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拉坦噻嗎滴眼液
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【藥品名稱】
通用名稱：拉坦噻嗎滴眼液
英文名稱：LatanoprostTimololmaleate
商品名稱：適利加
【成份】本品為復(fù)方制劑，其組份為：每1ml溶液含50μg拉坦前列素和6.8mg馬來酸噻嗎洛爾，相當(dāng)于5mg噻嗎洛爾。
【性狀】本品為無色澄明液體。
【適應(yīng)癥】
降低開角型青光眼和高眼壓癥病人升高的眼壓。適用于β-受體阻滯劑局部治療效果不佳的病人。
【功能主治】降低開角型青光眼和高眼壓癥病人升高的眼壓。適用于β-受體阻滯劑局部治療效果不佳的病人。
【規(guī)格】每1ml溶液含50g拉坦前列素和6.8mg馬來酸噻嗎洛爾（相當(dāng)于5mg噻嗎洛爾）。
【包裝】低密度聚乙烯LDPE瓶（5ml）和滴頭，高密度聚乙烯HDPE螺紋帽，防偽低密度聚乙烯LDPE封口。每瓶含2.5ml滴眼液。包裝規(guī)格：1瓶/盒，3瓶/盒
【用法用量】
成人推薦劑量（包括老年人）：每天一次，每次一滴，滴于患眼。如果忘記用藥，在下次用藥時(shí)仍按常規(guī)用藥。每日劑量不可超過每眼一滴。用法：使用本品滴眼前應(yīng)摘除角膜接觸鏡（隱形眼鏡），并在使用15分鐘后才可重新佩戴。如果還需使用其它眼部藥品，應(yīng)至少間隔5分鐘。使用前先去除防偽啟封。
【不良反應(yīng)】
對(duì)于拉坦前列素，出現(xiàn)的不良事件主要涉及眼部。本品關(guān)鍵研究的擴(kuò)展研究部分?jǐn)?shù)據(jù)顯示，約有16－20％的病人發(fā)生虹膜色素沉著增加，可能是永久性的。在一項(xiàng)5年的開放性的拉坦前列素安全性研究中，33%的病人出現(xiàn)虹膜色素沉著（見
【禁忌】本品有如下禁忌：反應(yīng)性呼吸道疾病，包括支氣管哮喘或有支氣管哮喘史、嚴(yán)重的慢性阻塞性肺病。竇性心動(dòng)過緩、二度或三度房室傳導(dǎo)阻滯、明顯的心衰、心源性休克。對(duì)任何活性成份或輔料成份過敏。
【注意事項(xiàng)】
運(yùn)動(dòng)員慎用。全身效應(yīng)：與其它發(fā)揮局部治療作用的眼用制劑相似，拉坦噻嗎滴眼液可能被全身吸收。由于含有-腎上腺素成份噻嗎洛爾，全身使用-受體阻滯劑時(shí)出現(xiàn)的心血管和呼吸系統(tǒng)不良反應(yīng)均可能發(fā)生。在使用噻嗎洛爾治療前，必須很好地控制心衰。有嚴(yán)重心臟病史的患者治療中應(yīng)監(jiān)察心衰的體征，并監(jiān)測(cè)心率。已有報(bào)道，使用馬來酸噻嗎洛爾會(huì)發(fā)生呼吸系統(tǒng)反應(yīng)和心臟反應(yīng)，包括哮喘病人因支氣管痙攣致死以及罕見的心衰死亡。自發(fā)性低血糖和糖尿�。ㄌ貏e是不穩(wěn)定性糖尿�。┎∪藨�(yīng)慎用-受體阻滯劑，因?yàn)?受體阻滯劑可能掩蓋急性低血糖的癥狀和體征。-受體阻滯劑還可能掩蓋甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)的體征，加重變異型心絞痛，導(dǎo)致嚴(yán)重的外周和中央循環(huán)紊亂以及低血壓。