相關(guān)分類
相關(guān)產(chǎn)品信息
- 虎杖葉膠囊【藥品名稱】 通用名稱：虎杖葉膠囊 漢語拼音：Huzhangye Jiaonan
- 蒙花錨肝寧片【藥品名稱】 通用名稱：蒙花錨肝寧片 漢語拼音：Menghuamao Ganni
- 參丹散結(jié)膠囊【藥品名稱】 通用名稱：參丹散結(jié)膠囊 漢語拼音：Shendan Sanjie J
- 矽肺寧片【藥品名稱】 通用名稱：矽肺寧片 漢語拼音：xifeining pian 【成份
- 哈拉宗片【藥品名稱】 通用名稱：哈拉宗片 漢語拼音：Halazong Pian 英文名稱
- 復(fù)方血栓通軟膠囊【藥品名稱】 通用名稱：復(fù)方血栓通軟膠囊 漢語拼音：Fufang Xueshua
- 四虎散【藥品名稱】 通用名稱：四虎散 漢語拼音：Sihu San 【成份】生天南星、生
- 口服地衣芽孢桿菌活菌制劑【藥品名稱】 通用名稱：口服地衣芽孢桿菌活菌制劑 漢語拼音：Koufu Diyi
- 抗病毒糖漿【藥品名稱】 通用名稱：抗病毒糖漿 漢語拼音：Kangbingdu Tangji
- 參桂鹿茸丸(每丸重9克)【藥品名稱】 通用名稱：參桂鹿茸丸(每丸重9克) 【適應(yīng)癥】 補氣益腎，養(yǎng)血調(diào)經(jīng)
雷奈酸鍶干混懸劑
-
【藥品名稱】
通用名稱：雷奈酸鍶干混懸劑
英文名稱：OSSEOR(StrontiumRanelateforSuspension)
商品名稱：歐思美
【成份】雷奈酸鍶
【性狀】本品為黃色粉末。
【適應(yīng)癥】
治療絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松癥以降低椎體和髖部骨折的危險性。
【功能主治】治療絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松癥以降低椎體和髖部骨折的危險性。
【規(guī)格】2g（以C12H6N2O8S,Sr2計）
【包裝】紙-聚乙烯-鋁-聚乙烯袋，7、14、28袋/盒
【用法用量】
推薦每日劑量是每日口服一次，一次一袋（2克）。因為所治療疾病的性質(zhì)，雷奈酸鍶應(yīng)當(dāng)長期使用。食物、牛奶和牛奶衍生物能夠降低雷奈酸鍶的吸收，本品應(yīng)當(dāng)在兩餐之間服用。因為吸收較慢，本品應(yīng)當(dāng)在睡前服用，最好在進食2小時之后（詳見[藥物相互作用]和[藥代動力學(xué)]）。藥袋里的顆粒必須在水杯里制成混懸液后服用。雖然臨床研究使用中已經(jīng)證明雷奈酸鍶在制成混懸液后的穩(wěn)定性長達(dá)24小時，但是一旦制成混懸液應(yīng)當(dāng)立即服用。使用雷奈酸鍶治療的病人，如果飲食攝人不足，應(yīng)當(dāng)補充維生素D和鈣。在老年人中的使用雷奈酸鍶的療效和安全性已經(jīng)在很人的年齡范圍內(nèi)的絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松癥婦女中得到證實（入選時的年齡高達(dá)100歲）。不需要根據(jù)年齡來調(diào)整劑量。在腎功能損害的病人中使用輕度至中度腎功能損害（肌酐清除率30-70ml/min）的病人，不需要調(diào)整劑量（詳見[藥代動力學(xué)]）。對于重度腎功能損害（肌酐清除率低于30ml/min）的病人，不建議使用雷奈酸鍶（詳見[注意事項]和[藥代動力學(xué)]）。在肝功能損害的病人中使用因為雷奈酸鍶不經(jīng)肝臟代謝，所以肝功能損害的病人不需要調(diào)整劑量。
【不良反應(yīng)】
