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鹽酸美西律注射液
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【藥品名稱】
通用名稱:鹽酸美西律注射液
漢語拼音:Yɑnsuɑn Meixilü Zhusheye
英文名稱:Mexiletine Hydrochloride Injection
【成份】本品化學(xué)名稱為:1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺鹽酸鹽。結(jié)構(gòu)式:(參見鹽酸美西律膠囊)分子式:C11H17NO?HCl分子量:215.72
【性狀】本品為無色的澄明液體。
【適應(yīng)癥】
主要用于急性室性心律失常,如持續(xù)性室性心動過速。應(yīng)避免用于無癥狀的室性早博。
【功能主治】主要用于急性室性心律失常,如持續(xù)性室性心動過速。應(yīng)避免用于無癥狀的室性早博。
【規(guī)格】2ml:100mg
【用法用量】
靜注:開始量100mg,加入5%葡萄糖液20ml中,緩慢靜注3~5分鐘。如無效,可在5~10分鐘后再給50~100mg一次。然后以1.5~2mg/分鐘的速度靜滴3~4小時后滴速減至0.75~1mg/分鐘,并維持24~48小時。
【不良反應(yīng)】
可有惡心、嘔吐、嗜睡。心動過緩、低血壓、震顫、頭痛、眩暈等,大劑量可引起低血壓、心動過緩、傳導(dǎo)阻滯等。
【禁忌】心源性休克和有Ⅱ或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯,病竇綜合征者禁用。
【注意事項】
(1)美西律可用于已安裝起博器的II度和III度房室傳導(dǎo)阻滯病人,有臨床試驗表明在I度房室傳導(dǎo)阻滯的病人中應(yīng)用較安全,但要慎用。(2)美西律可引起嚴重心律失常,多發(fā)生于惡性心律失常患者。(3)在低血壓和嚴重充血性心力衰竭病人中慎用。(4)肝功能異常者慎用。(5)室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯或嚴重竇性心動過緩者慎用。(6)用藥期間注意監(jiān)測血壓、心電圖。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】在懷孕大鼠、小鼠和兔中應(yīng)用人體最大口服量4倍的劑量未發(fā)現(xiàn)致畸和影響生育的作用,但在人體沒有相關(guān)報道,因此僅用于對胎兒有益的治療。美西律在母乳內(nèi)的濃度與母體血液中相同,因此建議哺乳期婦女禁用該藥。
【藥物相互作用】
有臨床試驗報道美西律與常用的抗心絞痛、抗高血壓和抗纖溶藥物合用未見相互影響。美西律與奎尼丁、普奈洛爾或胺碘酮合用治療效果更好?捎糜趩斡靡环N藥物無效的頑固室性心率失常。但不宜懷Ib類藥物常用。如果苯妥英鈉或其他肝酶誘導(dǎo)劑如利福平和苯巴比妥等與美西律合用,可以降低美西律的血藥濃度。有報道苯二氮類藥物不影響美西律的血藥濃度。美西律和地高辛、利尿劑和普萘洛爾合用不影響心電圖PR、QRS和QT間期。
【藥物過量】有報道服4400mg美西律可導(dǎo)致死亡。藥物應(yīng)用過量的表現(xiàn)包括惡心、低血壓、竇性心動過緩、感覺異常、癲癇發(fā)作、間歇性左束支傳導(dǎo)阻滯和心跳驟停。
【藥代動力學(xué)】
美西律在正常人血漿清除半衰期(T1/2)為10~12小時。血漿蛋白結(jié)合率為50%~60%。美西律在肝臟代謝,約10%經(jīng)腎排出。尿pH值不影響藥物清除,尿pH值顯著異常可以減慢藥物清除速度:酸性尿加快其清除速度,堿性尿減慢其清除速度。
【ATC分類】C01B
【編碼】HD008478





