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布地奈德福莫特羅粉吸入劑
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【藥品名稱】
通用名稱：布地奈德福莫特羅粉吸入劑
英文名稱：BudesonideandformoterolFumaratePowderforInhalation(SymbicortTurbuhaler)
商品名稱：信必可都保
【成份】本品為復方制劑，其組分為：布地奈德(80μg/吸)和富馬酸福莫特羅(4.5μg/吸)；布地奈德(160μg/吸)和富馬酸福莫特羅(4.5μg/吸)。
【性狀】本品為多劑量粉吸入劑，在儲庫型干粉吸入裝置中的內(nèi)容物為白色或類白色顆粒。每吸藥物輸出量(進入吸嘴中的劑量)分別包括有效藥物成分如下：布地奈德80微克/吸和二水合富馬酸福莫特羅4.5微克/吸以及布地奈德160微克/吸和二水合富馬酸福莫特羅4.5微克/吸。信必可都保80/4.5微克/吸所給出的布地奈德和福莫特羅劑量分別對應于相應都保產(chǎn)品的單劑劑量，如：布地奈德100微克/吸(定量劑量)和福莫特羅6微克/吸(定量劑量)以給藥劑量的4.5微克/吸輸出量。信必可都保160/4.5微克/吸所給出的布地奈德和福莫特羅劑量分別對應于相應都保產(chǎn)品的單劑劑量，如：布地奈德200微克/吸(定量劑量)和福莫特羅6微克/吸(定量劑量)以給藥劑量的4.5微克/吸輸出量。
【適應癥】
本品適用于需要聯(lián)合應用吸入皮質(zhì)激素和長效β2-受體激動劑的哮喘病人的常規(guī)治療：吸入皮質(zhì)激素和“按需”使用短效β2-受體激動劑不能很好地控制癥狀的患者應用吸入皮質(zhì)激素和長效β2-受體激動劑，癥狀已得到完全控制的患者。注意：本品(80微克/4.5微克/吸)不適用于嚴重哮喘患者。
【功能主治】本品適用于需要聯(lián)合應用吸入皮質(zhì)激素和長效β2-受體激動劑的哮喘病人的常規(guī)治療：吸入皮質(zhì)激素和“按需”使用短效β2-受體激動劑不能很好地控制癥狀的患者應用吸入皮質(zhì)激素和長效β2-受體激動劑，癥狀已得到完全控制的患者。注意：本品(80微克/4.5微克/吸)不適用于嚴重哮喘患者。
【規(guī)格】80/4.5微克/吸，60吸/支160/4.5微克/吸，60吸/支160/4.5微克/吸，120吸/支
【包裝】多劑量粉吸入器，1支/盒。
【用法用量】
本品不用于哮喘的初始治療。本品應個體化用藥，并根據(jù)病情的嚴重程度調(diào)節(jié)劑量，這在開始使用復方制劑時需要注意。如果某個患者所需劑量超出推薦劑量，則應增開適當劑量的β－受體激動劑和/或皮質(zhì)激素的處方。本品160/4.5微克/吸推薦劑量：成人和青少年(12歲和12歲以上)：1-2吸/次，一日2次。本品80/4.5微克/吸推薦劑量：成人(18歲和18歲以上)：1-2吸/次，一日2次。有些病人可能需要使用量達到4吸/次，一日2次。青少年(12歲-17歲)：1-2吸/次，一日2次。兒童(6歲和6歲以上)：2吸/次，一日2次。患者應由醫(yī)師定期復查評價以確保其使用最佳的本品劑量。劑量應逐漸減到能有效控制病人哮喘癥狀的最小劑量。若使用最小推薦量后仍然能很好地控制癥狀，下一步則需要考慮嘗試單獨使用吸入皮質(zhì)激素。在常規(guī)治療中，當一日2次劑量可有效控制癥狀時，應逐漸減少劑量至最低有效劑量，甚至一日一次給予本品。特殊患者群：老年患者不需調(diào)整劑量。尚無肝腎功能損害的患者使用本品的資料。因為布地奈德和福莫特羅主要通過肝臟代謝清除，故嚴重肝硬化患者的藥物暴露量估計會增加。低于6歲的兒童：有效性和安全性尚無完全確定。正確使用都保的說明：都保是吸入氣流驅(qū)動的，即當患者通過吸嘴吸藥時，藥物將隨吸入氣流進入氣道。注意：指導患者(正確使用都保)是非常重要的：仔細閱讀說明書中的使用指南，該指南附在每一吸入器的包裝盒中經(jīng)吸嘴有力且深長的吸氣，確保合適的劑量被帶入肺中嚴禁對著吸嘴呼氣為減少真菌性口咽炎，應指導病人在每次吸藥后用水漱口由于藥粉劑量很少，使用都保吸入時患者可能感覺不到。
