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布林佐胺滴眼液
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【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng)：布林佐胺滴眼液
英文名稱(chēng)：Azopt(BrinzolamideEyeDrops)
商品名稱(chēng)：派立明
【成份】布林佐胺
【性狀】白色或類(lèi)白色的均勻混懸液。
【適應(yīng)癥】
派立明適用于下列情況降低升高的眼壓：高眼壓癥開(kāi)角型青光眼可以作為對(duì)β-受體阻滯劑無(wú)效，或者有使用禁忌癥的患者單獨(dú)的治療藥物，或者作為β-受體阻滯劑的協(xié)同治療藥物。
【功能主治】派立明適用于下列情況降低升高的眼壓：高眼壓癥開(kāi)角型青光眼可以作為對(duì)β-受體阻滯劑無(wú)效，或者有使用禁忌癥的患者單獨(dú)的治療藥物，或者作為β-受體阻滯劑的協(xié)同治療藥物。
【規(guī)格】5ml；50mg
【包裝】5-10毫升不透明低密度聚乙烯瓶和旋轉(zhuǎn)式聚丙烯瓶蓋（商標(biāo)名：Drop-Tainer）有下列包裝方式：硬紙盒包裝內(nèi)5毫升瓶裝1支、5毫升瓶裝3支和10毫升瓶裝1支。并非所有的包裝都已經(jīng)上市。
【用法用量】
當(dāng)作為單獨(dú)或者協(xié)同治療藥物時(shí)，其使用劑量是往患眼結(jié)膜囊內(nèi)滴入1滴派立明，每天兩次。有些患者每天三次時(shí)效果更佳。通常推薦在點(diǎn)藥后壓迫鼻淚道或者是輕輕閉上眼睛。這樣可以減少眼部應(yīng)用時(shí)全身的吸收劑量，從而減少全身副作用。當(dāng)用派立明替代另外一種抗青光眼藥物時(shí)，停用該藥物，并在第二天開(kāi)始使用派立明。假如同時(shí)應(yīng)用不止一種抗青光眼眼藥時(shí)，每種藥物的滴用時(shí)間至少間隔5分鐘。
【不良反應(yīng)】
在超過(guò)1500名患者參加的單獨(dú)使用派立明或者聯(lián)合0.5%噻嗎心安使用的臨床研究中，最常見(jiàn)的治療相關(guān)的不良反應(yīng)和局部癥狀是：味覺(jué)改變（口苦或者異味）（5.3%），滴藥后一過(guò)性視物模糊，待續(xù)幾秒到幾分（4.8%）。下列是派立明臨床研究中報(bào)道的明確的、很可能或者可能與治療有關(guān)的不良反應(yīng)。它們的發(fā)生概率是常見(jiàn)（不到10%）或者少見(jiàn)（不到1%）眼度作用常見(jiàn)：禮物模糊，眼部不適（滴藥時(shí)灼燒感或者刺痛），異物感和眼部充血。少見(jiàn)：眼干、眼疼、眼分泌物增多、瘙癢、角膜炎、瞼炎、結(jié)膜炎、瞼緣硬結(jié)、發(fā)粘感、流淚、眼疲蓮、角膜病變、結(jié)膜濾泡和視力異常。下列眼部影響僅見(jiàn)于派立明與噻嗎心安聯(lián)合使用：少見(jiàn)：角膜糜爛全身作用派立明是一種可被全身吸收的磺胺類(lèi)碳酸酐酶抑制劑。因此雖然臨床觀(guān)察中沒(méi)有發(fā)現(xiàn)與該類(lèi)藥物相關(guān)的其它副作用，但這些不良反應(yīng)可能出現(xiàn)。味覺(jué)異常（滴藥后口苦和異味）是臨床觀(guān)察中報(bào)告的與派立明使用有關(guān)的最常見(jiàn)的全身不良反應(yīng)。這可能和藥物通過(guò)鼻淚管到達(dá)鼻咽部有關(guān)。滴藥后壓迫鼻淚道以及輕輕閉上眼睛有助于減少這種不良反應(yīng)的發(fā)生（參見(jiàn)［用法用量］）。