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鹽酸纈更昔洛韋片
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【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸纈更昔洛韋片
英文名稱：Valcyte(ValganciclovirHydrochlorideTablets)
商品名稱：萬(wàn)賽維
【成份】鹽酸纈更昔洛韋
【性狀】本品為粉紅色卵圓形薄膜包衣口服片。
【適應(yīng)癥】
鹽酸纈更昔洛韋片適用于治療獲得性免疫缺陷綜合癥(AIDS)患者的巨細(xì)胞病毒(CMV)視網(wǎng)膜炎。鹽酸纈更昔洛韋片適用于預(yù)防高危實(shí)體器官移植患者的CMV感染。
【功能主治】鹽酸纈更昔洛韋片適用于治療獲得性免疫缺陷綜合癥(AIDS)患者的巨細(xì)胞病毒(CMV)視網(wǎng)膜炎。鹽酸纈更昔洛韋片適用于預(yù)防高危實(shí)體器官移植患者的CMV感染。
【規(guī)格】450mg（以纈更昔洛韋計(jì)）
【包裝】60片/瓶
【用法用量】
注意-避免藥物過量的基本要求是嚴(yán)格按推薦劑量給藥。標(biāo)準(zhǔn)劑量鹽酸纈更昔洛韋片口服給藥，應(yīng)與食物同服（參見藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)-吸收）。鹽酸纈更昔洛韋片可迅速大量的轉(zhuǎn)化成更昔洛韋。以更昔洛韋測(cè)定的鹽酸纈更昔洛韋片的生物利用度比更昔洛韋膠囊高10倍，因此應(yīng)嚴(yán)格遵守以下所述的鹽酸纈更昔洛韋片用量和用法說明（參見注意事項(xiàng)和藥物過量）。成年患者CMV視網(wǎng)膜炎的誘導(dǎo)治療對(duì)于活動(dòng)性CMV視網(wǎng)膜炎患者，推薦劑量是900mg（兩片450mg的片劑），每天兩次，服21天。延長(zhǎng)誘導(dǎo)治療可能增加骨髓毒性的危險(xiǎn)性（參見注意事項(xiàng)）。CMV視網(wǎng)膜炎的維持治療在誘導(dǎo)治療后，或?qū)τ诜腔顒?dòng)性CMV視網(wǎng)膜炎患者，推薦劑量是900mg（兩片450mg的片劑），每天一次。視網(wǎng)膜炎惡化的患者可重復(fù)誘導(dǎo)治療（參見誘導(dǎo)治療）。移植患者CMV感染的預(yù)防對(duì)于腎臟移植患者，推薦劑量是900mg（兩片450mg的片劑），每天一次，從移植后10天內(nèi)開始，直至移植后200天。對(duì)于已接受腎臟以外的實(shí)體器官移植的患者，推薦劑量是900mg（兩片450mg的片劑），每天一次，從移植后10天內(nèi)開始，直至移植后100天。特殊劑量指南腎功能不全患者應(yīng)密切監(jiān)測(cè)血清肌酐或肌酐清除率水平。對(duì)于成年患者應(yīng)按照下表所示根據(jù)肌酐清除率調(diào)整劑量（參見特殊人群的藥代動(dòng)力學(xué)和注意事項(xiàng)）。可按下面公式根據(jù)血清肌酐估算肌酐清除率：男性的肌酐清除率=（140-年齡[歲]）×（體重[kg]）/(72)×(0.011×血清肌酐[μmol/l])女性的肌酐清除率=0.85×男性數(shù)值進(jìn)行血液透析的患者對(duì)于進(jìn)行血液透析的患者(CrCl＜10ml/min)，無法給出推薦劑量。因此鹽酸纈更昔洛韋片不能用于此類患者（參見特殊人群的藥代動(dòng)力學(xué)和注意事項(xiàng)）。