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甲磺酸多沙唑嗪緩釋片
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【藥品名稱】
通用名稱：甲磺酸多沙唑嗪緩釋片
英文名稱：CarduraXL(DoxazosinMesylateExtendedReleaseTablets)
商品名稱：可多華
【成份】甲磺酸多沙唑嗪
【性狀】本品為薄膜衣片，除去包衣后顯暗紅和淡粉紅雙層片。
【適應(yīng)癥】
良性前列腺增生對癥治療；高血壓。
【功能主治】良性前列腺增生對癥治療；高血壓。
【規(guī)格】4mg(按多沙唑嗪計(jì))
【包裝】鋁塑包裝，10片/盒
【用法用量】
服用本緩釋片時(shí)，應(yīng)用足量的水將藥片完整吞服，不得咀嚼、掰開或碾碎后服用。不受進(jìn)食與否的影響。最常用劑量為每日一次4mg。國外臨床使用的最大劑量為每日一次8mg，國內(nèi)目前尚無此臨床經(jīng)驗(yàn)。常用劑量的多沙唑嗪可用于腎功能不全的患者及老年患者。肝功能不全患者參見[注意事項(xiàng)]。
【不良反應(yīng)】
在有對照的臨床試驗(yàn)中，最常見的反應(yīng)為體位性的(很少伴有暈厥)或非特異性的，包括：全身性反應(yīng)：疲勞、不適、無力、口干、背痛、胸痛、類流感樣癥狀。胃腸道反應(yīng)：腹痛、惡心、胃腸炎、消化不良。皮膚反應(yīng)：瘙癢心血管系統(tǒng)反應(yīng)：低血壓、心悸、心動過速、水腫、周圍性水腫。呼吸系統(tǒng)反應(yīng)：支氣管炎、咳嗽、鼻炎、呼吸困難、呼吸道感染。肌肉骨骼系統(tǒng)反應(yīng)：肌痛。中樞神經(jīng)和外周神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：頭暈、頭痛、眩暈。精神方面反應(yīng)：嗜睡。泌尿系統(tǒng)反應(yīng)：小便失禁、膀胱炎及尿路感染。在普通片劑上市后的臨床應(yīng)用中，還有下列不良事件的報(bào)告：造血系統(tǒng)反應(yīng)：血小板減少、紫癜、白細(xì)胞減少。全身性反應(yīng)：過敏反應(yīng)、潮熱、疼痛、體重增加。內(nèi)分泌系統(tǒng)反應(yīng)：男子乳腺發(fā)育。胃腸道反應(yīng)：便秘、腹瀉、嘔吐、胃腸脹氣。心血管系統(tǒng)反應(yīng)：體位性頭暈、暈厥。呼吸道反應(yīng)：鼻衄、支氣管痙攣加重、咳嗽。肝臟/膽道系統(tǒng)反應(yīng)：膽汁淤積、肝炎、黃疸、肝功檢查異常。肌肉骨骼系統(tǒng)反應(yīng)：關(guān)節(jié)痛、肌肉痙攣、肌肉無力。中樞神經(jīng)和周圍神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：震顫、感覺減退、感覺異常。精神方面反應(yīng)：激越、陽萎、厭食、抑郁、神經(jīng)過敏、焦慮、失眠。皮膚：皮疹、脫發(fā)、蕁麻疹。特殊感覺反應(yīng)：視力模糊、耳鳴。泌尿系統(tǒng)反應(yīng)：血尿、排尿困難、排尿障礙、尿頻、夜尿、多尿、陰莖異常勃起及逆向射精。此外，在上市后報(bào)道有些高血壓患者用藥出現(xiàn)下列不良事件，但這些事件一般與未服用多沙唑嗪時(shí)出現(xiàn)的癥狀難以區(qū)分，包括心動過緩、心動過速、心悸、胸痛、心絞痛、心肌梗死、腦血管意外、心律失常。高血壓研究中，緩釋片的不良事件與普通片相似。良性前列腺增生試驗(yàn)中，緩釋片總的不良事件與安慰劑相似，但顯著低于普通片的不良事件。4mg緩釋片首劑服用后發(fā)生的不良事件與1mg普通片首劑后相似。
