相關(guān)分類
相關(guān)產(chǎn)品信息
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- 復(fù)方消化酶【藥品名稱】 通用名稱：復(fù)方消化酶 英文名稱：CompoundDigestive
恩他卡朋片
-
【藥品名稱】
通用名稱：恩他卡朋片
英文名稱：EntacaponeTablets
商品名稱：珂丹
【成份】活性成份:恩他卡朋。
【性狀】本品為橙棕色橢圓形薄膜衣片，除去包衣后顯黃色。
【適應(yīng)癥】
本品可作為標(biāo)準(zhǔn)藥物左旋多巴/芐絲肼或左旋多巴/卡比多巴的輔助用藥，用于治療以上藥物不能控制的帕金森病及劑末現(xiàn)象（癥狀波動(dòng)）。
【功能主治】本品可作為標(biāo)準(zhǔn)藥物左旋多巴/芐絲肼或左旋多巴/卡比多巴的輔助用藥，用于治療以上藥物不能控制的帕金森病及劑末現(xiàn)象（癥狀波動(dòng)）。
【規(guī)格】0.2g
【包裝】棕色玻璃瓶裝，30片/瓶
【用法用量】
給藥方法：本品為口服制劑，應(yīng)與左旋多巴/芐絲肼或左旋多巴/卡比多巴同時(shí)服用，這些左旋多巴制劑的處方資料在與本品合并用藥時(shí)同樣適用。本品可和食物同時(shí)或不同時(shí)服用（見(jiàn)[藥代動(dòng)力學(xué)]）。劑量：每次服用左旋多巴/多巴脫羧酶抑制劑時(shí)給予本品0.2g（一片），最大推薦劑量是0.2g（一片）每天10次，即2g本品。本品增強(qiáng)左旋多巴的療效。因此，為減少與左旋多巴相關(guān)的多巴胺能不良反應(yīng)，如運(yùn)動(dòng)障礙、惡心、嘔吐及幻覺(jué)，常需要在本品治療的最初幾天至幾周內(nèi)調(diào)整左旋多巴的劑量。根據(jù)患者的臨床表現(xiàn)，通過(guò)延長(zhǎng)給藥間隔和/或減少左旋多巴的每次給藥量使左旋多巴的日劑量減少10%-30%。如果本品治療中斷，必須調(diào)整其它抗帕金森病治療藥物的劑量，特別是左旋多巴，以達(dá)到足以控制帕金森病癥狀的水平。本品增加標(biāo)準(zhǔn)左旋多巴/芐絲肼制劑的生物利用度比其增加標(biāo)準(zhǔn)左旋多巴/卡比多巴的生物利用度多5-10%。因此，服用左旋多巴/芐絲肼制劑的患者在開(kāi)始合用本品時(shí)需要較大幅度地減少左旋多巴的用量。腎功能不全不影響本品的藥代動(dòng)力學(xué)，因此不需要做劑量調(diào)整。但是，對(duì)正在接受透析的患者，要考慮延長(zhǎng)用藥間隔（見(jiàn)[藥代動(dòng)力學(xué)]）。本品還未在18歲以下的患者中進(jìn)行研究，故不推薦此年齡以下的患者使用本藥。
【不良反應(yīng)】
在雙盲、安慰劑對(duì)照的Ⅲ期臨床試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)非常常見(jiàn)的不良反應(yīng)有運(yùn)動(dòng)障礙、惡心和尿色異常。在雙盲安慰劑對(duì)照研究中常見(jiàn)的不良反應(yīng)有腹瀉、帕金森病癥狀加重、頭暈、腹痛、失眠、口干、疲乏、幻覺(jué)、便秘、肌張力障礙、多汗、運(yùn)動(dòng)功能亢進(jìn)、頭痛、腿部痙攣、意識(shí)模糊、惡夢(mèng)、跌倒、體位性低血壓、眩暈和震顫。本品的不良反應(yīng)大多數(shù)與增強(qiáng)多巴胺能活性有關(guān),且最常發(fā)生在治療開(kāi)始時(shí)。減少左旋多巴劑量可降低這些不良事件的嚴(yán)重程度和發(fā)生率。另一類主要的不良反應(yīng)為胃腸道癥狀，包括惡心、嘔吐、腹痛、便秘及腹瀉。本品可使尿液變成紅棕色，但這種現(xiàn)象無(wú)害。通常本品的不良反應(yīng)為輕到中度。導(dǎo)致治療中斷的最常見(jiàn)的不良反應(yīng)為胃腸道癥狀（如腹瀉，2.5%）及多巴胺能癥狀（如運(yùn)動(dòng)障礙，1.7%）。在臨床研究中，恩他卡朋患者中運(yùn)動(dòng)障礙（27%）、惡心（11%）、腹瀉（8%）、腹痛（7%）和口干（4.2%）的發(fā)生率高于安慰劑組，一些不良事件，例如運(yùn)動(dòng)障礙、惡心和腹痛，在本品高劑量（1.4-2g/d）組比低劑量組常見(jiàn)。