相關(guān)分類
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阿夫唑嗪緩釋片
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【藥品名稱】
通用名稱:阿夫唑嗪緩釋片
英文名稱:AlfuzosinHydrochlorideSustainedReleaseTablets
商品名稱:桑塔
【成份】鹽酸阿夫唑嗪
【性狀】本品為圓形,雙凸三層片劑(直徑為8mm);內(nèi)、外層為黃色,中間層為白色。
【適應(yīng)癥】
用于緩解兩性前列腺增生癥(BPH)引起的癥狀。
【功能主治】用于緩解兩性前列腺增生癥(BPH)引起的癥狀。
【規(guī)格】10mg
【包裝】鋁塑包裝,10片/盒
【用法用量】
口服。推薦劑量,每天一片(10mg)長(zhǎng)效緩釋片,晚飯后立即服用。該片劑必須用水整片吞服(參見(jiàn)[注意事項(xiàng)])。
【禁忌】本品在下列情況下禁止使用:對(duì)阿呋唑嗪或本品中的任何成份過(guò)敏與其他α1受體組織機(jī)構(gòu)聯(lián)合用藥肝功能衰竭嚴(yán)重腎功能衰竭(肌苷清除率<30ml/min)
【注意事項(xiàng)】
警告通所有的α1-阻滯劑一樣,在某些患者中,尤其是那些正在使用抗高血壓藥物治療的患者,在服藥后數(shù)小時(shí)內(nèi)可能會(huì)出現(xiàn)癥狀性或無(wú)癥狀性(眩暈、疲乏、出汗)的體位性低血壓。如果發(fā)現(xiàn)這些癥狀,患者應(yīng)平臥直至癥狀完全消退。以上這些癥狀通常是暫時(shí)的,發(fā)生在治療開(kāi)始時(shí),一般不會(huì)妨礙繼續(xù)治療。應(yīng)告知患者這些可能出現(xiàn)的情況;加邪Y狀性體位性低血壓的患者,應(yīng)該慎用本品。在獲得性或先天性QT延長(zhǎng)患者或服用延長(zhǎng)QT時(shí)間間期藥物的患者中使用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。使用注意事項(xiàng)對(duì)服用其他α1-阻滯劑后期明顯的低血壓反應(yīng)的患者,在使用本品時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。伴有冠心病的患者不應(yīng)單獨(dú)給予阿呋唑嗪。針對(duì)冠狀動(dòng)脈功能不全的治療應(yīng)繼續(xù)。如果心絞痛復(fù)發(fā)或加劇,應(yīng)停止使用本品。已經(jīng)觀察到一些正在或以前服用α1-阻滯劑治療的患者,在白內(nèi)障手術(shù)當(dāng)中出現(xiàn)術(shù)中虹膜松弛綜合癥(IFIS,小瞳孔綜合癥的變體)。雖然服用本品的本事件發(fā)生率非常低,但是,在白內(nèi)障手術(shù)之前。應(yīng)該將當(dāng)前或以前的α1-受體阻滯劑應(yīng)用情況告知眼科醫(yī)生。因?yàn)镮FIS可能導(dǎo)致手術(shù)并發(fā)癥的增加。眼科醫(yī)生應(yīng)該準(zhǔn)備對(duì)他們的手術(shù)技術(shù)進(jìn)行可能的修改。必須告知患者本品須整片吞服。禁止任何其他服藥方式如咬碎、壓碎、咀嚼、研磨或搗成粉。這些行為會(huì)導(dǎo)致藥物不恰當(dāng)?shù)蒯尫藕臀者M(jìn)而可能引起早發(fā)的不良反應(yīng)。對(duì)駕車(chē)的影響沒(méi)有可用的數(shù)據(jù)。由于眩暈、頭暈和法理之類的不良反應(yīng)主要發(fā)生在治療初期,因此在駕車(chē)和操作機(jī)器時(shí)應(yīng)予以注意。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】治療適應(yīng)癥中不涉及婦女。在妊娠期見(jiàn)服用本品的安全性以及本品是否分泌入乳汁中尚不清楚。