有將近8000名受試者參加了關(guān)于本品的臨床研究。在Ⅲ期臨床研究中，絕經(jīng)后婦女接受雷奈酸鍶2克/日(n=3352)或安慰劑(n=3317)長達(dá)60個月，長期治療的安全性得到評估。病人入選時的平均年齡是75歲，23%的病人入選時的年齡在80-100歲。服用雷奈酸鍶的不良事件總體發(fā)生率與服用安慰劑并無差別。不良事件通常程度輕微并且短暫。最常見的不良事件包括惡心和腹瀉，一般發(fā)生在治療開始時，之后組間無明顯差別。停藥的主要原因是惡心（安慰劑組和雷奈酸鍶組分別是1.3%和2.2%）。不良反應(yīng)，是指認(rèn)為至少可能與雷奈酸鍶治療有關(guān)的不良事件，在Ⅲ期臨床研究中發(fā)生的不良反應(yīng)采用下列方法表示（與安慰劑相比的發(fā)生頻率）并在下面列出：非常常見(＞1/10);常見(＞1/100，＜1/10);不常見(＞1/1000，＜1/100);罕見(＞1/10，000，＜1/1，OOO);非常罕見(＜1/10，OOO)。神經(jīng)系統(tǒng)疾病常見：頭痛(3.3%vs．2.7%)胃腸道疾病常見：惡心(7.1%vs．4.6%)，腹瀉(7.0%vs．5.0%)，稀便(1.0%vs．0.2%)皮膚和皮下組織疾病常見：皮炎(2.3%vs．2.0%)．濕疹（1.8%vs．1.4%）無論病人在人選時的年齡小于或大于80歲，在不良事件的性質(zhì)方面治療組之間沒有差別。在Ⅲ期臨床研究中，使用雷余酸鍶治療的病人與服用安慰劑的病人相比，5年中靜脈血栓的年發(fā)生率人約是0.7%，相對危險性是1.4(95%CI=[1.O；2.O])（詳見[注意事項]）。在Ⅲ期臨床研究中，使用雷奈酸鍶治療的病人5年中神經(jīng)系統(tǒng)疾病的發(fā)生頻率高于服用安慰劑的病人：意識障礙(2.6%vs．2.1%)，記憶力喪失(2.5%vs．2.0%)和癲癇發(fā)作(0.4%vs．0.1%)。實驗室檢查結(jié)果有報道肌酸激酶(CK)活性（肌肉一骨髂方面）短暫性急性升高（＞正常值上限的3倍），雷奈酸鍶組和安慰劑組分別是1.4%和0.6%。多數(shù)病例在未改變治療的情況下，這些參數(shù)自行轉(zhuǎn)為正常。下述事件在上市后使用中有報道：胃腸道疾病發(fā)生頻率未知：嘔吐、腹痛、U腔粘膜刺激包括口腔炎和/或口腔潰瘍。皮膚和皮下組織疾病發(fā)生頻率未知：超敏性反應(yīng)包括皮疹、搔癢、風(fēng)疹、水腫、Stevens-Johnson綜合征。嚴(yán)重的超敏反應(yīng)綜合征，包括伴有嗜酸粒細(xì)胞增多和全身癥狀的藥物疹(DRESS)（詳見[注意事項]）。肌肉骨髂和結(jié)締組織疾病發(fā)生頻率未知：肌肉骨骼痛包括肌肉痙攣、肌痛、骨痛、關(guān)節(jié)痛和肢端痛。
【禁忌】對活性成分和任何賦形劑成分過敏者禁用。
【注意事項】
由于缺乏關(guān)于雷奈酸鍶治療重度腎功能損害病人的骨安全性方面的資料，不建議本品用于肌酐清除率小于30ml/min的病人（詳見[藥代動力學(xué)]）。與臨床實踐管理規(guī)范相一致，建議慢性腎功能損害的病人定期監(jiān)測腎功能�？赡苓M展成重度腎功能損害的病人是否繼續(xù)使用本品，應(yīng)當(dāng)在個案的基礎(chǔ)上進行考慮。在Ⅲ期安慰劑對照研究中，雷奈酸鍶的治療與靜脈血栓(VTE)包括肺靜脈血栓的年發(fā)生率升高有關(guān)（詳見[不良反應(yīng)]）。尚不清楚其中的原因。具有高VTE危險性的病人包括有VTE既往史的病人，應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎使用本品。當(dāng)治療高危險性的病人，或VTE危險性增高的病人，應(yīng)當(dāng)特別注意VTE的可能癥狀和體征，并采取適當(dāng)?shù)念A(yù)防措施。鍶干擾對血和尿鈣濃度的比色法測定。因此在醫(yī)療工作中應(yīng)當(dāng)使用誘導(dǎo)耦合等離子體原子發(fā)射光譜法或原子吸收光譜法以確保精確地測定血和尿鈣濃度。