【不良反應】
因為本品含有布地奈德和福莫特羅，這兩種藥物的不良反應在使用布地奈德福莫特羅粉吸入劑時也可出現(xiàn)。兩藥合并使用后，不良反應的發(fā)生率未增加。最常見的不良反應是β2－受體激動劑治療時所出現(xiàn)的可預期的藥理學不良反應，如震顫和心悸。這些反應通常可在治療的幾天內(nèi)減弱或消失。下面列出了與布地奈德和福莫特羅相關的不良反應。和其他吸入治療一樣，反常的支氣管痙攣也可罕見發(fā)生。也可見吸入糖皮質(zhì)激素引起的全身性反應，特別是長期高劑量。使用β2-激動劑治療也可導致血胰島素濃度，游離脂肪酸，甘油和酮體升高。
【禁忌】對布地奈德、福莫特羅或吸入乳糖有過敏反應的病人禁用。
【注意事項】
在停用本品時需要逐漸減少劑量。如果發(fā)現(xiàn)治療無效，或所需劑量超出現(xiàn)行固定的復方劑量，患者應尋求醫(yī)生幫助。急救用支氣管擴張劑的用量增加提示疾病加重，需要重新評價哮喘的治療方法。突然或進行性的哮喘癥狀惡化具有危及生命的可能性，患者需要緊急地評價處理。在這種情況下，應考慮需要增加皮質(zhì)激素治療或加用全身性抗炎治療，例如一個療程的口服皮質(zhì)激素，或在有感染時加用抗生素。尚無哮喘急性發(fā)作時使用本品的資料。應向病人建議隨身攜帶急救藥品。患者應隨時攜帶本品，即便無癥狀時。本品不應在疾病加重時開始使用。和其他吸入治療一樣，可發(fā)生反常的支氣管痙攣現(xiàn)象。在吸入藥品后喘鳴立刻加重。如果出現(xiàn)嚴重反應，應重新評價治療方案并在必要時替代療法。任何吸入皮質(zhì)激素都可發(fā)生全身作用，特別是在長期使用高劑量時。這些作用在吸入時的發(fā)生率要比口服給藥低得多。可能的全身作用包括：腎上腺功能抑制、兒童和青少年生長遲緩、骨密度下降、白內(nèi)障和青光眼。對于長期使用皮質(zhì)激素的兒童和青少年，不管通過哪種方式給藥，都要密切隨訪其生長狀況，假如生長變緩，應重新評估治療并相應降低吸入糖皮質(zhì)激素劑量，并應權衡皮質(zhì)激素治療的益處和可能造成生長抑制的危險性。而且，應推薦患者到專業(yè)兒科呼吸醫(yī)生處就診。長期研究，雖然數(shù)據(jù)有限，說明了大多數(shù)接受吸入布地奈德治療的兒童和青少年最終達到了成人目標高度。然而，確實觀察到初始但是短暫的高度降低(約1cm)，一般發(fā)生在治療的第一年。吸入布地奈德的長期研究，兒童劑量平均每日400微克(定量計量，相當320微克輸出計量)，成人劑量平均每日800微克(定量計量，相當640微克輸出計量)，并未顯示明顯的骨密度影響。到目前為止，還無任何有關本品高劑量用法的影響信息。假如生長變緩，為減少可能的全身效應風險，應重新評估治療劑量，將吸入皮質(zhì)激素調(diào)節(jié)至最小有效維持劑量。如果有任何理由懷疑在過去使用全身皮質(zhì)激素造成了腎上腺功能損害，那么在換用布地奈德福莫特羅粉吸入劑治療時應慎重。吸入布地奈德治療的益處通�？蓽p少口服皮質(zhì)激素的應用，但從口服皮質(zhì)激素轉(zhuǎn)為吸入激素時，在很長時間內(nèi)腎上腺儲備功能受損的風險仍然存在。那些在過去需要高劑量應激性皮質(zhì)激素治療的病人也存在同樣的風險。應牢記這種殘留腎上腺功能損害的可能性，在急救或易導致應激的選擇性情況下，應考慮采用適當?shù)钠べ|(zhì)激素治療。