重度自細(xì)胞減少、中性粒細(xì)胞減少、貧血、血小板減少和全血細(xì)胞減少的患者鹽酸纈更昔洛韋片（和更昔洛韋）治療的患者觀察到發(fā)生重度白細(xì)胞減少、中性粒細(xì)胞減少、貧血、血小板減少、全血細(xì)胞減少、骨髓抑制和再生障礙性貧血的病例。如果中性粒細(xì)胞絕對(duì)計(jì)數(shù)少于500/μl，血小板計(jì)數(shù)少于25000/μl，或血紅蛋白低于8g/dl的情況下都不能開始鹽酸纈更昔洛韋片的治療（參見警告、注意事項(xiàng)和不良反應(yīng)）。
【不良反應(yīng)】
從臨床試驗(yàn)中獲得的經(jīng)驗(yàn)鹽酸纈更昔洛韋片的使用經(jīng)驗(yàn)纈更昔洛韋是更昔洛韋的前體藥物，口服后迅速轉(zhuǎn)化成更昔洛韋。因此己知的與更昔洛韋有關(guān)的不良反應(yīng)預(yù)計(jì)也會(huì)在應(yīng)用鹽酸纈更昔洛韋片時(shí)發(fā)生。所有在鹽酸纈更昔洛韋片臨床研究中觀察到的不良事件在應(yīng)用更昔洛韋時(shí)也都曾觀察到。AIDS患者CMV視網(wǎng)膜炎的治療在每組79例患者參加的隨機(jī)應(yīng)用纈更昔洛韋或靜脈更昔洛韋治療28天（21天誘導(dǎo)治療，7天維持治療）的臨床試驗(yàn)中，兩組的安全性數(shù)據(jù)有可比性。報(bào)告最多的不良事件是腹瀉、中性粒細(xì)胞減少和發(fā)熱。在口服纈更昔洛韋治療組中，腹瀉、口腔念珠菌感染、頭痛和疲乏報(bào)告較多；而在靜脈更昔洛韋治療組中，惡心和注射部位相關(guān)事件報(bào)告校多(見表2)。表3所示的為發(fā)生率≥5%的不良事件，不論嚴(yán)重性和是否與藥物有關(guān)，數(shù)據(jù)來源于接受鹽酸纈更昔洛韋片治療的CMV視網(wǎng)膜炎或?qū)嶓w器官移植患者的臨床試驗(yàn)。與表3相關(guān)的信息來源于兩個(gè)臨床試驗(yàn)(n=370)，研究對(duì)象為接受鹽酸纈更昔洛韋片900mg每天二次誘導(dǎo)治療或900mg每天一次維持治療的CMV視網(wǎng)膜炎的患者。這些患者中有約65%接受纈更昔洛韋治療超過9個(gè)月（最長(zhǎng)時(shí)間為30個(gè)月）。兩個(gè)臨床試驗(yàn)中(n=370)，不論嚴(yán)重性和是否與藥物有關(guān)，在鹽酸纈更昔洛韋片治療組報(bào)告最多的不良事件（占患者的%）為腹瀉(38%)、發(fā)熱(26%)、惡心(25%)、中性粒細(xì)胞減少(24%)和貧血(22%)。不良事件大多數(shù)為輕度或中度。不論嚴(yán)重性如何，研究者報(bào)告最多的與鹽酸纈更昔洛韋片有關(guān)（包括可能無關(guān)、可能有關(guān)和很可能有關(guān)）的事件是中性粒細(xì)胞減少(21%)、貧血(14%)、腹瀉(13%)和惡心(9%)。器官移植患者CMV感染的預(yù)防表3所示的為發(fā)生率≥5%的不良事件，不論嚴(yán)重性和是否與藥物有關(guān)，這組數(shù)據(jù)來源于一個(gè)臨床試驗(yàn)，實(shí)體器官移植患者接受纈更昔洛韋(n=244)或口服更昔洛韋(n=126)，從移植后10天內(nèi)開始，直至移植后100天，觀察至停藥后28天。不論嚴(yán)重性和是否與藥物有關(guān)，本臨床試驗(yàn)中纈更昔洛韋片治療組(n=244)報(bào)告最多的不良事件（患者的%）為腹瀉(30%)、震顫(28%)、移植物排斥(24%)、惡心(23%)、頭痛(22%)、下肢水腫(21%)、便秘(20%)、背痛(20%)、失眠(20%)、高血壓(18%)和嘔吐(16%)。