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環(huán)胞素注射液
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【藥品名稱】
通用名稱：環(huán)胞素注射液
英文名稱：Sandimmun(CiclosporinInjection)
商品名稱：山地明
【成份】環(huán)胞素 化學名稱為：環(huán)〔〔(E)－(2S,3R,4R)-3-羥基-4-甲基2-甲氨基辛基-6-烯酰〕-L-2氨基-丁�；�-N-甲基氨乙�；�-N-甲基-L-亮氨酰-L-纈氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-纈氨�！撤肿邮剑篊62H111N11O12分子量：1203
【性狀】本品為淡黃色至棕黃色的澄明油狀液體
【適應癥】
器官移植由于存在過敏的風險（見[警告]），只有在不能口服（如剛剛術(shù)后）或是胃腸吸收受損的情況下才進行靜脈注射輸注山地明。此類病人應盡可能快地轉(zhuǎn)向口服制劑（新山地明-環(huán)孢素軟膠囊）的治療。預防腎、肝、心臟、心肺聯(lián)合、肺和胰腺移植的排斥反應。治療既往接受其它免疫抑制劑治療但出現(xiàn)排斥反應的患者。骨髓移植預防移植物排斥反應。移植物抗宿主�。℅VHD）的初期預防和治療。
【功能主治】器官移植由于存在過敏的風險（見[警告]），只有在不能口服（如剛剛術(shù)后）或是胃腸吸收受損的情況下才進行靜脈注射輸注山地明。此類病人應盡可能快地轉(zhuǎn)向口服制劑（新山地明-環(huán)孢素軟膠囊）的治療。預防腎、肝、心臟、心肺聯(lián)合、肺和胰腺移植的排斥反應。治療既往接受其它免疫抑制劑治療但出現(xiàn)排斥反應的患者。骨髓移植預防移植物排斥反應。移植物抗宿主病（GVHD）的初期預防和治療。
【規(guī)格】5ml:250mg
【包裝】玻璃瓶，10支/盒
【用法用量】
用法濃縮液應用生理鹽水或5％葡萄糖按1：20或1：100比例稀釋，然后緩慢靜脈輸入，時間應大約為2～6小時。一經(jīng)稀釋，溶液必須于24小時內(nèi)使用或遺棄。操作建議應使用玻璃輸注瓶。塑料瓶必須符合歐洲藥典關于血液制品用塑料容器規(guī)定，且不含PVC。輸注用濃縮液中包含的聚氧乙烯化蓖麻油能導致PVC中的鄰苯二甲酸酯剝離。瓶子和瓶塞應不含硅油和任何脂類物質(zhì)。至于兒童不可觸及處。劑量和用法如下的建議劑量只作為指導原則。建議劑量為3～5mg/kg，約相當于口服劑量的1/3。對血中環(huán)胞素水平的日常監(jiān)測至關重要，可應用單克隆抗體酶聯(lián)免疫法進行監(jiān)測。所得結(jié)果作為決定不同個體病人所需獲得靶濃度的劑量的指導(查詢有關血液水平監(jiān)測信息見預防節(jié))。器官移植當環(huán)胞素與其它免疫抑制劑(如皮質(zhì)類固醇，或作為3～4種藥物治療方案中的一種藥物)聯(lián)合應用時，應給予較小劑量(如靜脈輸注1～2mg/kg/天，然后口服3～6mg/kg/天)。病人應盡早進行口服環(huán)胞素的治療。骨髓移植第一次給藥應在移植前一天進行，最好為靜脈輸注3～5mg/kg/天。在術(shù)后的最初階段應每日注射該劑量，最多不超過2周。改為口服維持治療后，劑量約為12.5mg/kg/天。胃腸道失調(diào)吸收受損的病人可以繼續(xù)靜脈輸注。部分病人在停服環(huán)胞素后可出現(xiàn)GVHD。GVHD通常是由重建導致。