在選擇治療方案前腎上腺皮質(zhì)功能受損的程度需要專家的評價和建議。為了減少口咽部念珠菌感染的風險，應告知病人在每次用藥后用水漱口。應避免同時使用酮康唑或其他CYP3A4強抑制劑。如果不能避免合并用藥，兩藥使用的間隔時間應盡量長。本品在以下疾病時應小心使用，包括甲狀腺毒癥、嗜鉻細胞瘤、糖尿病、未治療的低鉀血癥、肥大性阻塞性心肌病、先天性瓣膜下主動脈狹窄、嚴重高血壓、動脈瘤或其他嚴重心血管疾病，如缺血性心臟病，快速性心律失�；驀乐匦乃�。當對QTc－間期延長的患者予以治療時，應小心觀察。福莫特羅本身可能導致QTc－間期的延長。使用高劑量β2－受體激動劑可能會導致嚴重低鉀血癥。同時使用可導致低鉀血癥的藥物，諸如黃嘌呤衍生物、類固醇和利尿藥，可能會增加β2－受體激動劑產(chǎn)生低鉀血癥的可能性。急性嚴重哮喘患者及其使用各種急救支氣管擴張劑治療不穩(wěn)定哮喘患者，因低氧和其它情況引發(fā)的低鉀不良反應的可能性增加，從而增加了伴隨的風險性，估應特別小心。在時，應特別注意相關危險可因低氧而增大。建議在急性嚴重哮喘時要監(jiān)測血鉀。和所有的β2－受體激動劑一樣，對糖尿病患者需要增加對血糖的控制。本品含有乳糖(1毫克/吸)。這個劑量對乳糖不耐受病人通常不會有問題。對駕駛和操作機器能力的影響：布地奈德和福莫特羅不影響駕駛和操作機器的能力。運動員慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】對于本品或同時使用福莫特羅和布地奈德，沒有有關孕婦使用的臨床資料。關于復方制劑對動物生殖毒性的研究尚未進行。懷孕期婦女使用福莫特羅還沒有充分的資料。動物試驗顯示，在很高的全身暴露量時，福莫特羅對生殖有不良反應。從大約2000名懷孕期婦女的數(shù)據(jù)表明，吸入布地奈德沒有增加致畸的危險性。動物試驗顯示糖皮質(zhì)激素可致畸。在人用推薦劑量下，這種情況不大可能發(fā)生。動物試驗也已證實出生前過量使用糖皮質(zhì)激素，增大了子宮內(nèi)的發(fā)育遲緩、成年人心血管疾病和糖皮質(zhì)激素受體密度的永久性改變、神經(jīng)遞質(zhì)更新和對低于致畸劑量范圍的反應的風險。在懷孕期，本品僅被用于益處大于潛在危險時。應使用能控制哮喘的最低有效劑量的布地奈德。尚不清楚福莫特羅和布地奈德能否進入人乳汁。在大鼠，小劑量的福莫特羅在母乳中能檢測到。僅在對母親的預期利益大于對小孩的可能的危險時才可將布地奈德福莫特羅粉吸入劑用于哺乳期婦女。
【兒童用藥】見[用法用量]
【老人用藥】見[用法用量]
【藥物相互作用】
酮康唑每天一次200毫克使同時口服的布地奈德(單劑量3mg)的血藥濃度平均升高6倍。當酮康唑在布地奈德給藥12小時后使用，濃度平均增高3倍。關于布地奈德吸入制劑和酮康唑的相互作用尚缺乏資料，但推測其血藥濃度會大大提高。因為缺少相關資料，應避免兩者合并使用。如果必須同時使用這兩種藥，兩者的間隔時間應盡量延長，并且應該考慮減少布地奈德的劑量。其他CYP3A4的強抑制劑也會顯著增加布地奈德的血藥濃度。β－受體阻滯劑能減弱或抑制福莫特羅的作用。本品不應與β－受體阻滯劑(包括滴眼液)一起使用，除非有充足的理由。同時與奎尼丁、丙吡胺、普魯卡因胺、吩噻嗪、抗組胺藥(特非那定)、單胺氧化酶抑制劑和三環(huán)類抗抑郁藥使用可延長QTc－間期，并增加室性心律不齊的危險。另外，左旋多巴，左甲狀腺素，縮宮素和酒精也可損害心臟對β2－擬交感神經(jīng)藥的耐受性。同時與單胺氧化酶抑制劑合用，包括特性相似的物質(zhì)，如呋喃唑酮和丙卡巴肼，可能會突然引起高血壓反應�；颊咄瑫r接受鹵代烴麻醉時，發(fā)生心律不齊的危險增高。同時使用其他β－腎上腺素藥物則有潛在的相加作用。對于正在使用洋地黃毒苷的低鉀血癥病人發(fā)生心律失常的可能性增加。沒有觀察到布地奈德與任何其他治療哮喘的藥物間有相互作用。
