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利福布汀膠囊
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【藥品名稱】
通用名稱：利福布汀膠囊
英文名稱：RifabutinCapsules
商品名稱：明希欣
【成份】利福布汀 化學(xué)名稱為：4-N-異丁基螺哌啶利福霉素S分子式：C46H62N4O11分子量：847.02
【適應(yīng)癥】
與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合用于分枝桿菌感染所致疾病如結(jié)核及鳥-胞內(nèi)分枝桿菌復(fù)合體（MAC）感染。
【功能主治】與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合用于分枝桿菌感染所致疾病如結(jié)核及鳥-胞內(nèi)分枝桿菌復(fù)合體（MAC）感染。
【規(guī)格】每粒含利福布汀0.15g。
【包裝】藥品包裝用鋁箔/藥用PVC硬片，10粒/板，2板/小盒。
【用法用量】
口服，每次服0.15g-0.3g；每日1次。推薦劑量：MAC感染：0.3g，每日1次，如有惡心、嘔吐等胃腸道不適者，可改為0.15g/次，2次/天，進(jìn)食同時(shí)服藥可減輕胃腸道反應(yīng)；結(jié)核0.15g-0.3g/次，1次/天；嚴(yán)重腎功能不全者（肌酐清除率＜30ml/min）：劑量減半。請(qǐng)?jiān)卺t(yī)生指導(dǎo)下用藥。
【不良反應(yīng)】
國外臨床研究表明：利福布汀膠囊具有良好的耐受性。利福布汀組有16%的患者由于不良反應(yīng)停止治療，而安慰劑組為8%。停用利福布汀的主要原因有：皮疹（4%）、胃腸道耐受性差（3%）、嗜中性白血球減少癥（2%）。下表列出在利福布汀治療患者中，發(fā)生率大于或等于1%的不良反應(yīng)。TABLEcellSpacing=0cellPadding=0align=leftborder=1>TBODY>TR>TDvAlign=topwidth=590colSpan=3>臨床不良反應(yīng)利福布汀組發(fā)生率≥1%的不良反應(yīng)TR>TDvAlign=topwidth=197>不良反應(yīng)TDvAlign=topwidth=197>利福布�。╪=566）%TDvAlign=topwidth=197>安慰劑（n=580）%TR>TDvAlign=topwidth=197>全身腹部疼痛乏力胸痛發(fā)燒頭痛疼痛消化系統(tǒng)厭食癥腹瀉消化不良噯氣腸胃氣脹惡心惡心和嘔吐嘔吐肌骨骼系統(tǒng)肌痛神經(jīng)系統(tǒng)失眠皮膚及附屬物皮疹特異感官味覺異常泌尿生殖器系統(tǒng)尿液變色TDvAlign=topwidth=197>411231233326312111330TDvAlign=topwidth=197>B>3111522311152111816利福布汀組發(fā)生率＜1%的不良反應(yīng)綜合分析臨床研究中得到的數(shù)據(jù)，利福布汀可能是引起下列不良反應(yīng)的主要原因（盡管這些不良反應(yīng)發(fā)生率小于1%）：流感樣癥狀、肝炎、溶血、關(guān)節(jié)痛、肌炎、胸部緊迫或疼痛并伴有呼吸困難、皮膚變色。在服用利福布汀的患者中，以下不良反應(yīng)事件出現(xiàn)了一例或者更多，但是沒有建立起相應(yīng)的病源學(xué)規(guī)律：癲癇發(fā)作、皮膚感覺異常、失語癥、思維混亂、心電圖非特異性T波變化。據(jù)報(bào)道，當(dāng)口服利福布汀劑量達(dá)到1050-2400mg/天時(shí)，觀察到了全身的關(guān)節(jié)痛和眼色素層炎。停藥后這些不良反應(yīng)消失。下表列舉了臨床試驗(yàn)中被認(rèn)為是實(shí)驗(yàn)室異常的試驗(yàn)數(shù)據(jù)發(fā)生的比例。TABLEcellSpacing=0cellPadding=0border=1>TBODY>TR>TDwidth=568colSpan=3>發(fā)生實(shí)驗(yàn)室異常病例的比例，%TR>TDwidth=211>實(shí)驗(yàn)室異常TDwidth=165>利福布�。