相關(guān)分類
相關(guān)產(chǎn)品信息
- 阿司匹林咀嚼片(75毫克)【藥品名稱】 通用名稱：阿司匹林咀嚼片(75毫克) 【適應(yīng)癥】 用于緩解輕度或中
- 風(fēng)濕液(每瓶裝10毫升)【藥品名稱】 通用名稱：風(fēng)濕液(每瓶裝10毫升) 【適應(yīng)癥】 補(bǔ)養(yǎng)肝腎，養(yǎng)血通絡(luò)
- 嘎日迪五味膠囊【藥品名稱】 通用名稱：嘎日迪五味膠囊 【成份】訶子、人工麝香、制草烏、水菖蒲、
- 姜黃清脂膠囊【藥品名稱】 通用名稱：姜黃清脂膠囊 漢語拼音：Jianghuang Qingz
- 寶寶樂咀嚼片【藥品名稱】 通用名稱：寶寶樂咀嚼片 漢語拼音：Baobaole Jujuepi
- 復(fù)方氨維片【藥品名稱】 通用名稱：復(fù)方氨維片 英文名稱：CompoundAminoAcid
- 宮瘤寧片【藥品名稱】 通用名稱：宮瘤寧片 漢語拼音：gongliuningpian 【成
- 馬來酸茚達(dá)特羅吸入粉霧劑【藥品名稱】 通用名稱：馬來酸茚達(dá)特羅吸入粉霧劑 英文名稱：Onbrez(Ind
- 棕色清涼油(每盒裝18.4克)【藥品名稱】 通用名稱：棕色清涼油(每盒裝18.4克) 【適應(yīng)癥】 清涼散熱，醒
- 慢肝解郁丸【藥品名稱】 通用名稱：慢肝解郁丸 漢語拼音：Mangan Jieyu Wan
雌二醇屈螺酮片
-
【藥品名稱】
通用名稱：雌二醇屈螺酮片
英文名稱：Estradiolanddrospirenonetablets
商品名稱：安今益
【成份】本品為復(fù)方制劑，其組分為1.0mg雌二醇(以雌二醇半水合物形式存在）和2.0mg屈螺酮
【性狀】本品為中紅色圓形薄膜衣片，其中一面上印有一個(gè)正六邊形，中間刻有字母DL，除去包衣后顯白色。
【適應(yīng)癥】
用于絕經(jīng)超過一年的女性所出現(xiàn)的雌激素缺乏癥狀的激素替代治療。
【功能主治】用于絕經(jīng)超過一年的女性所出現(xiàn)的雌激素缺乏癥狀的激素替代治療。
【規(guī)格】每片含雌二醇1.0mg和屈螺酮2.0mg。
【包裝】包裝材料：透明聚乙烯(250μm)膜/鋁箔(20μm)28片的水泡眼條。包裝：含28片的日歷包裝。
【用法用量】
如何開始使用雌二醇屈螺酮片尚未使用雌激素或替換其他連續(xù)聯(lián)合激素治療制劑的婦女可在任何時(shí)候開始使用雌二醇屈螺酮片。使用連續(xù)序貫或周期性HRT的婦女應(yīng)在完成當(dāng)前治療周期后開始使用雌二醇屈螺酮片。劑量每日1片。用法每個(gè)包裝含28無的治療。治療應(yīng)連續(xù)進(jìn)行，即—盒藥服完后立即開始服用下一盒，中聞不要間隔。使用少量液體整片吞服，且用藥時(shí)間不受飲食影響。最好在每日同一時(shí)間服藥。漏服如果發(fā)生一片藥漏服的情況，應(yīng)盡快服用用。如果漏服時(shí)間超過24小時(shí)，不需額外補(bǔ)服。如果漏服數(shù)片藥物，可能發(fā)生出血。
【不良反應(yīng)】
與激素替代治療相關(guān)的嚴(yán)重不良反應(yīng)也在