全身整體作用少見(jiàn)：胸痛、脫發(fā)胃腸道反應(yīng)常見(jiàn)：味覺(jué)改變（口苦或是異味）少見(jiàn)：口干、惡心和消化不良過(guò)敏反應(yīng)少見(jiàn)：皮炎神經(jīng)系統(tǒng)作用常見(jiàn)：頭疼少見(jiàn)：感覺(jué)異常，其特點(diǎn)是四肢麻木和針刺感，抑郁和頭昏呼吸系統(tǒng)作用少見(jiàn)：鼻炎、呼吸困難、咽炎、氣管炎、鼻衄和咯血對(duì)胃腸道、神經(jīng)系統(tǒng)、造血系統(tǒng)、腎臟以及代謝的影響一般與全身應(yīng)用碳酸酐酶抑制劑有關(guān)，但眼部滴用時(shí)可出現(xiàn)與口服碳酸酐酶抑制劑有關(guān)的同樣的不良反應(yīng)。禁忌癥對(duì)布林佐胺或者藥品成分過(guò)敏者已知對(duì)磺胺過(guò)敏者嚴(yán)重腎功能不全高氮性酸中毒（參見(jiàn)［肝腎功能不全患者用藥］）
【禁忌】肝腎功能不全患者用藥沒(méi)有研究派立明在肝功能不全患者的應(yīng)用情況，因此不推薦這些患者使用派立明。沒(méi)有研究派立明在嚴(yán)重腎功能不全患者（肌酐清除率30ml/min）或是高氮性酸中毒患者中的應(yīng)用情況。因?yàn)椴剂肿舭分饕ㄟ^(guò)腎臟排泄，因此在這些患者中不能使用派立明。對(duì)駕車(chē)和操作機(jī)器能力的影響暫時(shí)的視物模糊和其它視覺(jué)障礙可能影響駕車(chē)和操作機(jī)器的能力（參見(jiàn)［不良反應(yīng)］）。假如點(diǎn)藥后視物模糊，請(qǐng)?jiān)谝暳ν耆謴?fù)后駕車(chē)或者操作機(jī)器。
【注意事項(xiàng)】
派立明是一種磺胺藥，雖然是眼部滴用，但仍能被全身吸收。因此磺胺藥的不良反應(yīng)在眼部滴用時(shí)仍然可能出現(xiàn)。如果出現(xiàn)嚴(yán)重的藥物反應(yīng)或者過(guò)敏，應(yīng)立即停用眼藥�？诜妓狒敢种苿┖偷斡门闪⒚鞯幕颊哂锌赡艹霈F(xiàn)已知的與碳酸酐酶抑制有關(guān)的全身不良反應(yīng)。沒(méi)有研究同時(shí)使用口服派立明的作用，因此不推薦同時(shí)使用這兩種藥物。目前派立明治療假性囊膜剝脫性和色素性青光眼的經(jīng)驗(yàn)有限。在青光眼的聯(lián)合治療中，主要評(píng)測(cè)了派立明和噻嗎心安聯(lián)合應(yīng)用效果。因此關(guān)于和其它抗青光眼藥物的聯(lián)合使用的資料很有限。沒(méi)有研究派立明在閉角型青光眼中使用情況。沒(méi)有研究布林佐胺對(duì)受損角膜內(nèi)皮（特別是內(nèi)皮計(jì)數(shù)低的患者）可能出現(xiàn)的潛在的作用。特別提到的是，沒(méi)有研究藥物對(duì)配戴隱形眼鏡患者的影響，因此推薦他們使用派立明時(shí)應(yīng)該仔細(xì)觀(guān)察。因此碳酸酐酶抑制劑影響角膜的水化過(guò)程，因此配戴角膜接觸鏡可能增加角膜病變的風(fēng)險(xiǎn)。同樣在其它有角膜受損的情況下，例如患者在糖尿病中的應(yīng)用情況，應(yīng)在使用過(guò)程中緊密地觀(guān)察。苯扎氯胺是一種常用的眼藥防腐劑，有文獻(xiàn)報(bào)道可導(dǎo)致點(diǎn)狀角膜病變或（和）潰瘍性角膜病變。因?yàn)榕闪⒚骱性摲N防腐劑，因此在干眼癥患者經(jīng)�；蛘呤情L(zhǎng)期使用時(shí)，或者是角膜有病損時(shí)需要密切觀(guān)察。沒(méi)有研究派立明在配戴接觸鏡患者中的應(yīng)用情況。