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二甲雙胍格列吡嗪片
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【藥品名稱】
通用名稱：二甲雙胍格列吡嗪片
英文名稱：MetforminHydrochlorideandGlipizideTablets
商品名稱：開(kāi)悅
【成份】本品為復(fù)方制劑，其組份為：每片含鹽酸二甲雙胍250mg與格列吡嗪2.5mg。
【性狀】本品為白色薄膜衣片，除去薄膜衣后片芯顯白色或類白色。
【適應(yīng)癥】
本品用于2型糖尿病的初始治療，用于改善單獨(dú)采取飲食、運(yùn)動(dòng)療法不能充分控制血糖的2型糖尿病。
【功能主治】本品用于2型糖尿病的初始治療，用于改善單獨(dú)采取飲食、運(yùn)動(dòng)療法不能充分控制血糖的2型糖尿病。
【規(guī)格】每片含鹽酸二甲雙胍250mg與格列吡嗪2.5mg
【包裝】1、高密度聚乙烯瓶包裝。30片/瓶；60片/瓶。2、PVC硬片、鋁箔泡罩包裝。12片/板×2板/盒；12片/板×3板/盒；12片/板×4板/盒。
【不良反應(yīng)】
據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道：二甲雙胍格列吡嗪片在一項(xiàng)使用二甲雙胍格列吡嗪片進(jìn)行初始治療的24周雙盲臨床試驗(yàn)中，172例患者接受二甲雙胍格列吡嗪250mg/2.5mg,173例患者接受二甲雙胍格列吡嗪500mg/2.5mg,170例患者接受格列吡嗪，177例患者接受二甲雙胍，在這些治療組中最常出現(xiàn)的臨床不良反應(yīng)見(jiàn)表1。表1初始治療研究中各組>5%的臨床不良反應(yīng)在一項(xiàng)使用二甲雙胍格列吡嗪片作為二線治療的18周雙盲臨床試驗(yàn)中，87例患者接受二甲雙胍格列吡嗪，84例患者接受格列吡嗪，75例患者接受鹽酸二甲雙胍，在臨床中最常出現(xiàn)的不良反應(yīng)見(jiàn)表2。表2二線治療研究中各組>5%的臨床不良反應(yīng)a：格列吡嗪劑量固定為每日30mg，調(diào)整鹽酸二甲雙胍和二甲雙胍格列吡嗪的劑量低血糖在一項(xiàng)使用二甲雙胍格列吡嗪250mg/2.5mg和500mg/2.5mg的對(duì)照初始臨床試驗(yàn)中，出現(xiàn)低血糖癥狀(如頭暈、發(fā)抖、出汗、饑餓感)以及手指血糖測(cè)定結(jié)果≤50mg/dL的患者數(shù)量分別為：格列吡嗪5例((2.9%)，鹽酸二甲雙胍0例((0%)，二甲雙胍格列吡嗪250mg/2.5mg13例(7.6%)，二甲雙胍格列吡嗪500mg/2.5mg16例(9.3%)。接受二甲雙胍格列吡嗪250mg/2.5mg或二甲雙胍格列吡嗪500mg/2.5mg的患者中，9例((2.6%)患者因低血糖癥狀停藥，其中一例必須接受治療。在一項(xiàng)使用二甲雙胍格列吡嗪500mg/5mg的對(duì)照二線治療臨床試驗(yàn)中，出現(xiàn)低血糖癥狀以及手指血糖測(cè)定結(jié)果≤50mg/dL的患者數(shù)量分別為：格列吡嗪0例((0%)，鹽酸二甲雙胍1例((1.3%)，二甲雙胍格列吡嗪11例(12.6%),1例((1.1%)患者因低血糖癥狀需要停藥，沒(méi)有患者因低血糖癥狀需要治療(見(jiàn)