這些不良事件也見于口服更昔洛韋患者，且發(fā)生率相似。大多數(shù)不良事件為輕到中度。出現(xiàn)在實(shí)體器官移植的臨床試驗(yàn)中（100天給藥方案）而未在CMV視網(wǎng)膜炎的臨床試驗(yàn)中出現(xiàn)的發(fā)生率≥2%的不良事件包括高血壓(18%)、血肌酐升高(10%)和代謝紊亂（高血鉀）(14%)和肝功能異常(9%)。這些不良事件的發(fā)生率與口服更昔洛韋相似，可認(rèn)為反映了基礎(chǔ)疾病的病情表現(xiàn)。在接受治療直至移植后100天的實(shí)體器官移植患者中，不論嚴(yán)重性如何，研究者報(bào)告最多的與纈更昔洛韋片有關(guān)（包括可能無關(guān)、可能有關(guān)和很可能有關(guān)）的事件是白細(xì)胞減少(9%)、腹瀉(7%)、惡心(6%)和中性粒細(xì)胞減少(5%)。在三個(gè)臨床試驗(yàn)中(n=614)，考慮與鹽酸纈更昔洛韋片應(yīng)用有關(guān)，但發(fā)生率不到5%的嚴(yán)重不良事件沒有包含在以上兩個(gè)表中，如下列出：血液和淋巴系統(tǒng)：全血細(xì)胞減少、骨髓抑制、再生障礙性貧血。泌尿生殖系統(tǒng)：腎肌酐清除率下降。出血并發(fā)癥：與血小板減少有關(guān)的可能威脅生命的出血中樞和周圍神經(jīng)系統(tǒng)：驚厥、精神異常、幻覺、意識(shí)模糊、易激動(dòng)。全身：纈更昔洛韋過敏反應(yīng)。報(bào)告與纈更昔洛韋相關(guān)的實(shí)驗(yàn)室異常如下表：接受纈更昔洛韋治療的CMV視網(wǎng)膜炎患者發(fā)生重度粒細(xì)胞減少(ANC＜500/ul)的比例(16%)高于實(shí)體器官移植后服用纈更昔洛韋(5%)或口服更昔洛韋治療直至移植后100天的患者(3%)。與CMV視網(wǎng)膜炎患者相比，實(shí)體器官移植后服用纈更昔洛韋或口服更昔洛韋治療直至移植后100天的患者血肌酐升高更明顯。對(duì)于實(shí)體器官移植患者腎功能受損較常見。在高危腎臟移植患者中，本品的總體安全性沒有隨預(yù)防周期增加至200天而發(fā)生變化。更昔洛韋的經(jīng)驗(yàn)鹽酸纈更昔洛韋片被迅速的轉(zhuǎn)化成更昔洛韋。上面沒有提到的有關(guān)更昔洛韋的不良事件如下：胃腸系統(tǒng)：腹脹、膽管炎、消化不良、吞咽困難、嗝逆、食管炎、大便失禁、胃腸脹氣、胃炎、胃腸功能紊亂、胃腸道出血、口腔潰瘍、胰腺炎、舌功能紊亂全身性疾病：腹水、衰弱、細(xì)菌、真菌和病毒感染，出血、乏力、粘膜疾病、疼痛、光敏反應(yīng)、寒戰(zhàn)、膿毒血癥。肝功能：肝炎、黃疸皮膚和附屬物：脫發(fā)、皮膚干燥、出汗增多、蕁麻疹中樞和周圍神經(jīng)系統(tǒng)：做夢(mèng)異常、健忘、焦慮、共濟(jì)失調(diào)、昏迷、口干、情感障礙、運(yùn)動(dòng)過度綜合征、張力亢進(jìn)、性欲減退、肌陣攣、緊張、嗜睡、思維異常肌肉-骨骼系統(tǒng)：肌肉骨骼疼痛、肌無力綜合癥泌尿系統(tǒng)：血尿、陽(yáng)痿、腎衰竭、尿頻代謝和營(yíng)養(yǎng)：血堿性磷酸酶升高、血肌酐磷酸激酶升高、血糖降低、血乳酸脫氫酶升高、糖尿病、低蛋白血癥特殊感覺：弱視、失明、耳痛、眼出血、眼痛、耳聾、青光眼、味覺紊亂、耳鳴、視覺異常、玻璃體異常血液和淋巴系統(tǒng)：嗜酸性粒細(xì)胞增多、白細(xì)胞增多、淋巴結(jié)病、脾臟增大心血管系統(tǒng)：心律失常（包括室性心律失常）、偏頭痛、靜脈炎、心動(dòng)過速、血栓性深靜脈炎、血管擴(kuò)張。