【不良反應】
本品的不良反應通常是劑量依賴性的，劑量減少后可逆。不良反應的范圍在不同的適應癥中大體是相同的，除了在頻率和嚴重程度方面有些不同。因為在移植的適應癥中應用時由于起始劑量高并且維持治療時間長，所以發(fā)生在移植受者上的不良反應較其它適應癥患者的更常見和嚴重。發(fā)生率的估計：非常常見(≥10％)、常見(1％～10％)、不常見(0.1％～1％)、罕見(0.01％～0.1％)、非常罕見(＜0.01％)。腎臟：非常常見，腎臟功能受損(參見〔注意事項〕)。心血管系統(tǒng)：非常常見，高血壓。中樞神經(jīng)系統(tǒng)：非常常見，震顫，頭痛；常見，感覺異常；不常見，腦部癥狀，例如痙攣、精神錯亂、定向力障礙、反應力受損、激越、失眠、視覺障礙、皮質(zhì)盲、昏迷、麻痹和小腦的共濟失調(diào)；罕見，運動性多發(fā)性神經(jīng)��；非常罕見，視神經(jīng)盤水腫，包括視神經(jīng)乳頭水腫，可能伴隨有繼發(fā)于良性顱內(nèi)高壓的視覺受損。胃腸道和肝臟：常見，食欲減退，惡心，嘔吐，腹痛，腹瀉，牙齦增生和肝功能受損；罕見，胰腺炎。代謝：非常常見，高脂血癥；常見，高尿酸血癥，高鉀血癥，低鎂血癥；罕見，高血糖。肌肉骨骼系統(tǒng)：常見，肌肉痙攣，肌痛；罕見，肌肉無力，肌病。血液：不常見，貧血，血小板減少癥；罕見，血栓性血小板減少性紫癜，微血管病性溶血性貧血，溶血性尿毒癥綜合癥。皮膚和附屬物：常見，多毛癥；不常見，皮膚過敏反應。全身：常見，疲勞；不常見，水腫，體重增加。內(nèi)分泌系統(tǒng)：罕見，月經(jīng)紊亂，男性乳房發(fā)育。
【禁忌】對環(huán)胞素或輔料中任何成份過敏(如對聚氧乙烯化蓖麻油具高敏感性)者。
【注意事項】
只有對免疫抑制治療有經(jīng)驗的、能夠進行必要監(jiān)測的醫(yī)生才能處方本品。接受本品的移植病人應該在配備有必需的實驗室和醫(yī)療設備的中心進行治療。應給予所有對隨訪有用的預防準備。包括定期全面的體格檢查，測量血壓，以及左右安全指數(shù)的監(jiān)控，尤其是血清肌酐(如下)。負責維持治療的醫(yī)生應該收集用于病人隨訪的所有相關信息。與其它免疫抑制劑相同，環(huán)胞素有增加發(fā)生淋巴瘤和其他惡性腫瘤的風險，尤其是皮膚的腫瘤。此種發(fā)生惡性腫瘤風險的增加與免疫抑制的程度和持續(xù)時間更加相關，與應用的是哪一個免疫抑制劑相關性不大。所以對一個包含多種免疫抑制劑的治療方案必須慎重，因為它可能導致致命的淋巴增生紊亂和實質(zhì)器官腫瘤的發(fā)生，一部分報道為致死。考慮到皮膚惡性病變的潛在危險，應該提醒使用山地明的病人，應避免過度暴露在陽光下、不要同時接受紫外線B的照射或紫外線A光化學療法。像病人應用其他免疫抑制劑一樣，使用環(huán)胞素的病人易于發(fā)生細菌、霉菌、寄生蟲和病毒的感染，且經(jīng)常為機會致病菌。因為感染可能會致命的，所以應采取有效的預防與治療措施，特別是接受長期多種免疫抑制劑治療的病人。應用本品治療的最初幾周內(nèi)，一種常見的和潛在的嚴重并發(fā)癥是血清肌酐和尿素氮水平的增高。這些功能性改變是劑量依賴性和可逆的，當減少劑量時通常會轉(zhuǎn)為正常。部分長期治療的病人可能導致腎臟的結(jié)構(gòu)改變(如間質(zhì)性纖維化)，這些改變必須與腎臟移植病人的慢性排斥反應區(qū)分開來。