用本品治療有報(bào)告血紅蛋白、紅細(xì)胞計(jì)數(shù)、紅細(xì)胞壓積輕度下降。發(fā)生機(jī)制可能與從胃腸道攝取鐵減少有關(guān)。接受本品長(zhǎng)期治療（6個(gè)月），有1.5%的患者出現(xiàn)具有臨床意義的血紅蛋白水平下降。罕見(jiàn)有具臨床意義的肝酶升高的報(bào)告。表1中所列的藥物不良反應(yīng)，是從恩他卡朋的臨床研究及上市后的使用中收集的。不良反應(yīng)根據(jù)其發(fā)生頻率，按照從高到低的順序排列；采用如下規(guī)定：很常見(jiàn)(≥1/10)；常見(jiàn)(≥1/100，＜1/10)；不常見(jiàn)不常見(jiàn)(≥1/1000，＜1/100)；罕見(jiàn)(≥1/10000，＜1/1000)；非常罕見(jiàn)(＜1/10000)，未知未知（根據(jù)現(xiàn)有數(shù)據(jù)無(wú)法評(píng)估，因?yàn)閺呐R床試驗(yàn)或流行病學(xué)研究中無(wú)法獲得有效評(píng)估結(jié)果)。有個(gè)案報(bào)告顯示恩他卡朋聯(lián)用左旋多巴與日間嗜睡和突然睡眠發(fā)作有關(guān)（見(jiàn)［注意事項(xiàng)］對(duì)駕駛和操作機(jī)械能力的影響）。個(gè)案病例報(bào)告顯示有惡性神經(jīng)阻滯綜合征（NMS）發(fā)生，尤其在恩他卡朋和其他多巴胺能藥物突然減量或停藥后。個(gè)案報(bào)道有淤膽型肝炎。個(gè)案報(bào)道有惡性神經(jīng)阻滯劑綜合征、橫紋肌溶解癥（見(jiàn)［注意事項(xiàng)］）。
【禁忌】已知對(duì)本品或任何其它組成成份過(guò)敏肝功能不全者（見(jiàn)[藥代動(dòng)力學(xué)]）本品不適用于嗜鉻細(xì)胞瘤的患者，因其有增加高血壓危象的危險(xiǎn)禁忌與本品同時(shí)使用非選擇性MAO（MAO-A和MAO-B）抑制劑（如苯乙肼、反苯環(huán)丙胺）。同樣，禁忌與本品同時(shí)使用選擇性MAO-A抑制劑加選擇性MAO-B抑制劑。本品可以與司來(lái)吉蘭（選擇性的MAO-B抑制劑）聯(lián)合使用，但是后者的日劑量不能超過(guò)10mg（見(jiàn)[藥物相互作用]）。既往有惡性神經(jīng)阻滯劑綜合征(NMS)和/或非創(chuàng)傷性橫紋肌溶解癥病史的患者禁用。
【注意事項(xiàng)】
）。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】動(dòng)物研究中，本品濃度顯著高于治療濃度時(shí)，未發(fā)現(xiàn)明顯致畸或原發(fā)性胎兒毒性效應(yīng)。然而，沒(méi)有本品用于妊娠婦女的經(jīng)驗(yàn)，故不推薦妊娠期使用。在動(dòng)物試驗(yàn)中，本品可經(jīng)乳汁排泌。它對(duì)嬰兒的安全性仍未知，因此在本品治療期間不應(yīng)哺乳。
【兒童用藥】到目前為止，尚沒(méi)有兒童應(yīng)用本品的臨床經(jīng)驗(yàn)。
【老人用藥】對(duì)老年人不需要進(jìn)行劑量調(diào)整。
【藥物相互作用】
在推薦劑量下未觀察到本品和卡比多巴有相互作用。未進(jìn)行本品和芐絲肼藥代動(dòng)力學(xué)相互作用的研究。在健康志愿者的單次給藥研究中，未觀察到本品和丙咪嗪以及本品和嗎氯貝胺有相互作用。同樣，在帕金森病患者的重復(fù)給藥研究中未觀察到本品和司來(lái)吉蘭有相互作用。但是，本品與下述幾種藥物包括MAO-A抑制劑、三環(huán)抗抑郁藥物、去甲腎上腺素再攝取抑制劑例如地昔帕明、馬普替林、文拉法辛及含有兒茶酚結(jié)構(gòu)通過(guò)COMT代謝的藥物（如兒茶酚結(jié)構(gòu)的化合物：利米特羅、氯丙那林、腎上腺素、去腎上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺、α-甲基多巴，阿撲嗎啡和帕羅西汀）相互作用的臨床經(jīng)驗(yàn)尚屬有限。