呼吸系統(tǒng)：鼻竇充血上市后的經(jīng)驗(yàn)更昔洛韋的經(jīng)驗(yàn)在以上各部分都沒有提到的靜脈和口服更昔洛韋上市后自發(fā)報(bào)告的不良事件，以下所列的是不能排除可能與更昔洛韋有關(guān)的不良事件。由于鹽酸纈更昔洛韋片被迅速的大量的轉(zhuǎn)化為更昔洛韋，這些不良事件也可能在服用鹽酸纈更昔洛韋片時(shí)發(fā)生。過敏反應(yīng)男性生育能力下降上市后報(bào)告的不良事件與鹽酸纈更昔洛韋片和更昔洛韋臨床試驗(yàn)中觀察到的不良事件是一致的。
【禁忌】己知對(duì)纈更昔洛韋、更昔洛韋或藥品中任何其他成分有過敏反應(yīng)的患者不能應(yīng)用鹽酸纈更昔洛韋片。由于鹽酸纈更昔洛韋片與阿昔洛維和伐昔洛韋的化學(xué)結(jié)構(gòu)相似，這些藥物之間可能存在交叉過敏反應(yīng)。
【注意事項(xiàng)】
以更昔洛韋測(cè)定的鹽酸纈更昔洛韋片的絕對(duì)生物利用度比更昔洛韋膠囊高10倍。鹽酸纈更昔洛韋片不能1:1的替換更昔洛韋膠囊。以前服用更昔洛韋膠囊要改用鹽酸纈更昔洛韋片片劑的患者，應(yīng)被告知如果服用超過處方劑量的鹽酸纈更昔洛韋片則有藥物過量的危險(xiǎn)。（參見用量用法和藥物過量）。在治療過程中建議監(jiān)測(cè)全血細(xì)胞計(jì)數(shù)和血小板計(jì)數(shù)。對(duì)于有嚴(yán)重白細(xì)胞減少、中性粒細(xì)胞減少、貧血和/或血小板減少的患者，建議采用血細(xì)胞生長(zhǎng)因子治療和/或考慮暫停服藥（參見特殊劑量指南和不良反應(yīng)）。對(duì)腎功能不全的患者，需要按照肌酐清除率調(diào)整劑量（參見特殊劑量指南和特殊人群的藥代動(dòng)力學(xué)）。對(duì)進(jìn)行血液透析的患者(CrCl＜10ml/min)，無法給出推薦劑量。因此鹽酸纈更昔洛韋片不能用于此類患者（參見特殊劑量指南和特殊人群的藥代動(dòng)力學(xué)）。應(yīng)用鹽酸纈更昔洛韋片和/或更昔洛韋后有報(bào)道出現(xiàn)驚厥、鎮(zhèn)靜、眩暈、共濟(jì)失調(diào)，和/或意識(shí)模糊。如果這些情況發(fā)生，可能會(huì)影響需要保持警覺的活動(dòng)，包括患者駕駛汽車和操作機(jī)器的能力。在合用亞胺培南一西司他�。ㄌ┠埽┖透袈屙f的患者中有發(fā)生驚厥的報(bào)道。鹽酸纈更昔洛韋片不應(yīng)該與泰能合用，除非可能獲得的益處高于潛在的危險(xiǎn)性（參見藥物相互作用）。齊多夫定和鹽酸纈更昔洛韋片都可能引起中性粒細(xì)胞減少和貧血。有些患者可能不能耐受這兩種藥物全量合用（參見藥物相互作用）。與鹽酸纈更昔洛韋片合用時(shí)，地丹諾辛的血漿濃度可能會(huì)升高；因此應(yīng)密切監(jiān)測(cè)患者的地丹諾辛毒性（參見藥物相互作用）。鹽酸纈更昔洛韋片和其他己知有骨髓抑制或與腎功能不全相關(guān)的藥物合用時(shí)，會(huì)導(dǎo)致毒性增加（參見藥物相互作用）。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】由于纈更昔洛韋快速的大量轉(zhuǎn)化成更昔洛韋，還沒有重復(fù)進(jìn)行其生殖毒性的研究。