相關(guān)分類
相關(guān)產(chǎn)品信息
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利奈唑胺注射液
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【藥品名稱】
通用名稱：利奈唑胺注射液
英文名稱：Zyvox(LinezolidInjection)
商品名稱：斯沃
【成份】本品主要成份為利奈唑胺。輔料為枸櫞酸鈉、枸櫞酸、葡萄糖和水。鈉離子含量為0.38mg/ml（相當(dāng)于300ml輸液袋中含5mEq；100ml輸液袋中含1.7mEq）。
【性狀】本品為無色至淡褐色的澄明液體，為即用型無菌等滲靜脈輸注劑。
【適應(yīng)癥】
本品用于治療由特定微生物敏感株引起的下列感染（見[注意事項(xiàng)]、[兒童用藥]、[用法用量]和[臨床研究]）。萬古霉素耐藥的屎腸球菌引起的感染，包括伴發(fā)的菌血癥（見[臨床研究]）。院內(nèi)獲得性肺炎：由金黃色葡萄球菌（甲氧西林敏感或耐藥的菌株）或肺炎鏈球菌（包括多藥耐藥的菌株[MDRSP]*）引起的院內(nèi)獲得性肺炎。復(fù)雜性皮膚和皮膚軟組織感染，包括未并發(fā)骨髓炎的糖尿病足部感染，由金黃色葡萄球菌（甲氧西林敏感或耐藥的菌株）、化膿性鏈球菌或無乳鏈球菌引起的復(fù)雜性皮膚和皮膚軟組織感染。尚無利奈唑胺用于治療褥瘡的研究。非復(fù)雜性皮膚和皮膚軟組織感染，由金黃色葡萄球菌（僅為甲氧西林敏感的菌株）或化膿性鏈球菌引起的非復(fù)雜性皮膚和皮膚軟組織感染。社區(qū)獲得性肺炎，由肺炎鏈球菌（包括對(duì)多藥耐藥的菌株[MDRSP]*）引起的社區(qū)獲得性肺炎，包括伴發(fā)的菌血癥，或由金黃色葡萄球菌（僅為甲氧西林敏感的菌株）引起的社區(qū)獲得性肺炎。為減少細(xì)菌耐藥的發(fā)生，保持利奈唑胺及其他抗菌藥物的療效，利奈唑胺應(yīng)僅用于治療或預(yù)防確診或高度懷疑敏感菌所致感染。如可獲得細(xì)菌培養(yǎng)和藥物敏感性結(jié)果，應(yīng)當(dāng)考慮據(jù)此選擇或調(diào)整抗菌治療。如缺乏這些數(shù)據(jù)，當(dāng)?shù)氐牧餍胁W(xué)資料和藥物敏感性狀況可能有助于經(jīng)驗(yàn)性治療的選擇。利奈唑胺不適用于治療革蘭陰性菌感染。如確診或疑診合并革蘭陰性菌感染，立即開始針對(duì)性的抗革蘭陰性菌治療十分重要（見警告）。*對(duì)多藥耐藥的肺炎鏈球菌(MDRSP)是指對(duì)于如下兩種或更多種抗生素耐藥的菌株�？股匕ǎ呵嗝顾�、二代頭孢菌素、大環(huán)內(nèi)酯類藥物、四環(huán)素和磺胺甲基異惡唑/甲氧芐氨嘧啶。
【功能主治】本品用于治療由特定微生物敏感株引起的下列感染（見[注意事項(xiàng)]、[兒童用藥]、[用法用量]和[臨床研究]）。萬古霉素耐藥的屎腸球菌引起的感染，包括伴發(fā)的菌血癥（見[臨床研究]）。院內(nèi)獲得性肺炎：由金黃色葡萄球菌（甲氧西林敏感或耐藥的菌株）或肺炎鏈球菌（包括多藥耐藥的菌株[MDRSP]*）引起的院內(nèi)獲得性肺炎。復(fù)雜性皮膚和皮膚軟組織感染，包括未并發(fā)骨髓炎的糖尿病足部感染，由金黃色葡萄球菌（甲氧西林敏感或耐藥的菌株）、化膿性鏈球菌或無乳鏈球菌引起的復(fù)雜性皮膚和皮膚軟組織感染。尚無利奈唑胺用于治療褥瘡的研究。非復(fù)雜性皮膚和皮膚軟組織感染，由金黃色葡萄球菌（僅為甲氧西林敏感的菌株）或化膿性鏈球菌引起的非復(fù)雜性皮膚和皮膚軟組織感染。社區(qū)獲得性肺炎，由肺炎鏈球菌（包括對(duì)多藥耐藥的菌株[MDRSP]*）引起的社區(qū)獲得性肺炎，包括伴發(fā)的菌血癥，或由金黃色葡萄球菌（僅為甲氧西林敏感的菌株）引起的社區(qū)獲得性肺炎。