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格拉司瓊注射液
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【藥品名稱】
通用名稱:格拉司瓊注射液
英文名稱:GranisetronInjection
商品名稱:蘇令瓊
【成份】格拉司瓊 化學名稱為:1-甲基-N-〔橋-9-甲基-9-氮雜雙環(huán)(3,3,1)壬烷-3-基〕-1H-吲哚-3-甲酰胺分子式:C18H24N4O分子量:312.43
【性狀】本品為無色的澄明液體。
【適應癥】
用于放射治療、細胞毒類藥物化療引起的惡心和嘔吐。
【功能主治】用于放射治療、細胞毒類藥物化療引起的惡心和嘔吐。
【用法用量】
成人:通常為3mg,用20-50mL的5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液稀釋后,于治療前30分鐘靜脈注射,給藥時間應超過5分鐘。大多數(shù)病人只需給藥1次,對惡心和嘔吐的預防作用便可超過24小時,必要時可增加給藥1-2次,但每日最高劑量不應超過9mg。肝、腎功能不全者無需調(diào)整劑量。
【不良反應】
常見不良反應為頭痛、倦怠、發(fā)熱、便秘、偶有短暫性無癥狀肝臟氨基轉(zhuǎn)移酶增加。上述反應輕微,無須特殊處理。
【禁忌】對本品或有關化合物過敏者、胃腸道梗阻者禁用。
【注意事項】
孕婦、兒童不宜使用。哺乳期婦女若使用本品時應停止哺乳。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦除非必需外,不宜使用。哺乳期婦女需慎用,若使用本品時應停止哺乳。
【兒童用藥】對兒童不推薦使用。
【老人用藥】老年人無需調(diào)整劑量。
【藥物相互作用】
與堿性藥物配伍會產(chǎn)生沉淀而失去作用。
【藥理】本品是一種高選擇性的5-HT3受體拮抗劑,對因放療、化療及手術引起的惡心和嘔吐具有良好的預防和治療作用。放療、化療及外科手術等因素可引起腸嗜鉻細胞釋放5-HT,5-HT可激活中樞或迷走神經(jīng)的5-HT3受體而引起嘔吐反射。本品控制惡心和嘔吐的機制,是通過拮抗中樞化學感受區(qū)及外周迷走神經(jīng)末梢的5-HT3受體,從而抑制惡心、嘔吐的發(fā)生。本品選擇性高,無錐體外系反應、過度鎮(zhèn)靜等不良反應。
【藥代動力學】
健康受試者靜注本品20μg/kg或40μg/kg后,平均血漿峰濃度分別為13.7μg/kg和42.8μg/L,血漿清除半衰期約3.1-5.9小時。本品在體內(nèi)分布廣泛,血清蛋白結合率約為65%,大部分迅速代謝,主要代謝途徑為N-去烷基化及芳香環(huán)氧化后,再共軛形成結合產(chǎn)物,本品通過糞便和尿液排泄。
【編碼】HD008136
【貯藏】遮光,密閉保存。