本品含有苯丙氨酸的原料，可能對高苯丙氨酸血癥的人群有害。出現(xiàn)嚴(yán)重過敏反應(yīng)時應(yīng)停止使用本品治療。在木品使用中報道有嚴(yán)重的超敏反應(yīng)綜合征，特別是伴有嗜酸粒細(xì)胞增多和全身癥狀的藥物疹(DRESS)，偶有致命性（詳見[不良反應(yīng)]）。DRESS綜合征典型表現(xiàn)為：皮疹、發(fā)熱、嗜酸粒細(xì)胞增多和全身癥狀（如腺體疾病、肝炎、問質(zhì)性腎炎、問質(zhì)性肺�。�。發(fā)病時間一般為3-6周，大多數(shù)情況下停止使用本品和開始皮質(zhì)激素治療后結(jié)果良好，但恢復(fù)緩慢，已有報道，一些病例在停止皮質(zhì)激素治療后癥狀復(fù)發(fā)。應(yīng)告知患者，當(dāng)出現(xiàn)皮疹時應(yīng)立即停止使用本品并告知醫(yī)生。因出現(xiàn)過敏反應(yīng)而停藥的患者不應(yīng)再使用本品。對駕駛機動車和操縱機器能力的影響雷奈酸鍶對駕駛機動車和操作機器能力沒有影響或影響可以忽略不計。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品僅用于絕經(jīng)后婦女。沒有關(guān)于雷奈酸鍶用于妊娠婦女的臨床資料。在動物試驗中，妊娠期使用大劑量雷奈酸鍶治療大鼠和兔子的下一代中觀察剄可逆性的骨作用（詳見毒理研究）。如果木品在妊娠期無意中服用，必須立即停藥。鍶可以排泄到乳汁中。哺乳期婦女不應(yīng)當(dāng)使用雷奈酸鍶。
【兒童用藥】由于缺乏在兒童和青少年中的安全性和有效性數(shù)據(jù)，不建議這一年齡組使用本品。
【老人用藥】參見[用法用量]及[藥代動力學(xué)]。
【藥物相互作用】
食物、牛奶和牛奶制品，以及含有鈣的藥品降低雷奈酸鍶生物利用度達(dá)60-70%。因此，服用本品和上述食品或藥品時應(yīng)當(dāng)至少間隔2小時（詳見[藥代動力學(xué)]）。藥物相互作用的體內(nèi)臨床研究顯示氧氧化鋁和氡氧化鎂在服用雷奈酸鍶之前2小時服用或與雷奈酸鍶同時服用，雷奈酸鍶的吸收稍有降低(AUC降低20-25%)，但是當(dāng)在服用雷奈酸鍶之后2小時服用抗酸劑，吸收兒乎未受影響。因此最好在服用雷奈酸鍶2小時后再服用抗酸劑。但是，由丁建議雷奈酸鍶睡前服用而使得所推薦服藥方法不能實行時，同時服用仍然可以接受。由于二價陽離子能夠與口服的四環(huán)素和喹諾酮抗生素在胃腸道水平形成復(fù)合物，從而減少它們的吸收，因此不推薦雷奈酸鍶與這些藥品同時服用。為謹(jǐn)慎起見，在服用四環(huán)素或喹諾酮抗生素時，應(yīng)當(dāng)暫時停用雷奈酸鍶。未觀察到與口服維生素D的藥物相互作用。在臨床研究中服用雷奈酸鍶的目標(biāo)人群住同時服用其他常用藥物時，未發(fā)現(xiàn)臨床藥物相互作用的證據(jù)或血鍶水平相應(yīng)升高的證據(jù)。包括：非甾體類抗炎藥物（包括乙酰水楊酸），苯胺類（如撲熱息痛），H2阻滯劑和質(zhì)子泵抑制劑，利尿劑，地高辛和強心甙類，治療心臟疾病的有機硝酸和其他血管擴張劑，鈣通道阻滯劑，β-阻斷劑，ACE抑制劑，血管緊張素Ⅱ拮抗劑，選擇性β-2腎上腺素能受體激動劑，口服抗凝劑，血小板聚集抑制劑，他汀類藥物，氯貝丁酯和苯二氮卓類衍生物。
【藥物過量】健康絕經(jīng)后婦女在一項臨床研究中重復(fù)服用雷奈酸鍶4克/日長達(dá)25日，顯示出良好的耐受性。健康年輕男性志愿者單次服藥劑量高達(dá)11克，未導(dǎo)致特別的癥狀。在臨床研究中發(fā)生的藥物過量情況（高達(dá)4克/日，最長持續(xù)時間為147日），未觀察到相關(guān)的臨床事件。牛奶和抗酸劑有助于減少活性物質(zhì)的吸收。當(dāng)發(fā)生嚴(yán)重過量時，嘔吐可能會排出尚未吸收的活件物質(zhì)。