【禁忌】當(dāng)存在下述任一情況時(shí)，不應(yīng)進(jìn)行激素替代治療。若在激素替代治療使用過程中發(fā)生下列情況之一時(shí)，應(yīng)立即停止。不明原因生殖道異常出血已知或可疑乳腺癌已知或可疑性激素依賴性癌前病變或惡性腫瘤目前或既往有肝臟腫瘤(良性或惡性）嚴(yán)重肝臟疾患未治療的子宮內(nèi)膜增生急性肝病、或曾有肝病史且目前肝功能尚未恢復(fù)正常卟琳病嚴(yán)重腎功能不全，或急性腎衰急性動(dòng)脈血栓栓塞(如：心肌梗死和中風(fēng))活動(dòng)性深靜脈血栓,血栓栓塞性疾病，或有發(fā)生這些疾病的病史記錄嚴(yán)重的高甘油三酯血癥妊娠或哺乳期(見[孕婦及哺乳期婦女用藥]）已知對(duì)藥品中的活性成分或賦形劑過敏
【注意事項(xiàng)】
指導(dǎo)下釆集完整病史,并進(jìn)行全面體檢，且這些檢查應(yīng)定期進(jìn)行。檢査的頻率和方式應(yīng)取決于已經(jīng)建立的臨床規(guī)范，并對(duì)不同婦女制定個(gè)體化方案，但總的來說，應(yīng)包括盆腔器官檢查、常規(guī)宮頸細(xì)胞學(xué)檢查、腹部、乳腺檢查和血壓測(cè)定。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】雌二醇屈螺酮片絕對(duì)禁止用于妊娠期和哺乳期（見[禁忌]）。如果在使用雌二醇屈螺酮片期間妊娠，必須立即停藥。尚無使用該品時(shí)妊娠的相關(guān)臨床資料。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示，在妊娠期和哺乳期使用雌二醇屈螺酮片有不良作用（見[藥理毒理]項(xiàng)下的“臨床前安全性資料”）對(duì)人類的潛在危險(xiǎn)尚不清楚。目前的流行病學(xué)研究資料未提示婦女在妊娠期意外服用雌孕激素復(fù)合制劑對(duì)胎兒有致畸作用。屈螺酮可經(jīng)乳汁少量排出。
【兒童用藥】雌二醇屈螺酮片不能用于兒童。
【老人用藥】對(duì)老年人，無特殊劑量建議。
【藥物相互作用】
其他藥物對(duì)雌二醇屈螺酮片的作用肝酶的誘導(dǎo)作用可增加性激素的清除，因而可能會(huì)降低藥物的作用，導(dǎo)致不規(guī)則出血。已知具有肝酶誘導(dǎo)活性的藥物有乙內(nèi)酰脲類、巴比妥類、去氧苯巴比妥、卡馬西平和利福平，而奧卡西平、托吡酯、非爾氨酯和灰黃霉素亦疑有誘導(dǎo)肝酶的活性。相互作用的機(jī)理可能基于這些藥物具有誘導(dǎo)肝酶的特性。肝酶誘導(dǎo)的高峰在用藥2周~3周時(shí)出現(xiàn)，且在停藥后可持續(xù)4周。盡管已知利托那韋和那非那韋是很強(qiáng)的誘導(dǎo)藥物代謝酶的抑制劑，但是在使用類固醇激素治療的同時(shí)使用這兩種藥物，該酶卻會(huì)被誘導(dǎo)。含有圣約翰草的中成藥制劑可能會(huì)誘導(dǎo)雌激素和孕激素的代謝。在罕見病例中，同時(shí)應(yīng)用某些抗生素（如青霉素和四環(huán)素)時(shí)，會(huì)發(fā)生雌二醇水平下降。細(xì)胞色素P450系統(tǒng)不參與屈螺酮的主要代謝產(chǎn)物的形成。因此這一酶系統(tǒng)的抑制劑可能不會(huì)影響屈螺酮的代謝。然而西咪替丁、酮康唑等CYP3A4的抑制劑可能抑制雌二醇的代謝。與酒精的相互作用在服用HRT期間快速飲酒可使循環(huán)系統(tǒng)雌二醇水平增高。