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度他雄胺軟膠囊
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【藥品名稱】
通用名稱：度他雄胺軟膠囊
英文名稱：AVODART(DutasterideSoftCapsules)
商品名稱：安福達(dá)
【成份】本品主要成份為度他雄胺
【性狀】本品為軟膠囊，內(nèi)含無色透明油狀物。
【適應(yīng)癥】
治療良性前列腺增生癥(BPH)的中、重度癥狀。用于中、重度癥狀的良性前列腺增生癥患者，降低急性尿潴留(AUR)和手術(shù)的風(fēng)險(xiǎn)。
【功能主治】治療良性前列腺增生癥(BPH)的中、重度癥狀。用于中、重度癥狀的良性前列腺增生癥患者，降低急性尿潴留(AUR)和手術(shù)的風(fēng)險(xiǎn)。
【規(guī)格】0.5mg。
【包裝】包裝材料和容器：PVC/PVDC鋁塑泡罩包裝包裝規(guī)格：10粒/盒，30粒/盒。
【用法用量】
成年人(包括老年人)：推薦劑量為每次一粒(0.5mg)，每日一次，口服。膠囊應(yīng)整粒吞服，不可咀嚼或打開，因?yàn)閮?nèi)容物對(duì)口咽粘膜有刺激作用。膠囊可與食物一起服用也可不與食物一起服用。盡管在治療早期可觀察到癥狀改善，但達(dá)到治療效果需要6個(gè)月。老年人毋需調(diào)整劑量。腎損害：未研究腎功能損害對(duì)度他雄胺藥代動(dòng)力學(xué)的影響。腎功能損害患者預(yù)計(jì)毋需調(diào)整劑量（參見[藥代動(dòng)力學(xué)]）。肝損害：未研究肝功能損害對(duì)度他雄胺藥代動(dòng)力學(xué)的影響，因此輕、中度肝功能損害患者慎用本品（參見[注意事項(xiàng)]/[藥代動(dòng)力學(xué)]）。重度肝功能損害患者禁用本品（[禁忌]）。
【不良反應(yīng)】
單用本品治療國(guó)外臨床文獻(xiàn)資料顯示，在為期兩年的III期安慰劑對(duì)照臨床試驗(yàn)中，接受度他雄胺治療的2167位患者中約有19%在治療的第一年發(fā)生不良反應(yīng)。大多數(shù)為生殖系統(tǒng)事件，程度為輕度到中度。在接下來的兩年開放性延伸研究中，不良事件譜未見明顯變化。下表是臨床對(duì)照試驗(yàn)以及上市后發(fā)生的不良反應(yīng)。所列臨床試驗(yàn)不良事件為在治療第一年發(fā)生的、研究者判斷與藥物有關(guān)（發(fā)生率大于或等于1%）的事件，與安慰劑治療組相比，度他雄胺治療組的發(fā)生率更高。上市后的不良事件是從上市后白發(fā)報(bào)告得到的，故其發(fā)生率是不清楚的：木品與α-阻滯劑坦索洛新聯(lián)用：CombAT研究的兩年數(shù)據(jù)顯示，度他雄胺0.5mg(n=1623)和坦索洛新0.4mg(n=1611)每日一次單獨(dú)使用，以及聯(lián)合使用(n=1610)的比較顯示，在治療第一年和第二年，研究者判斷與藥物度他雄胺/坦索洛新聯(lián)合用藥有關(guān)的不良事件發(fā)牛率分別為22%和5%，與度他雄胺單藥治療有關(guān)的不良事件發(fā)生率分別為14%和5%，與坦索洛新單藥治療有關(guān)的不良事件發(fā)生率分別為13%和4%。治療第一年聯(lián)合用藥組不良事件的發(fā)生率較高是因?yàn)樵摻M觀察到的生殖系統(tǒng)小良事件發(fā)生率較高，特別是射精障礙。下面是CombAT研究的兩年分析中第。年治療過程中發(fā)生率大于或等于1%的研究者判斷與藥物有關(guān)的不良事件：這些事件在治療的第一年和第二年的發(fā)生率如下表所示：
【注意事項(xiàng)】
