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尿嘧啶替加氟膠囊
- 【藥品名稱】
通用名稱：尿嘧啶替加氟膠囊
英文名稱：
拼音名稱：Niaomiding Tijiafou Jiaonang - 【成份】每粒膠囊含替加氟（喃氟啶）50mg和尿嘧啶112mg。
- 【性狀】本品為膠囊劑，內(nèi)容物為白色粉末。
- 【適應(yīng)癥】用于消化道腫瘤如胃癌、結(jié)腸癌、直腸癌、肝癌、胰腺癌等及頭頸部癌、肺癌、乳腺癌。
- 【用法用量】口服。一次2～4粒，一日3次，或遵醫(yī)囑。
- 【不良反應(yīng)】輕度骨髓抑制表現(xiàn)為白細(xì)胞和血小板減少。輕度胃腸道反應(yīng)以食欲減退、惡心為主，個別病人可出現(xiàn)嘔吐、腹瀉和腹痛，停藥后可消失。其他反應(yīng)有乏力、寒顫、發(fā)熱、頭痛、眩暈、運動失調(diào)、皮膚瘙癢、色素沉著、黏膜炎及注射部位疼痛等。
- 【禁忌】對本品有嚴(yán)重過敏史的患者禁用。
- 【注意事項】
1.用藥期間定期檢查白細(xì)胞、血小板計數(shù)，若出現(xiàn)骨髓抑制，輕者對癥處理，重者需減量，必要時停藥。一般停藥2～3周即可恢復(fù)。2.輕度胃腸道反應(yīng)可不必停藥，給予對癥處理，嚴(yán)重者需減量或停藥，餐后服用可以減輕胃腸道反應(yīng)。3.有肝腎功能障礙的病人使用時應(yīng)慎重，酌情減量。4.處于生育年齡患者必須用藥時，要考慮藥物對性腺的影響。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦不宜服用，哺乳期婦女服用時應(yīng)停止授乳。
- 【兒童用藥】小兒用藥要慎重，要考慮藥物對性腺的影響，并特別注意副作用的發(fā)生。
- 【藥物相互作用】尚不明確。
- 【藥理毒理】1.藥理：本品為氟尿嘧啶的衍生物，在體內(nèi)經(jīng)肝臟活化逐漸轉(zhuǎn)變?yōu)榉蜞奏ざ鹂鼓[瘤作用。能干擾和阻斷DNA、RNA及蛋白質(zhì)合成，主要作用于S期，是抗嘧啶類的細(xì)胞周期特異性藥物，其作用機(jī)理、療效及抗瘤譜與氟尿嘧啶相似，但作用持久，吸收良好，毒性較低�；熤笖�(shù)為氟尿嘧啶的2倍，毒性僅為氟尿嘧啶的1/4～1/7。慢性毒性實驗中未見到嚴(yán)重的骨髓抑制，對免疫的影響較輕微。尿嘧啶可抑制5-氟尿嘧啶的分解，特別是在腫瘤內(nèi)可使5-氟尿嘧啶其磷酸化活性代謝物維持高濃度而增強(qiáng)了替加氟的抗癌活性。本品對鼠皮下移植的肉瘤-180、W-256、腹水肝瘤、吉田肉瘤、艾氏瘤、Lewis肺癌、B-16黑色素瘤及裸小鼠皮下移植的人胃癌、乳腺癌、胰腺癌均有極強(qiáng)的抑制作用，并能延長荷瘤小鼠的生存期。2.毒理：小鼠的口服半數(shù)致死量（LD50）為1580mg/kg。
- 【藥代動力學(xué)】服用復(fù)方替加氟膠囊兩小時后，替加氟的血藥濃度達(dá)到峰值，24小時后血藥濃度為峰值的1/4。5-氟尿嘧啶及尿嘧啶的血藥濃度在給藥后30分鐘達(dá)峰值，以后逐漸降低。藥物的有效濃度出現(xiàn)于血液、腫瘤、胃、腸、肺、乳腺、膽管等組織中，5-氟尿嘧啶在腫瘤內(nèi)的濃度高于血藥濃度和腫瘤周圍正常組織的濃度，在胃癌組織中的濃度為血藥濃度的8.2倍。為正常胃壁的3.2倍。藥物及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)尿排泄。
- 【貯藏】遮光，密封保存。
- 【有效期】暫定24個月