應用本品治療還可見劑量依賴性和可逆性的血清膽紅素增加，偶有肝臟酶水平的增加。要求定期對肝臟和腎功能指標進行檢查，必要時減少劑量。對于老年病人，尤其應該注意監(jiān)測腎功能。當山地明用于移植患者時，對環(huán)胞素血藥濃度進行常規(guī)監(jiān)測是重要的安全措施。使用山地明治療期間要定期監(jiān)測血壓，如果出現(xiàn)高血壓，必須進行適當?shù)目垢哐獕褐委�。應�?yōu)先使用不干擾環(huán)胞素藥代動力學的抗高血壓藥物，如依拉地平或硝苯地平(參見〔藥物相互作用〕)。有報道少數(shù)病例應用本品治療后導致輕微、可逆的血脂增加，因此在開始治療前和其后一個月應監(jiān)測血脂水平。如有增加，應減少飲食中脂肪攝入，并可適當減少本品的劑量。環(huán)胞素增加發(fā)生高血鉀的風險，特別是對于有腎功能不全的病人。在服用環(huán)胞素和同時服用保鉀利尿劑、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑、含有鉀的藥物及服用高鉀的食物的病人中要慎用(參見與其他藥物的相互作用)。在這種情況下，建議定期檢查血鉀水平。環(huán)胞素增加鎂的排出可導致癥狀性低鎂血癥，特別是在移植期間。在移植期間建議監(jiān)測血鎂，特別是有神經(jīng)癥狀時。如果確實需要，可以額外補充鎂。對于高尿酸血癥的病人應特別注意。在應用環(huán)胞素治療期間，接種的疫苗效力可能降低，并且應避免使用活疫苗。環(huán)胞素與樂卡地平聯(lián)合應用時應注意觀察(參見與其他藥物的相互作用)。濃縮輸注液中含有聚氧乙烯化蓖麻油，其已被報告會導致類過敏性反應，如面紅、胸廓上移、非心因性肺水腫、急性呼吸窘迫、呼吸困難和喘息、血壓改變和心動過速。因此，對于那些曾經(jīng)接受含聚氧乙烯化蓖麻油藥物(如CremophorEL)靜脈注射或輸液的病人，或易發(fā)生高敏感性反應的病人應特別小心。所有接受靜脈輸注本品的病人均應在輸注后持續(xù)觀察至少30分鐘，此后應進行定期觀察。一旦出現(xiàn)過敏反應則應中斷輸注。床旁應準備腎上腺素(水性溶液1：1000)和氧氣。在輸注本品前通過預防性地應用抗組胺藥有可能防止類過敏性反應的發(fā)生。腎功能的監(jiān)測由于山地明能夠損害腎功能，因此在治療前應至少測量兩次血漿肌酐值，從而建立一個可信賴的血清肌酐基線。在治療的前三個月，應該每2個星期進行一次血清肌酐的監(jiān)測。此后，如果血清肌酐的水平在可接受的范圍內(nèi)，或者保持穩(wěn)定，可以考慮延長血清肌酐檢測的時間。根據(jù)肌酐值進行劑量調(diào)整如果在1次以上測定中血清肌酐始終比基線高30％以上，應考慮降低山地明劑量的25～50％，如果血清肌酐增加50％，給藥劑量必須降低50％。即使患者檢查值仍然在實驗室正常范圍內(nèi)，這些建議也適用。如果降低給藥劑量未能在4個星期內(nèi)使血清肌酐水平降低，應終止山地明治療。山地明治療期間的高血壓如果在治療期間出現(xiàn)了高血壓，并且不能通過相應的降壓治療得到控制，應降低山地明的給藥劑量或者終止山地明治療。淋巴細胞增生紊亂和實質(zhì)器官腫瘤的早期檢查監(jiān)測同其他免疫抑制劑治療相同，使用山地明可導致淋巴細胞增生紊亂和實質(zhì)器官腫瘤的風險增加，尤其是皮膚，必須予以考慮。對于這些異常，長期使用山地明的患者必須嚴密監(jiān)測。如發(fā)現(xiàn)腫瘤前或腫瘤病變，應中止山地明治療。