相關(guān)分類
相關(guān)產(chǎn)品信息
- 二十五味綠絨蒿膠囊【藥品名稱】 通用名稱：二十五味綠絨蒿膠囊 漢語拼音：Ershiwu wei L
- 正骨水(每瓶裝12毫升)【藥品名稱】 通用名稱：正骨水(每瓶裝12毫升) 【適應(yīng)癥】 活血祛瘀，舒筋活絡(luò)
- 仙樂雄膠囊【藥品名稱】 通用名稱：仙樂雄膠囊 漢語拼音：xianlexiongjiaona
- 七葉神安分散片【藥品名稱】 通用名稱：七葉神安分散片 漢語拼音：Qiye Shen'an Fe
- 二十五味竺黃散【藥品名稱】 通用名稱：二十五味竺黃散 【成份】天竺黃、紅花、丁香、肉豆蔻、豆蔻
- 復(fù)方馬其通膠囊【藥品名稱】 通用名稱：復(fù)方馬其通膠囊 漢語拼音：Fufang Maqitong
- 丹參合劑【藥品名稱】 通用名稱：丹參合劑 漢語拼音：Danshen Heji 【成份】丹
- 紅金消結(jié)濃縮丸【藥品名稱】 通用名稱：紅金消結(jié)濃縮丸 漢語拼音：hongjinxiaojien
- 重組人白細(xì)胞介素-2注射液【藥品名稱】 通用名稱：重組人白細(xì)胞介素-2注射液 英文名稱：Recombina
- 孕康顆粒【藥品名稱】 通用名稱：孕康顆粒 漢語拼音：yunkangkeli 【成份】山藥
阿戈美拉汀片
-
【藥品名稱】
通用名稱：阿戈美拉汀片
英文名稱：Agomelatinetable(Valdoxan)
商品名稱：維度新
【成份】阿戈美拉汀
【性狀】本品為橙黃色薄膜衣片，除去包衣后顯白色。
【適應(yīng)癥】
治療成人抑郁癥。本品適用于成人。
【功能主治】治療成人抑郁癥。本品適用于成人。
【規(guī)格】25ml
【包裝】鋁/PVC水泡眼包裝：7片/盒14片/盒28片/盒56片/盒
【用法用量】
推薦劑量為25mg，每日一次，睡前口服。如果治療兩周后癥狀沒有改善，可增加劑量至50mg每日一次，即每次兩片25mg，睡前服用。所有患者在起始治療時(shí)應(yīng)進(jìn)行肝功能檢查并定期復(fù)查，建議在治療6周（急性期治療結(jié)束時(shí)）、12周和24周（維持治療結(jié)束時(shí)）進(jìn)行定期化驗(yàn)。此后可根據(jù)臨床需要進(jìn)行檢查（參見[注意事項(xiàng)]）。抑郁癥患者應(yīng)給予足夠的治療周期（至少6個(gè)月），以確保癥狀完全消失。本品可與食物同服或空腹服用。腎功能損害患者用荮：在嚴(yán)重腎功能損害患者未觀察到阿戈美拉汀藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)的相應(yīng)改變。在伴有中／重度腎功能損害的抑郁癥患者，阿戈美拉汀的臨床使用資料有限，因此，這些患者處方阿戈美拉汀時(shí)需謹(jǐn)慎。肝功能損害患者用藥：本品禁用于乙肝病毒攜帶者／患者、丙肝病毒攜帶者／患者、肝功能損害患者（參見[禁忌][注意事項(xiàng)]和[藥代動(dòng)力學(xué)]）。停藥：停藥時(shí)不需逐步遞減劑量。
【不良反應(yīng)】
在臨床試驗(yàn)中，超過3，900例抑郁癥患者接受了阿戈美拉汀的治療。不良反應(yīng)輕微，通常為輕一中度，多發(fā)生在開始治療的2周內(nèi)。最常見不良反應(yīng)為惡心和頭暈。上述不良反應(yīng)多為一過性，并且不會(huì)導(dǎo)致治療中止。抑郁癥患者會(huì)出現(xiàn)一些與疾病本身有關(guān)的癥狀。因此有時(shí)很難判斷哪些癥狀是疾病本身的結(jié)果，哪些癥狀是由于阿戈美拉汀治療引起的。