由于不良事件風(fēng)險(xiǎn)有可能升高，應(yīng)在仔細(xì)權(quán)衡利弊以及考慮包括單一藥物治療在內(nèi)的替代療法以后（參見[用法用量]），再行藥物聯(lián)合治療方案。直腸指檢和前列腺癌的其他檢查，必須在良性前列腺增生(BPH)患者開始使用本品治療前進(jìn)行，并在治療以后定期檢查。度他雄胺可經(jīng)皮膚吸收，因此婦女、兒童和青少年必須避免接觸有漏泄的膠囊（參見[孕婦及哺乳期婦女用藥]）。如果不慎接觸了有漏泄的膠囊，應(yīng)立即用肥皂和清水洗滌接觸部位。未在肝病患者中進(jìn)行度他雄胺臨床研究。因此輕、中度肝損害患者應(yīng)慎用本品（參見[用法用量]/[禁忌]/[藥代動(dòng)力學(xué)]）。血清前列腺特異抗原(PSA)濃度是檢測(cè)前列腺癌的一項(xiàng)重要指標(biāo)。通常，當(dāng)總血清PSA濃度高于4ng/mL（采用Hybritech方法）時(shí)需做進(jìn)一步檢查，并考慮進(jìn)行前列腺組織活檢。醫(yī)生應(yīng)注意的是，對(duì)于服用本品的患者，PSA基線值低于4ng/mL并不能排除前列腺的診斷。良性前列腺增生患者，甚至前列腺患者，應(yīng)用本品治療6個(gè)月后的血清PSA水平大約可降低50%。盡管存在個(gè)體差異，在整個(gè)基線PSA值（1.5-10ng/ml）范圍內(nèi)，預(yù)計(jì)PSA值約可降低50%。因此，在解釋接受本品治療6個(gè)月或更長(zhǎng)時(shí)間的患者的孤立PSA值時(shí)，應(yīng)將PSA值加倍后再與未服藥患者的正常值范圍比較。通過這種校正，可保持PSA試驗(yàn)的敏感性和特異性，并保證其榆測(cè)前列腺癌的能力。對(duì)使用本品而PSA指標(biāo)持續(xù)升高者，應(yīng)予以仔細(xì)評(píng)估，包括考慮患者接受本品治療的順應(yīng)性差等因素。在停止治療6個(gè)月內(nèi)，總血清PSA值可恢復(fù)到基線水平。盡管受本品影響，游離PSA與總PSA的比值仍保持穩(wěn)定。如果臨床醫(yī)生選擇采用游離PSA百分比作為一種輔助手段來監(jiān)測(cè)接受本品治療的患者是否發(fā)生前列腺癌，則毋需校止PSA值。坦索洛新聯(lián)合治療在兩項(xiàng)為期4年的臨床研究中，聯(lián)合使用本品和α-阻滯劑（主要為坦索洛新）的受試者心衰（所報(bào)告事件的綜合，主要為心衰和充血性心哀）的發(fā)牛率比未聯(lián)合用藥的受試者高。在這兩項(xiàng)試驗(yàn)中，心衰的發(fā)生率低（＜1%），且在研究之間存在差異。在任一試驗(yàn)中，均未發(fā)現(xiàn)心血管不良事件的不均衡現(xiàn)象。本品（無論是單用還是與α-陽(yáng)滯劑合用）與心衰之間的因果關(guān)系（參見[臨床試驗(yàn)]）尚未確立。對(duì)駕車和使用機(jī)器能力的影響基于度他雄胺的藥效學(xué)特。預(yù)計(jì)度他雄胺的治療不會(huì)影響駕駛或操作機(jī)械的能力。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】女性禁用本品。生育力據(jù)報(bào)告，度他雄胺能影響健康男性的精液質(zhì)量（精子數(shù)量和精液量減少，精子活動(dòng)力減弱）（參見[臨床試驗(yàn)]）。不能排除男性生育力下降的可能性。孕婦如同其它5α-還原酶抑制劑，度他雄胺抑制睪酮轉(zhuǎn)換為二氫睪酮，如果給予懷有男性胎兒的妊娠婦女度他雄胺，可能抑制胎兒外生殖器官的發(fā)育（參見[注意事項(xiàng)]）。接受本品0.5mg/天治療的男性受試者，其精液中可測(cè)得少量度他雄胺。基于動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果，對(duì)于男性胎兒，其母親接觸服用本品的患者的精液不會(huì)造成不良影響（在妊娠16周周內(nèi)危險(xiǎn)性最大）。但是，如同其它5α-還原酶抑制劑，當(dāng)患者的配偶懷孕或有懷孕的可能時(shí)，建議患者使用避孕套避免其配偶接觸精液。哺乳期婦女尚不清楚度他雄胺是否經(jīng)人乳汁排泄。