在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中，更昔洛韋引起生育能力下降和致畸。建議育齡婦女在治療期間采用有效的避孕措施。男性患者建議在鹽酸纈更昔洛韋片治療期間和停藥后至少90天采用屏障式避孕（參見臨床前安全性數(shù)據(jù)）。還沒有人類妊娠期間的鹽酸纈更昔洛韋片安全性數(shù)據(jù)。妊娠婦女應(yīng)避免應(yīng)用鹽酸纈更昔洛韋片，除非藥物對(duì)母親的益處遠(yuǎn)遠(yuǎn)超過對(duì)胎兒的潛在危害。纈更昔洛韋或更昔洛韋對(duì)圍產(chǎn)期和產(chǎn)后嬰兒的發(fā)育影響還沒有研究過，但是必須考慮到更昔洛韋可能分泌到乳汁中從而引起哺乳嬰兒嚴(yán)重的不良反應(yīng)。因此，在考慮鹽酸纈更昔洛韋片對(duì)哺乳母親帶來可能的益處的時(shí)候，應(yīng)該決定是中斷用藥還是中斷哺乳。
【兒童用藥】無此類患者的安全性和有效性資料。不推薦鹽酸纈更昔洛韋片用于兒童，因?yàn)辂}酸纈更昔洛韋片在此類患者中的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)尚未建立。（參見注意事項(xiàng)）
【老人用藥】無此類患者的安全性和有效性資料。
【藥物相互作用】
與鹽酸纈更昔洛韋片的藥物相互作用在原位大鼠小腸的滲透性模型研究表明，纈更昔洛韋與伐昔洛韋，地丹諾辛，奈非那韋，環(huán)孢菌素，奧美拉唑和嗎替麥考酚酯沒有相互作用。鹽酸纈更昔洛韋片被代謝成為更昔洛韋，因此服用鹽酸纈更昔洛韋片時(shí)也會(huì)出現(xiàn)與更昔洛韋相關(guān)的藥物相互作用。與更昔洛韋相關(guān)的藥物相互作用更昔洛韋的血漿蛋白結(jié)合率僅約為1-2%，所以不會(huì)出現(xiàn)競(jìng)爭(zhēng)蛋白結(jié)合位點(diǎn)的相互作用。亞胺培南-西司他�。ㄌ┠埽┖嫌酶袈屙f和亞胺培南一西司他丁有發(fā)生驚厥的報(bào)道。這兩種藥不應(yīng)該合用，除非可能獲得的益處遠(yuǎn)超過潛在的危險(xiǎn)性（參見注意事項(xiàng)）。丙磺舒丙磺舒和口服更昔洛韋合用將導(dǎo)致腎臟對(duì)更昔洛韋的清除率有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義的顯著下降(20%)，使機(jī)體對(duì)藥物暴露顯著增加(40%)。這些變化的作用機(jī)制為競(jìng)爭(zhēng)性的腎小管分泌。因此對(duì)合用鹽酸纈更昔洛韋片和丙磺舒的患者密切監(jiān)測(cè)更昔洛韋的毒性。齊多夫定當(dāng)口服更昔洛韋的患者合用齊多夫定時(shí)，齊多夫定的藥時(shí)曲線下面積(AUC)稍有增加(17%)，但有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。而且合用兩藥有使更昔洛韋血濃度降低的趨勢(shì)，雖然無顯著統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。然而，由于齊多夫定和更昔洛韋都可能引起中性粒細(xì)胞減少和貧血，有些患者可能不能耐受這兩種藥全量合用（參見注意事項(xiàng)）。地丹諾辛當(dāng)合用更昔洛韋（無論是靜脈還是口服）時(shí)發(fā)現(xiàn)地丹諾辛的血漿濃度升高。更昔洛韋的口服劑量每日為3g和6g時(shí)，觀察到地丹諾辛的藥時(shí)曲線下面積(AUC)升高84～124%；同樣更昔洛韋的靜脈用藥劑量為5和10mg/kg/天時(shí)，觀察到地丹諾辛的藥時(shí)曲線下面積升高38～67%。