╪=566）%TDwidth=192>安慰劑（n=580）%TR>TDvAlign=topwidth=211>化學(xué)檢驗(yàn)：堿性磷酸酶增加SUP>1SGOTSUP>2（血清谷草轉(zhuǎn)氨酶）增加SGPTSUP>2（血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶）增加血液學(xué)檢驗(yàn)：貧血癥SUP>3嗜曙紅細(xì)胞過多白血球減少癥SUP>4嗜中性白血球減少癥SUP>5血小板減少癥SUP>6TDvAlign=topwidth=165>1796117255TDvAlign=topwidth=192>312117116204包括如下列出的毒性等級(jí)：1所有值450U/L2所有值150U/L3所有血色素值8.0g/dL4所有WBC值1500/mmSUP>35所有ANC值750/mmSUP>36所有血小板計(jì)數(shù)50000mmSUP>3服用利福布汀組患者嗜中性白血球減少癥發(fā)病率明顯高于安慰劑組（p=0.03）。盡管利福布汀治療組血小板減少癥發(fā)生率很低，但在極少數(shù)病例中利福布汀直接與血小板減少癥相關(guān)。在臨床試驗(yàn)中，一例患者由于服用了利福布汀，導(dǎo)致形成了血栓性血小板功能不全性紫癲。當(dāng)單獨(dú)使用利福布汀300mg/天用于預(yù)防HIV感染人群的MAC時(shí)，甚至聯(lián)合服用氟康唑和/或大環(huán)內(nèi)酯類抗生素時(shí)，眼色素層炎都很少出現(xiàn)。但是大劑量利福布汀并聯(lián)合使用上述藥物時(shí)，眼色素層炎發(fā)病率將會(huì)提高。輕度到重度癥狀的眼色素層炎患者使用皮質(zhì)類固醇和/或散瞳劑滴眼液處理即可，但是有些重度病例要在幾周后癥狀才會(huì)消失。當(dāng)出現(xiàn)眼色素層炎時(shí)，建議臨時(shí)停止服用利福布汀，并進(jìn)行眼科學(xué)評(píng)價(jià)。對(duì)大多數(shù)輕度病例，可以重新服用利福布汀，然而，如果癥狀再次出現(xiàn)，必須停用利福布汀。
【禁忌】對(duì)利福布汀及其它利福霉素類過敏的患者禁用。
【注意事項(xiàng)】
警告：利福布汀膠囊不能用于活動(dòng)性肺結(jié)核患者鳥－胞內(nèi)分枝桿菌復(fù)合體感染的預(yù)防�；顒�(dòng)性肺結(jié)核病人單獨(dú)服用利福布汀有可能導(dǎo)致肺結(jié)核發(fā)展成為對(duì)利福布汀和利福平都具有耐藥性。沒有證據(jù)表明利福布汀可以有效預(yù)防結(jié)核桿菌。其他注意事項(xiàng)：由于利福霉素類對(duì)肝藥酶有誘導(dǎo)作用，可能導(dǎo)致肝功能異常，應(yīng)用本品過程中應(yīng)定期檢查肝功能。本品可能導(dǎo)致白細(xì)胞和血小板數(shù)減少，應(yīng)用本品過程中應(yīng)定期進(jìn)行血常規(guī)檢查。偶見肌炎和眼色素層炎，如病人發(fā)現(xiàn)與這些疾病有關(guān)的癥狀應(yīng)及時(shí)告訴醫(yī)生�；颊叻帽酒泛螅笮”�、唾液、痰液、淚液等可呈橙紅色�？赡苡绊懣诜茉兴幍墓π�，服藥期間采用其他方法避孕。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦用藥：尚無充分的孕婦臨床研究資料，但在使用利福布汀進(jìn)行的動(dòng)物研究實(shí)驗(yàn)中，可觀察到利福布汀導(dǎo)致胎兒骨骼異常、生育能力降低。因動(dòng)物的生殖毒性研究并不常常預(yù)測(cè)人的反應(yīng)，在孕婦中使用利福布汀對(duì)嬰兒存在一定的潛在風(fēng)險(xiǎn)。哺乳期婦女用藥：尚不清楚利福布汀是否經(jīng)人乳分泌。由于許多藥物可經(jīng)人乳分泌，而對(duì)哺乳嬰兒產(chǎn)生不良作用，應(yīng)權(quán)衡藥物對(duì)母體的重要性來決定是停止哺乳還是停止用藥。
【兒童用藥】利福布汀對(duì)兒童的安全性和有效性資料還未建立，有限的臨床資料顯示兒童的不良反應(yīng)種類跟成年人相似，包括：白細(xì)胞減少、中性粒細(xì)胞減少、皮疹等。另外，在HIV陽性兒童患者用藥期間，眼角存在一些眼角沉降物，但對(duì)視覺沒有損傷。還沒有證據(jù)證明對(duì)兒童使用大于5mg/kg/天的用量有更好療效，因此兒童用藥應(yīng)按體重調(diào)整劑量，一般不超過5mg/kg。同時(shí)，為減輕胃腸道反應(yīng)，利福布汀可以在進(jìn)食時(shí)服用。