為減少細(xì)菌耐藥的發(fā)生，保持利奈唑胺及其他抗菌藥物的療效，利奈唑胺應(yīng)僅用于治療或預(yù)防確診或高度懷疑敏感菌所致感染。如可獲得細(xì)菌培養(yǎng)和藥物敏感性結(jié)果，應(yīng)當(dāng)考慮據(jù)此選擇或調(diào)整抗菌治療。如缺乏這些數(shù)據(jù)，當(dāng)?shù)氐牧餍胁W(xué)資料和藥物敏感性狀況可能有助于經(jīng)驗(yàn)性治療的選擇。利奈唑胺不適用于治療革蘭陰性菌感染。如確診或疑診合并革蘭陰性菌感染，立即開始針對(duì)性的抗革蘭陰性菌治療十分重要（見警告）。*對(duì)多藥耐藥的肺炎鏈球菌(MDRSP)是指對(duì)于如下兩種或更多種抗生素耐藥的菌株。抗生素包括：青霉素、二代頭孢菌素、大環(huán)內(nèi)酯類藥物、四環(huán)素和磺胺甲基異惡唑/甲氧芐氨嘧啶。
【規(guī)格】100ml：200mg300ml：600mg
【包裝】利奈唑胺注射液為供單次使用的、即用型的軟塑料輸液袋，外包鋁膜袋、輸液袋和接口不含乳膠。
【用法用量】
本品治療感染的推薦劑量見表1。MRSA感染的成年患者應(yīng)采用利奈唑胺600mg每12小時(shí)一次進(jìn)行治療。在有限的臨床經(jīng)驗(yàn)中，6例兒童患者中的5例(83%)，利奈唑胺對(duì)其感染的革蘭陽性病原體的最低抑菌濃度為4μg/ml，經(jīng)利奈唑胺治療后臨床痊愈。然而，與成人相比，兒童患者的利奈唑胺清除率和全身藥物暴露量(AUC)的變化范圍更寬。當(dāng)兒童患者的臨床療效未達(dá)到最佳時(shí)，尤其是對(duì)于利奈唑胺最低抑菌濃度為4μg/ml的病原體，在做療效評(píng)估時(shí)應(yīng)考慮其較低的全身暴露藥量、感染部位及其嚴(yán)重程度以及其基礎(chǔ)疾�。ㄒ奫藥代動(dòng)力學(xué)]——特殊人群、兒童和[兒童用藥]）。在對(duì)照臨床研究中，研究方案所設(shè)定的治療所有感染的療程均為7至28天�？偟寞煶逃芍委熱t(yī)生根據(jù)感染部位和嚴(yán)重程度及病人對(duì)治療的反應(yīng)而制定。當(dāng)從靜脈給藥轉(zhuǎn)換成口服給藥時(shí)無需調(diào)整劑暈。對(duì)起始治療時(shí)應(yīng)用利奈唑胺注射液的患者，醫(yī)生可根據(jù)臨床狀況，予以利奈唑胺片劑或口服混懸液繼續(xù)治療。靜脈給藥利奈唑胺靜脈注射劑為單次使用的即用型輸液袋。靜脈給藥時(shí)，應(yīng)在使用前目測(cè)微粒物質(zhì)。用力擠壓輸液袋以檢查細(xì)微的滲漏。鑒于無菌狀況可能受損害，若發(fā)現(xiàn)有滲漏應(yīng)丟棄溶液。利奈唑胺靜脈注射劑應(yīng)在30至120分鐘內(nèi)靜脈輸注完畢。不能將此靜脈輸液袋串聯(lián)在其它靜脈給藥通路中。不可在此溶液中加入其它藥物。如果利奈唑胺靜脈注射需與其它藥物合并應(yīng)用，應(yīng)根據(jù)每種藥物的推薦劑量和給藥途徑分別應(yīng)用。尤其應(yīng)注意，利奈唑胺靜脈注射劑與下列藥物通過Y型接口聯(lián)合給藥時(shí)，可導(dǎo)致物理性質(zhì)不配伍。這些藥物包括：二性霉素B、鹽酸氯丙嗪、安定、噴他脒異硫代硫酸鹽、紅霉素乳糖酸脂、苯妥英鈉和甲氯芐啶——磺胺甲基異噁唑。此外，利奈唑胺靜脈注射液與頭孢曲松鈉合用可致二者的化學(xué)性質(zhì)不配伍。如果同一靜脈通路用于幾個(gè)藥物依次給藥，在應(yīng)用利奈唑胺靜脈注射液前及使用后，應(yīng)使用與利奈唑胺靜脈注射劑和其它藥物可配伍的溶液進(jìn)行沖洗（見可配伍靜脈注射液）。可配伍的靜脈注射液5%葡萄糖注射液，USP0.9%氯化鈉注射液，USP乳酸林格氏液，USP在使用時(shí)方可拆除輸液袋的外包裝袋。在室溫下貯藏，避免冷凍。利奈唑胺靜脈注射液可呈黃色，且隨著時(shí)間延長(zhǎng)可加深，但對(duì)藥物含量沒有不良影響。
