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司莫司汀膠囊
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【藥品名稱】
通用名稱：司莫司汀膠囊
漢語拼音：Simositinɡ Jiɑonɑnɡ
英文名稱：Semustine Capsules
【成份】本品主要成份為：司莫司灑。其化學名稱為：1-(2-氯乙基)-3-(4-甲基環(huán)己基)-1-亞硝脲。結構式：分子式：C10H18ClN3O2分子量：247.72
【性狀】本品為膠囊劑。
【適應癥】
本品脂溶性強，可通過血腦屏障，進入腦脊液，常用于腦原發(fā)腫瘤及轉移瘤。與其它藥物合用可治療惡性淋巴瘤，胃癌，大腸癌，黑色素瘤。
【功能主治】本品脂溶性強，可通過血腦屏障，進入腦脊液，常用于腦原發(fā)腫瘤及轉移瘤。與其它藥物合用可治療惡性淋巴瘤，胃癌，大腸癌，黑色素瘤。
【規(guī)格】（1）10mg（2）50mg
【用法用量】
口服100～200mg/m2，頓服，每6～8周一次，睡前與止吐劑、安眠藥同服。
【不良反應】
骨髓抑制，呈延遲性反應，有累計毒性。白細胞或血小板減少最低點出現在4～6周，一般持續(xù)5～10天，個別可持續(xù)數周，一般6～8周可恢復；服藥后可有胃腸道反應；肝腎功因與較高濃度藥物接觸，可影響器官功能；乏力，輕度脫發(fā)；偶見全身皮疹，可抑制睪丸與卵巢功能，引起閉經及鏡子缺乏。
【禁忌】對本藥過敏的病人。
【注意事項】
骨髓抑制、感染、肝腎功能不全者慎用；用藥期間應密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、轉氨酶的變化、肺功能。老年人易有腎功能減退，可影響排泄，應慎用。本品可抑制身體免疫機制，使疫苗接種不能激發(fā)身體抗體產生。用藥結束后三個月內不宜接種活疫苗。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女應禁用。
【兒童用藥】口服100～200mg/m2，頓服，每6～8周重復。
【藥物相互作用】
選用本品進行化療時應避免同時聯(lián)合其它對骨髓抑制較強的藥物。
【藥物過量】目前沒有藥物可對抗本藥過量，如出現骨髓抑制，可輸注成份血或使用粒細胞集落刺激因子。
【藥代動力學】
本品入血后迅速分解，口服120～290mg/m2用14C分別標記氯乙基部分及4-甲基環(huán)乙基部分的本品10分鐘后血漿中即可以測到兩部分放射性物質，氯乙烯部分6小時達峰濃度，環(huán)乙基部分3小時達峰濃度，本品與血漿蛋白結合，存在肝腸循環(huán)，故口服34小時后血中仍可測到放射性，代謝產物在血漿中濃度持續(xù)時間長，這可能是該藥延遲性毒性的原因。給藥30分鐘及可在腦脊液中測到相當強的放射活性，約為血漿中濃度的15～30%。24小時內約有47%的標記物從尿中排泄，糞便排泄?5%，?10%自呼吸道排出。
【ATC分類】L01A
【醫(yī)保類別】甲
【編碼】HD006481
【貯藏】遮光、密封、冷凍保存。