【兒童用藥】?jī)和颓嗌倌杲帽酒贰?br />【老人用藥】老年人毋需調(diào)整劑量，（參見[藥代動(dòng)力學(xué)]及[用法用量]）。
【藥物相互作用】
有關(guān)度他雄胺治療中血清PSA水平降低的信息和前列腺癌檢測(cè)的指導(dǎo)原則，請(qǐng)參見[注意事項(xiàng)]。其他藥物對(duì)度他雄胺的藥代動(dòng)力學(xué)影響與CYP3A4和/或P-糖蛋白抑制劑合用：度他雄胺主要經(jīng)過代謝清除。體外實(shí)驗(yàn)表明，本品經(jīng)CYP3A4和CYP3A5催化代謝。未正式進(jìn)行本品與CYP3A4強(qiáng)效抑制劑的藥物相互作用研究。然而，在一項(xiàng)群體藥代動(dòng)力學(xué)試驗(yàn)中，少數(shù)同時(shí)服用維拉帕米或地爾硫卓（中度CYP3A4抑制劑和P-糖蛋白抑制劑）患者的度他雄胺血清濃度較其他患者半均分別升高1.6至1.8倍。度他雄胺與CYP3A4酶強(qiáng)效抑制劑藥物（例如，口服利托那韋、茚地那韋、奈法唑酮、伊曲康唑和酮康唑）長(zhǎng)期聯(lián)合應(yīng)用，可增高度他雄胺的血藥濃度。增加度他雄胺的暴露量不會(huì)進(jìn)一步抑制5-α還原酶。若考慮到不良反應(yīng)，可減少度他雄胺的給藥頻度。需要注意的是，作為一種酶抑制劑，其長(zhǎng)半哀期可進(jìn)一步延長(zhǎng)，且新的穩(wěn)態(tài)需要聯(lián)合治療6個(gè)月以上才可達(dá)到。在單劑給予度他雄胺5mg前1小時(shí)，給予12g消膽胺對(duì)度他雄胺的藥代動(dòng)力學(xué)無影響。度他雄胺對(duì)其他藥物藥代動(dòng)力學(xué)的影響度他雄胺對(duì)華法林或地高辛的藥代動(dòng)力學(xué)無影響。這表明度他雄胺并不抑制/誘導(dǎo)CYP2C9或P-糖蛋白轉(zhuǎn)運(yùn)體。體外藥物相互作用研究表明，度他雄胺并不抑制CYP1A2、CYP2D6、CYP2C9、CYP2C19或CYP3A4酶。在一項(xiàng)小樣本(N=24)的健康男性2周試驗(yàn)中，度他雄胺（每日0.5mg）與坦索洛新或特拉唑嗪無藥代動(dòng)力學(xué)和藥效學(xué)的相互作用。
【藥物過量】在本品志愿者試驗(yàn)中，度他雄胺連續(xù)7天單劑日劑量高達(dá)40mg/天（治療劑量的80倍），無明顯的安全性問題。在臨床試驗(yàn)中，受試者每天服用5mg度他雄胺連續(xù)6個(gè)月與服用治療劑量0.5mg相比，未出現(xiàn)額外的不良反應(yīng)。由于尚無度他雄胺的特異性解毒劑，所以出現(xiàn)可疑藥物過量癥狀時(shí)，應(yīng)適當(dāng)給予相應(yīng)的對(duì)癥和支持治療。
【藥理】度他雄胺抑制睪酮向雙氫睪酮(DHT)的轉(zhuǎn)化。作為雄激素，DHT存前列腺初期發(fā)育及隨后增大過程中發(fā)揮作用。睪酮經(jīng)5α-還原酶轉(zhuǎn)化為DHT，5α-還原酶有I型和II型兩種同工酶。II型同工酶主要分布在生殖組織，而I型同工酶對(duì)睪酮在皮膚和肝臟中的轉(zhuǎn)化也有作用。度他雄胺是5α-還原酶I犁和II型同工酶的特異性競(jìng)爭(zhēng)抑制劑，能與5α-還原酶形成穩(wěn)定的酶復(fù)合物。對(duì)該酶復(fù)合物進(jìn)行的體內(nèi)及體外解高度檢測(cè)結(jié)果顯示：該復(fù)合物解離度極低。度他雄胺不與人雄激素受體結(jié)合。