【不良反應(yīng)】
成年患者在療程最長(zhǎng)達(dá)28天的7個(gè)III期陽性藥物對(duì)照臨床研究中，入選了2046例患者以評(píng)價(jià)利奈唑胺的安全性。在這些研究中，按不良事件的嚴(yán)重程度統(tǒng)計(jì)，85%的利奈唑胺不良事件為輕至中度。表2為發(fā)生率超過2%的不良事件。利奈唑胺最常見的不良事件為腹瀉（不同研究中發(fā)生率為2.8%至11.0%），頭痛（不同研究中發(fā)生率為0.5%至11.3%）和惡心（不同研究中發(fā)生率為3.4%至9.6%）。表2利奈唑胺陽性藥物對(duì)照的臨床研究中，成年患者中發(fā)生率≥2%的不良事件每12小時(shí)口服一次；雙氯西林500mg每6小時(shí)口服一次；苯唑西林2g每6小時(shí)靜脈注射一次；萬古霉素1g每12小時(shí)靜脈注射一次。其它在II期和III期研究中報(bào)告的不良事件包括：口腔念珠菌病、陰道念珠菌病、高血壓、消化不良、局部腹痛，瘙癢、舌褪色。表3為不同劑量利奈唑胺的陽性藥物對(duì)照臨床研究中，成年患者中發(fā)生率大于1%的與藥物相關(guān)的不良事件。表3利奈唑胺陽性藥物對(duì)照的臨床研究中，成年患者中發(fā)生率大于1%的與藥物相關(guān)的不良事件兒童患者在215例出生至11歲和248例5至17歲（其中146例為5至11歲，102例為12至17歲）的兒童患者中評(píng)價(jià)了利奈唑胺的安全性�；颊呷脒x至兩個(gè)III期陽性藥物對(duì)照的臨床研究中，最長(zhǎng)用藥28天。研究中，按不良事件發(fā)生的嚴(yán)重程度，利奈唑胺組報(bào)告的不良事件中歸為輕至中度的分別為83%和99%。對(duì)革蘭陽性菌感染的住院兒童患者進(jìn)行的研究中（患者年齡為剛出生至11歲），患者按2：1隨機(jī)地分入兩組（利奈唑胺比萬古霉素），利奈唑胺組與萬古霉素組的死亡率分別為6.0%(13/215)和3.0%(3/101)。鑒于這些患者均有嚴(yán)重的基礎(chǔ)疾病，因此不能建立因果關(guān)系。表4為研究中，利奈唑胺組兒童患者發(fā)生率至少為2%的不良事件。表4．在利奈唑胺陽性藥物對(duì)照的臨床研究中，兒童患者發(fā)生率≥2%的不良事件表5為III期陽性藥物對(duì)照的臨床研究中，任一治療組的兒童患者中與藥物相關(guān)且發(fā)生率超過1%（并多于1例患者）的不良事件表5．陽性藥物對(duì)照的臨床研究中，任一治療組的兒童患者中與藥物相關(guān)的發(fā)生率超過1%（并多于1例患者）的不良事件實(shí)驗(yàn)室檢查的改變當(dāng)劑量最高達(dá)到600mg每12小時(shí)一次、最長(zhǎng)達(dá)28天時(shí)，利奈唑胺與血小板減少相關(guān)。在III期陽性藥物對(duì)照的臨床研究中，成人出現(xiàn)明顯血小板減少(定義為低于正常值或基礎(chǔ)值的75%)的患者百分比，利奈唑胺組為2.4%(發(fā)生率的范圍為0.3-10.0%)，對(duì)照組為1.5%（發(fā)生率的范圍為0.4%-7.0%）。在一項(xiàng)剛出生至11歲的住院兒童患者的研究中，出現(xiàn)明顯血小板減少(定義為低于正常值或基礎(chǔ)值75%)的患者百分比，利奈唑胺組為12.9%，萬古霉素組為13.4%。在另一項(xiàng)5歲至17歲的門診兒童患者的研究中，出現(xiàn)明顯血小板減少（定義為低于正常值或基礎(chǔ)值75%）的患者白分比，利奈唑胺組為0%，頭孢羥氨芐組為0.4%。