這種升高不能以腎小管的競(jìng)爭(zhēng)性分泌解釋，因?yàn)榈氐ぶZ辛分泌的百分比也升高了。這種升高可能由于生物利用度升高或是由于代謝降低。更昔洛韋的血藥濃度變化無顯著臨床意義。然而由于兩藥合用時(shí)地丹諾辛的血漿濃度升高，應(yīng)密切監(jiān)測(cè)患者地丹諾辛的毒性（參見注意事項(xiàng)）。嗎替麥考酚酯基于單次口服推薦劑量的嗎替麥考酚酯(MMF)和靜脈應(yīng)用更昔洛韋的研究結(jié)果，以及己知的腎功能不全對(duì)MMF和更昔洛韋藥代動(dòng)力學(xué)的影響，推測(cè)合用這兩種藥（有可能競(jìng)爭(zhēng)腎小管分泌）會(huì)導(dǎo)致霉酚酸的葡糖酚酸(MPAG)濃度和更昔洛韋的濃度升高。推測(cè)霉酚酸(MPA)的藥代動(dòng)力學(xué)沒有大的改變，因此MMF的劑量不需要調(diào)整。腎功能不全的患者如果合用MMF和更昔洛韋時(shí)，應(yīng)觀察更昔洛韋的推薦劑量，并密切監(jiān)測(cè)患者。扎西他濱扎西他濱使口服更昔洛韋的藥時(shí)曲線下面積AUC0-8增加13%，評(píng)估的其他藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)無統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著變化。此外，合用口服更昔洛韋時(shí)雖然扎西他濱的清除速率常數(shù)稍有增加，但藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)在臨床上無相關(guān)的顯著變化。司他夫定當(dāng)合用司他夫定和口服更昔洛韋時(shí)沒有發(fā)現(xiàn)藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)有顯著的相互作用。甲氧芐啶甲氧芐啶使口服更昔洛韋的腎清除率降低16.3%，有統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著意義，并相應(yīng)的使終末清除率顯著下降和半衰期延長(zhǎng)15%。然而這些變化在臨床上未必有顯著意義，因?yàn)锳UC0-8和Cmax不受影響。甲氧芐啶與更昔洛韋合用時(shí)，甲氧芐啶的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)中唯一有統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著變化的是谷濃度Cmin增加12%。然而這一變化未必有臨床意義，無需調(diào)整劑量。環(huán)孢霉素通過比較環(huán)孢霉素的谷濃度，沒有證據(jù)表明更昔洛韋的使用影響環(huán)孢霉素的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)。然而，有證據(jù)表明在開始更昔洛韋治療后最大血清肌酐值升高。其他可能的藥物相互作用當(dāng)更昔洛韋與其他己知有骨髓抑制作用的藥物或跟腎功能不全有關(guān)的藥物（如氨苯砜，戊烷脒，氟胞嘧啶，長(zhǎng)春新堿，長(zhǎng)春花堿，阿霉素，二性霉素B，核苷類似物和羥基脲）合用時(shí)，毒性可能會(huì)增加。因此，只有在益處遠(yuǎn)大于危險(xiǎn)性時(shí)才考慮更昔洛韋和這些藥物合用（參見注意事項(xiàng)）。