【毒理】中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性：大鼠和犬連續(xù)服用度他雄胺，在425和315倍正常臨床暴露劑量（度他雄胺原型藥物）下，一些動(dòng)物出現(xiàn)非特異性、可逆的中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)，但不伴有明顯組織病理學(xué)改變。遺傳毒性：采用細(xì)菌致突變?cè)囼?yàn)（Ames試驗(yàn)）、CHO細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)和大鼠微核試驗(yàn)考察了度他雄胺的遺傳毒性。結(jié)果未提示度他雄胺原型藥物有任何潛在的遺傳毒性。在Ames試驗(yàn)或簡(jiǎn)化Ames試驗(yàn)中，對(duì)兩種人體上要代謝產(chǎn)物也進(jìn)行研究，均未提示有遺傳毒性。生殖毒性：對(duì)性成熟雄性大鼠進(jìn)行為期最長(zhǎng)31周的度他雄胺給藥試驗(yàn)，劑量為0.05、10、50和500mg/kg/天（度他雄胺原型藥物濃度是正常臨床暴露劑量的0.1至110倍），結(jié)果顯示生育力降低呈劑量和時(shí)間依賴性；在50和500mg/kg/天兩個(gè)劑量組中，附睪尾精子絕對(duì)數(shù)量下降，但精液中精子濃度未減少；附睪、前列腺及精囊重量減輕；以及雄性生殖系統(tǒng)顯微鏡下變化。度他雄胺對(duì)生育力的影響是可逆的，所有劑量組均在停藥第6周后逐漸恢復(fù)，在第14周后精子數(shù)量恢復(fù)正常。5α-還原酶相關(guān)變化包括附睪管上皮細(xì)胞空泡變性和上皮細(xì)胞的細(xì)胞質(zhì)含量減少，這與前列腺和精囊的分泌活動(dòng)減少相一致。在
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】進(jìn)口藥品注冊(cè)標(biāo)準(zhǔn)：JX20100099
【藥代動(dòng)力學(xué)】
吸收口服單劑量0.5mg度他雄胺后，度他雄胺達(dá)峰濃度時(shí)間為1至3小時(shí)。絕對(duì)生物利用度約為60%。度他雄胺的生物利用度不受食物影響。分布度他雄胺分布容積大(300-500L)，且與血漿蛋白結(jié)合率高(＞99.5%)。每口給藥1次連續(xù)用藥一個(gè)月后，度他雄胺的血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度的65%；三個(gè)月后大約達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度的90%。在日劑量0.5mg，每日一次，連續(xù)給藥6個(gè)月后，可達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度(Css)，約為40ng/ml。度他雄胺在精液中的分布平均占血清的11.5%。清除度他雄胺在體內(nèi)廣泛代謝。在體外，度他雄胺經(jīng)細(xì)胞色素酶P4503A4和3A5被代謝為三種單羥代謝物和一種雙羥代謝物。每日口服0.5mg度他雄胺直至達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度后，給藥劑量的1.0%到15.4%(平均為5.4%)的藥物經(jīng)糞便以原形藥物排泄，其余部分以代謝產(chǎn)物形式從糞便排泄，這些代謝物包括4個(gè)主要代謝產(chǎn)物（分別相當(dāng)于藥物有關(guān)物質(zhì)的39%、21%、7%和7%），以及6個(gè)次要代謝產(chǎn)物（每種少于5%）。在人尿液中，僅檢測(cè)到痕量的度他雄胺原形藥物（低于給藥量的0.1%）。度他雄胺的清除呈劑量依賴性，其過程為兩種平行的度他雄胺清除途徑，一種為
【ATC分類】G04C
【編碼】HD001975
【貯藏】密封，30℃以下保存。