利奈唑胺相關(guān)的血小板減少表現(xiàn)為與療程相關(guān)（通常療程均超過2周）。大多數(shù)患者的血小板計(jì)數(shù)在隨訪階段恢復(fù)至正常/基礎(chǔ)水平。在III期臨床研究中，血小板減少患者未見臨床相關(guān)的不良事件。出血事件僅見于利奈唑胺同情性應(yīng)用項(xiàng)目中的血小板減少患者；不能確定利奈唑胺在這些不良事件中的作用（見警告）。其它實(shí)驗(yàn)室檢查結(jié)果的變化顯示，無論是否與藥物相關(guān)，利奈唑胺與對(duì)照藥之間均無明顯差別。這些改變一般無顯著的臨床意義，未導(dǎo)致停藥，并且是可逆的。成年和兒童患者出現(xiàn)至少一次明顯血常規(guī)、血生化異常的患者百分比見表6、7、8和表9。表6．在利奈唑胺陽性藥物對(duì)照的臨床研究中，成年患者出現(xiàn)至少一次明顯血常規(guī)異常*的患者百分比表7．在利奈唑胺陽性藥物對(duì)照的臨床研究中，成年患者出現(xiàn)至少一次明顯血生化實(shí)驗(yàn)室檢查異常*患者百分比表8．在利奈唑胺陽性藥物對(duì)照的臨床研究中，兒童患者出現(xiàn)至少一次明顯血常規(guī)異常*的患者百分?jǐn)?shù)表9．在利奈唑胺陽性藥物對(duì)照的臨床研究中，兒童患者出現(xiàn)至少一次明顯血生化異常*的患者百分?jǐn)?shù)上市后的經(jīng)驗(yàn)利奈唑胺上市后的臨床應(yīng)用中，有骨髓抑制報(bào)道（包括貧血、白細(xì)胞減少、全血細(xì)胞減少和血小板減少）（參見警告）。曾有周圍神經(jīng)病和視神經(jīng)病變有時(shí)進(jìn)展至失明的報(bào)道。應(yīng)用利奈唑胺過程中，有乳酸性酸中毒的報(bào)道。（見
【禁忌】本品禁用于已知對(duì)利奈唑胺或本品其他成分過敏的患者。單胺氧化酶抑制劑正在使用任何能抑制單胺氧化酶A或B的藥物（如：苯乙肼、異卡波肼）的患者，或兩周內(nèi)曾經(jīng)使用過這類藥物的患者不應(yīng)使用利奈唑胺。引起血壓升高的潛在相互作用除非能夠?qū)τ诨颊呖赡艹霈F(xiàn)的血壓升高進(jìn)行監(jiān)測(cè)，否則利奈唑胺不應(yīng)用于高血壓未控制的患者、嗜鉻細(xì)胞瘤、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)的患者和/或使用以下任何藥物的患者：直接或間接擬交感神經(jīng)藥物（如偽麻黃堿），血管加壓藥物（如：腎上腺素、去甲腎上腺素），多巴胺類藥物（如：多巴胺、多巴酚丁胺）（見
【注意事項(xiàng)】
中的藥物相互作用）。當(dāng)臨床上利奈唑胺需與5-羥色胺類藥物合用時(shí)，應(yīng)密切觀察患者是否出現(xiàn)5-羥色胺綜合征的癥狀和體征，如認(rèn)知障礙、高熱、反射亢進(jìn)和共濟(jì)失調(diào)。如果出現(xiàn)了上述體征或癥狀，醫(yī)生應(yīng)考慮停用其中1種藥物或2種藥物均停用。如果停用5-羥色胺類藥物，可出現(xiàn)停藥癥狀（其相關(guān)的停藥癥狀見該藥物的說明書）。周圍神經(jīng)病和視神經(jīng)病變?cè)诶芜虬分委煹幕颊咧杏兄車窠?jīng)病和視神經(jīng)病變的報(bào)道，主要為治療時(shí)間超過了28天的最長(zhǎng)推薦療程的患者。在視神經(jīng)病變進(jìn)展至視力喪失的病例中，患者治療時(shí)間超過了最長(zhǎng)的推薦療程。在利奈唑胺治療小于28天的患者中，有視力模糊的報(bào)道。如患者出現(xiàn)視力損害的癥狀，如：視敏度改變、色覺改變、視力模糊或視野缺損，應(yīng)及時(shí)進(jìn)行眼科檢查。