雌二醇屈螺酮片與其他藥物的相互作用采用穩(wěn)態(tài)劑量為每天3mg屈螺酮及用奧美拉唑、辛伐他汀或咪噠唑侖為標(biāo)記底物進(jìn)行的體外抑制研究和在女性志愿者中進(jìn)行的在體內(nèi)相互作用研究，表明屈螺酮對(duì)細(xì)胞色素P450酶介導(dǎo)的其它藥物代謝的臨床相關(guān)相互作用幾乎沒有影響。與抗高血壓藥和非甾體類消炎藥（NSAID）的藥效學(xué)相互作用聯(lián)合應(yīng)用雌二醇屈螺酮片和如ACE抑制劑、血管緊張素II受體拮抗劑、氫氯噻嗪等抗高血壓藥物治療的婦女可能會(huì)出現(xiàn)額外的血壓下降現(xiàn)象。聯(lián)合應(yīng)用雌二醇屈螺酮片和非甾體類消炎藥(NSAID)或抗高血壓藥物不太可能使血鉀升高。同時(shí)應(yīng)用三種藥物可能會(huì)導(dǎo)致血鉀的輕度升高，這在糖尿病婦女患者中更加明顯。實(shí)驗(yàn)室檢査使用類固醇類性激素可能會(huì)影響某些實(shí)驗(yàn)室檢查結(jié)果，包括肝臟、甲狀腺、腎上腺和腎功能的生化參數(shù)，血漿（載體）蛋白水平，如性激素結(jié)合球蛋白和血脂/脂蛋白比值，以及凝血和纖溶參數(shù)。這些參數(shù)的變化通常在正常值范圍之內(nèi)。雌二醇屈螺酮片對(duì)糖耐量無影響。
【藥物過量】急性毒性研究顯示，即使意外服用量數(shù)倍于治療劑量，預(yù)期也不會(huì)有急性毒性危險(xiǎn)。在臨床研究中，含高達(dá)100mg屈螺酮和含4mg雌二醇的雌孕激素制劑的耐受性良好。藥物過量在一些婦女中將導(dǎo)致惡心、嘔吐和撤退性出血。無特異性解毒藥，藥物過量應(yīng)對(duì)癥治療。
【藥理】藥物治療組：孕激素和雌激素聯(lián)合用藥；ATC代碼：G03FA雌二醇雌二醇屈螺酮片含有合成的17β-雌二醇，其化學(xué)性質(zhì)和生物學(xué)功能與內(nèi)源性人體雌二醇一致。它可以補(bǔ)充絕經(jīng)后婦女體內(nèi)雌激素分泌不足，緩解絕經(jīng)后癥狀。雌激素可阻止絕經(jīng)后或卵巢切除術(shù)引起的骨質(zhì)流失。屈螺酮屈螺酮是一種合成的孕激素。由于雌激素可以促進(jìn)子宮內(nèi)膜的生長(zhǎng)，所以無對(duì)抗性雌激素會(huì)增加子宮內(nèi)膜增生和子宮內(nèi)膜癌的發(fā)病風(fēng)險(xiǎn)。對(duì)于具備完整子宮的婦女，孕激素可以降低但不能消除雌激素誘導(dǎo)的子宮內(nèi)膜增生的發(fā)病風(fēng)險(xiǎn)。屈螺酮具有抗醛固酮的活性，會(huì)增加水鈉排泄，降低排鉀。在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)研究中，屈螺酮沒有雌激素，糖皮激素或抗糖皮質(zhì)激素的活性。雌二醇的作用卵巢功能減退后，將出現(xiàn)雌激素和孕激素缺乏，進(jìn)而導(dǎo)致絕經(jīng)癥狀的產(chǎn)生，其特征為血管運(yùn)動(dòng)舒縮癥狀和其他器官的癥狀。消除這些癥狀是激素治療的適應(yīng)癥。在所有的生理性雌激素中，雌二醇活性最強(qiáng)1，與雌激素受體的親和力最高。雌激素的靶器官主要包括子宮、下丘腦、垂體、陰道、乳腺和骨骼（破骨細(xì)胞）。雌激素的其他效應(yīng)包括降低血胰島素和血糖水平，受體介導(dǎo)的局部血管舒張或收縮作用，以及不依賴受體的血管平滑肌作用。已經(jīng)在心臟和冠狀動(dòng)