【藥物過量】纈更昔洛韋過量的經(jīng)驗(yàn)一名腎功能不全的成人在應(yīng)用數(shù)天至少10倍于相應(yīng)其腎功能受損程度（肌酐清除率降低）的推薦劑量后，出現(xiàn)了致命的骨髓抑制（髓性再生障礙性貧血）。推測(cè)纈更昔洛韋過量也可能導(dǎo)致腎毒性增加（參見注意事項(xiàng)和用量和用法）。對(duì)纈更昔洛韋過量患者，血液透析和水化可能有助于降低血藥濃度（參見藥代動(dòng)力學(xué)一血液透析患者）。靜脈內(nèi)更昔洛韋過量的經(jīng)驗(yàn)臨床試驗(yàn)中和上市后應(yīng)用中都有靜脈內(nèi)更昔洛韋過量的報(bào)道。這些病例中有的沒有報(bào)告不良事件，但絕大多數(shù)患者有以下一個(gè)或幾個(gè)不良事件：血液學(xué)毒性：全血細(xì)胞減少，骨髓抑制，髓性再生障礙性貧血，白細(xì)胞減少，中性粒細(xì)胞減少，粒細(xì)胞減少肝臟毒性：肝炎，肝功能異常腎臟毒性：原有腎功能不全的患者血尿惡化，急性腎功能衰竭，肌酐升高胃腸道毒性：腹痛，腹瀉，嘔吐神經(jīng)毒性：全身震顫，驚厥特別注意保存和處理不能將片劑掰開或粉碎�？紤]到鹽酸纈更昔洛韋片對(duì)人有潛在的致畸和致癌作用，在處理破損的片劑時(shí)應(yīng)特別謹(jǐn)慎（參見警告）。避免皮膚或粘膜直接接觸破損或粉碎的片劑。一旦發(fā)生接觸，應(yīng)使用肥皂和水徹底沖洗皮膚，以大量清水沖洗眼睛。穩(wěn)定性在包裝所示的失效日期(EXP)以后不能應(yīng)用本藥品。儲(chǔ)存注
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】進(jìn)口藥品注冊(cè)標(biāo)準(zhǔn)：JX20030289
【藥代動(dòng)力學(xué)】
纈更昔洛韋的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)在HIV和CMV血清陽(yáng)性的患者、AIDS并有CMV視網(wǎng)膜炎的患者和實(shí)體器官移植的患者中進(jìn)行了評(píng)價(jià)。服用纈更昔洛韋后決定機(jī)體更昔洛韋暴露量的參數(shù)是生物利用度和腎臟功能。服用纈更昔洛韋后更昔洛韋的生物利用度在各種研究人群中是相似的。心臟、肝臟和腎臟移植患者根據(jù)腎臟功能調(diào)整方案口服纈更昔洛韋后機(jī)體更昔洛韋暴露量相似。吸收纈更昔洛韋是更昔洛韋的前體藥物，能很好地從胃腸道吸收并快速在小腸壁和肝內(nèi)代謝成更昔洛韋。從纈更昔洛韋轉(zhuǎn)化來的更昔洛韋的絕對(duì)生物利用度大約60%。纈更昔洛韋的全身暴露少而且是一過性的，24小時(shí)曲線下面積(AUC24)和峰濃度(Cmax)分別僅為更昔洛韋的1%和3%�？诜}酸纈更昔洛韋450～2625mg的劑量與更昔洛韋AUC的比例關(guān)系只是在餐后情況下研究的。當(dāng)與食物同服900mg推薦劑量的鹽酸纈更昔洛韋時(shí)，平均更昔洛韋AUC24和Cmax都增大了，分別約為30%和14%。因此建議鹽酸纈更昔洛韋片與食物同服（參見用法用量）。分布由于纈更昔洛韋迅速轉(zhuǎn)化成更昔洛韋，未測(cè)定鹽酸纈更昔洛韋片的蛋白結(jié)合率。更昔洛韋的濃度在0.5～51μg/ml以上時(shí)血漿蛋白結(jié)合率
【ATC分類】J05A
【編碼】HD008941
【貯藏】本品應(yīng)貯存于30℃下。藥品應(yīng)存放于小孩接觸不到處。