對(duì)于所有長(zhǎng)期（大于等于3個(gè)月）應(yīng)用利奈唑胺的患者及報(bào)告有新的視覺癥狀的患者，不論其接受利奈唑胺治療時(shí)間的長(zhǎng)短，均應(yīng)當(dāng)進(jìn)行視覺功能監(jiān)測(cè)。如發(fā)生周圍神經(jīng)病和視神經(jīng)病變，應(yīng)進(jìn)行用藥利益與潛在風(fēng)險(xiǎn)的評(píng)價(jià)，以判斷是否繼續(xù)用藥。驚厥在利奈唑胺治療過程中有驚厥的報(bào)道。其中一些病例原有癲癇發(fā)作病史或有癲癇發(fā)作的危險(xiǎn)因素。抗生素的應(yīng)用可能促使非敏感菌株的過度生長(zhǎng)。在治療中如出現(xiàn)二重感染，應(yīng)采取適當(dāng)?shù)拇胧Ｉ形磳?duì)利奈唑胺用于未控制的高血壓、嗜鉻細(xì)胞瘤、類癌綜合癥和未經(jīng)治療的甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)的患者進(jìn)行研究。在對(duì)照臨床研究中，對(duì)于應(yīng)用利奈唑胺制劑超過28天的安全性和有效性尚未進(jìn)行評(píng)價(jià)。在沒有確診或高度懷疑細(xì)菌感染的證據(jù)或沒有預(yù)防指征時(shí)，處方利奈唑胺可能不會(huì)給患者帶來益處，且有增加耐藥細(xì)菌產(chǎn)生的風(fēng)險(xiǎn)�；颊哂盟幮畔�(yīng)告知如下信息：●利奈唑胺在餐后或餐前服用均可；●如果患者患有高血壓病史，應(yīng)告知醫(yī)生；●當(dāng)應(yīng)用利奈唑胺時(shí)，應(yīng)避免食用大量高酪胺含暈的食物及飲料。每餐攝入的酪胺量應(yīng)低于100mg。酪胺含量高的食物包括那些通過儲(chǔ)存、發(fā)酵、鹽漬和煙熏來矯味而引起蛋白質(zhì)變性的食物，例如陳年乳酪（每盎司含0-15mg酪胺）；發(fā)酵過或風(fēng)干的肉類（每盎司含0.1-8mg酪胺）；泡菜（每8盎司含8mg酪胺）；醬油（每一茶匙含5mg酪胺）；生�。�12盎司含4mg酪胺）；紅酒（每8盎司含0-6mg酪胺）。如果長(zhǎng)時(shí)間貯存或不適當(dāng)?shù)睦洳�，任何一種富含蛋白質(zhì)的食物其酪胺含量均會(huì)增加�！袢绻颊哒诜煤}酸偽麻黃堿或鹽酸苯丙醇胺的藥物，如抗感冒藥物和緩解充血的藥物，應(yīng)告知醫(yī)生�！袢绻趹�(yīng)用5-羥色胺再攝取抑制劑或其他抗抑郁劑時(shí)，應(yīng)告知醫(yī)生�！癖酵颍好�5ml規(guī)格為100mg/5ml的利奈唑胺口服混懸劑中含有20mg苯丙氨酸。其他利奈唑胺制劑不含苯丙氨酸。如患此癥，請(qǐng)與你的醫(yī)生或藥劑師聯(lián)絡(luò)�！癯霈F(xiàn)視覺的改變時(shí)，應(yīng)當(dāng)通知醫(yī)生。●如果患者有癲癇發(fā)作病史應(yīng)當(dāng)告知醫(yī)生。●腹瀉是抗生素導(dǎo)致的常見問題，通常隨著抗生素停用而停止。有時(shí)在抗生素治療開始后，患者可能發(fā)生水樣便或血便（伴或不伴胃痙攣和發(fā)熱），甚至有可能在停用抗生素后2月或超過2月后發(fā)生。如發(fā)生上述情況，患者應(yīng)盡快與醫(yī)生聯(lián)系。應(yīng)告知患者抗菌藥物包括利奈唑胺應(yīng)僅用于治療細(xì)菌感染，而不應(yīng)當(dāng)用于治療病毒感染（如：感冒）。當(dāng)利奈唑胺用于細(xì)菌感染時(shí)，應(yīng)告知患者在治療的早期，雖然患者通常會(huì)感覺好轉(zhuǎn)，仍應(yīng)當(dāng)按照醫(yī)囑準(zhǔn)確服藥。用藥的疏漏或沒有完成整個(gè)治療過程，可能會(huì)(1)降低當(dāng)時(shí)的治療效果且(2)增加細(xì)菌耐藥的發(fā)生，以及將來可能不能應(yīng)用利奈唑胺或其他抗菌藥物治療。