派立明含有苯扎氯胺作為防腐劑，它可能被軟性角膜接觸鏡吸收，因此必須在滴用派立明15分鐘后才能配戴角膜接觸鏡。嚴(yán)禁在配戴角膜接觸鏡同時(shí)滴用派立明。沒(méi)有研究隨派立明治療停止而可能出現(xiàn)的反跳作用；降眼壓作用可能持續(xù)5-7天。口服碳酸酐酶抑制劑可導(dǎo)致老年患者不能完成需要頭腦警覺(jué)和（或）身體協(xié)調(diào)的工作。派立明可以被吸收入全身循環(huán)，因此眼部滴用也可以出現(xiàn)類(lèi)似的情況。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦沒(méi)有研究派立明在孕婦中使用情況。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示有生殖毒性（參見(jiàn)5.3）。對(duì)人類(lèi)的潛在危害還不得而知。除非明確的需要，孕婦不要使用派立明。哺乳期婦女現(xiàn)在還不知道布林左胺是否通過(guò)人類(lèi)的乳汁排泌，但可通過(guò)小鼠的乳汁排泌。因此在母乳喂養(yǎng)時(shí)強(qiáng)烈推薦避免使用派立明。
【兒童用藥】沒(méi)有派立明在18歲以下兒童應(yīng)用的效果和安全性的資料。不推薦這些患者使用派立明。
【老人用藥】對(duì)于老年人沒(méi)有更改藥物劑量的必要。
【藥物相互作用】
沒(méi)有對(duì)派立明與其它藥物的相互作用進(jìn)行專(zhuān)門(mén)研究。在臨床研究中，派立明與噻嗎心安滴眼液同時(shí)使用沒(méi)有發(fā)現(xiàn)有不良相互作用。沒(méi)有評(píng)測(cè)在青光眼的聯(lián)合治療中派立明與縮瞳劑、腎上腺素激動(dòng)劑的聯(lián)合應(yīng)用效果。沒(méi)有評(píng)測(cè)除β-受體阻滯劑以外的其它抗青光眼藥物在青光眼聯(lián)合治療中的聯(lián)合應(yīng)用效果。派立明是一種碳酸酐酶抑制劑，雖然是眼部滴用但仍然可以被全身吸收。有報(bào)道口服碳酸酐酶抑制劑導(dǎo)致酸堿平衡紊亂，因此在接受派立明治療的患者中應(yīng)該注意這種潛在的危險(xiǎn)。與布林佐胺代謝相關(guān)的細(xì)胞色素P450同工酶包括：CYP3A4（主要的）、CYP2A6、CYP2C8和CYP2C9。因此CYP3A4的抑制劑，例如酮康唑、伊曲康唑、克霉唑、Ritonavir和醋竹桃霉素，通過(guò)CYP3A4來(lái)抑制布林佐胺的代謝。因此如果同時(shí)使用了CYP3A4抑制劑應(yīng)該小心。然而因?yàn)椴剂肿舭分饕ㄟ^(guò)腎臟排出體外，因此不容易造成藥物在體內(nèi)的積聚。布林佐胺本身不是細(xì)胞色素P450同工酶的抑制劑。
【藥物過(guò)量】沒(méi)有藥物超量的報(bào)道。超量后應(yīng)該進(jìn)行對(duì)癥和支持治療�？赡馨l(fā)生電解質(zhì)失平衡，酸中毒和神經(jīng)系統(tǒng)的問(wèn)題。應(yīng)該監(jiān)測(cè)血電解質(zhì)水平（特別是鉀）和血pH值。
【藥理】碳酸酐酶(CA)存在于包括組織在內(nèi)的很多身體組織內(nèi)。碳酸酐酶催化二氧化碳的水化成碳酸，以及碳酸脫水這個(gè)可逆反應(yīng)。抑制眼部睫狀體的碳酸酐酶可以減少房水的分泌�？赡苁峭ㄟ^(guò)減少碳酸氧鹽離子的生成從而減少了鈉和水的轉(zhuǎn)運(yùn)，最終降低了眼壓。眼壓是青光眼視神經(jīng)損害和青光眼性視野缺損的重要危險(xiǎn)因素。布林佐胺主要抑制眼組織中占優(yōu)勢(shì)的碳酸酐酶2型同工酶，體外試驗(yàn)中，50%的有效抑制濃度是3.2nM，對(duì)碳酸酐酶2型同工酶的Ki值是0.13nM。