【禁忌】)。因此，任何準(zhǔn)備進(jìn)行這項(xiàng)研究的患者在研究開(kāi)始前、進(jìn)行過(guò)程中以及完成后48小時(shí)內(nèi)都應(yīng)暫時(shí)停止使用本品，只有對(duì)腎功能進(jìn)行再評(píng)估并確認(rèn)為正常后才能重新服用。缺氧狀態(tài)不管是何種原因引起的心血管衰竭(休克)、急性充血性心衰、急性心肌梗塞以及其他有缺血癥狀的情形均與乳酸性酸中毒癥有關(guān)，也可能引起腎前性氮血癥。當(dāng)使用本品的患者出現(xiàn)這類癥狀時(shí)應(yīng)立即停止給予本品。外科手術(shù)過(guò)程在接受任何外科手術(shù)時(shí)應(yīng)暫時(shí)停止給予本品的治療(除非手術(shù)很小，食物以及液質(zhì)的攝取不受到限制)，只有在患者恢復(fù)口服攝取功能以及腎功能再評(píng)價(jià)為正常后才能重新使用本品。酒精攝入已知酒精能增強(qiáng)鹽酸二甲雙胍對(duì)乳酸的代謝作用，故應(yīng)提醒患者在接受鹽酸二甲雙胍治療時(shí)不要急性或慢性攝入過(guò)量酒精。由于對(duì)肝臟糖異生功能的影響，酒精可能增加低血糖發(fā)作的風(fēng)險(xiǎn)。肝功能損害由于受損的肝功能曾與一些發(fā)生乳酸性酸中毒癥的病例有關(guān)，本品一般應(yīng)避免在患有臨床或?qū)嶒?yàn)室肝病的患者中使用。維生素B12水平在鹽酸二甲雙胍29周的臨床對(duì)照試驗(yàn)期間，約7%的患者之前正常的血清降低至亞正常水平，但沒(méi)有出現(xiàn)任何臨床表現(xiàn)。這種降低可能是由于干擾了B12從B12-內(nèi)在因子復(fù)合物中的吸收所致，與貧血癥幾乎沒(méi)有關(guān)系，并且在停用鹽酸二甲雙胍或補(bǔ)充B12后迅速得到恢復(fù)。建議接受鹽酸二甲雙胍治療的患者每年測(cè)定一次血液學(xué)參數(shù)，如發(fā)現(xiàn)明顯的異常應(yīng)調(diào)查原因并采取合適的處理措施。某些個(gè)體(維生素B12或鈣的攝取或吸收不足)似乎更易于形成維生素B12亞正常水平。在這類患者中，有必要每2至3年進(jìn)行一次例行的血清維生素B12水平測(cè)定。此前得到控制的2型糖尿病患者臨床狀態(tài)的變化對(duì)此前使用鹽酸二甲雙胍已充分控制癥狀但又出現(xiàn)實(shí)驗(yàn)室檢查異�；蚺R床病情(特別是定義模糊或不明確的疾病)的2型糖尿病患者應(yīng)立即進(jìn)行評(píng)估，考察是否發(fā)生酮癥酸中毒或乳酸性酸中毒癥。評(píng)估應(yīng)包括血清電解質(zhì)和酮、血糖，如果需要還有血pH值、乳酸鹽、丙酮酸鹽以及鹽酸二甲雙胍的水平。如出現(xiàn)任何類型的酸中毒都應(yīng)立即停止給予本品，并采取適當(dāng)?shù)男Ｕ胧?、給患者的信息二甲雙胍格列吡嗪片患者應(yīng)被告知使用本品的潛在風(fēng)險(xiǎn)和受益以及可替代的其他治療方式。也要告知他們堅(jiān)持飲食治療，有規(guī)律的運(yùn)動(dòng)方案，以及定期檢測(cè)血糖、糖化血紅蛋白、腎功能以及血液參數(shù)的重要性。應(yīng)向患者說(shuō)明與鹽酸二甲雙胍治療有關(guān)的乳酸性酸中毒的風(fēng)險(xiǎn)，它的癥狀以及形成的條件(見(jiàn)