藥物相互作用（見[藥理毒理]、[藥物相互作用]）單胺氧化酶抑制作用：利奈唑胺為一可逆的、非選擇性的單胺氧化酶抑制劑。所以，利奈唑胺與類腎上腺素能和5-羥色胺類藥物有潛在的相互作用。腎上腺素能類藥物：有些患者接受利奈唑胺可能使非直接作用的擬交感神經(jīng)藥物、血管加壓藥或多巴胺類藥物的加壓作用可逆性地增加。已對(duì)其與常用的藥物如苯丙醇胺和偽麻黃堿的作用進(jìn)行了研究。腎上腺素能類藥物，如多巴胺或腎上腺素的起始劑量應(yīng)減小，并逐步調(diào)整至可起理想藥效的水平。5-羥色胺類物：在I期、Ⅱ期和Ⅲ期的臨床研究中，未見利奈唑胺與5-羥色胺類藥物合用引起5-羥色胺綜合征的報(bào)道。利奈唑胺合用5-羥色胺類藥物，包括抗抑郁藥，如：選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRls)，有5-羥色胺綜合征的自發(fā)性報(bào)告。接受利奈唑胺治療的患者如同時(shí)服用5-羥色胺類藥物應(yīng)當(dāng)按照一般注意事項(xiàng)中的要求進(jìn)行嚴(yán)密監(jiān)測(cè)。強(qiáng)CYP450誘導(dǎo)劑：在一項(xiàng)健康志愿者中的研究，利福平和口服利奈唑胺合用導(dǎo)致利奈唑胺的Cmax降低21%，AUC0-12降低32%。這一相互作用的臨床意義不明。其它肝酶強(qiáng)誘導(dǎo)劑（如卡馬西平、苯妥英、苯巴比妥），可能引起相似或稍輕的變化（見[藥理毒理]、[藥物相互作用]）。藥物與實(shí)驗(yàn)室檢查的相互影響沒有關(guān)于本品可干擾實(shí)驗(yàn)室檢查的報(bào)道。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】利奈唑胺及其代謝產(chǎn)物可分泌至哺乳期大鼠的乳汁中。乳汁中的藥物濃度與母體的血漿藥物濃度相似。利奈唑胺是否分泌至人類的乳汁中尚不明確。由于許多藥物者都能隨人類的乳汁分泌，因此利奈唑胺應(yīng)慎用于哺乳期婦女。尚未在妊娠婦女中進(jìn)行充分的、嚴(yán)格對(duì)照的臨床研究。只有潛在的益處超過對(duì)胎兒的潛在風(fēng)險(xiǎn)時(shí)，才建議妊娠婦女應(yīng)用。
【兒童用藥】利奈唑胺用于治療兒童患者下列感染時(shí)的安全性和有效性己得到以下研究的證實(shí)，包括在成年人中進(jìn)行的充分的、嚴(yán)格對(duì)照的臨床研究、兒童患者的藥代動(dòng)力學(xué)研究資料以及在0-11歲革蘭陽性菌感染的兒童中進(jìn)行的陽性藥物對(duì)照的臨床研究（見[適應(yīng)癥]、[用法用最]和[臨床研宄]）：·院內(nèi)獲得性肺炎·復(fù)雜性皮膚和皮膚軟組織感染·社區(qū)獲得性肺炎（另有一個(gè)由8個(gè)月至12歲患者參加的非對(duì)照研究的證據(jù)支持）·萬古霉素耐藥的屎腸球菌感染一個(gè)在5至17歲兒童患者中進(jìn)行的陽性對(duì)照研究證實(shí)了利奈唑胺對(duì)下列感染的安全性和有效性（見[臨床研究]）·由對(duì)甲氧西林敏感的金黃色葡萄球菌和化膿性鏈球菌引起的非復(fù)雜性皮膚和皮膚軟組織感染在經(jīng)腦室腹膜分流術(shù)的兒章患者中得到的藥代動(dòng)力學(xué)資料顯示，給予甲劑或多劑利奈唑胺后，腦脊液(CSF)中的藥物濃度差異較大，并未總能達(dá)到或維持腦脊液的治療濃度。因此，不推薦利奈唑胺經(jīng)驗(yàn)性用于兒童患者的中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染。在兒童患者中，利奈唑胺的最大血藥濃度(Cmax)和分布容積(Vss)與年齡無關(guān)。利奈唑胺的清除率與年齡相關(guān)。除了出生不到一周的新生兒，年齡最小的兒童組，即出生一周后至11歲年齡段，與成年人相比，清
