狀況以及對藥物的敏感程度來決定服用馬來酸氟吡汀的劑量。每次1粒，每天服用3-4次，每次應(yīng)間隔時間應(yīng)相同。服用時應(yīng)用水應(yīng)將馬來酸氟吡汀膠囊整個吞服，切記不能嚼碎。如果疼痛加劇，可以按照每天3次，每次2粒的給藥方案服用馬來酸氟吡汀。每天服用馬來酸氟吡汀的最高劑量不能超過600mg（相當(dāng)于6粒馬來酸氟吡汀膠囊）。醫(yī)生另有處方說明例外對于年齡超過65歲、初次使用馬來酸氟吡汀的老年患者，給藥方案為每早晚各給予1粒馬來酸氟吡汀膠囊�？筛鶕�(jù)疼痛的程度以及對藥物的耐受情況適當(dāng)增加馬來酸氟吡汀的服用劑量。對有明顯的腎功能障礙或低蛋白血癥的患者，每天服用馬來酸氟吡汀的最大劑量應(yīng)不超過300mg（相當(dāng)于3粒馬來酸氟吡汀膠囊）。如果需要給予患者高劑量的馬來酸氟吡汀，此時應(yīng)對患者進(jìn)行嚴(yán)密的監(jiān)控。
【不良反應(yīng)】
以下是所列的馬來酸氟吡汀的不良反應(yīng)：最常見：疲倦，尤其在接受治療的初期。常見：頭暈、燒心、惡心/嘔吐、胃部不適、便秘、入睡困難、盜汗、食欲減退、抑郁、震顫、頭痛、腹部疼痛、口干、不安/神經(jīng)質(zhì)、腸胃脹氣和腹瀉。少見：精神混亂、視覺影響、過敏反應(yīng)。過敏反應(yīng)僅出現(xiàn)個別體溫增加的病例中，所表現(xiàn)的癥狀為皮疹、蕁麻疹和瘙癢。在極罕見和極個別病例中可能出現(xiàn)肝臟的反應(yīng)：包括肝臟酶升高（當(dāng)降低服用劑量或停止用藥后，其值基本恢復(fù)正常值）以及藥物導(dǎo)致的肝炎。如果你在用藥過程中遇到未在以上列出的不良反應(yīng)，請通知有關(guān)醫(yī)生或藥劑師由于馬來酸氟吡汀所導(dǎo)致毒副反應(yīng)多數(shù)是與劑量有關(guān)的，因此，當(dāng)出現(xiàn)毒副反應(yīng)時，首先應(yīng)對服用劑量進(jìn)行調(diào)整。在大多數(shù)情況下，當(dāng)治療結(jié)束后，其毒副反應(yīng)癥狀會自行消失。
【禁忌】對本品及其成分過敏的患者禁用�；加懈涡阅X病，膽囊腫脹，隨時可誘發(fā)腦功能或運(yùn)動功能障礙的患者禁用。由于馬來酸氟吡汀可使緊張的肌肉放松，因此，對于那些肌肉無力（重癥肌無力）的患者禁用本品。由于馬來酸氟吡汀主要是在肝臟中代謝，對于那些患有肝臟疾病或酗酒的患者禁用馬來酸氟吡汀。在需要同時服用馬來酸氟吡汀和抗凝劑（香豆素衍生物）時，應(yīng)對此兩藥物進(jìn)行監(jiān)測。
【注意事項(xiàng)】
對于腎功能、肝功能損傷的患者，應(yīng)對其肝臟酶系統(tǒng)/肌酐進(jìn)行檢查。對駕駛車輛、操作機(jī)械和對無安全保護(hù)工作人員的影響：即使是嚴(yán)格按照使用說明服用，該藥物對患者的反應(yīng)能力也會有一定的影響。服用馬來酸氟吡汀后感覺到困倦或者暈眩的患者不應(yīng)駕駛車輛或操作機(jī)械，尤其是在同時飲用酒精后。在進(jìn)行馬來酸氟吡汀治療的過程中，接受尿液檢測時，會出現(xiàn)膽紅素、糞膽色素原和蛋白尿檢測陽性的結(jié)果。定量血清膽紅素的測定也可能有假陽性的結(jié)果服用大劑量的藥物會引起尿液變?yōu)榫G色，但無意義。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】雖然大量實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明馬來酸氟吡汀對胎兒無毒性，但是當(dāng)患者妊娠時，不應(yīng)服用馬來酸氟吡汀。目前還沒有有關(guān)妊娠婦女使用馬來酸氟吡汀的資料。如果必須對產(chǎn)褥期的婦女給予馬來酸氟吡汀，應(yīng)停止繼續(xù)哺乳。先前的研究結(jié)果表明，有少量的藥物活性物質(zhì)可以經(jīng)過乳汁分泌。
【兒童用藥】目前還沒有兒童臨床應(yīng)用馬來酸氟吡汀的資料
【老人用藥】對于腎功能或血漿蛋白水平降低、年齡大于65歲的患者而言，應(yīng)對給藥劑量進(jìn)行調(diào)整。
【藥物相互作用】
服用馬來酸氟吡汀可加強(qiáng)酒精、一些鎮(zhèn)靜劑和肌肉松弛藥物的作用�？鼓幬铮ɡ纾喝A法令等香豆素類）在馬來酸氟吡汀的作用下，其藥效作用會加強(qiáng)，當(dāng)患者同時服用這些藥物時，應(yīng)經(jīng)常進(jìn)行常規(guī)的奎克氏試驗(yàn)，以檢查凝血情況。同時服用馬來酸氟吡汀時，可能會增加安定的藥效。如果馬來酸氟吡汀和一些顯著影響肝臟代謝的藥物一起使用時，應(yīng)及時和經(jīng)常對肝臟酶進(jìn)行檢測。應(yīng)避免將馬來酸氟吡汀與含有撲熱息痛或卡馬西平的制劑聯(lián)合使用。在接受藥物治療時，不要飲酒。