按照發(fā)生率對(duì)不良反應(yīng)的分類如下：很常見(≥1/10)；常見(≥1/100to1/10)；不常見(≥1/1,000to1/100)；罕見(≥1/10，000to1/1,000)；極其罕見《1/10，000)，未知（從現(xiàn)有資料中很難估計(jì)）。發(fā)生率未經(jīng)安慰劑校正。神經(jīng)系統(tǒng)障礙：常見：頭疼、頭暈、嗜睡、失眠、偏頭痛。不常見：感覺異常。精神障礙：常見：焦慮。發(fā)生頻率未知：自殺念頭或自殺行為（參見［注意事項(xiàng)］）。躁狂／輕躁狂。這些癥狀也可能由基礎(chǔ)疾病導(dǎo)致（參見［注意事項(xiàng)］）。激越及相關(guān)癥狀（如易激惹和坐立不安），攻擊行為，惡夢(mèng)，夢(mèng)境異常。視覺障礙：不常見：視物模糊。胃腸系統(tǒng)障礙：常見：惡心、腹瀉、便秘、腹痛。皮膚及皮下組織不適：常見：多汗。不常見：濕疹。罕見：紅斑疹。發(fā)生頻率未知：瘙癢。肌肉骨骼和結(jié)締組織：常見：背痛。全身性疾病及給藥部位不適：常見：疲勞。肝膽系統(tǒng)障礙：常見ALAT和ASAT升高（超過正常上限值的3倍以上）：阿戈美拉汀25/50mg組發(fā)生率為1.1%，安慰劑組為0.7%。罕見：肝炎。
【禁忌】和
【注意事項(xiàng)】
兒童和青少年患者用藥：阿戈美拉汀在18歲以下抑郁患者的療效和安全性尚未建立，因此不推薦本品用于18歲以下抑郁癥患者的治療。在兒童和青少年進(jìn)行的臨床試驗(yàn)中，與安慰劑組相比，接受其他抗抑郁藥治療者出現(xiàn)自殺相關(guān)行為（自殺企圖和自殺念頭）、敵意（主要表現(xiàn)為攻擊、對(duì)立行為和易怒）的發(fā)生率更高。伴有癡呆的老年患者用藥：本品用于治療伴有癡呆的老年抑郁癥患者的療效和安全性尚未得到證實(shí)，因此本品不應(yīng)用于治療伴有癡呆的老年抑郁癥患者。雙相情感障礙／躁狂／輕躁狂阿戈美拉汀應(yīng)慎用于有雙相情感障礙、躁狂或輕躁狂發(fā)作史的患者。當(dāng)患者出現(xiàn)了躁狂癥狀時(shí)，應(yīng)該停止使用本品（參見[不良反應(yīng)]）。自殺／自殺念頭：抑郁癥本身會(huì)導(dǎo)致自殺念頭、自傷和自殺行為（自殺相關(guān)事件）的風(fēng)險(xiǎn)增加。這種風(fēng)險(xiǎn)持續(xù)存在直至患者明顯緩解。由于治療最初幾周或更長(zhǎng)的時(shí)間內(nèi)可能都沒有改善，此時(shí)應(yīng)對(duì)患者進(jìn)行密切監(jiān)測(cè)直至癥狀緩解。通常的臨床經(jīng)驗(yàn)是在患者康復(fù)期早期自殺風(fēng)險(xiǎn)會(huì)有所升高。發(fā)生過自殺相關(guān)事件的患者或在治療前即有嚴(yán)重自殺意念的患者是出現(xiàn)自殺念頭或企圖的高風(fēng)險(xiǎn)人群，治療期間應(yīng)密切監(jiān)測(cè)。一項(xiàng)針對(duì)成人患者精神疾病的安慰劑對(duì)照的抗抑郁藥臨床研究的薈萃分析結(jié)果顯示，與安慰劑相比，25歲以下患者在接受抗抑郁藥治療后自殺行為的風(fēng)險(xiǎn)增高。治療過程中，特別是在治療早期及改變劑量后應(yīng)對(duì)患者進(jìn)行嚴(yán)密觀察，尤其是自殺風(fēng)險(xiǎn)高的患者。應(yīng)當(dāng)告誡患者（以及患者的看護(hù)人），如果患者出現(xiàn)任何癥狀惡化、自殺行為或念頭，以及行為的異常改變，應(yīng)當(dāng)立即尋求醫(yī)療幫助和指導(dǎo)。與CYPIA2抑制劑聯(lián)合使用（參見[禁忌]和[藥物相互作用]）本品禁止與強(qiáng)效CYPIA2抑制劑聯(lián)用；與中度CYPIA2抑制劑（如：普萘洛爾、格帕沙星、依諾沙星）朕用時(shí)會(huì)增加阿戈美拉汀的暴露量，處方時(shí)需謹(jǐn)慎。