【注意事項(xiàng)】
：警告)。要建議患者如出現(xiàn)不能解釋的過(guò)度呼氣、肌痛、不適、嗜睡及其他非特異性癥狀應(yīng)立即停止使用本品并通知醫(yī)生。如果患者已穩(wěn)定在某一劑量的二甲雙胍格列吡嗪上，此時(shí)出現(xiàn)的胃腸道癥狀(這種癥狀在開(kāi)始使用鹽酸二甲雙胍治療時(shí)較為常見(jiàn))可能是與藥物無(wú)關(guān)的，此后發(fā)生的胃腸道癥狀可能是因乳酸性酸中毒癥和其他嚴(yán)重疾病引起的�；颊咭约柏�(fù)責(zé)監(jiān)護(hù)的家庭成員應(yīng)了解低血糖的危險(xiǎn)，其癥狀、治療方法以及形成的原因。應(yīng)告知患者在使用本品時(shí)應(yīng)避免過(guò)量酒精攝入。5、實(shí)驗(yàn)室檢測(cè)應(yīng)周期性檢測(cè)患者的空腹血糖、糖化血紅蛋白(HbA1c,)以監(jiān)測(cè)治療反應(yīng)。在治療初始以及此后至少每年周期性監(jiān)測(cè)患者的血液學(xué)參數(shù)(如血色素/血容積以及紅血胞的指數(shù))。在鹽酸二甲雙胍治療時(shí)出現(xiàn)巨紅細(xì)胞性貧血的情況極為罕見(jiàn)，如果懷疑出現(xiàn)了這種癥狀，則應(yīng)排除維生素B12缺乏癥。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女禁用。
【兒童用藥】本品在兒童中使用的安全性和有效性尚未確立，故兒童禁用本品。
【老人用藥】無(wú)論在初始治療或二線治療試驗(yàn)中，均沒(méi)有發(fā)現(xiàn)老年患者與較年輕患者之間總體有效性和安全性有任何差異。在其他報(bào)道的臨床實(shí)踐中也沒(méi)有發(fā)現(xiàn)老年患者與較年輕患者之間反應(yīng)性的差異，但不能排除年齡較大個(gè)體患者有更高的敏感性。已知鹽酸二甲雙胍主要是經(jīng)腎臟排泄，且腎功能受損患者對(duì)該藥存在嚴(yán)重不良反應(yīng)的風(fēng)險(xiǎn)，本品只可在腎功能正常的患者中使用。因?yàn)槟挲g增加與腎功能降低有關(guān)，本品在年齡較大的患者中應(yīng)慎用。劑量選擇應(yīng)慎重并根據(jù)定期、仔細(xì)的腎功能監(jiān)測(cè)情況確定。一般情況下，老年患者不得增加到本品的最大使用劑量。
【藥物相互作用】
二甲雙胍格列吡嗪片某些藥物具有升血糖的趨勢(shì)，可能會(huì)導(dǎo)致血糖失控，這些藥物包括噻嗪類及其他利尿劑、皮質(zhì)類固醇、吩噻嗪、甲狀腺制劑、雌激素、口服避孕藥、苯妥英、煙酸、擬交感神經(jīng)藥、鈣通道阻滯劑和異煙肼。當(dāng)正接受本品治療的患者使用這些藥物時(shí)，則應(yīng)密切觀察患者血糖控制不良的情況。當(dāng)接受本品治療的患者停止使用這些藥物時(shí)應(yīng)密切觀察患者出現(xiàn)低血糖。鹽酸二甲雙胍與血漿蛋白的結(jié)合率幾乎可以忽略不計(jì)，故與和血清蛋白廣泛結(jié)合的磺脲類藥物相比，鹽酸二甲雙胍與蛋白結(jié)合率高的藥物如水楊酸鹽、磺胺類、氯霉素和丙磺舒發(fā)生相互作用的可能性很小。