【藥物相互作用】
通過細(xì)胞色素酶P450代謝的藥物：在大鼠中，利奈唑胺不是細(xì)胞色素酶P450(CYP450)的誘導(dǎo)劑。另外，利奈唑胺不抑制有臨床意義的人類細(xì)胞色素同工酶(如1A2、2C9、2C19、2D6、2E1和3A4)的活性。所以，預(yù)計(jì)利奈唑胺不會(huì)影響經(jīng)這些主要細(xì)胞色素同工酶代謝的藥物的藥代動(dòng)力學(xué)。與利奈唑胺聯(lián)合用藥，不會(huì)顯著改變主要由CYP2C9進(jìn)行代謝的(S)-華法林的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。華法林、苯妥因等藥物，作為CYP2C9的底物，可與利奈唑胺合用而無須改變給藥方案�？股兀喊鼻希寒�(dāng)二者合用時(shí)，利奈唑胺與氨曲南的藥代動(dòng)力學(xué)特性均未發(fā)生改變。慶大霉素：當(dāng)二者合用時(shí)，利奈唑胺與慶大霉素的藥代動(dòng)力學(xué)特性均未發(fā)生改變。利福平：在一項(xiàng)對(duì)16名健康成人男性志愿者進(jìn)行的研究中，評(píng)價(jià)了利福平對(duì)利奈唑胺藥代動(dòng)力學(xué)影響。研究中志愿者口服利奈唑胺600mg每日2次共5劑，伴或不伴利福平600mg每日1次共8天。利福平和利奈唑胺合用，導(dǎo)致利奈唑胺的Cmax降低21%[90%CI，15%-27%]，AUC0-12降低32%[90%CI，27%-37%]。這一相互作用的機(jī)制未完全闡明，可能與肝酶誘導(dǎo)有關(guān)。（見[注意事項(xiàng)]中的藥物相互作用）。單胺氧化酶抑制作用：利奈唑胺為可逆的、非選擇性的單胺氧化酶抑制劑。所以，利奈唑胺與腎上腺素能藥物或5-羥色胺類制劑有潛在的相互作用。腎上腺素能類藥物：當(dāng)健康受試者同時(shí)接受利奈唑胺及超過100mg的酪胺時(shí)，可見明顯的增壓反應(yīng)。所以，應(yīng)用利奈唑胺的患者應(yīng)避免食用酪胺含量高的食物或飲料（見[注意事項(xiàng)]中的患者用藥信息）。對(duì)血壓正常的健康志愿者給予利奈唑胺，可觀察到利奈唑胺能可逆性地增加偽麻黃堿(PSE)、鹽酸苯丙醇胺(PPA)的增壓作用（見[注意事項(xiàng)]中的藥物相互作用）。未對(duì)高血壓患者進(jìn)行類似的研究。對(duì)血壓正常的健康志愿者進(jìn)行了利奈唑胺、PSE、PPA、安慰劑分別單用，及利奈唑胺達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)（600mg，每12小時(shí)一次，連用3天）聯(lián)用PSE或PPA(PPA，25mg或PSE，60mg各二個(gè)劑量，給藥間隔4小時(shí)）對(duì)血壓和心率的影響的研究。任何給藥方式心率均不受影響。利奈唑胺與PPA或PSE聯(lián)用均能使血壓上升。在PPA或PSE第二次給藥后的2-3小時(shí)，觀察到最高的血壓值：在達(dá)峰值后的2-3小時(shí)，血壓又回復(fù)到了基礎(chǔ)水平。PPA研究結(jié)果表明：平均（范圍）最大收縮壓以mmHg表示為：安慰劑=121(103-158)，利奈唑胺單用=120(107-135)；PPA單用=125（106-139），PPA與利奈唑胺聯(lián)用=147(129-176)。PSE的研究結(jié)果與PPA的研究結(jié)果相似。