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巰嘌呤
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【藥品名稱】
通用名稱:巰嘌呤
漢語拼音:Qiupiaoling Pian
英文名稱:Mercaptopurine Tablets
【成份】本品化學名稱為:巰嘌呤6-嘌呤硫醇-水合物其結構式為:分子式:C5H4N4S?H2O分子量:170.19
【性狀】本品為淡黃色片
【適應癥】
適用于絨毛膜上皮癌,惡性葡萄胎,急性淋巴細胞白血病及急性非淋巴細胞白血病,慢性粒細胞白血病的急變期。
【功能主治】適用于絨毛膜上皮癌,惡性葡萄胎,急性淋巴細胞白血病及急性非淋巴細胞白血病,慢性粒細胞白血病的急變期。
【規(guī)格】(1)25mg(2)50mg(3)100mg
【用法用量】
1、絨毛膜上皮癌:成人常用量,每日6mg~6.5mg/kg,分兩次口服,以10日為一療程,療程間歇為3~4周。2、白血病:(1)開始,每日2.5mg/kg或80~100mg/m2,一日1次或分次服用,一般于用藥后2~4周可見顯效,如用藥4周后,仍未見臨床改進及白細胞數(shù)下降,可考慮在仔細觀察下,加量至每日5mg/kg;(2)維持,每日1.5mg~2.5mg/kg或50mg~100mg/m2,一日1次或分次口服。
【不良反應】
1、較常見的為骨髓抑制:可有白細胞及血小板減少;2、肝臟損害:可致膽汁郁積出現(xiàn)黃疸;3、消化系統(tǒng):惡心、嘔吐、食欲減退、口腔炎、腹瀉,但較少發(fā)生,可見于服藥量過大的患者。4、高尿酸血癥:多見于白血病治療初期,嚴重的可發(fā)生尿酸性腎病;5、間質(zhì)性肺炎及肺纖維化少見。
【注意事項】
1、對診斷的干擾:白血病時有大量白血病細胞破壞,在服本品時則破壞更多,致使血液及尿中尿酸濃度明顯增高,嚴重者可產(chǎn)生尿酸鹽腎結石;2、下列情況應慎用:骨髓已有顯著的抑制現(xiàn)象,(白細胞減少或血小板顯著降低)或出現(xiàn)相應的嚴重感染或明顯的出血傾向;肝功能損害、膽道疾患者、有痛風病史、尿酸鹽腎結石病史者;4~6周內(nèi)已接受過細胞毒藥物或放射治療者;3、用藥期間應注意定期檢查外周血象及肝、腎功能,每周應隨訪白細胞計數(shù)及分類、血小板計數(shù)、血紅蛋白1~2次,對血細胞在短期內(nèi)急驟下降者,應每日觀察血象。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品有增加胎兒死亡及先天性畸形的危險,故孕期禁用。
【兒童用藥】小兒常用量:每日1.5mg~2.5mg/kg或50mg/m2,一日1次或分次口服。
【老人用藥】由于老年患者對化療藥物的耐受性差,服用本品時,需加強支持療法,并嚴密觀察癥狀、體征及周圍血管等的動態(tài)改變。
【藥物相互作用】
1、與別嘌呤同時服用時,由于后者抑制了巰嘌呤的代謝,明顯地增加巰嘌呤的效能與毒性;2、本品與對肝細胞有毒性的藥物同時服用時,有增加對肝細胞毒性的危險;3、本品與其他對骨髓有抑制的抗腫瘤藥物或放射治療合并應用時,會增強巰嘌呤效應,因而必須考慮調(diào)節(jié)本品的劑量與療程。
【藥代動力學】
口服胃腸道吸收不完全,約50%。廣泛分布于體液內(nèi)。血漿蛋白結合率約為20%。本品吸收后的活化分解代謝過程主要在肝臟內(nèi)進行,在肝內(nèi)經(jīng)黃嘌呤氧化酶等氧化及甲基化作用后分解為硫尿酸等而失去活性。靜脈注射后的半衰期約為90鐘,約半量經(jīng)代謝后在24小時即迅速從腎臟排泄,其中7~39%以原藥排出。
【編碼】app_instruct
【貯藏】遮光、密封保存
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