格列吡嗪某些藥物可增強(qiáng)磺脲類的降血糖作用，這些藥物包括非甾體抗炎藥、氮雜茂類以及其他具有高蛋白質(zhì)結(jié)合的藥物水楊酸類、磺胺類、氯霉素、丙磺舒、香豆素、單胺氧化酶抑制劑和β-腎上腺素阻滯劑，當(dāng)接受本品治療的患者使用這類制劑時(shí)，應(yīng)密切注意觀察出現(xiàn)低血糖，當(dāng)接受本品治療的患者停止使用這類制劑時(shí)，則應(yīng)密切觀察患者血糖控制不良的情況。體外與人血清蛋白結(jié)合試驗(yàn)研究顯示格列吡嗪的結(jié)合方式與甲苯磺丁脲不同，并且不與水楊酸鹽和雙香豆素發(fā)生相互作用。但將這些結(jié)果推及至臨床情形以及本品與這類制劑合用時(shí)應(yīng)慎重。據(jù)報(bào)道口服咪康唑與降糖藥可能出現(xiàn)相互作用導(dǎo)致嚴(yán)重低血糖，但尚不清楚通過(guò)靜脈、局部和陰道給予咪康唑制劑是否也會(huì)發(fā)生這種相互作用。在健康志愿者中進(jìn)行的安慰劑對(duì)照交叉研究顯示了同時(shí)給予氟康唑和格列吡嗪會(huì)產(chǎn)生這種作用，所有受試者先單獨(dú)服用格列吡嗪，然后口服氟康唑100rng每天一次共7天，使用氟康唑后格列吡嗪的藥-時(shí)曲線下面積(AUC)平均增加了56.9%(范圍：35%~81%)。鹽酸二甲雙胍速尿在健康試驗(yàn)者中進(jìn)行的單劑量，鹽酸二甲雙胍-利尿劑的藥物相互作用結(jié)果顯示，兩種藥物的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)均受到同時(shí)給藥的影響，利尿劑使鹽酸二甲雙胍的血漿和血Cmax增加22%以及血AUC增加15%，而鹽酸二甲雙胍的腎臟清除率沒(méi)有明顯變化。當(dāng)與鹽酸二甲雙胍合用時(shí)，利尿劑的Cmax和AUC分別比單用時(shí)減少31%和12%，最終半衰期降低32%，但腎臟消除率沒(méi)有明顯變化，尚沒(méi)有關(guān)于鹽酸二甲雙胍與利尿劑長(zhǎng)期合用相互作用的資料。硝苯地平在健康志愿者中進(jìn)行的單劑量、鹽酸二甲雙胍-硝苯地平的藥物相互作用結(jié)果顯示，同時(shí)給予硝苯地平分別使鹽酸二甲雙胍的血漿Cmax和AUC增加20%和9%，尿中的排泄量增加。Tmax和半衰期不受影響，硝苯地平似乎能增強(qiáng)鹽酸二甲雙胍的吸收，但鹽酸二甲雙胍對(duì)硝苯地平的影響非常小。陽(yáng)離子藥物經(jīng)腎小管清除的陽(yáng)離子藥物(如阿米洛利、地高辛、嗎啡、普魯卡因胺、奎納定、奎寧、雷尼替丁、氨苯喋啶、甲氧芐胺嘧啶或萬(wàn)古霉素)理論上通過(guò)競(jìng)爭(zhēng)普通腎小管運(yùn)輸系統(tǒng)而可能與鹽酸二甲雙胍發(fā)生相互作用。在正常健康志愿者中進(jìn)行的單劑量和多劑量、鹽酸二甲雙胍-西咪替丁藥物相互作用研究證實(shí)了鹽酸二甲雙胍與口服西咪替丁的相互作用，鹽酸二甲雙胍在血漿和全血中的峰濃度增加60%，在兩者中的AUC增加40%，單劑量研究中的清除半衰期沒(méi)有變化。鹽酸二甲雙胍對(duì)西咪替丁的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有影響。雖然這種相互作用只是理論上的(西咪替丁除外)，對(duì)于正在接受主要經(jīng)近腎小管分泌系統(tǒng)分泌的藥物的患者應(yīng)密切監(jiān)測(cè)，并建議對(duì)二甲雙胍格列吡嗪和干擾藥物的劑量進(jìn)行調(diào)整。其他在健康志愿者單劑量藥物相互作用研究中，鹽酸二甲雙胍和心得安以及鹽酸二甲雙胍和布洛芬的藥代動(dòng)力學(xué)不受同時(shí)給藥的影響。