【藥物過量】福莫特羅過量很可能導致β2-受體激動劑的典型表現(xiàn)：震顫、頭痛、心悸和心動過速。低血壓、代謝性酸中毒、低鉀血癥和高血糖癥也會發(fā)生�？山o予支持治療和對癥治療。急性支氣管阻塞病人在3小時內(nèi)使用90微克劑量并無安全問題。布地奈德急性過量時，即使極大過量，也不會有臨床問題。長期過量使用可能會出現(xiàn)腎上腺皮質(zhì)激素的全身作用，如腎上腺皮質(zhì)功能亢進和腎上腺皮質(zhì)功能抑制。因藥物中福莫特羅部分過量導致本品治療中止，應考慮相應的吸入糖皮質(zhì)激素治療。
【藥理】藥效學特征作用機制和藥效學信必可都保含有福莫特羅和布地奈德兩種成分，通過不同的作用模式在減輕哮喘的加重方面有協(xié)同作用。兩種成分的作用機制分別如下：布地奈德吸入推薦劑量的布地奈德對肺具有糖皮質(zhì)激素的抗炎作用，可減輕哮喘癥狀，阻緩病情惡化，且相對副作用比全身性用藥少。該抗炎作用的詳細機制尚不清楚。福莫特羅福莫特羅是一個選擇性β2－腎上腺素受體激動劑，對有可逆性氣道阻塞的患者有舒張支氣管平滑肌的作用。支氣管擴張作用起效迅速，在吸入后1～3分鐘內(nèi)起效，單劑量可維持12小時。本品在臨床試驗中，布地奈德中加入福莫特羅，可改善哮喘癥狀和肺功能，減少病情惡化。在一項為期12周的研究中，本品對肺功能的作用與布地奈德和福莫特羅自由組合的效果等效，但優(yōu)于單獨使用布地奈德�？瓜饔貌⒉浑S使用時間的延長而減弱。在另一項包括85名6～11歲兒童的為期12周的研究中，使用本品(80微克/4.5微克/吸，每次2次，每天2吸)，患兒的肺功能得到改善，并且耐受性很好。臨床前安全性資料合并或單獨使用布地奈德和福莫特羅在動物試驗中觀察到的毒性，與其藥理學作用過強相關。動物生殖試驗顯示，皮質(zhì)激素如布地奈德可致畸形(腭裂、骨骼
【毒理】致癌、致突變和生殖毒性：大鼠口服同類藥物硝苯地平兩年未見有致癌作用。體內(nèi)致突變研究結(jié)果陰性。
【執(zhí)行標準】進口藥品注冊標準：JX20040065
【藥代動力學】
吸收本品及相應的單劑產(chǎn)品與布地奈德和福莫特羅分別全身給藥是生物等效的。盡管如此，和單藥相比，皮質(zhì)醇抑制在使用布地奈德福莫特羅粉吸入劑的病人中有輕微增加。這種差別被認為對臨床安全性沒有影響。沒有證據(jù)表明布地奈德和福莫特羅有藥代動力學的相互影響。吸入單藥成分的布地奈德和福莫特羅與吸入本品的藥代動力學參數(shù)具有可比性。對布地奈德，在給予復方制劑時血漿濃度－時間曲線下面積輕微升高，吸收更快，血漿峰值濃度更高。對福莫特羅，在給予復方制劑時的血漿峰值濃度相似。吸入布地奈德很快被吸收并在吸入30分鐘內(nèi)血漿濃度達峰值。研究顯示，布地奈德通過都保吸入后在肺內(nèi)的沉積均值為輸出劑量的32～44％。全身生物利用度大約為輸出劑量的49％。吸入福莫特羅很快被吸收并在吸入10分鐘內(nèi)血漿濃度達峰值。研究顯示，福莫特羅通過都保吸入后在肺內(nèi)的沉積均值為輸出劑量的28～49％。全身生物利用度大約為輸出劑量的61％。分布和代謝福莫特羅和布地奈德的血漿蛋白結(jié)合率大約分別為50％和90％，分布容積分別為4L/min和3L/min。福莫特羅通過結(jié)合反應失活(可形成活性氧位去甲基和去甲酰代謝產(chǎn)物，但它們主要見于無活性的結(jié)合物)。布地奈
【ATC分類】R03A
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HF000503
【貯藏】貯藏溫度應低于30℃。密閉保存。