過敏反應(yīng)：當(dāng)有遺傳性過敏癥史或?qū)Χ喾N過敏原有嚴(yán)重過敏反應(yīng)史的病人使用-受體阻滯劑時(shí)，對(duì)用于治療過敏反應(yīng)的常規(guī)劑量的腎上腺素可能無反應(yīng)。伴隨治療：噻嗎洛爾與其它藥物間可能存在藥物相互作用，參見[藥物相互作用]。接受口服-受體阻滯劑治療的病人使用本品，對(duì)眼壓的作用或已知的全身-受體阻滯作用可能增強(qiáng)。不推薦同時(shí)使用兩種局部-受體阻滯劑或兩種局部前列腺素類藥物。眼部作用：拉坦前列素可能會(huì)增加虹膜棕色色素的數(shù)量進(jìn)而逐漸引起眼睛顏色改變。與拉坦前列素滴眼液相似，在使用拉坦噻嗎滴眼液達(dá)1年的患者中，16-20％的患者出現(xiàn)虹膜色素沉著增加（根據(jù)照片分析）。這一作用在混合色虹膜的病人中更明顯，即綠-棕、黃-棕或藍(lán)/灰-棕混合色。這是由于虹膜基質(zhì)的黑色素細(xì)胞中黑色素含量增加而引起的。典型表現(xiàn)是瞳孔周圍棕色色素呈向心性向四周播散，但是整個(gè)虹膜或部分虹膜也可能呈更深的棕色。在使用拉坦前列素治療2年的臨床試驗(yàn)中，少見藍(lán)色、灰色、綠色或棕色的單一色眼睛的病人虹膜顏色改變。虹膜顏色改變發(fā)生緩慢且可能在數(shù)月至數(shù)年間不被注意到，也不伴有任何癥狀或病理性改變。停藥后棕色虹膜色素不會(huì)再進(jìn)一步增加，但已發(fā)生的改變可能是永久性的。治療不會(huì)影響虹膜痣或斑點(diǎn)。未觀察到小梁網(wǎng)或前房其它部位色素積聚。但病人應(yīng)定期檢查，并應(yīng)根據(jù)臨床情況，若繼發(fā)虹膜色素沉著增加可能需停止治療。決定治療前應(yīng)告知病人眼睛顏色改變的可能性。單側(cè)治療可能會(huì)導(dǎo)致永久性的雙眼虹膜顏色差異。沒有有關(guān)拉坦前列素對(duì)炎性、新生血管性、慢性閉角型或先天性青光眼，人工晶狀體眼的開角型青光眼和色素性青光眼病人用藥經(jīng)驗(yàn)的文獻(xiàn)報(bào)道。拉坦前列素對(duì)瞳孔無作用或作用很小，但是沒有關(guān)于拉坦前列素治療閉角性青光眼急性發(fā)作的文獻(xiàn)記載。所以建議在獲得更多經(jīng)驗(yàn)以前，這些病人應(yīng)慎用本品。在應(yīng)用拉坦前列素治療中有黃斑水腫包括黃斑囊樣水腫的報(bào)道。這些情況多發(fā)生于無晶狀體、后囊膜破裂的人工晶狀體眼病人和已知有發(fā)生黃斑水腫風(fēng)險(xiǎn)的病人。這些病人也應(yīng)慎用本品。曾報(bào)道引流手術(shù)后使用抑制房水生成的藥物（如噻嗎洛爾、乙酰唑胺）發(fā)生脈絡(luò)膜脫離。角膜接觸鏡（隱形眼鏡）的使用：本品含有苯扎氯銨，可能會(huì)被角膜接觸鏡吸收，這可能會(huì)引起軟性角膜接觸鏡變色。苯扎氯銨還可能引起眼部刺激。用藥前應(yīng)取下角膜接觸鏡，用藥后15分鐘方可重新戴上。對(duì)駕駛和操作機(jī)器能力的影響：使用本品可能會(huì)引起一過性視物模糊。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦：拉坦前列素：未在孕婦中進(jìn)行拉坦前列素的足夠且嚴(yán)格對(duì)照的臨床研究。動(dòng)物研究顯示其具有生殖毒性（參見[藥理毒理]）。對(duì)人類的潛在風(fēng)險(xiǎn)尚不清楚。噻嗎洛爾：根據(jù)全身使用受體阻滯劑的嚴(yán)格對(duì)照的流行病學(xué)研究結(jié)果，沒有發(fā)現(xiàn)致畸作用。但在胎兒和新生兒中已經(jīng)觀察到包括心動(dòng)過緩的藥物作用。所以，孕婦不應(yīng)使用拉坦噻嗎滴眼液（參見[藥理毒理]）。哺乳期：噻嗎洛爾可進(jìn)入乳汁。拉坦前列素和其代謝產(chǎn)物也可能進(jìn)入乳汁。因此哺乳期婦女不應(yīng)使用拉坦噻嗎滴眼液。
