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乙琥胺糖漿
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【藥品名稱】
通用名稱：乙琥胺糖漿
英文名稱：EthosuximideSyrup
商品名稱：信誼萬象
【成份】乙琥胺 化學(xué)名稱為：3-Ethyl-3-methyl-2,5-pyrrolidine-dione分子式：C7H11NO2分子量：141.17
【適應(yīng)癥】
常用于失神發(fā)作。治療癲癇小發(fā)作。
【功能主治】常用于失神發(fā)作。治療癲癇小發(fā)作。
【規(guī)格】100ml:5g
【用法用量】
成人常用量口服。開始時 0.25g，每日 2次，4～7日后再增加 0.25g，直到控制發(fā)作，總量可達(dá)每日 1.5g。小兒常用量口服。6歲以下每日 0.25g，4～7日后可再增加 0.25g，直到控制發(fā)作，總量可達(dá)每日 1g，分次服用。6歲以上小兒用量與成人同。多數(shù)小兒常用有效量為每日按體重20mg/kg。
【不良反應(yīng)】
較少見的不良反應(yīng)有：行為或精神狀態(tài)的改變、皮疹或發(fā)癢、咽痛或發(fā)熱伴粒細(xì)胞減少、紅斑狼瘡樣淋巴結(jié)腫脹、血小板減少而致出血或瘀斑；持續(xù)出現(xiàn)需注意的不良反應(yīng)；較常見的有食欲減退、呃逆、惡心或嘔吐、胃部不適，較少見的有：眩暈、嗜睡、頭痛、激惹或疲乏�？梢饜盒�,嘔吐,食欲不振,腹脹,腹瀉,眩暈,頭痛,嗜睡,幻覺,呃逆;個別病例白細(xì)胞減少,再生障礙性貧血;可引起肝腎損害.個別出現(xiàn)蕁麻疹,紅斑狼瘡樣過敏反應(yīng).胃腸道副反應(yīng)有惡心、嘔吐、胃部不適、腹痛等，另有頭痛、頭昏、嗜睡乏力、共濟(jì)失調(diào)、打呃、欣快。少見副反應(yīng)有運(yùn)動障礙、人格改變、皮疹、紅斑、狼瘡。血液系統(tǒng)反應(yīng)少見(白細(xì)胞減少、伊紅細(xì)胞增多癥、血小板減少性紫癜、粒細(xì)胞缺乏癥、再生障礙性貧血)。血中肝腎功能(SGPT、肌酐、尿素氮等數(shù)值)異常。曾有人認(rèn)為本藥可誘發(fā)大發(fā)作，但尚難定論。故在有大發(fā)作和小發(fā)作的混合發(fā)作的癲癇，注意合用抗大發(fā)作的癲癇藥物。
【禁忌】對琥珀酰亞胺(succinimide)類藥物如甲琥胺及苯琥胺可有交叉過敏反應(yīng)。有貧血、肝功能損害和嚴(yán)重腎功能不全時，用藥應(yīng)慎重考慮。
【藥物相互作用】
與氟哌啶醇合用可改變癲癇發(fā)作的形式和頻率，需調(diào)整本品的藥用量，氟哌啶醇的血藥濃度也可因而顯著下降。與三環(huán)抗抑郁藥以及吩噻嗪類和噻噸類抗精神病藥合用，可降低抗驚厥效應(yīng)，需調(diào)整用量。本品能使諾米芬新(nomifensine)的吸收減少，消除增快。與其他抗驚厥藥的相互作用不顯著，偶有認(rèn)為可能使苯妥英的血藥濃度有所增加。與卡馬西平合用時，兩者的代謝可能都加快，而血藥濃度降低。本藥與堿性藥物合用時，可使排泄減慢，使血藥濃度增高；反之，與酸性藥物合用時則可加速排泄降低療效。本藥常與丙戊酸類藥合用，但無相互干涉的依據(jù)。但有報道，本藥患者加用丙戊酸類藥后乙琥胺藥血濃度增高，半減期延長。與異煙肼合用后，血清藥濃度也增高。
【藥理】抗癲癇藥。抑制大腦運(yùn)動皮質(zhì)神經(jīng)傳遞，減少發(fā)作。
【藥代動力學(xué)】
藥效學(xué)提高驚厥閾值，抑制大腦運(yùn)動皮質(zhì)神經(jīng)傳遞而減少發(fā)作,還可涉及腦組織葡萄糖的轉(zhuǎn)運(yùn)和減少三羧酸循環(huán)中一些中間物質(zhì)。藥動學(xué)吸收快而完全。分布到除脂肪外的各組織。蛋白結(jié)合不顯著，可通過血腦屏障進(jìn)入腦脊液。成人一次口服750mg, 2～4 小時血藥濃度可達(dá)15μg/ml, 3～7小時作用達(dá)高峰, 持續(xù)約為24小時,血藥治療濃度為40～100μg/ml。在肝內(nèi)代謝， 代謝產(chǎn)物無抗癲癇作用。成年人半衰期為50～60小時, 小兒為30～36小時。由腎臟排泄，約10～20%為原藥，其余均為代謝產(chǎn)物。在胃腸道內(nèi)迅速吸收，并在肝內(nèi)羥基化和滅活。20%乙琥胺直接由尿排出，其余代謝產(chǎn)物以結(jié)合或游離形式排出。本藥廣泛分布于體內(nèi)，并不與血漿蛋白結(jié)合。半衰期成人約為 60h，兒童約為 30h。治療血藥濃度為 40～100μg/ml，本藥可透過胎盤和乳汁分泌。
【編碼】HD016653