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠期動物試驗已證明了大鼠和家兔的生殖毒性(見臨床前安全性資料)。在懷孕婦女中使用山地明的經(jīng)驗是有限的。在使用免疫抑制劑治療的孕婦移植患者中增加了早產(chǎn)的風險。觀察了最長達7年(最大約7歲)曾于胎兒期在子宮內(nèi)暴露于環(huán)胞素(母親服用環(huán)胞素)的兒童，這些兒童的腎功能和血壓均正常，但觀察例數(shù)有限。然而，尚未在孕婦中進行充分的對照試驗，因此，在妊娠期間不應使用山地明，除非能證明對母親的潛在利益大于對胎兒的潛在風險。哺乳期環(huán)胞素可進入乳汁。因此正在接受本品治療的母親不要哺乳。
【兒童用藥】對于兒童，通常其使用的劑量及給藥方案與成人相同，盡管一些研究顯示兒童可以使用和耐受較成人更高的劑量。
【老人用藥】環(huán)胞素在高齡患者的使用經(jīng)驗是有限的，但在已有的研究中表明，其使用劑量與推薦劑量沒有差別。
【藥物相互作用】
食物的相互作用據(jù)報道，同時攝取柚子汁可增加環(huán)胞素的生物利用度。藥物的相互作用已報告同多種藥物有藥物間的相互作用。下述列出的是有良好的文件記錄并且認為有臨床相關性的。已知許多藥物通過競爭性地抑制或誘導肝酶-特別是細胞色素P-450NF（CyP3A家族，該酶系統(tǒng)參與代謝與消除環(huán)胞素）可以增加或降低血漿或全血的環(huán)胞素濃度。降低環(huán)胞素血藥濃度的藥物巴比妥類藥物，卡馬西平，奧卡西平，苯妥英，安乃近，奈夫西林，和靜注（非口服）磺胺二甲嘧啶利福平，奧曲肽，丙丁酚，奧利司他，貫葉連翹，曲格列酮，噻氯匹定，磺吡酮，特比萘芬，波生坦。增加血漿或全血中環(huán)胞素水平的藥物某些大環(huán)內(nèi)酯類抗生素(包括紅霉素，阿奇霉素和克拉霉素)，酮康唑，氟康唑，伊曲康唑，伏立康唑，地爾硫卓，尼卡地平，維拉帕米，甲氧氯普胺，口服避孕藥，達那唑，甲潑尼龍(高劑量)，別嘌醇，胺碘酮，膽酸及其衍生物，蛋白酶抑制劑，依馬替尼，秋水仙堿。其他相關的藥物相互作用在應用環(huán)胞素與其它已知有腎毒性協(xié)同作用的藥物：氨基糖苷類(包括慶大霉素和妥布霉素)、兩性霉素B、環(huán)丙沙星、萬古霉素、甲氧芐啶(+磺胺二甲嘧啶)、非甾體類抗炎藥(包括雙氯芬酸、吲哚美辛、萘普生和舒林酸)和美法侖、H2組胺受體阻斷劑(如西咪替丁、雷尼替丁)、甲氨蝶呤。由于可能增加腎毒性，應避免與他克莫司合并用藥。與單獨服用環(huán)胞素相比，聯(lián)合應用硝苯地平和環(huán)胞素可導致牙齦增生的發(fā)生率增加。同時使用環(huán)胞素和樂卡地平后，樂卡地平血藥濃度時間曲線下面積(AUC)增加3倍，環(huán)胞素血藥濃度時間曲線下面積(AUC)增加21％。因此，同時使用環(huán)胞素和樂卡地平應特別注意。聯(lián)合應用環(huán)胞素和雙氯芬酸時發(fā)現(xiàn)雙氯芬酸的生物利用度會顯著增加，可能并發(fā)可逆性的腎功能衰竭。生物利用度的增加很可能是因為雙氯芬酸高首過效應的降低。環(huán)胞素與低首過效應的NSAIDs(例如：乙酰水楊酸鹽)合用時，該NSAIDs的生物利用度通常不會有增高。環(huán)胞素可能會減少地高辛、秋水仙堿、潑尼松龍和HMG-CoA還原酶抑制劑(他汀類)的清除。幾例使用地高辛的患者在開始使用環(huán)胞素治療的幾天內(nèi)發(fā)生了嚴重的洋地黃葉毒性。也有報道稱使用環(huán)胞素，特別是腎功能障礙的患者使用環(huán)胞素可增加秋水仙堿的毒性作用(如肌病和腎病)。