【兒童用藥】尚未明確本品在兒童和青少年中應(yīng)用的安全性和有效性。
【老人用藥】參見[用法用量]。
【藥物相互作用】
未對(duì)本品進(jìn)行專門的藥物相互作用研究。含噻嗎洛爾的滴眼液與口服鈣通道阻滯劑、胍乙啶或-受體阻滯劑、抗心律失常藥、洋地黃糖苷或擬副交感神經(jīng)藥物聯(lián)合使用時(shí)，有潛在的協(xié)同作用，可導(dǎo)致低血壓和/或顯著的心動(dòng)過緩。使用-受體阻滯劑時(shí)，可樂定突然撤藥產(chǎn)生的高血壓反應(yīng)會(huì)加強(qiáng)。-受體阻滯劑可能會(huì)增強(qiáng)治療糖尿病藥物的降血糖作用。-受體阻滯劑可掩蓋低血糖的癥狀和體征（參見[注意事項(xiàng)]）。不相容性：體外試驗(yàn)顯示，含硫柳汞的滴眼液與拉坦前列素滴眼液混合時(shí)發(fā)生沉淀。因此此類滴眼液與本品聯(lián)合用藥時(shí)，應(yīng)至少間隔5分鐘。
【藥物過量】目前尚沒有人類使用本品過量的任何資料。噻嗎洛爾全身用藥過量的癥狀為：心動(dòng)過緩、低血壓、支氣管痙攣和心臟停搏。治療過程中若出現(xiàn)這些癥狀，應(yīng)進(jìn)行對(duì)癥治療和支持性治療。研究顯示噻嗎洛爾不易被透析清除。除了眼部局部刺激和結(jié)膜充血外，過量應(yīng)用拉坦前列素未發(fā)現(xiàn)其它眼部和全身副作用。如果意外誤服了拉坦前列素，以下信息可能有用：治療：必要時(shí)應(yīng)洗胃，對(duì)癥治療。拉坦前列素首次經(jīng)過肝臟時(shí)即被大量代謝。健康志愿者靜脈輸注拉坦前列素3ug/kg沒有出現(xiàn)任何癥狀，但劑量達(dá)到5.5-10ug/kg時(shí)可導(dǎo)致惡心、腹痛、頭昏、疲勞、潮紅和出汗。這些癥狀均為輕度至中度，輸液結(jié)束后4小時(shí)內(nèi)無需治療即可緩解。
【藥理】本品含兩種活性成份：拉坦前列素和馬來酸噻嗎洛爾。它們通過不同的作用機(jī)制降低增高的眼壓（IOP）。與各成份單獨(dú)使用相比，兩種藥物聯(lián)合具有協(xié)同效應(yīng)，能產(chǎn)生額外的降眼壓作用。拉坦前列素為前列腺素F2的類似物，它是一種選擇性前列腺素FP受體激動(dòng)劑，通過增加房水外流而降低眼壓。主要作用機(jī)制為增加葡萄膜鞏膜通路的房水外流。另外，也有報(bào)道本品能增加人類房水流出通暢系數(shù)（降低小梁網(wǎng)房水外流阻力）。拉坦前列素對(duì)房水生成、血液-房水屏障或眼內(nèi)血循環(huán)無明顯影響。經(jīng)熒光血管造影檢查證實(shí)，行晶狀體囊外摘除術(shù)的猴眼長期使用拉坦前列素不影響視網(wǎng)膜血管。在人類，人工晶狀體眼病人短期使用拉坦前列素，不會(huì)引起后節(jié)的熒光素滲漏。噻嗎洛爾是一種-1和-2（非選擇性）腎上腺素受體阻斷劑，無明顯內(nèi)在擬交感活性、直接的心肌抑制作用或膜穩(wěn)定作用。噻嗎洛爾通過減少睫狀上皮細(xì)胞產(chǎn)生房水而降低眼壓，其確切作用機(jī)制尚不清楚，但可能通過抑制由內(nèi)源性-腎上腺素刺激而活躍的cAMP合成進(jìn)而發(fā)揮作用。未發(fā)現(xiàn)噻嗎洛爾顯著影響血液-房水屏障對(duì)血漿蛋白質(zhì)的滲透性。家兔長期使用噻嗎洛爾對(duì)眼部血循環(huán)無影響。[臨床試驗(yàn)]在劑量選擇的研究中，本品每天用藥1次對(duì)平