血清轉(zhuǎn)氨酶升高患者：在臨床試驗(yàn)中，已有患者在使用阿戈美拉�。ㄌ貏e是50mg劑量）時(shí)發(fā)生血清轉(zhuǎn)氨酶升高（超過正常上限值3倍以上）（參見[不良反應(yīng)]）。在停用本品后，這些患者的血清轉(zhuǎn)氨酶通�？苫謴�(fù)到正常水平。在開始應(yīng)用本品治療前，所有患者都應(yīng)進(jìn)行肝功能檢測(cè)，并在治療期間定期復(fù)查，建議在治療6周（急性期治療結(jié)束時(shí)）、12周和24周（維持治療結(jié)束時(shí)）進(jìn)行肝功能檢查，此后可根據(jù)臨床需要檢查（參見[用法用量]）。發(fā)生血清轉(zhuǎn)氨酶水平升高的患者應(yīng)在48小時(shí)內(nèi)進(jìn)行復(fù)查。如血清轉(zhuǎn)氨酶水平超過正常上限值的3倍以上應(yīng)停止用藥，并定期進(jìn)行肝功能檢查直至恢復(fù)正常水平。治療前血清轉(zhuǎn)氨酶較高的患者（>正常上限值，≤3倍正常上限值）應(yīng)慎用本品，最好在治療的前3周進(jìn)行實(shí)驗(yàn)室檢測(cè)。患者出現(xiàn)任何提示有肝功能損害的癥狀時(shí)應(yīng)進(jìn)行肝功能檢查。在實(shí)驗(yàn)室檢查期間，應(yīng)根據(jù)臨床表現(xiàn)和肝功能檢查結(jié)果判斷患者是否需要繼續(xù)服用本品。如果出現(xiàn)黃疸應(yīng)停止用藥。有肝損傷危險(xiǎn)因素的患者應(yīng)慎用本品，如肥胖／超重／非酒精性脂肪肝病患者，過量飲酒的患者，或正接受可能引起肝損害藥物的患者等。乳糖耐受不良患者：本品含右乳糖。有罕見的遺傳性半乳糖不耐受、Lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖半乳糖吸收不良的患者不應(yīng)使用本品。對(duì)駕駛和機(jī)械操作能力的影響：沒有進(jìn)行本品對(duì)駕駛和機(jī)械操作能力影響的研究。但考慮到頭暈和嗜睡是阿戈美拉汀常見的不良反應(yīng)，患者應(yīng)注意對(duì)駕駛和操作機(jī)械能力的可能影響。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】生育能力對(duì)大鼠和家免進(jìn)行的生殖研究顯示阿戈美拉汀對(duì)生育能力沒有影響（參見[藥理毒理]）。妊娠對(duì)大鼠和家兔進(jìn)行的生殖研究顯示阿戈美拉汀對(duì)胚胎／胎兒發(fā)育以及圍產(chǎn)期發(fā)育均沒有影響（參見[藥理毒理]）。目前尚無本品在妊娠期使用的臨床數(shù)據(jù)。動(dòng)物研究未發(fā)現(xiàn)對(duì)妊娠，胚胎／胎兒發(fā)育，分娩或產(chǎn)后發(fā)育有直接或間接的損害（參見[藥理毒理]）。妊娠期婦女慎用阿戈美拉汀。哺乳目前尚不清楚阿戈美拉汀是否分泌入人類乳汁中。阿戈美拉汀或其代謝產(chǎn)物能分泌到泌乳大鼠的乳汁中。本品對(duì)哺乳嬰兒的潛在影響目前尚未證實(shí)。患者如果必須接受阿戈美拉汀治療，應(yīng)停止哺乳。
【兒童用藥】18歲以下兒童使用本品的安全性和有效性尚未建立，沒有相關(guān)數(shù)據(jù)（參見[注意事項(xiàng)]）。
【老人用藥】本品對(duì)老年（65歲）患者的療效尚未得到明確證實(shí)。目前僅有有限臨床資料證實(shí)阿戈美拉汀對(duì)于65歲的老年抑郁患者的療效。老年患者應(yīng)慎用阿戈美拉�。▍⒁奫注意事項(xiàng)]）。