【藥理】體外研究發(fā)現(xiàn)，雷奈酸鍶在骨組織培養(yǎng)中增加骨生成，在骨細(xì)胞培養(yǎng)中提高成骨細(xì)胞前體的復(fù)制和膠原的合成；通過減少破骨細(xì)胞的分化和吸收活性來減少骨重吸收。從而恢復(fù)骨轉(zhuǎn)化的平衡，有利于新骨生成。在人鼠模型中，雷奈酸鍶增加了骨小粱的質(zhì)量、數(shù)量和厚度；從而改善了骨強度。在治療過的動物或人體的骨組織中，鍶主要吸附在晶體表面，在新形成骨的碳石灰晶體中替代少許的鈣。雷奈酸鍶不改變骨晶體的特征。在Ⅲ期臨床研究中，雷奈酸鍶每日2克服用長達(dá)60個月后獲得的髂嵴骨活檢資料未觀察到雷奈酸鍶對骨質(zhì)量和礦化產(chǎn)生有害作用。鍶在骨組織的分布以及其（與鈣相比）使X-線吸收增加的聯(lián)合作用導(dǎo)致雙能X射線吸收骨密度儀(DXA)測定的骨礦物密度(BMD)放大�，F(xiàn)有資料提示，使用本品2克/天治療3年后，大約50%的BMD測量變化是由這些因素引起的。因此在使用本品治療中解釋BMD的改變時要考慮到這些因素。根據(jù)研究結(jié)果，在Ⅲ期臨床研究中，在已證明本品治療的抗骨折療效的情況下，與治療前相比本品治療后所測定的腰椎平均BMD每年增加了4%，股骨頸增加了2%；治療3年后分別增加了13%-15%和5%-6%，在Ⅲ期臨床研究中，與安慰劑相比，從治療后
【毒理】臨床前安全性藥理學(xué)、遺傳毒性、致癌潛力研究未發(fā)現(xiàn)木品對人體有特殊危險。嚙齒類動物長期服用大劑量的雷奈酸鍶導(dǎo)致骨和牙齒的異常，主要包括自發(fā)性骨折和礦化延遲。這些作用發(fā)生時，動物骨巾鍶的水平比臨床患者長期服藥時高出2-3倍，且治療停止后可逆轉(zhuǎn)。在大鼠和家兔的發(fā)育毒理學(xué)研究中，雷奈酸鍶導(dǎo)致了．代動物骨和牙齒的異常（如彎曲的長骨和波浪形的肋骨）。在大鼠中，停藥8周后這些作用得到逆轉(zhuǎn)。
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】JX20060124
【藥代動力學(xué)】
雷奈酸鍶是由兩個穩(wěn)定的鍶原子和一個雷奈酸分子組成，有機組成部分使得在分子重量、藥代動力學(xué)和藥品耐受性方面達(dá)到最佳折衷。鍶和雷奈酸的藥代動力學(xué)已在健康年輕男性和健康絕經(jīng)后婦女中進行了測定，而且住絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松癥婦女包括老年婦女在長期治療過程中進行了測定。由于雷奈酸的高極性，其吸收、分布和血漿蛋白結(jié)合率較低。在動物和人體，無雷奈酸的累積，也未發(fā)現(xiàn)其代謝的證據(jù)。吸收的雷奈酸經(jīng)腎臟快速地以原形排出。吸收口服2克雷奈酸鍶后，鍶的絕對生物利用度大約是25%（范圍在19-27%）。在單一劑量口服后3-5小時達(dá)到最大血漿濃度。在治療2周后達(dá)到穩(wěn)態(tài)。與進餐后3小時服用雷奈酸鍶相比，與鈣或食物同時服用雷余酸鍶降低鍶的生物利用度大約60-70%。由于鍶吸收相對較慢，在服用鍶之前和之后應(yīng)當(dāng)避免食物和鈣�？诜S生素D補充劑對鍶的吸收并無影響。分布鍶的分布容積大約是1升/公斤。鍶與人體血漿蛋白的結(jié)合較低(25%)，而與骨組織有較高的親和力。雷奈酸鍶2克/日治療長達(dá)60個月的病人，測定髂前上嵴骨活檢骨組織中的鍶濃度，結(jié)果顯示在治療大約3年后骨中鍶濃度可能達(dá)到平臺期。尚無資料證明停止治療后鍶從骨組織清除的動力學(xué)。生物
【ATC分類】M05B
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD004090
【貯藏】30℃以下密封保存。