【禁忌】已知對喹唑啉類或本品的任何成份過敏者禁用。近期發(fā)生心肌梗死者禁用。已接受多沙唑嗪治療者如發(fā)生心肌梗死，應(yīng)針對個(gè)體情況決定其梗死后的治療。有胃腸道梗阻、食道梗阻或任何程度胃腸道腔徑縮窄病史者禁用本品。
【注意事項(xiàng)】
服用本品時(shí)將藥片完整吞服，不應(yīng)咀嚼、掰開或碾碎。在此緩釋片中，多沙唑嗪被置入一個(gè)不能被吸收的外殼中緩慢釋放藥物。空殼被排出并可能在大便中見到。體位性低血壓/暈厥與所有的α受體阻滯劑一樣，小部分患者在治療初始階段，會出現(xiàn)體位性低血壓，表現(xiàn)為頭暈和無力，極少出現(xiàn)意識喪失(暈厥)。使用α受體阻滯劑治療時(shí)，應(yīng)告知患者如何防止出現(xiàn)體位性低血壓以及應(yīng)對措施。開始服用多沙唑嗪時(shí)，應(yīng)告知患者如何防止因眩暈或無力而致的損傷。心絞痛患者在接受多沙唑嗪治療之前應(yīng)先采用可有效預(yù)防心絞痛發(fā)作的藥物治療。心絞痛患者從β受體阻滯劑轉(zhuǎn)換為多沙唑嗪時(shí)，應(yīng)充分注意β受體阻滯劑的撤藥反應(yīng)，直到患者血液動力學(xué)穩(wěn)定后才開始服用多沙唑嗪。有癥狀的心衰患者，在服用多沙唑嗪之前應(yīng)先接受針對心衰的治療。接受過心衰治療的患者，考慮到病情惡化的可能，在多沙唑嗪治療的早期應(yīng)加強(qiáng)隨訪。與其它完全經(jīng)肝臟代謝的藥物一樣，肝功能受損患者服用多沙唑嗪應(yīng)謹(jǐn)慎。治療良性前列腺增生應(yīng)與泌尿科醫(yī)生合作進(jìn)行。開始治療前及治療過程中應(yīng)定期檢查以排除前列腺癌�？赏ㄟ^指檢、記錄癥狀和測定前列腺特異性抗原(PSA)以期發(fā)現(xiàn)前列腺癌。陰莖異常勃起α1受體拮抗劑(包括多沙唑嗪)引起陰莖異常勃起(持續(xù)數(shù)小時(shí)，性生活和自淫均不能解決)極少見，但處理不及時(shí)可導(dǎo)致永久性陽痿，故應(yīng)告知患者該不良反應(yīng)的嚴(yán)重性。白細(xì)胞減少/中性粒細(xì)胞減少癥在高血壓患者接受甲磺酸多沙唑嗪普通片治療的對照臨床試驗(yàn)中觀察到使用多沙唑嗪組較安慰劑組白細(xì)胞和中性粒細(xì)胞分別減少2.4%和1.0%，此現(xiàn)象在其他α受體阻滯劑中也可見。對駕駛機(jī)操作能力的影響通常情況下本品對駕車或操作機(jī)器能力沒有影響。但應(yīng)向患者說明本品可引起頭暈和疲勞(特別是剛開始治療時(shí))，可導(dǎo)致反應(yīng)能力下降。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦：由于缺乏本品在妊娠時(shí)的臨床經(jīng)驗(yàn)，因此有關(guān)本品在孕期用藥的安全性尚未確定。動物試驗(yàn)證明無致畸作用。動物試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，高劑量用藥可使胎兒存活率下降。孕期應(yīng)避免使用本品。哺乳期：動物試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，多沙唑嗪在動物乳汁中蓄積，尚不清楚本品在人乳汁中的情況，所以哺乳期不應(yīng)使用本品。
【兒童用藥】有關(guān)本品在兒童中應(yīng)用的有效性及安全性尚未證實(shí)。
【老人用藥】常規(guī)劑量的多沙唑嗪可用于腎功能受損的患者及老年患者。肝功能受損患者參見[注意事項(xiàng)]。