【藥物過(guò)量】格列吡嗪磺脲類包括格列吡嗪的藥物過(guò)量可導(dǎo)致低血糖，未出現(xiàn)意識(shí)喪失和神經(jīng)癥狀的輕度低血糖癥狀應(yīng)采取積極的口服葡萄糖以及調(diào)整給藥劑量和/或飲食方式等措施進(jìn)行治療。應(yīng)持續(xù)對(duì)患者進(jìn)行密切監(jiān)測(cè)直到確信患者已脫離危險(xiǎn)。嚴(yán)重的低血糖反應(yīng)如昏迷、癲癇發(fā)作以及其他神經(jīng)損害的發(fā)生率很低，但需要給予急診處理以及住院治療。如果懷疑或診斷患者為低血糖引起的昏迷，應(yīng)立即靜脈注射50%濃度的葡萄糖溶液，隨后靜脈輸注濃度較稀的10%葡萄糖溶液。輸注速度為維持血糖水平高于100mg/dL，因?yàn)榧词乖谂R床上出現(xiàn)明顯的恢復(fù)后也可能再次發(fā)生低血糖，故應(yīng)密切監(jiān)測(cè)患者至少24~48小時(shí)。肝病患者血漿中格列吡嗪的清除期將會(huì)延長(zhǎng)，因?yàn)楦窳羞拎捍蟛糠峙c蛋白結(jié)合，透析可能不會(huì)取得效果。鹽酸二甲雙胍鹽酸二甲雙胍攝入量超過(guò)50g時(shí)會(huì)發(fā)生藥物過(guò)量，據(jù)報(bào)道大約有10%的病例出現(xiàn)低血糖，但尚不能確定其原因與鹽酸二甲雙胍有關(guān)，據(jù)報(bào)道鹽酸二甲雙胍藥物過(guò)量的患者中乳酸性酸中毒的發(fā)生率約為32%(見(jiàn)警告)，在血液動(dòng)力學(xué)良好的條件下，鹽酸二甲雙胍透析的清除率可以達(dá)到170m1/min，因此，對(duì)疑有鹽酸二甲雙胍藥物過(guò)量的患者采用血液透析來(lái)除去蓄積的藥物是一種
【藥理】本品為格列吡嗪與鹽酸二甲雙胍的復(fù)方制劑，兩種藥物通過(guò)互補(bǔ)的作用機(jī)制，改善2型糖尿病患者的血糖控制。格列吡嗪是通過(guò)刺激胰腺分泌胰島素達(dá)到其快速降血糖的作用，這種作用依賴于胰島中β細(xì)胞的功能。胰腺外效應(yīng)在磺脲類口服降糖藥物的作用機(jī)制中也起部分作用。長(zhǎng)期使用格列吡嗪降血糖的作用機(jī)制尚不清楚。在人體中，格列吡嗪可刺激膳食反應(yīng)性胰島素的分泌，增強(qiáng)糖尿病患者的食物促胰島素分泌作用。長(zhǎng)期使用格列吡嗪空腹胰島素水平也未見(jiàn)升高。在使用格列吡嗪治療至少6個(gè)月后餐后胰島素的反應(yīng)仍持續(xù)增強(qiáng)。鹽酸二甲雙胍能夠改善2型糖尿病患者對(duì)葡萄糖的耐受性，降低基礎(chǔ)血糖和餐后血糖。鹽酸二甲雙胍能夠降低肝糖的生成，減少腸道對(duì)葡萄糖的吸收，通過(guò)增加外周葡萄糖的攝取和利用來(lái)提高胰島素的敏感性。
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局標(biāo)準(zhǔn)YBH01682009
【ATC分類】A10B
【編碼】HF000791
【貯藏】遮光，密封保存。