如果地高辛或秋水仙堿與環(huán)胞素同時使用，則要求進行密切的臨床觀察以便能夠早期檢測出地高辛或秋水仙堿的毒性表現(xiàn)，之后降低給藥劑量或停藥。文獻報道和上市后的使用情況表明，環(huán)胞素與洛伐他汀、昔伐司汀、阿托伐他汀、普伐他汀合并用藥可引起肌毒性(包括肌痛、虛弱、肌炎和橫紋肌溶解)，但罕見與氟伐他汀合用時。當與環(huán)胞素同時給藥時，應根據(jù)標簽說明降低給藥劑量。對具有肌病征兆和癥狀的患者、或具有發(fā)生嚴重腎損害風險因素的患者(包括腎衰、繼而發(fā)生橫紋肌溶解)需要暫時降低或終止他汀類藥物的治療。在使用依維莫司或西羅莫司與全劑量環(huán)胞素微乳劑聯(lián)合給藥的試驗中出現(xiàn)了血清肌酐水平升高。這種作用通常隨著環(huán)胞素給藥劑量的降低而恢復。依維莫司或西羅莫司對環(huán)胞素藥代動力學只有較小的影響。與環(huán)胞素聯(lián)合給藥明顯增加了依維莫司或西羅莫司的血藥濃度。與保鉀藥物(如保鉀利尿劑、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑)或含鉀藥物同時使用時應特別注意，因為可能引起明顯的血清鉀升高。建議：當不可避免地聯(lián)合使用與環(huán)胞素存在相互作用的藥物時，應遵守下列建議。已知有腎毒性協(xié)同作用的藥物應嚴密監(jiān)測腎功能(特別是血清肌酐水平)。當發(fā)生明顯的腎功能損傷時，應降低聯(lián)合使用的其他藥品的劑量或考慮替代治療。在移植患者中，已有報道在合并給予纖維酸衍生物(如苯扎貝特、非諾貝特)后發(fā)生了明顯的、但可恢復的腎功能損害(伴隨血清肌酐水平升高)。因此對這些患者必須密切監(jiān)測其腎功能。如果發(fā)生明顯的腎功能損害，應停止合并用藥。已知降低或升高環(huán)胞素生物利用度的藥物接受移植的病人應經(jīng)常進行血液中環(huán)胞素水平的檢測，特別在開始和結(jié)束其他藥物治療時，如有需要，環(huán)胞素的劑量應進行調(diào)整或停止合并給藥。當需要聯(lián)合使用能提高血液中環(huán)胞素水平的藥物時，應更加頻繁的監(jiān)測腎功能和嚴密監(jiān)測那些比血液環(huán)胞素藥物水平更易檢測的不良反應。使用環(huán)胞素治療引起牙齦增生的病人應避免使用硝苯地平。與未接受環(huán)胞素治療的患者相比，在接受環(huán)胞素治療的患者中應用已知有很強的首過效應的非甾體類抗炎藥（如雙氯芬酸）時，應采用較低的劑量。如果和環(huán)胞素同時使用地高辛、秋水仙堿、洛伐他汀、普伐他汀和昔伐司汀等藥物，應小心進行臨床監(jiān)測，及早發(fā)現(xiàn)毒性反應，從而降低劑量或停藥。
【藥物過量】癥狀少有山地明急性藥物過量的經(jīng)驗。然而，曾有報道，意外過量靜脈用于早產(chǎn)兒導致了嚴重的中毒癥狀。治療對于所有的藥物過量病例，應給予一般支持性、對癥治療。透析和活性炭血液吸附無法充分去除身體中的環(huán)胞素。