【藥物過量】在個別的病例中，曾出現(xiàn)過量服用馬來酸氟吡汀的情況。服用馬來酸氟吡汀的量達(dá)5g時，可引起諸如：惡心、疲憊、心動過速、強(qiáng)迫性流淚、反應(yīng)遲鈍、思維混亂、口干等癥狀。在給予嘔吐劑、利尿劑、活性炭以及電解質(zhì)輸液后，患者可在6至12小時之內(nèi)恢復(fù)正常。無任何生命危險。動物實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，過量或達(dá)中毒劑量下，馬來酸氟吡汀可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)出現(xiàn)毒副反應(yīng)以及因增加肝臟代謝應(yīng)急而出現(xiàn)肝臟中毒現(xiàn)象。到目前為止，無特殊的解毒劑解除馬來酸氟吡汀過量中毒，只是給予對癥治療。如果出現(xiàn)服用過量的情況，應(yīng)立即通知臨床醫(yī)生。
【藥理】藥理作用馬來酸氟吡汀為選擇性神經(jīng)元鉀通道開放劑，是一種作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的非阿片類鎮(zhèn)痛藥，不產(chǎn)生依賴性和耐受性。馬來酸氟吡汀激活神經(jīng)細(xì)胞膜上G蛋白偶聯(lián)的K+通道，K+外流穩(wěn)定靜息膜電位，細(xì)胞膜活性降低；從而間接抑制了NMDA受體的激活。治療濃度的馬來酸氟吡汀不與α1、α2、5HT1、5HT2、多巴胺、苯二氮?、阿片、中樞M和N受體結(jié)合。馬來酸氟吡汀對中樞神經(jīng)系統(tǒng)主要有三種作用：鎮(zhèn)痛作用選擇性地開放神經(jīng)細(xì)胞非電壓依賴型K+通道，K+外流，靜息膜電位趨于穩(wěn)定，神經(jīng)元不易興奮。這種對NMDA受體的間接拮抗作用，使Ca2+內(nèi)流減少，因細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度升高所致的敏感效應(yīng)得到緩沖。這樣，神經(jīng)元興奮狀態(tài)下傷害性疼痛沖動傳導(dǎo)受到抑制。肌松作用在治療濃度下，線粒體對Ca2+的攝取作用增強(qiáng)了上述鎮(zhèn)痛作用。這可能與抑制運(yùn)動神經(jīng)元和中間神經(jīng)元的神經(jīng)沖動傳導(dǎo)引起肌松作用有關(guān)，但這種肌松作用主要是肌張力下降。對疼痛遷延化（Chronificationprocesses）的影響疼痛遷延化實(shí)際上是因神經(jīng)元的重塑所致的神經(jīng)傳導(dǎo)疾病。細(xì)胞內(nèi)病變誘導(dǎo)神經(jīng)元功能的重塑，通過所謂的“發(fā)條（Wind-up）”機(jī)制加強(qiáng)了對隨后沖
【毒理】慢性毒性試驗(yàn)：在高劑量多次給藥后，可見中樞抑制和肝臟代謝應(yīng)激性毒性。在適應(yīng)代謝應(yīng)激反應(yīng)時，肝藥酶輕微升高，肝臟重量增加，肝細(xì)胞壞死率輕微增加。遺傳毒性：體內(nèi)和體外遺傳毒性試驗(yàn)未見基因突變作用。生殖毒性：在最大耐受劑量下，未見對生育力和子代發(fā)育的影響，未見致畸性。致癌性：小鼠和大鼠的致癌性研究中未見腫瘤發(fā)生率升高。小鼠肝細(xì)胞可見結(jié)節(jié)性增生，可能是由于肝細(xì)胞對長期給藥的代謝應(yīng)激反應(yīng)所致。
【藥代動力學(xué)】
口服和直腸給藥后，分別有90%和70%的馬來酸氟吡汀被胃腸道吸收。約75%的馬來酸氟吡汀通過肝臟代謝。代謝物M1（2-氨基-3-乙酰氨-6-（4-氟）-苯甲氨基吡啶）是通過水解尿烷結(jié)構(gòu)（第一階段反應(yīng)）和胺的乙�；ǖ诙A段反應(yīng)）形成的。這種代謝物的止痛效果相當(dāng)于馬來酸氟吡汀的25%的，都可起到止痛作用。另一種代謝物是通過對p-氟苯甲基殘余物氧化分離（第一階段反應(yīng)），隨后與從甘氨酸獲得的p-苯甲酸的結(jié)合（第二階段反應(yīng)），形成第二種代謝物（M2），它是沒有生物學(xué)活性的。目前還不清楚何種同功酶在降解氧化途徑中起主要作用。對于馬來酸氟吡汀來說藥物潛在的相互作用很小。大部分進(jìn)入體內(nèi)的藥物（69%）是通過腎臟的途徑排泄出體外的。主要包括以下幾種成分：27%是沒有變化的原形物質(zhì)，28%是代謝物M1（乙�；x產(chǎn)物），12%是代謝物M2（p-氟馬來酸），剩余的包括幾種目前還不是很清楚的第二步代謝產(chǎn)物。有很少一部分的藥物通過膽汁和糞便排泄。血漿半衰期約7小時（對于一些原形物質(zhì)和M1代謝物來說約10小時），這一點(diǎn)對該止痛藥來說是有利的。對老年患者的研究發(fā)現(xiàn)重復(fù)給藥后，半衰期會延長，其血藥濃度與劑量呈比例關(guān)
【ATC分類】N02B
【編碼】HD004920
【貯藏】室溫保存