【毒理】雌二醇和屈螺酮的動(dòng)物研究已顯示具有雌激素活性和促孕效應(yīng)。致癌性：長(zhǎng)期重復(fù)給藥的毒理實(shí)驗(yàn)未顯示屈螺酮有致癌潛能。然而，類固醇類性激素可以誘導(dǎo)某些特定類型的激素依賴性組織和腫瘤的生長(zhǎng)，對(duì)此應(yīng)保持警惕。胚胎毒性和致畸性：在治療劑量下，胚胎毒性和致畸性的研究，以及單用屈螺酮或屈螺酮炔雌醇聯(lián)合用藥，對(duì)親代動(dòng)物的生育力、胎兒發(fā)育、哺乳及其后代的生殖行為產(chǎn)生影響的評(píng)估均未提示對(duì)人體有發(fā)生不良作用的風(fēng)險(xiǎn)。特別地，在懷孕大鼠的胚胎性分化敏感期給藥后出現(xiàn)的雄性胚胎雌性化情況，僅存在于屈螺酮的用量遠(yuǎn)高于雌二醇屈螺酮片時(shí)，因此在人體用藥安全評(píng)估中不會(huì)引起擔(dān)憂。遺傳毒性：盡管在大鼠體外和體內(nèi)研究中發(fā)現(xiàn)屈螺酮和肝細(xì)胞DNA間存在相互作用，表明有潛在的遺傳毒性，但在人類肝細(xì)胞的體外研究中未發(fā)現(xiàn)此類現(xiàn)象。此外，致突變性實(shí)驗(yàn)未顯示此化合物具有導(dǎo)致突變的可能性。因此,就目前所知，根據(jù)上述實(shí)驗(yàn)的結(jié)果，未發(fā)現(xiàn)此藥物具有潛在的遺傳毒性。
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】進(jìn)口藥品注冊(cè)標(biāo)準(zhǔn)JX20050043
【藥代動(dòng)力學(xué)】
屈螺酮吸收口服屈螺酮迅速，且?guī)缀跬耆�。如下表所示，雌二醇屈螺酮片單次或重�?fù)給藥之后，血清藥物濃度達(dá)峰時(shí)間約為1小時(shí)。屈螺酮在1mg至4mg范圍內(nèi)，藥代動(dòng)力學(xué)特性為劑量依賴性的。生物利用度為76%~85%。與空腹服藥相比，進(jìn)食對(duì)屈螺酮的生物利用度無影響。分布口服后血清屈螺酮水平呈雙相下降，平均終末半衰期約為35~39小時(shí)。屈螺酮與血漿白蛋結(jié)合，不與性激素結(jié)合球蛋白（SHBG）或腎上腺皮質(zhì)類固醇結(jié)合蛋白（CBG）結(jié)合。血清中濃度中，盡3~5%是游離的。屈螺酮的平均表現(xiàn)分布容積為3.7~4.2L/kg。代謝屈螺酮口服后廣泛代謝。血漿中屈螺酮的主要代謝產(chǎn)物為內(nèi)酯環(huán)打開形成的酸化屈螺酮，以及4，5-雙氫-屈螺酮硫酸酯，這兩種代謝產(chǎn)物的形成均無P450系統(tǒng)的參與。在體外研究中，可有少量屈螺酮通過細(xì)胞色素P4503A4途徑代謝。清除屈螺酮總血清清除率為1.2~1.5ml/min/kg。屈螺酮只有微量以原形排出。屈螺酮的代謝產(chǎn)物以1.2至1.4的比例經(jīng)糞便和尿液排出。代謝產(chǎn)物經(jīng)糞便和尿液排出的半衰期約為40小時(shí)。穩(wěn)態(tài)連續(xù)每日口服本品達(dá)到最大穩(wěn)態(tài)血濃度峰值如上表所述。在連續(xù)每日口服雌二醇屈螺酮片10
【ATC分類】G03A
【編碼】HF000631
【貯藏】30℃以下存放。妥善保存，避免兒童接觸藥物。
