相關分類
相關產(chǎn)品信息
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醋酸去氨加壓素滴鼻液
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【藥品名稱】
通用名稱：醋酸去氨加壓素滴鼻液
英文名稱：Octostim(DesmopressinAcetateInjection)
商品名稱：依他停
【成份】醋酸去氨加壓素 化學名稱為：1-去氨基-8-D精氨酸加壓素醋酸鹽分子式：C46H64N14O12S2分子量：1069.2
【性狀】無
【適應癥】
主要用于治療中樞性尿崩癥以及顱外傷或手術所致暫時性尿崩癥。用于尿崩癥的診斷和鑒別診斷。治療夜間遺尿癥(6歲或6歲以上的患者)。用于腎臟濃縮功能試驗。治療血友病A(FⅧ:C缺乏癥)、血管性血友病(vWD)。用于血小板減少癥(國外資料)。
【功能主治】主要用于治療中樞性尿崩癥以及顱外傷或手術所致暫時性尿崩癥。用于尿崩癥的診斷和鑒別診斷。治療夜間遺尿癥(6歲或6歲以上的患者)。用于腎臟濃縮功能試驗。治療血友病A(FⅧ:C缺乏癥)、血管性血友病(vWD)。用于血小板減少癥(國外資料)。
【規(guī)格】醋酸去氨加壓素滴鼻液2.5ml:250μg。
【用法用量】
成人經(jīng)鼻給藥常規(guī)劑量中樞性尿崩癥：鼻噴霧劑：開始時10μg，睡前噴鼻，以后根據(jù)尿量每晚遞增2.5μg，直至獲得良好睡眠。若全天尿量仍較大，可于早晨再加10μg噴鼻，并根據(jù)尿量調整用量，直至獲得滿意療效。維持用藥，一日10-40μg，1次或分2-3次噴鼻。滴鼻液：開始10μg/次，逐漸調整到最適劑量，一日3-4次。夜間遺尿癥：開始時睡前每側一次10μg，一日總量20μg。維持用藥，根據(jù)患者反應調整用量，通常一日總量10-40μg。血友病A：劑量同“靜脈給藥”。血管性血友病：用于輕度出血者，劑量同“靜脈給藥”。腎臟濃縮功能試驗：40μg。
【不良反應】
常見頭痛、惡心、胃痛。還可見鼻充血、鼻出血、鼻炎、子宮絞痛、低血鉀、過敏反應。偶見血壓升高、紫紺、心肌缺血、面部潮紅、皮膚紅斑、腫脹、燒灼感等，極少數(shù)患者可引起腦血管或冠狀血管血栓形成、血小板減少等。大劑量可見疲勞、短暫的血壓降低、反射性心跳加快及眩暈。此外，注射給藥時，可致注射部位疼痛、腫脹。
【注意事項】
禁忌癥對本藥過敏者(國外資料)。對防腐劑過敏者。2B型血管性血友病患者。習慣性或精神性煩渴癥患者。心功能不全者。不穩(wěn)定性心絞痛患者。因其它疾病需服利尿藥的患者。慎用體液及(或)電解質紊亂的患者。顱內(nèi)壓易升高的患者。高血壓性心血管病者(國外資料)。冠狀動脈疾病者(國外資料)。嬰兒。老年患者。藥物對妊娠的影響本藥致畸僅有個案報道，但孕婦應慎用。美國藥品和食品管理局(FDA)對本藥的妊娠安全性分級為B級。藥物對哺乳的影響經(jīng)鼻給予高劑量(300μg)后，測試母乳中本藥含量，發(fā)現(xiàn)母乳中藥物的含量遠低于能影響利尿所需的劑量。用藥前后及用藥時應當檢查或監(jiān)測用藥期間需監(jiān)測患者的尿量、滲透壓和體重，必要時需監(jiān)測血漿滲透壓。用于治療或控制出血時，需密切觀察患者的血壓。
【兒童用藥】經(jīng)鼻給藥中樞性尿崩癥：3個月以下嬰兒的用藥劑量目前尚無完整資料。3個月至12歲：開始時5μg，睡前噴鼻，以后根據(jù)尿量每晚遞增2.5μg，直至獲得良好睡眠。若全天尿量仍較大，可于早晨再加5μg噴鼻，并根據(jù)尿量調整劑量，直至獲得滿意療效。維持用藥，一日2-4μg/kg或一日5-30μg噴鼻(一日總量不超過30μg)，一日1次或分2次給藥。夜間遺尿癥：6歲以下兒童：用藥劑量目前尚無完整資料。6歲以上兒童：開始時睡前每側一次10μg，一日總量為20μg。維持用藥則根據(jù)患者反應調整用量，一日總量10-40μg。腎臟濃縮功能試驗：1歲以上兒童10-20μg。
【藥物相互作用】
藥物-藥物相互作用辛伐他汀、吲哚美辛增強患者對本藥的反應，但不影響本藥作用持續(xù)時間。與利尿藥、三環(huán)類抗抑郁藥、氯丙嗪、氯磺丙脲、氯貝丁酯和卡馬西平等合用可增加水潴留或抗利尿作用，應避免合用。必需合用時，本藥的劑量要從較小劑量開始，逐漸調整至最適劑量。格列本脲可抑制本藥效應。
【藥理】本藥為去氨加壓素的醋酸鹽，是血管升壓素的衍生物。去氨加壓素具有較強的抗利尿作用及較弱的加壓作用，其抗利尿作用/加壓作用比是加壓素的2000至3000倍，作用維持時間也較加壓素長(可達6-24小時)，對神經(jīng)垂體功能不足引起的中樞性尿崩癥具有良好的抑制作用，可減少尿量，提高尿滲透壓，降低血漿滲透壓。此外，本藥的催產(chǎn)素活性明顯減弱，僅為精氨酸加壓素的1.3%-25%。血友病A患者缺乏FⅧ:C，血管性血友病患者缺乏vWF抗原缺乏(或結構異常)。FⅧ:C和vWF以復合物的形式存在于血漿中，前者具有凝血活性，被激活后參與因子Ⅹ的內(nèi)源性激活；后者作為一種粘附分子，參與血小板與內(nèi)皮的粘附，并有穩(wěn)定及保護FⅧ:C的作用。本藥可促進內(nèi)皮細胞釋放FⅧ:C，也可促進vWF釋放而增加FⅧ:C的穩(wěn)定性，使FⅧ:C活性升高，故可用于治療血友病A和血管性血友病。
【藥代動力學】
本藥經(jīng)鼻、舌下、口腔或口服給藥均能迅速吸收，皮下或肌肉注射吸收迅速而完全。本藥經(jīng)鼻給藥1小時、或口服給藥1-2小時產(chǎn)生抗利尿作用，口服4-7小時達最大效應。血藥濃度達峰時間分別為：口服54-90分鐘、經(jīng)鼻給藥30-240分鐘、皮下給藥87分鐘。多次給藥抗利尿作用的持續(xù)時間分別為：口服6-12小時、經(jīng)鼻給藥5-24小時。經(jīng)鼻給藥的生物利用度約為10%-20%；口服給藥后，大部分藥物在胃腸道內(nèi)被破壞，生物利用度僅為0.5%，但能產(chǎn)生足夠的抗利尿作用，達到臨床治療效果。經(jīng)鼻給藥后的血漿半衰期變化較大，約為24-240分鐘，平均90分鐘；靜脈注射本藥2-20μg后，血漿半衰期約為50-158分鐘(呈劑量依賴性)。
【編碼】HD018461
【貯藏】2-8℃冷藏。