【藥物相互作用】
可能影響阿戈美拉汀的藥物相互作用：阿戈美拉汀主要經(jīng)細(xì)胞色素P4501A2(CYPIA2)(90%)和CYP2C9/19(10%)代謝。與這些酶有相互作用的藥物可能會(huì)降低或提高阿戈美拉汀的生物利用度。伏氟沙明是強(qiáng)效CYPIA2和中度CYP2C9抑制劑，可明顯抑制阿戈美拉汀的代謝，使阿戈美拉汀的暴露量增高60倍(范圍12-412)。因此，本品禁止與強(qiáng)效CYPIA2抑制（如：伏氟沙明、環(huán)丙沙星）聯(lián)合使用。本品與雌激素（中度CYPIA2抑制劑）合用時(shí)，阿戈美拉汀的暴露量會(huì)增高數(shù)倍。盡管800名同時(shí)使用雌激素的患者均未顯示出特異的安全性問題，在獲得進(jìn)一步臨床經(jīng)驗(yàn)前，同時(shí)處方阿戈美拉汀和中度CYPIA2抑制劑（如：普奈洛爾、格帕沙星、依諾沙星）時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎（參見[注意事項(xiàng)]）。阿戈美拉汀對(duì)其它藥物的潛在影響：依肉研究，阿戈美拉汀對(duì)CYP450同工酶沒有誘導(dǎo)用。阿戈美拉汀對(duì)CYPIA2酶（體內(nèi)）和其它CYP450體外）沒有抑制作用。因此，阿戈美拉汀不會(huì)改變經(jīng)CYP450代謝的藥物的暴露量。與高血漿蛋白結(jié)合率藥物之間的相互作用：阿戈美拉汀對(duì)高血漿蛋白結(jié)合率藥物的游離藥物濃度沒有影響，反之亦然。其它藥物：在I期臨床試驗(yàn)中，未發(fā)現(xiàn)阿戈美拉汀在目標(biāo)人群中與其它可能聯(lián)合使用的藥物有藥動(dòng)或藥效方面相互作用的證據(jù)，這些藥物包括：苯二氮卓類藥，鋰鹽，帕羅西汀，氟康唑和茶堿。酒精本品不可與酒精同時(shí)使用。電抽搐治療(ECT)：尚無ECT和阿戈美拉汀同時(shí)使用的治療經(jīng)驗(yàn)。動(dòng)物試驗(yàn)中也未顯示阿戈美拉汀有致驚厥特性（參見[藥理毒理]）。因此認(rèn)為同時(shí)使用阿戈美拉汀和電抽搐治療不會(huì)加強(qiáng)效果。兒童和青少年：僅對(duì)成人進(jìn)行了藥物相互作用的研究。
【藥物過量】服用阿戈美拉汀過量的經(jīng)驗(yàn)有限。過量服用本品報(bào)告有上腹疼痛、嗜睡、疲勞、激越、焦慮、緊張、頭暈、紫紺和不適。曾有人服用了2450mg的阿戈美拉汀，后其自行復(fù)，未見心血管和生物學(xué)異常。尚無阿戈美拉汀的特效解毒劑。阿戈美拉汀過量的處理應(yīng)當(dāng)包括對(duì)癥治療和常規(guī)監(jiān)測(cè)。建議在專業(yè)機(jī)構(gòu)進(jìn)行醫(yī)療隨訪。
【藥理】阿戈美拉汀是一種褪黑素受體激動(dòng)劑和5-HT2C受體拮抗劑。動(dòng)物研究結(jié)果顯示，阿戈美拉汀能校正晝夜節(jié)律紊亂動(dòng)物模型的晝夜節(jié)律，使節(jié)律得以重建。阿戈美拉汀在多種抑郁癥動(dòng)物模型中顯示出抗抑郁作用。阿戈美拉汀能特異性地增加前額皮質(zhì)去甲腎上腺素和多巴胺的釋放，細(xì)胞外五羥色胺水平未見明顯影響。受體結(jié)合試驗(yàn)結(jié)果顯示，阿戈美拉汀對(duì)單胺再攝無明顯影響，對(duì)α、β腎上腺素受體、組胺受體、膽堿能受體、多巴胺受體以及苯二氮卓類受體無明顯親和力。人體研究中，阿戈美拉汀對(duì)睡眠具有正向的時(shí)相調(diào)整作用，誘導(dǎo)睡眠時(shí)相提前，降低體溫，引發(fā)類褪黑素作用。