【藥理】環(huán)胞素是一種含11個氨基酸的環(huán)形多肽。動物實驗表明，環(huán)胞素能延長皮膚、心臟、腎臟、胰腺、骨髓、小腸和肺等同種異體移植器官和組織的存活，是一高效的免疫抑制劑。研究表明：環(huán)胞素既可抑制細胞介導反應的發(fā)展——包括同種移植免疫，遲發(fā)的皮膚高敏敏感性，實驗性過敏腦骨髓炎，弗氏佐劑性關節(jié)炎，移植物抗宿主病(GVHD)；又可抑制T細胞依賴的抗體生成——以及包括白介素-2(T細胞生長因子，TCGF)在內(nèi)淋巴因子的生成與釋放。有證據(jù)表明，環(huán)胞素能將靜止的淋巴細胞阻滯于G0期和G1早期，并能夠抑制通過抗原接觸而被激活的T細胞釋放淋巴因子。現(xiàn)有的全部證據(jù)提示環(huán)胞素可以對淋巴細胞產(chǎn)生特異和可逆的作用。人類接受器官和骨髓移植后，預防和治療移植排斥和GVHD方面已得到成功的應用。在一些被認為或推斷為自身免疫的情況下，也有有益的作用。與細胞生長抑制劑不同，環(huán)胞素不損害血細胞生成或影響巨噬細胞的功能。與接受其它抑制細胞生長的免疫抑制劑的器官移植病人相比，接受環(huán)胞素治療的病人較少發(fā)生感染。。
【毒理】在標準的口服給藥實驗系統(tǒng)中(大鼠每天口服給藥劑量達到17mg/kg，家兔達到30mg/kg)，環(huán)胞素沒有致突變作用或致畸作用。在毒性給藥劑量時(大鼠每天口服給藥劑量為30mg/kg，家兔為100mg/kg)，環(huán)胞素具有胚胎和胎兒毒性，表現(xiàn)為產(chǎn)前和產(chǎn)后死亡率增加，以及胎兒體重降低和相應的骨骼發(fā)育遲緩。在兩篇發(fā)表的研究試驗中，暴露于環(huán)胞素(皮下給藥10mg/kg/day)的胎兔直至35周齡的家兔都出現(xiàn)了腎單位數(shù)減少、腎肥大、全身性高血壓和進行性腎功能不全。孕鼠靜脈給藥環(huán)胞素12mg/kg/day(是推薦的人靜脈給藥劑量的2倍)結(jié)果增加了胎鼠室間隔缺損的發(fā)生率。這些結(jié)果尚未在其它動物中得到證明，其與人的相關性未知。在雄性和雌性大鼠與小鼠中進行了致癌試驗。在小鼠78周試驗中，當每天給藥劑量為1，4和16mg/kg時，雌性小鼠出現(xiàn)了具有統(tǒng)計學意義的發(fā)生淋巴細胞性淋巴瘤的跡象，而中間劑量組雄性動脈肝細胞癌的發(fā)生率明顯超過了對照組。在大鼠24個月試驗中，當每天給藥劑量為0.5，2和8mg/kg時，低劑量組發(fā)生胰島細胞腺癌明顯超過了對照組。肝細胞癌和胰島細胞腺癌沒有劑量相關性。對雄性和雌性大鼠進行的試
【藥代動力學】
分布環(huán)胞素主意分布于血液外，平均表觀分布容積為3.5L/kg。血液中的分布取決于藥物的濃度：血漿中分布的為33～47％，淋巴細胞4～9％，粒細胞5～12％，紅血球41～58％。高濃度時，白細胞和紅細胞的攝入被飽和。在血漿中，約90％的環(huán)胞素與蛋白質(zhì)結(jié)合。(主要為脂蛋白)。代謝環(huán)胞素被廣泛地生物轉(zhuǎn)化，代謝的主要部位是細胞色素P450(CyP4503A4)依賴型－氧化物酶系統(tǒng)。目前發(fā)現(xiàn)了多于15種的代謝產(chǎn)物。主要代謝途徑為不同分子部位的一羥基化合反應、二羥基化合反應和N-脫甲基化反應。已經(jīng)發(fā)現(xiàn)影響細胞色素P450(CyP4503A4)依賴型酶系統(tǒng)的藥物，它們能增加或降低血液中環(huán)胞素的水平(見相互作用節(jié))。到目前為止，所有的代謝產(chǎn)物均被鑒定含有母藥的完整的肽結(jié)構(gòu)。一些代謝產(chǎn)物有輕微的免疫抑制作用(達到環(huán)胞素的10％)。
【編碼】HD003093
【貯藏】30℃以下貯藏。藥物超過印于包裝上的截止日期（＝EXP）不能再使用。置于兒童不可觸及處。