這些藥物與恩他卡朋聯(lián)合使用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎（見(jiàn)[注意事項(xiàng)]）。本品在胃腸道能與鐵形成螯合物，本品和鐵制劑的服藥間隔至少2-3小時(shí)（見(jiàn)[不良反應(yīng)]）。本品結(jié)合于人白蛋白結(jié)合位點(diǎn)II，該位點(diǎn)也與其它一些藥物例如地西泮和布洛芬結(jié)合。未進(jìn)行與安定和非甾體抗炎藥之間相互作用的臨床研究。體外實(shí)驗(yàn)表明藥物治療濃度下無(wú)顯著的置換反應(yīng)發(fā)生。由于其在體內(nèi)對(duì)細(xì)胞色素P4502C9所具有的親和性，恩他卡朋可能影響需借助同工酶代謝的藥物，如：S-華法林。雖然一項(xiàng)對(duì)健康志愿者的藥物相互作用的研究結(jié)果顯示，恩他卡朋沒(méi)有改變S-華法林的血漿濃度，但R-華法林的AUC平均增加了18%。INR值平均增加13%［CI906-19%］。因此，在對(duì)接受華法林治療的患者開(kāi)始恩他卡朋治療時(shí)，推薦對(duì)INR值進(jìn)行控制。
【藥物過(guò)量】沒(méi)有本品過(guò)量的病例報(bào)告，男性給藥的最高劑量為2400mg/天。急性過(guò)量的處理應(yīng)對(duì)癥治療。
【藥理】本品屬于兒茶酚-O-甲基轉(zhuǎn)移酶（COMT）抑制劑。它是一種可逆的、特異性的、主要作用于外周的COMT抑制劑，與左旋多巴制劑同時(shí)使用。本品通過(guò)抑制COMT酶減少左旋多巴代謝為3-O-甲基多巴（3-OMD）。這使左旋多巴的生物利用度增加，并增加了腦內(nèi)可利用的左旋多巴總量，這種作用已在臨床試驗(yàn)中得到證實(shí)。臨床試驗(yàn)顯示，左旋多巴加用本品可延長(zhǎng)“開(kāi)”的時(shí)間達(dá)16%，縮短“關(guān)”的時(shí)間達(dá)24%。本品主要抑制外周組織中的COMT酶。紅細(xì)胞內(nèi)的COMT抑制作用與本品的血漿濃度密切相關(guān)，這一點(diǎn)證實(shí)了COMT抑制的可逆性。
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】進(jìn)口藥品注冊(cè)標(biāo)準(zhǔn)JX20010229
【藥代動(dòng)力學(xué)】
吸收本品吸收的個(gè)體內(nèi)與個(gè)體間差異很大�？诜酒�200mg，通常約1小時(shí)達(dá)到血漿峰值濃度（Cmax）。該藥主要經(jīng)首過(guò)代謝分解。口服單劑恩他卡朋的生物利用度為35%。食物對(duì)恩他卡朋的吸收無(wú)顯著影響。分布從胃腸道吸收后，本品迅速分布于外周組織，分布容積為20L。約92%的藥物在β期清除，清除半衰期為30分鐘�？偳宄始s800ml/min。本品與血漿蛋白廣泛結(jié)合，主要與白蛋白結(jié)合。在治療濃度范圍內(nèi)，人血漿中未結(jié)合的部分約2%。在治療濃度，本品不置換其它與蛋白廣泛結(jié)合的藥物（如華法林，水楊酸，保泰松，地西泮），而這些藥物中的任何一種在治療濃度或更高濃度時(shí)亦不會(huì)對(duì)本品產(chǎn)生有顯著意義的置換。代謝少量恩他卡朋的（E）異構(gòu)體轉(zhuǎn)變?yōu)椋╖）異構(gòu)體。（E）異構(gòu)體占恩他卡朋AUC的95%。（Z）異構(gòu)體和其它微量代謝產(chǎn)物占剩余的5%。使用人肝微粒體制劑進(jìn)行的體外研究結(jié)果顯示，恩他卡朋能夠抑制細(xì)胞色素P4502C9（IC50～4μM）。恩他卡朋對(duì)其他類型的同工酶（CYP1A2，CYP2A6，CYP2D6，CYP2E1，CYP3A和CYP2C19）的抑制作用少或無(wú)。清除本品的清除主要通過(guò)非腎臟代謝途徑。據(jù)估計(jì)有80-
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD002109
【貯藏】室溫（10-30℃）保存。避免兒童誤取。
