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三尖杉酯堿注射液
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【藥品名稱】
通用名稱：三尖杉酯堿注射液
英文名稱：HarringtonineInjection
商品名稱：三尖杉酯堿注射液
【成份】三尖杉酯堿
【性狀】本品為無色的澄清液體。
【適應(yīng)癥】
用于治療急性髓細(xì)胞性白血病，對骨髓增生異常綜合征（MDS）、真性紅細(xì)胞增多癥，慢性髓細(xì)胞性白血病亦有一定的療效。
【功能主治】用于治療急性髓細(xì)胞性白血病，對骨髓增生異常綜合征（MDS）、真性紅細(xì)胞增多癥，慢性髓細(xì)胞性白血病亦有一定的療效。
【規(guī)格】1ml：1mg
【包裝】點刻痕易折低硼硅玻璃安瓿包裝。一盒10支。
【用法用量】
靜脈滴注：成人一日1～4mg（1～4支），兒童一日0.05～0.1mg/kg，加5%或10%葡萄糖注射液200～500ml緩慢滴注（每分鐘30～40滴），一日1次，5～7天為一療程，療程間隔14～21日。
【不良反應(yīng)】
骨髓抑制：主要為白細(xì)胞和血小板減少，屬可恢復(fù)性的。胃腸道反應(yīng)：食欲減退、惡心、嘔吐。心臟毒性：心動過速、胸悶、心悸，偶有心律失常，甚至心衰。若引起心房撲動應(yīng)立即停藥，部分病例有心肌損害。其他：發(fā)熱、頭暈、乏力、注射局部疼痛。停藥后發(fā)熱在數(shù)小時或1～2天內(nèi)消退。
【禁忌】尚無可靠參考文獻(xiàn)。
【注意事項】
高白細(xì)胞血癥的白血病，采用本品時由于大量白細(xì)胞破壞，血液及尿液的尿酸濃度可能增高，應(yīng)充分水化，并同時服用別嘌醇片（0.2克每日3次）。心血管疾�。涸行穆墒С＜案黝惼髻|(zhì)性心血管疾病患者應(yīng)慎用本品。對嚴(yán)重或頻發(fā)的心律失常及器質(zhì)性心血管疾病患者則不選用本品。下列情況也應(yīng)慎重：骨髓顯著抑制或嚴(yán)重粒細(xì)胞減少或血小板減少、肝功能或腎功能損害，有痛風(fēng)或腎尿酸鹽結(jié)石患者。用藥期間應(yīng)密切觀察下列各項：周圍血象，每周應(yīng)檢查白細(xì)胞計數(shù)及分類、血小板、血紅蛋白1～2次，如白細(xì)胞和/或血小板在短期內(nèi)有急劇下降者，則應(yīng)每日觀察血象。肝腎功能。心臟體征及心電圖檢查。慎與堿性藥物配伍。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】為避免胎兒死亡及先天畸形的發(fā)生，妊娠首3月內(nèi)不宜應(yīng)用，哺乳期婦女亦慎用。
【兒童用藥】尚無兒童用藥經(jīng)驗。
【老人用藥】由于老年患者對化療耐受性較差，因而選用本品時應(yīng)適當(dāng)減量，同時加強支持療法，并嚴(yán)密觀察各種不良反應(yīng)。
【藥物相互作用】
本品與其他可能抑制骨髓的抗癌藥物或放射療法合并應(yīng)用時應(yīng)調(diào)節(jié)本品的劑量與療程。蒽環(huán)類抗生素也有心肌毒性作用，已反復(fù)采用柔紅霉素等蒽環(huán)類抗生素治療的患者使用三尖杉酯堿應(yīng)慎用，以免增加心臟毒性。
【藥物過量】尚無可靠參考文獻(xiàn)。
【藥理】抗腫瘤藥。本品為細(xì)胞周期非特異性藥物，但對S期作用較明顯，對G1期細(xì)胞增加，S期和G2+M期細(xì)胞減少。其作用機制為抑制蛋白質(zhì)合成的起始階段，抑制DNA聚合酶α活性，導(dǎo)致DNA合成下降，對蛋白質(zhì)合成的嚴(yán)重抑制。本品還有誘導(dǎo)細(xì)胞分化，提高cAMP含量，抑制糖蛋白質(zhì)合成的作用。
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】WS-10001-（HD-0915）-2002
【藥代動力學(xué)】
動物試驗表明本品靜注15分鐘后分布于腎、肝、骨髓、肺、心、胃腸等臟器，2小時后各臟器中藥物濃度下降很快，但骨髓中下降較慢。在血液中分布半衰期（t1/2α）為3.5分鐘，消除半衰期（t1/2β）為50分鐘，24小時尿中排出原形藥約12.9%，糞便中排出的原形藥約1.6%。
【ATC分類】L01C
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD006219
【貯藏】遮光，密閉保存。