【兒童用藥】治療適應(yīng)癥中不涉及兒童。尚未證明本品在年齡2-16歲兒童中的療效。因此,本品不適用于兒科人群。
【老人用藥】在某些患者中,尤其是那些正在使用抗高血壓藥物治療的患者,在服藥后數(shù)小時(shí)內(nèi)可能發(fā)生體位性低血壓,同事可能伴有其它癥狀(頭暈的柑橘、疲勞和出汗)。老年患者建議謹(jǐn)慎用藥(參見(jiàn)注意事項(xiàng))。
【藥物相互作用】
禁忌的合并用藥α1受體阻滯劑需要注意的合并用藥抗高血壓藥物硝酸鹽類強(qiáng)效CYP3A4抑制劑,比如酮康唑、伊曲康唑和利托那韋,因?yàn)樗麄儠?huì)使阿呋唑嗪血藥水平升
【藥物過(guò)量】如果藥物過(guò)量,患者應(yīng)取臥位并送醫(yī)院治療。應(yīng)對(duì)低血壓采取適當(dāng)治療。由于本品和蛋白質(zhì)高度結(jié)合,本品不易通過(guò)透析排除。
【藥理】本品為一種經(jīng)口服途徑起效的喹諾啉類衍生物。它是一種選擇性的,突觸后α1-腎上腺素受體拮抗劑。體外藥理學(xué)研究證實(shí)了本品對(duì)前列腺、膀胱三角區(qū)和尿道部位的α1-腎上腺素受體有選擇性作用。通過(guò)直接作用于前列腺組織的平滑肌,α受體阻滯劑減少膀胱下流的阻力。動(dòng)物的體內(nèi)試驗(yàn)證明,本品能減少尿道壓力,進(jìn)而減少泌尿時(shí)尿流作用的放大效應(yīng)。在有關(guān)良性前列腺增生的安慰劑對(duì)照研究中,本品具有下列作用:在那些尿液流速≤15ml/秒的患者中,本品能明顯增加其尿液流速平均達(dá)30%。這種改善在首次劑量后即可觀察到。明顯減少逼尿肌的壓力而增加膀胱尿液容量,進(jìn)而激發(fā)制成品尿感。明顯減少殘余尿量。這些作用可使刺激性和梗阻性尿路癥狀得到改善。對(duì)性功能沒(méi)有危害。
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】進(jìn)口藥品注冊(cè)標(biāo)準(zhǔn)JX20090031
【藥代動(dòng)力學(xué)】
阿夫唑嗪鹽酸阿夫唑嗪與血漿蛋白的結(jié)合率接近90%,其主要通過(guò)肝臟代謝,尿排泄,11%保持為原型不變。大部分代謝物為非活性物質(zhì),在糞便中排泄(75-90%)本品藥代動(dòng)力學(xué)在慢性心衰患者中沒(méi)有改變。長(zhǎng)效緩釋處方在健康中年志愿者中,服用10mg長(zhǎng)效緩釋片的生物利用度的平均值,與服用7.5mg(2.5mg片,每天3次)快速釋放片劑比較,是后者的104%。長(zhǎng)效緩釋片血藥濃度達(dá)峰時(shí)間約為服藥后9小時(shí),快速釋放片劑則在1小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度。消除半衰期為9.1小時(shí)。研究顯示,進(jìn)食后服用本品生物利用度增加(參見(jiàn)用法用量)。與中年健康志愿者比較,老年患者中藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)(Cmax和AUC)不發(fā)生改變。與腎功能健全的患者比較,中度腎功能衰竭(肌苷清除率大于30ml/min)的患者,其Cmax和AUC平均值有所增加,清除半衰期保持不變。對(duì)肌苷清除率大于30ml/min的患者,不需要改變服藥劑量。
【編碼】HD007627
【貯藏】無(wú)特殊要求。