【毒理】遺傳霉性阿戈美拉汀Ames試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤細(xì)胞基因突變?cè)囼?yàn)、人外周血淋巴細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)、程序外DNA合成(UDS)試驗(yàn)、微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。生殖毒性阿戈美拉汀在經(jīng)口給藥劑量低于240mg/kg時(shí)對(duì)雌性和雄性大鼠的生育力未見影響(NOAEL)，在此劑量下動(dòng)物暴露量比人用劑量25mg時(shí)暴露量高300倍。胚胎胎仔發(fā)育毒性試驗(yàn)中，大鼠中阿戈美拉汀劑量高至640mg/kg時(shí)未見胚胎毒性和致畸性；家兔劑量高至450mg/kg時(shí)未見胚胎毒性和致畸性；上述劑量母體暴露量大約分別是人用劑量25mg時(shí)物暴露量的720和300倍。大鼠圍產(chǎn)期毒性試驗(yàn)中，在母體暴露量為人用劑量25mg時(shí)暴露量的280倍時(shí)，未見明顯異常。致癌性大鼠與小鼠分別經(jīng)口給予本品40、120、360mg/kg或125、500、2000mg/kg，連續(xù)104周，按暴露量計(jì)算分別相當(dāng)于人用劑量25mg時(shí)暴露量的75、22、110倍或5、10、47.5倍。大鼠中，劑量≥120mg/kg的雄性動(dòng)物肝腺瘤發(fā)生率增加，360mg/kg劑量組雄性動(dòng)物肝癌發(fā)生率增加；小鼠中，500、2000mg/kg劑量組肝腺瘤發(fā)生率增加，2000mg劑量下雌雄動(dòng)物的
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】進(jìn)口藥品注冊(cè)標(biāo)準(zhǔn)：JX20100034
【藥代動(dòng)力學(xué)】
吸收和生物利用度：阿戈美拉汀口服后吸收快速且良好(≥80%)。絕對(duì)生物利用度低(口服治療劑量5%)，個(gè)體間差異較大。與男性個(gè)體相比，女性的生物利用度較高�？诜茉兴帟�(huì)增加藥物的生物利用度，而吸煙會(huì)使生物利用度降低。服藥后1-2小時(shí)內(nèi)達(dá)到血漿峰濃度。在治療劑量范圍內(nèi)，阿戈美拉汀的系統(tǒng)暴露隨劑量升高而成比例地增加。高劑量時(shí)，首過效應(yīng)達(dá)到飽和。進(jìn)食（標(biāo)準(zhǔn)飲食或高脂飲食）不影響阿戈美拉汀的生物利用度或吸收率。高脂飲食會(huì)增加個(gè)體差異。分布：穩(wěn)態(tài)分布容積約為35L，血漿蛋白結(jié)合率為95%，與藥物血漿濃度無關(guān)，不受個(gè)體年齡或者腎臟功能的影響。但肝功能損害患者游離藥物濃度可升高一倍。生物轉(zhuǎn)化：阿戈美拉汀口服后主要經(jīng)肝臟CYPIA2同工酶迅速代謝，CYP2C9和CYP2C19同工酶也參與阿戈美拉汀的代謝，但作用較小。主要代謝產(chǎn)物羥化阿戈美拉汀和去甲基阿戈美拉汀均無活性且在體內(nèi)迅速結(jié)合，并經(jīng)尿液排出。消除：阿戈美拉汀消除速率快，平均的血漿消除半衰期為1-2小時(shí)，清除率較高（約為1100mL/min），主要以代謝產(chǎn)物的形式經(jīng)尿液排泄，其中原型藥物成分可忽略不計(jì)。重復(fù)給藥不會(huì)改變藥物的藥代動(dòng)力學(xué)過程。腎臟損害
【ATC分類】N06A
【編碼】HD000448
【貯藏】密封保存。