【毒理】1%、2%和4%的布林佐胺眼藥，每日4次，兔眼滴用后1-6月出現(xiàn)輕度的、有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義的角膜增厚，但其它物種沒(méi)有發(fā)現(xiàn)有類(lèi)似的改變。對(duì)小鼠按每公斤體重每天8毫克（這是推薦人類(lèi)眼部滴用劑量的250倍）長(zhǎng)期使用布林佐胺，導(dǎo)致與碳酸酐酶抑制藥理相關(guān)的改變。例如尿的容量和電解質(zhì)成分的改變、血清電解質(zhì)的輕度變化。在人雌性大鼠口服每天每公斤體重10毫克（這是推薦人類(lèi)眼部滴用劑量的250倍）的布林佐胺24個(gè)月后，膀胱腫瘤的發(fā)生率有顯著意義的增加。在雌性大鼠每天每公斤1、3、10毫克，或雄性大鼠每天每公斤3、10毫克時(shí)，可以觀(guān)察到劑量依賴(lài)性膀胱增殖性改變。在大鼠中出現(xiàn)的膀胱腫瘤發(fā)生率有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義增加的主要原因，是一種僅見(jiàn)于大鼠的膀胱腫瘤的發(fā)生率增加。在兔子的發(fā)育毒性試驗(yàn)中，口服布林佐胺劑量高至每天每公斤體重6毫克（這是推薦人類(lèi)眼部滴用劑量的125倍）時(shí)盡管有明顯的母體毒性，但對(duì)胚胎的發(fā)育沒(méi)有影響。在小鼠的類(lèi)似研究中發(fā)現(xiàn)，母鼠口服布林佐胺劑量到每天每公斤體重18毫克（這是推薦人類(lèi)眼部滴用劑量的375倍）時(shí)出現(xiàn)胚胎顱骨和胸骨輕度的鈣化減少，但在每天每公斤體重6毫克時(shí)不出現(xiàn)。這些情況出現(xiàn)在藥物劑量足以導(dǎo)致酸中毒
【藥代動(dòng)力學(xué)】
布林佐胺局部滴用后被吸收進(jìn)全身循環(huán)。由于它與碳酸酐酶2型同工酶的高度親和力，因此布林佐胺廣泛分布于紅細(xì)胞中，在全血具有較長(zhǎng)的半衰期（平均接近24周）。在人類(lèi)，其代謝產(chǎn)物N-脫乙基-布林佐胺與碳酸酐酶結(jié)合并聚集在紅細(xì)胞中。在有布林佐胺的情況下，其代謝產(chǎn)物主要與碳酸酐酶1型同工酶結(jié)合。布林佐胺及N-脫乙基-布林佐胺在血漿中的濃度很低，通常低于可檢測(cè)的濃度下限（小于7.5ng/ml）。與血漿蛋白結(jié)合率不高，約60%。布林佐胺主要通過(guò)腎臟排泄（約60%）。約20%的藥物成為尿液中的代謝產(chǎn)物。布林佐胺和N-脫乙基-布林佐胺是尿液中的主要成分，同時(shí)還有微量的N-脫甲氧乙基和O-脫甲基代謝產(chǎn)物。在一個(gè)口服藥物的藥代動(dòng)力學(xué)研究中，健康志愿者口服1毫克布林佐胺膠囊，每天2次，持續(xù)32周后，測(cè)量了紅細(xì)胞碳酸酐酶活性來(lái)評(píng)價(jià)全身碳酸酐酶抑制的程度。布林佐胺對(duì)紅細(xì)胞碳酸酐酶2型同工酶活性的抑制在四周后達(dá)到飽和（紅細(xì)胞內(nèi)濃度大約是20uM）。N-脫乙基-布林佐胺在紅細(xì)胞的聚集在20-28周內(nèi)達(dá)到穩(wěn)定狀態(tài)，藥物濃度達(dá)到6-30uM。穩(wěn)定狀態(tài)下對(duì)紅細(xì)胞碳酸酐酶的抑制率是70-75%。在中度腎功能不全的研究對(duì)象（肌酐清
【ATC分類(lèi)】S01E
【醫(yī)保類(lèi)別】乙
【編碼】HD001367
【貯藏】存放在4℃－30℃（39-86華氏度），避免兒童看到和接觸