【老人用藥】尚無足夠數(shù)據(jù)證明65歲及以上的老年患者對(duì)利福布汀的反應(yīng)是否同于年輕人。但對(duì)老年患者用藥時(shí)，劑量選擇應(yīng)當(dāng)更慎重，從最低劑量開始。同時(shí)在用藥過程中應(yīng)增加對(duì)肝、腎及心臟功能的監(jiān)測(cè)頻數(shù)，同時(shí)注意合并疾病及合并用藥。
【藥物相互作用】
利福布汀對(duì)CYP3A酶有誘導(dǎo)作用，因此可能降低如伊曲康唑、克拉霉素、沙奎那韋、氨苯砜、甲氧卞氨嘧啶等經(jīng)CYP3A酶代謝的藥物的血藥濃度，從而降低其療效；另一方面，對(duì)CYP3A酶有抑制作用的藥物如氟康唑、克拉霉素等會(huì)使利福布汀的血藥濃度升高，增加不良反應(yīng)發(fā)生的危險(xiǎn)。因此利福布汀避免與上述藥物同時(shí)服用，必須用藥時(shí)，應(yīng)注意調(diào)整藥物劑量。逆轉(zhuǎn)錄病毒抑制劑如地拉夫定、印地那韋、奈非那韋、利托那韋等與利福布汀聯(lián)合用藥時(shí)均存在相互作用，這些藥物會(huì)增加利福布汀的血藥濃度，如合并用藥，應(yīng)注意調(diào)整利福布汀劑量。對(duì)口服避孕藥，利福布汀會(huì)將通過誘導(dǎo)乙炔基雌二醇和炔諾酮的代謝，降低其功效，建議服用利福布汀時(shí)變更避孕方法。
【藥物過量】尚無利福布汀藥物過量的任何經(jīng)驗(yàn)，但臨床上可借鑒處理利福霉素類藥物的經(jīng)驗(yàn)來處理。由于利福布汀主要不是通過尿液排泄（小于10%的原藥），所以當(dāng)患者出現(xiàn)利福布汀藥物過量時(shí)，不建議使用血液透析或強(qiáng)迫排尿的方式來增加利福布汀原藥的系統(tǒng)性消除。
【藥理】藥理作用利福布汀是一種半合成利福霉素類藥物，抑制埃希氏菌屬和枯草桿菌等易感菌株中而不是哺乳動(dòng)物細(xì)胞依賴的DNA的RNA聚合酶。與利福平相似，利福布汀在抑制埃希氏菌屬大腸桿菌的時(shí)候，不抑制這種RNA聚合酶。目前還不清楚利福布汀是否抑制組成MAC（鳥-胞內(nèi)分枝桿菌復(fù)合體）的分枝桿菌和鳥胞內(nèi)分枝桿菌中的依賴的DNA的RNA聚合酶。
【毒理】雄性大鼠給予利福布汀160mg/kg（相當(dāng)于人推薦日劑量的32倍），對(duì)生育力有損傷。大鼠和兔給予利福布汀200mg/kg（相當(dāng)于人推薦日劑量的40倍），未見到致畸胎作用。大鼠在200mg/kg，降低大鼠的生育力。大鼠給予利福布汀40mg/kg（相當(dāng)于人推薦日劑量的8倍），胎兒的骨骼數(shù)增加。兔給予利福布汀80mg/kg（相當(dāng)于人推薦日劑量的16倍），引起母體毒性和骨骼異常。尚無充分和嚴(yán)格控制的孕婦臨床研究資料。因動(dòng)物的生殖毒性研究并不常常預(yù)測(cè)人的反應(yīng)，只有當(dāng)其潛在利益大于對(duì)胎兒的潛在危險(xiǎn)性時(shí)，孕婦才可以用利福布汀。致癌性：小鼠給予本品180mg/kg/d，或相當(dāng)于人推薦日劑量的36倍時(shí)，無致癌性。大鼠給予本品60mg/kg/d，或相當(dāng)于人推薦日劑量的12倍時(shí)，無致癌性。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
據(jù)國外文獻(xiàn)資料報(bào)道：9名健康志愿者單次口服0.3g利福布汀，在胃、腸道吸收迅速，在3.3小時(shí)血漿濃度達(dá)到峰值，Cmax375ng/ML，絕對(duì)生物利用度約為20%，通過尿液放射檢測(cè)證實(shí)53%以上通過胃腸道吸收，高脂肪食物能減慢本品的吸收速度，但不影響其吸收量；利福布汀脂溶性高，能廣泛的分布于組織細(xì)胞中，小鼠和人體實(shí)驗(yàn)均表明組織細(xì)胞濃度遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于血漿濃度，口服利福布汀12小時(shí)后肺組織濃度達(dá)血漿濃度的6.5倍；本品清除緩慢，平均半衰期為45小時(shí)，53%以代謝物的形式從尿液排出，30%通過糞便排泄。與健康成年人相比，老年人（70歲）的穩(wěn)態(tài)血藥濃度變異性大，腎功能不全患者服藥后曲線下面積（AUC）較其他患者有不同程度的增高，因此對(duì)肌酐清除率30mL/min的患者應(yīng)降低劑量。
【ATC分類】J04A
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD004144
【貯藏】密封，在涼暗干燥處保存（不超過20℃）。