【毒理】對(duì)于兩種活性成份單獨(dú)使用的眼部和全身安全性特性已充分了解。家兔眼部使用拉坦噻嗎滴眼液或聯(lián)合使用拉坦前列素和噻嗎洛爾滴眼液，未觀察到眼部和全身不良反應(yīng)。各成份的安全藥理學(xué)、遺傳毒性和致癌性試驗(yàn)已揭示對(duì)人類無特別毒性。拉坦前列素對(duì)家兔角膜損傷愈合無影響，而使用噻嗎洛爾超過每天1次則會(huì)抑制家兔和猴子的角膜傷口愈合過程。未發(fā)現(xiàn)拉坦前列素對(duì)雄性和雌性大鼠生育力有影響，也沒有發(fā)現(xiàn)其對(duì)大鼠和家兔產(chǎn)生致畸作用。大鼠靜脈使用劑量達(dá)250ug/kg/天沒有發(fā)現(xiàn)有胚胎毒性。但家兔靜脈注射拉坦前列素5ug/kg/天（約為臨床劑量的100倍）或高于此劑量時(shí)可引起胚胎毒性，表現(xiàn)為晚期吸收和流產(chǎn)發(fā)生率增高以及胎兒體重減輕。未發(fā)現(xiàn)噻嗎洛爾對(duì)雄性和雌性大鼠的生育能力有影響，也未發(fā)現(xiàn)其對(duì)小鼠、大鼠和家兔有致畸作用。
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】進(jìn)口藥品注冊(cè)標(biāo)準(zhǔn)JX20020321
【藥代動(dòng)力學(xué)】
拉坦前列素：拉坦前列素為異丙酯前體藥，本身無活性，在角膜內(nèi)經(jīng)酯酶水解轉(zhuǎn)化為拉坦前列素酸后具有生物學(xué)活性。前體藥可通過角膜很好地吸收，進(jìn)入房水的全部藥物在透過角膜時(shí)已被水解。人體研究顯示，拉坦前列素單獨(dú)局部使用后大約2小時(shí)，其在房水中藥物濃度達(dá)到峰值，峰值濃度大約為15－30ng/ml。猴子局部使用拉坦前列素后，藥物主要分布于前房、結(jié)膜和眼瞼。拉坦前列素酸的血漿清除率為0.40l/h/kg；分布容積小，為0.16l/kg；所以血漿半衰期短，僅為17分鐘。眼部用藥后，拉坦前列素酸的全身生物利用度為45％。拉坦前列素酸的血漿蛋白結(jié)合率為87％。拉坦前列素酸在眼內(nèi)幾乎沒有代謝。代謝主要發(fā)生在肝臟。主要代謝產(chǎn)物為1，2—二去甲基和1，2，3，4—四去甲基代謝物，在動(dòng)物試驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)或僅發(fā)現(xiàn)微弱的生物活性，且主要通過尿液排泄。噻嗎洛爾：局部使用滴眼液后1小時(shí)，房水中噻嗎洛爾濃度達(dá)到峰值。部分藥物可被全身吸收。每眼每天一次，每次1滴（300μg/天），局部使用后10－20分鐘，噻嗎洛爾的血漿濃度達(dá)到峰值，為1ng/ml。噻嗎洛爾的血漿半衰期約6小時(shí)。噻嗎洛爾在肝臟中被大量代謝。代謝產(chǎn)物以及部分原形藥物
【ATC分類】S01E
【編碼】HF002268
【貯藏】開封前遮光，28C保存。開封后低于25C保存。將藥瓶放置于外包裝盒內(nèi)保存。