當(dāng)利奈唑胺與PSE或PPA聯(lián)用時(shí)，較基礎(chǔ)收縮壓的平均最大增加值分別為32mmHg（范圍：20-52mmHg）和38mmHg（范圍：18-79mmHg）。對(duì)5-羥色胺類藥物的作用：對(duì)健康志愿者進(jìn)行了利奈唑胺與右美沙芬潛在藥物相互作用的研究。給予志愿者右美沙芬（二個(gè)劑量，20mg每次，間隔4小時(shí)），同時(shí)給予或不給予利奈唑胺。在接受右美沙芬和利奈唑胺的血壓正常的志愿者中未觀察到5-羥色胺綜合征的作用（意識(shí)模糊、極度興奮、不安、震顫、潮紅、發(fā)汗以及體溫升高）。
【藥物過量】在過量事件中，建議應(yīng)用支持療法，維持腎小球的濾過。血液透析能加速利奈唑胺的清除。在I期臨床研究中，給予利奈唑胺3小時(shí)后，通過3小時(shí)的血液透析，30%劑量的藥物被清除。尚無腹膜透析或血液濾過清除利奈唑胺的資料。當(dāng)分別給予3000mg/kg/天和2000mg/kg/天的利奈唑胺時(shí)，動(dòng)物急性中毒的臨床癥狀為大鼠活動(dòng)力下降和運(yùn)動(dòng)失調(diào)，狗出現(xiàn)嘔吐和顫抖。[藥理作用]利奈唑胺屬于新一類的合成抗生素-惡唑烷酮類抗生素，可用于治療由需氧的革蘭陽性菌引起的感染。利奈唑胺的體外抗菌譜還包括一些革蘭陰性菌和厭氧菌。利奈唑胺通過與其他抗菌藥物不同的作用機(jī)制抑制細(xì)菌的蛋白質(zhì)
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】JX20020186
【藥代動(dòng)力學(xué)】
成人單次或多次口服和靜注利奈唑胺后的平均藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)見表17。利奈唑胺600mg，每12小時(shí)口服一次達(dá)穩(wěn)態(tài)后，利奈唑胺的血漿濃度見圖1。表17成年人利奈唑胺的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)平均值（標(biāo)準(zhǔn)差）圖1、600mg，每12小時(shí)口服一次，達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)利奈唑胺的血漿濃度（平均值±標(biāo)準(zhǔn)差，n=16）吸收：口服給藥后，利奈唑胺吸收快速而完全。給藥后約1-2小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度，絕對(duì)生物利用度約為100%。所以，利奈唑胺口服或靜脈給藥無需調(diào)整劑量。利奈唑胺的給藥無須考慮進(jìn)食的時(shí)間。當(dāng)利奈唑胺與高脂食物同時(shí)服用時(shí)，達(dá)峰時(shí)間從1.5小時(shí)延遲至2.2小時(shí)，峰濃度約下降17%。然而總的暴露量指標(biāo)AUC0-∞值在兩種情況下是相似的。分布：動(dòng)物與人的藥代動(dòng)力學(xué)研究均證明利奈唑胺能快速地分布于灌注良好的組織。利奈唑胺的血漿蛋白結(jié)合率約為31%且為非濃度依賴性。在健康志愿者中，穩(wěn)態(tài)時(shí)利奈唑胺的分布容積平均為40-50L。在研究利奈唑胺多次給藥的I期臨床研究中，對(duì)有限例數(shù)的健康受試者的多種體液中的利奈唑胺濃度進(jìn)行了測(cè)定。利奈唑胺在唾液與血漿中的比率為1.2比1；在汗液與血漿中的比率為0.55比1。代謝：利奈唑胺的主要代謝為嗎啉
【ATC分類】J01X
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD004194
【貯藏】避光，密封，在15-30℃(59-86℉)條件下保存。避免冷凍。