【藥物相互作用】
血漿中大部分(98%)多沙唑嗪與蛋白結(jié)合。人血漿體外數(shù)據(jù)表明，多沙唑嗪對地高辛、華法林、苯妥英、吲哚美辛的蛋白結(jié)合無影響。在臨床用藥中多沙唑嗪與噻嗪類利尿劑、呋喃苯胺酸、β阻滯劑、非甾體類抗炎藥物、抗生素、口服降糖藥、促尿酸藥或抗凝劑合并使用未發(fā)現(xiàn)任何不良的藥物相互作用。
【藥物過量】如果藥物過量導(dǎo)致低血壓，患者應(yīng)立即平臥，取頭低位。可根據(jù)個(gè)體情況，采取其它必要的支持治療。由于多沙唑嗪與血漿蛋白結(jié)合率高，藥物過量不宜采用透析法。
【毒理】遺傳毒性本品微核試驗(yàn)、鼠傷寒沙門氏菌誘變試驗(yàn)和人體外周血細(xì)胞培養(yǎng)染色體畸變試驗(yàn)未見陽性。生殖毒性大鼠口服20mg/kg/日甲磺酸多沙唑嗪(AUC為人每日口服12mg的4倍)可見雄性生殖力下降，停藥后兩周可恢復(fù)。家兔和大鼠分別口服41和20mg/kg/日(其血藥濃度分別為人每日口服12mg本品Cmax和AUC的10和4倍)，對胎兒未見影響。家兔給與82mg/kg/日可見胎兒存活率下降。本品可通過胎盤屏障。大鼠母體動物給予多沙唑嗪40或50mg/kg/日(AUC為人每日口服12mg的8倍)可使胎兒出生后生長發(fā)育減緩。哺乳期大鼠口服本品后乳汁中的藥物濃度為其血藥濃度的20倍以上。長期毒性SD大鼠口服80mg/kg/日6個(gè)月和40mg/k/日(AUC為人每日口服12mg的8倍)12個(gè)月后可見心肌壞死和纖維化。大鼠和小鼠按同樣方式給予本品40mg/kg/日(大鼠AUC為人的8倍，小鼠Cmax與人的相等)18個(gè)月均可見心肌纖維化。低劑量(10或20mg/kg/日)時(shí)兩種動物均未見心臟毒性。犬口服20mg/kg/日(Cmax為人每日口服12mg的14倍)12個(gè)月和Wistar大鼠口服100mg/kg
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】進(jìn)口藥品注冊標(biāo)準(zhǔn)JX20090012
【藥代動力學(xué)】
吸收：緩釋片具有比普通片更為平穩(wěn)的血漿藥物濃度參數(shù)。服藥后8-9小時(shí)血漿藥物濃度達(dá)峰值，峰濃度約為同劑量普通片的三分之一。24小時(shí)后兩種劑型的谷濃度水平相似。多沙唑嗪緩釋片峰/谷濃度比值低于普通片峰/谷濃度比值的二分之一。穩(wěn)態(tài)時(shí)，與普通片相比，4mg多沙唑嗪緩釋片的相對生物利用度為54%，8mg的相對生物利用度為59%。老年患者的藥代動力學(xué)參數(shù)與年輕患者無顯著差異。分布：血漿蛋白結(jié)合率約為98%。生物轉(zhuǎn)化：該品代謝完全，以原型藥物排出體外的不超過5%。多沙唑嗪主要通過O-脫甲基化和羥基化代謝。排泄：半衰期：雙相終末半衰期為22小時(shí)。老年患者及腎臟損傷患者的藥代動力學(xué)無明顯改變。目前有關(guān)多沙唑嗪在肝功能受損患者中使用及其與已知影響肝臟代謝藥物(如西咪替丁)作用的資料尚不充分。在一項(xiàng)12例中度肝功受能損傷患者試驗(yàn)中，單劑量多沙唑嗪的藥時(shí)曲線下面積(AUC)升高43%，口服清除率減少40%。與其它完全經(jīng)肝臟代謝的藥物一樣，肝功能改變患者使用多沙唑嗪應(yīng)慎重(參見[注意事項(xiàng)])。
【ATC分類】C02C
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD003368
【貯藏】30℃以下防潮貯存
